不同取代度的羟丙基壳聚糖生物降解性研究

目的：研究不同取代度的羟丙基壳聚糖膜的生物相容性及其取代度对生物降解性的影响。方法：通过体外降解及动物体内实验研究其降解性和生物相容性。结果：不同取代度的羟丙基壳聚糖均具有较好的生物相容性；随着取代度的增加，羟丙基壳聚糖膜的降解速度加快；并且溶茵酶对羟丙基壳聚糖膜的生物降解性有促进作用。结论：羟丙基壳聚糖膜具有良好的生物相容性。通过控制取代度，可以得到不同要求的羟丙基壳聚糖。     

水溶性异丁基壳聚糖的生物安全性评价

目的：评价异丁基壳聚糖作为生物材料的安全性。方法：采用细胞生长抑制法测定其细胞毒性；利用接触斑贴试验测定其致敏作用；根据皮肤刺激试验、眼刺激试验、皮内刺激试验考察其刺激作用；采用腹腔注射试验观察其全身急性毒性作用。结果：异丁基壳聚糖无细胞毒性、无致敏、刺激及全身毒性作用。结论：水溶性的异丁基壳聚糖可作为一种安全无毒的生物材料。     

异丁基壳聚糖多功能敷料的生物安全性

目的 研究以壳聚糖衍生物-异丁基壳聚糖为生物基质材料而制成的多功能（止血、镇痛、抗菌、促愈合）创面敷料的安全性。方法 采用皮肤刺激、皮内刺激、眼刺激法考察其刺激作用；利用皮肤斑贴试验观察其致敏作用；采用腹腔注射法观察其全身急性毒性作用。结果 异丁基壳聚糖多功能敷料无刺激、无致敏及无明显急性毒性。结论 异丁基壳聚糖多功能敷料具有良好的生物安全性。     

壳聚糖膜的制备及其稳定性研究

将不同性能的壳聚糖制膜并研究了其稳定性。结果表明,壳聚糖膜可生物降解,其降解速度与介质pH、溶菌酶等因素有关。     

防术后粘连膜的动物实验研究

本研究首次采用新型天然生物材料壳和膜材料,研制了了可降解吸收型防术后粘连膜,并通过动物体内植入实验研究其生物降解性,经组织学光镜观察考究其组织相容性。结果表明,壳聚糖是一种性能优良的生物降解性材料 较好的组织相容性,可以用于防术后的连膜的研制。     

水溶性壳聚糖生物活性及其制备技术的研究近况

目的:介绍水溶性壳聚糖的主要生物活性和制备方法,为水溶性壳聚糖的合理利用和开发提供参考。方法:根据国内、外文献资料进行归纳、分析、加以综述。结果:壳聚糖具有无毒、免疫、可生物降解的性质,水溶性低分子量壳聚糖的抑菌、抑制肿瘤、抗疲劳和抗氧化能力显著增强。选择降解方法和所需壳聚糖分子量有关,可使用绿色降解法、氧化降解法和酶物理降解法制备水溶性壳聚糖。结论:通过各种降解方法所得到的水溶性低分子量壳聚糖是1种具有高生物活性的生物材料或潜在药物。     

壳聚糖复合膜剂的制备及性能研究

目的 制备物理性能良好的壳聚糖（CTS）复合膜.方法 将壳聚糖与明胶、可溶性淀粉、聚乙烯醇等3种不同材料共混成膜,使用甘油或聚乙二醇600（PEG600）为增塑剂,探讨所得膜的保湿性能、吸湿性能和水蒸气透过性能的变化规律.结果 含量为20%的增塑剂均能达到较好的保湿性能和水蒸气透过率,且大多数情况下,甘油的增塑效果优于PEG.吸湿性能方面,CTS-淀粉复合膜与其它复合膜有些不同,随增塑剂含量增加,吸湿率有极大值出现.结论 壳聚糖与其它水溶性高分子材料复合成膜后,其综合性能均有所提高.     

