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相似文献
 共查询到20条相似文献,搜索用时 156 毫秒
1.
抗菌药物研发进展   总被引:1,自引:0,他引:1  
随着抗菌剂的广泛使用甚至滥用,细菌耐药性不断增加,已成为目前临床上最棘手的问题之一,因此尽快研发能够有效对付耐药菌感染的新型抗菌药物迫在眉睫。在简述抗生素发展史和分析当前研发新型抗菌药物紧迫性的基础上,本文主要从传统抗菌药物(如β-内酰胺类、喹诺酮类、四环素类、大环内酯类等)的结构修饰物和新作用靶点(如HFab1、蛋氨酰-tRNA合成酶、MurI、RFaE、WaaC等)抑制剂2个方面比较全面地综述了近年来抗菌药物的最新研发进展,并进一步指出寻找新作用靶点抑制剂和新作用机制药物可能是解决细菌耐药性的潜在途径。  相似文献   

2.
张鸽 《药学进展》2007,31(4):188-190
抗生素的广泛应用导致了多药耐药的革兰阳性致病菌的出现,如耐甲氧西林金葡菌(麟)、中高度耐药金葡菌、耐青霉素肺炎双球菌(ease)及耐万古霉素肠球菌(Ⅵ也)等,使临床上对新型有效抗菌剂的需求与日俱增。虽然目前上市的linezo-lid和quinuprisfin/dalfopristin等抗菌剂能有效对抗某些耐药菌,但是它们会产生新的耐药性和副作用。因此,研究人员正致力于开发更具活性的抗耐药菌药物。  相似文献   

3.
恶唑烷酮类抗菌剂研究进展   总被引:2,自引:0,他引:2  
恶唑烷酮类抗菌剂为化学全合成抗菌剂,对G^ 菌具有很强的抑制作用,与其他抗生素无交叉耐药,该类抗菌剂作用机制独特,抑制细菌蛋白质合成的最早阶段,而其他抗生素抑制蛋白质合成的最后阶段,本文对该类抗菌剂的发现,发展,抗菌活性及构效关系进行了综述。  相似文献   

4.
抗生素耐药菌株的出现及迅速蔓延对人类生命安全构成了严重威胁,为解决这一问题,迫切需要研发新型抗菌药物。反义技术在这一领域中发挥着越来越重要的作用。本文重点综述了反义技术在以下几个方面的应用,包括寻找新的抗菌药物作用靶点、利用反义技术构建敏感菌从天然化合物库中筛选新型抗菌药物、采用反义技术抑制耐药基因的表达从而逆转耐药菌对现有抗生素的敏感性。另外,本文还讨论了人工合成的反义核酸的抗菌活性,并分析了其作为抗菌药物存在的问题及今后的发展前景。  相似文献   

5.
磷酸泛酰巯基乙胺基转移酶(phosphopantetheinyl transferase,PPTase)可修饰脂肪酸合成酶、聚酮合成酶和非核糖体多肽合成酶复合体中的载体蛋白,使其由无活性形式转变成活性形式,同时它参与脂肪酸、聚酮、非核糖体多肽的合成,因而可作为抗菌药物有效的且颇具研究价值的新靶点。本文由PPTase的分类展开,进而阐述各类别发现的药物,综述该研究领域的最新进展,为新型抗真菌药物的研发提供参考。  相似文献   

6.
抗生素的广泛使用使得细菌的耐药性问题日益严重,新型抗耐药菌药物的研究已成为抗菌药物研究的主要方向。其中,全合成的噁唑烷酮类抗菌药物利奈噁唑酮已成功上市,并取得了良好的临床治疗效果,这促使了对该类化合物更为深入的研究。本文对噁唑烷酮类抗菌剂的作用机制、耐药机制、结构修饰进行综述,并着重介绍了近年来具有优良抗菌活性的噁唑烷酮类潜在药物。  相似文献   

7.
近年来随着抗生素的不合理使用,出现了越来越多的耐药菌,多重耐药菌已成临床感染性疾病治疗的难题,尤其是对于儿童患者。 研发新型抗菌药物阻止耐药菌的产生及传播已迫在眉睫。 姜黄及其多酚类化合物姜黄素具有广谱抗菌抗炎作用,近年来受到广泛关注。 研究证实,姜黄素及其衍生物对细菌的生长繁殖有抑制作用,并能通过与体内不同分子靶标相互作用在细菌介导的感染性疾病中发挥重要作用。  相似文献   

