天然产物提取分离技术研究进展

天然产物是生物在自然界长期进化和生长过程中不断被选择和优化的结果。天然产物具有独特的化学结构和良好的生物活性,是新药设计和研发的重要源泉。随着社会经济和科学技术的不断发展,天然产物化学的研究手段取得了较大的进展。对天然产物的提取分离技术进行总结,以期为天然产物的化学研究提供参考和思路。     

天然产物的结构改造

药理活性和成药性是新药创制的两大要素, 药理活性自不待言, 成药性是由分子的物理化学性质、生物化学性质、药代动力学性质和安全性所支撑。天然产物作为动物、植物、微生物和海洋生物的次级代谢产物, 具有维持生理、自身防御和种群繁衍的功能, 许多药物来自天然产物。天然产物具有多样性和复杂性结构, 多含立体化学中心, 氮和卤素含量低。天然活性物质是良好的先导物, 但未必能满足成药性要求, 需要进行结构修饰和优化。结构改造的要旨是: 根据天然产物的分子大小和复杂程度, 采取不同的化学处置方式, 复杂和较大的分子作结构剖裂, 去除冗余原子; 研究构效关系, 提取药效团, 实现骨架迁越, 获得新结构类型分子; 消除不必要的手性中心, 保留与靶标结合的必须的构型与构象; 全合成实现工业化, 保护环境与资源。天然产物结构改造的方略是: 提高活性强度和选择性作用; 改善物理化学性质; 提高化学和代谢稳定性; 改善生物化学性质; 改善药代动力学性质; 消除或降低毒副作用和不良反应; 获得知识产权。本文以成功的实例解析以天然活性物质为先导物研制新药的内涵。     

树舌多糖的分离提纯和结构研究

从长自山树舌中提取的水溶性粗多糖经甲醇、乙醇,DEAE-纤维素柱(CI~-),Cetavlon等分级得到四个组分。四个组分的结构分析采用高碘酸氧化、Smith降解,部分酸水解,甲基化分析,刚果红试验,IR,NMR分析方法、甲基化产物经水解,还原乙酰化后用GC与GC-MS联机鉴定分析,推测出了四个组分的结构。     

高速逆流色谱技术在药物和天然产物分离中的应用

综述了高速逆流色谱技术在药物和天然产物分离中的新应用.     

天然产物化学研究现状

近年来随着科学技术的飞速发展以及人们对自然资源的开发,利用不断广泛和深入,天然产物化学的研究引起了世界各地药学家,化学家和制药企业的高度重视,每年发表的腾天然产物化学研究的报道成千上万,在有限的篇幅内综括天然产物化学的研究进展几乎是不可能的。本篇主要以近年来国内外天然产物研究取得的成果为例,概述了天然产物化学在选题和研究方向,样品的搜集和筛选,资源保护,分离分析技术,结构鉴定,生物合成,活性评价等     

高通量分离纯化技术在天然产物化学中的应用

天然产物具有极大的化学多样性和复杂性。加快天然产物的纯化速度对快速建立天然产物库及新药研发具有重要意义。采用各类色谱技术快速制备天然产物库以满足高通量筛选的需要,利用色谱与光谱联用技术,将分离纯化及结构信息联系在一起,最终达到高效、快速地从天然产物资源中发现新型结构的活性天然产物的目的。本文对几种高通量技术做一综述。     

天然产物白藜芦醇结构类似物的合成

二苯乙烯类化合物是植物中常见的组分，具有多种生物活性，如降压降酯、抗血小板凝集、抗菌、抗肿瘤等。3,5，4＇三羟基-E-二苯乙烯（白藜芦醇，resveratrol）的抗癌活性被《科学》杂志发表后，对这方面对研究也越来越深入。[第一段]     

海生天然产物:从海绵分离Dendrolasin

从大食蚁(Dendrolasius fuliginosus)首先分离得 dendrolasin,以后又从甘薯杂油和日本榧(Torreya nucifera)木油中分得。据报导,dendro-lasin 有保幼激素的作用,它的合成亦已有报导。本文报导,从 Bimini,巴哈马群岛的濒海湖中收集的海绵(Oligoceras hemorrhages)中分得 den-drolasin(Ⅰ)     

超临界流体技术在天然产物萃取和分析上的应用

超临界流体萃取法是近年发展起来的一种颇有前途的分离方法,应用范围相当广泛。本文主要介绍超临界流体萃取技术的原理及其在天然产物萃取、分析上的应用。     

天然多糖的分离、纯化和结构鉴定

详细介绍了近年来天然多糖在分离、纯化和结构鉴定技术等方面的发展状况。     

海洋天然抗肿瘤活性产物的临床研究现状

海洋特殊的生态系统是天然抗肿瘤活性物质的重要来源之一,许多源于海洋生物的抗肿瘤活性化合物已经进入临床研究阶段。简要介绍海洋天然抗肿瘤活性产物的作用机制,综述新近发现的海洋天然抗肿瘤活性化合物的最新临床研究进展。     

来源于天然产物的抗肿瘤先导结构研究进展

肿瘤严重威胁人类生命健康,因此发现新结构类型、新作用机制、更有效的抗肿瘤药成为当务之急。天然产物在抗肿瘤药物发现过程中有着重要的作用和意义。综述几种具有抗肿瘤活性的天然产物,重点阐述其作用机制、抗肿瘤活性及构效关系的研究进展。     

基于液相色谱分离的天然产物药物活性成分筛选技术研究进展

天然产物作为一个巨大的资源宝库,已成为现代药物研发的重要源泉。天然产物活性成分筛选技术的提高,对缩短研究周期、降低研发成本、提高筛选效率、加快新药研发进程十分关键。本文就近年来以色谱分离技术为基础的柱前、柱上和柱后3种活性化合物筛选技术及其应用进行了简要综述,以期为天然产物中活性成分的高效筛选提供一定参考。     

离子交换树脂在天然产物提取分离中的应用

简要综述了离子交换树脂在天然产物如氨基酸、抗生素、生物碱、天然有机酸、多肽及蛋白质(酶)、核苷酸及核酸、糖类化合物等提取分离与纯化工艺中的广泛应用及其研究进展。     

多相萃取法及其在天然产物分离中的应用

最近Mandava和Ido对不同类型的逆流色谱原理及其优点作了概述。实际上,这些方法都是采用互不混溶的两相溶剂的逆流分布法(CCD)。本文介绍使用三种不混溶液相的多相萃取法。主要分为两种:有两个固定相与一个流动相或者有一个固定相与二个流动相。后者呈微滴状态的两个流动相既可同向又可反向流动。反向流动的方式无疑是CCD。多相萃取可用于植物粗提取物的部位分离。     

百日咳杆菌血凝素的分离和提纯

过去对百日咳杆菌的丝状血凝素(FHA)和淋巴细胞增多促进因子血凝素(LPF)的分离和提纯,不易获得完全不含LPF的FHA。本文提出了直接从静止培养物上清液中分离FHA和LPF的方法,采用以每小时500～1,000ml的速度将培养物上清液注入羟基磷灰石柱进行层析,可使两种血凝素很好     

高速逆流色谱在天然产物分离中的应用

综述了高速逆流色谱在天然产物有效成分分离中的新应用.