壳聚糖衍生物及其胶束：特性、功能化修饰和在药物传递系统中的应用

壳聚糖是一种天然多糖,具有无毒、可生物降解、生物相容性等诸多优点,但水溶性差的自身特点限制了其在药剂学中的应用,而其经合理的结构设计、修饰和优化,可获得性能良好的两亲性壳聚糖衍生物,这些衍生物在水溶液中能自组装成具有良好药物传输性能（如载药量、稳定性、刺激敏感性、靶向性等）的胶束,并被广泛应用于构建药物传递系统,以改善药物的溶解性、靶向性、生物利用度及耐药性．降低药物的毒副作用。综述壳聚糖衍生物结构对其胶束药物传输性能的影响以及壳聚糖衍生物及其胶束的功能化修饰和在药物传递系统中的应用。     

复方骨形成蛋白牙槽生物黏附膜的制备及质量控制

目的：制备复方骨形成蛋白牙槽生物黏附膜，并对其质量控制和体外释放进行研究。方法：以水溶性壳聚糖、聚乙烯醇（PVA）、甘油、明胶、海藻酸钠等作为膜材制备空白膜，利用正交设计对处方工艺进行优选。将凝血酶载入水溶性壳聚糖制成固定化凝血酶，与骨形成蛋白、头孢哌酮钠混合后加至空白膜基质中，制成复方骨形成蛋白牙槽生物黏附膜。通过定性、检查、定量试验制定其质量控制，并考察其释放行为。结果：水溶性壳聚糖的浓度对膜剂性能及主要控制指标的影响较为显著。水溶性壳聚糖经海藻酸钠交联后，药物在0．9％氯化钠溶液中溶解释放时间可达3—9h。结论：复方骨形成蛋白牙槽生物黏附膜处方组成合理，制备工艺可行，质量控制方法准确、可靠，可作为本品的质量控制方法，体外释放基本符合生物黏附膜要求。     

巯基壳聚糖性能的体外评价

目的研究和评价巯基壳聚糖各项性能。方法用重量法考察本产物的溶胀性能,并通过溶菌酶实验考察降解性能。结果本巯基壳聚糖的溶胀行为和未经修饰的聚合物在同一范围内,而且巯基壳聚糖可被溶菌酶生物降解。结论巯基壳聚糖是新型给药系统中很有前景的功能性敷料。     

羧甲基壳聚糖的制备与质量分析

用氯乙酸对壳聚糖进行了化学改性,其产物羧甲基壳聚糖有良好的水溶性。还对此产物进行了质量分析。     

羧甲基壳聚糖银的合成及抑菌实验的研究

目的研究羧甲基壳聚糖银的合成方法及其对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和变形杆菌的抑菌作用。方法对壳聚糖经化学修饰后的衍生物进行红外吸收光谱分析。用稀释法和凹环法对烧伤常见的病原菌进行抑菌实验。结果修饰后的衍生物经红外图谱分析表明 ,壳聚糖已被氯乙酸所修饰。羧甲基壳聚糖银对浓度均为 10 4 CFU/ml的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌的抑菌率分别为 88%、80 .2 %和 75 .3%。羧甲基壳聚糖银和AgNO3 对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌的最低抑菌浓度相同 ,对大肠埃希菌的最低抑菌浓度则前者低于后者。结论羧甲基壳聚糖银对烧伤感染常见致病菌有抑制作用 ,它可作为一种新型的预防、治疗烧伤感染的药物。     

壳聚糖的改性和应用研究

在碱性条件下用环氧丙烷对壳聚糖进行了改性研究。结果表明，在该条件下制备的壳聚糖衍生物有良好的水溶性，产物结构用红外光谱和核磁共振波谱进行了表征。同时将改性后的衍生物制成了人工泪液，在临床观察中获得了较为满意的结果。     

溪黄草口服液制备工艺研究

目的：制备质量稳定,澄清的溪黄草口服液。方法：以口服液中总黄酮含量为指标,用正交试验优选撮提取工艺,用甲壳质与乙醇作澄清工艺比较优选澄清工艺。结果：溪黄草加水１５倍,提取３次,每次１ｈ,用３５０ｐｐｍ浓度甲壳质吸附澄清,总黄酮含量高、稳定性好。结论：用水提聚、甲壳质吸附澄制备的口服液质量稳定、澄明度好。     

不同取代羧甲基壳聚糖体外酶降解的研究

目的:研究不同取代羧甲基壳聚糖(CMC)的生物降解性.方法:通过体外酶解试验,用粘度测定法研究了在溶菌酶作用下CMC的分子量.结果:溶菌酶作为催化CMC降解的非专一性酶,能有效地催化CMC降解;酶解反应程度与酶浓度成线性关系;随着羧甲基壳聚糖取代度的增加,CMC的降解速度加快.结论:通过控制取代度,可以得到不同生物降解要求的羧甲基壳聚糖.     

微波辐射快速制备水溶性壳聚糖

目的快速制备水溶性壳聚糖。方法利用微波辐射 ,用过氧化氢作氧化剂 ,非均相降解高分子量壳聚糖。设计了正交试验法 ,得到最优化反应条件。结果最优反应条件为 5 %过氧化氢、5 %壳聚糖 ,微波辐射功率约40 0W ,辐射 3min ,所得水溶性壳聚糖分子量为 1 .1× 1 0 4 D ,收率可达 60 %。结论微波法制备低聚壳聚糖效果理想 ,可进一步扩展到壳聚糖的其它化学修饰     

Preparation and comparison of chitosan nanoparticles with different degrees of glutathione thiolation

Background

Chitosan has gained considerable attentions as a biocompatible carrier to improve delivery of active agents. Application of this vehicle in the form of nanoparticle could profit advantages of nanotechnology to increase efficacy of active agents.The purpose of this study was to provide detailed information about chitosan–glutathione (Cht-GSH)nanoparticles which are gaining popularity because of their high mucoadhesive and extended drug release properties.

Methods

Depolymerization of chitosan was carried out using sodium nitrite method.Glutathione was covalently attached to chitosan and the solubility of the resulting conjugates was evaluated. Nanoparticles were prepared by ionic gelation method and then the effect of glutathione immobilization on properties of nanoparticles was investigated.

Results

Thiolation efficiency was higher in lower molecular weight chitosan polymers compared to unmodified chitosan nanoparticles. Cht-GSH conjugates of the same molecular weight but with different degrees of thiolation had the same hydrodynamic diameter (995± nm) and surface charge (102± mV) as unmodified chitosan, but comprised of a denser network structure and lower concentration. Cht-GSH nanoparticles also exhibited greater mucoadhesive strength which was less affected by ionic strength and pH of the environment.

Conclusion

Thiolation improves the solubility of chitosan without any significant changes in size and charge of nanoparticles, but affects the nanogel structure.     

Chitosan and chitosan chlorhydrate based various approaches for enhancement of dissolution rate of carvedilol

Background and the purpose of the study

Carvedilol nonselective β-adrenoreceptor blocker, chemically (±)-1-(Carbazol-4-yloxy)-3-[[2-(o-methoxypHenoxy) ethyl] amino]-2-propanol, slightly soluble in ethyl ether; and practically insoluble in water, gastric fluid (simulated, TS, pH 1.1), and intestinal fluid (simulated, TS without pancreatin, pH 7.5) Compounds with aqueous solubility less than 1% W/V often represents dissolution rate limited absorption. There is need to enhance the dissolution rate of carvedilol. The objective of our present investigation was to compare chitosan and chitosan chlorhydrate based various approaches for enhancement of dissolution rate of carvedilol.

Methods

The different formulations were prepared by different methods like solvent change approach to prepare hydrosols, solvent evaporation technique to form solid dispersions and cogrind mixtures. The prepared formulations were characterized in terms of saturation solubility, drug content, infrared spectroscopy (FTIR), differential scanning calorimetry (DSC), powder X-ray diffraction (PXRD), electron microscopy, in vitro dissolution studies and stability studies.

Results

The practical yield in case of hydrosols was ranged from 59.76 to 92.32%. The drug content was found to uniform among the different batches of hydrosols, cogrind mixture and solid dispersions ranged from 98.24 to 99.89%. There was significant improvement in dissolution rate of carvedilol with chitosan chlorhdyrate as compare to chitosan and explanation to this behavior was found in the differences in the wetting, solubilities and swelling capacity of the chitosan and chitosan salts, chitosan chlorhydrate rapidly wet and dissolve upon its incorporation into the dissolution medium, whereas the chitosan base, less water soluble, would take more time to dissolve.

Conclusion

This technique is scalable and valuable in manufacturing process in future for enhancement of dissolution of poorly water soluble drugs.     

壳聚糖及其衍生物在眼部给药系统中的研究进展

壳聚糖是一种阳离子型天然黏多糖,具有无毒、生物黏附性、生物相容性、促渗透性、生物可降解性和假塑性等优点,己被广泛应用于眼部给药系统中.本文综述了壳聚糖有关性质及其在眼部给药系统中的研究状况和局限性,旨在为壳聚糖在眼部给药系统中的进一步应用提供参考.