8.
细菌耐药性是21世纪全球关注的热点。随着细菌的耐药性问题凸显,作为大分子药物的抗体和疫苗,有望作为抗耐药菌感染的新一代药物。抗体偶联抗菌药物(antiboy-antibiotic conjugates, AAC)是在抗体偶联(抗肿瘤)药物(antibody-drug conjugates, ADC)基础上研发的一类新型抗耐药菌感染的药物,其具有ADC研发的基本理念,但也具有作为抗菌药物的特殊要求。本文就AAC最新进展做一综述。  相似文献   

9.
尹雄章  杜光  孙明辉 《医药导报》2011,12(12):1608-1613
[摘要]细菌耐药性和耐药菌感染是目前全球抗感染领域面临的巨大挑战。在新型抗菌药物研发进展缓慢的背景下,从应用安全有效的老药中寻求替代是目前临床抗感染的一项策略。磷霉素虽然发现于数十年前,但目前仍然对多数革兰阳性(G+)菌和革兰阴性(G-)菌包括部分耐药菌,如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、产超广谱β 内酰胺酶的G-菌( ESBL)、万古霉素耐药肠球菌(VRE)等保持着较高的抗菌活性。磷霉素与丙酮酸 二磷酸尿嘧啶 乙酰葡糖胺转移酶不可逆结合,导致细菌细胞壁的合成受阻而发挥杀菌作用;由于其独特的抗菌机制,磷霉素可与其他种类的抗菌药物联用以发挥协同作用,同时可减少耐药菌株的产生。该文概述磷霉素的发现、抗菌作用机制、组织分布、抗菌活性、细菌耐药机制以及临床应用等,以期为临床合理使用提供参考。  相似文献   

10.
金黄色葡萄球菌是一种重要的人畜共患病原菌,可引起人和动物的多种感染性疾病。耐药菌的出现大大增加了临床治疗难度。裂解酶是噬菌体侵染细菌后期合成的细菌细胞壁肽聚糖水解酶,不仅具有高效的裂菌活性且不易诱导细菌产生对抗生素的耐受。这些特性使其成为近年来研发新型抗菌制剂的热点。本文将重点阐述裂解酶的作用机制和抗菌活性的最新研究进展,旨在为防控耐药金黄色葡萄球菌感染提供新思路。  相似文献   

11.
《Drug discovery today》2022,27(7):1961-1973
Multidrug resistance (MDR) is a significant issue associated with the clinical application of antibiotics. It is also challenging to discover and develop new antibiotics with novel scaffolds. Therefore, the repurposing of existing drugs has become a promising strategy for antibiotic drug discovery. Auranofin, an approved gold metallic drug, has been used for the treatment of rheumatoid arthritis (RA) for many years. Recent research revealed that auranofin has strong antibacterial activity against multiple Gram-positive bacteria by inhibiting thioredoxin reductase (TrxR). These results inspired the development of gold complexes as antibacterial agents. Herein, we discuss recent advances in the development of auranofin and other gold complexes as antibacterial agents, providing a new viewpoint for the treatment of bacterial infection.  相似文献   

12.
This review focuses on target-based approaches for developing new chemical classes of antibacterial agents aimed at the bacterial cell wall. The clinical success of antibiotics such as beta-lactams and glycopeptides validates this chemotherapeutic strategy and emerging resistance to these agents warrants the development of new antibacterial drugs. Understanding the mechanism of action and resistance to beta-lactams and glycopeptides at a molecular level has supported the development of new agents that prevent transpeptidation and transglycosylation reactions of peptidoglycan polymerisation. The enzymes involved in the synthesis of the peptidoglycan structural unit have also been targeted for antibacterial discovery. The influence of bacterial genetics and genomics, structural biology, assay development and the properties of known inhibitors on these approaches will be discussed in the context of drug discovery.  相似文献   

13.
目的:研究某院门诊及住院患者抗菌药物超说明书用药情况,对抗菌药物的临床应用进一步规范,为医疗管理与卫生决策提供参考资料。方法:随机抽取该院2014年应用抗菌药物门诊处方1300例和住院医嘱1300例作为研究对象,对两组信息进行采集后,与药品说明书对比,门诊及住院患者应用抗菌药物是否超出说明书规定,比较门诊与住院患者的差异。结果:门诊患者应用抗菌药物超说明书用药情况明显少于住院患者,差异显著(P<0.05)。结论:应用抗菌药物超说明书的用药情况较为常见,药品说明书虽然对药品应用规定了内容,但是,和医师的临床医疗行为还是有着极大的差异,只有规范医师的处方,才能实现抗菌药物的有效管理。  相似文献   

14.
The emergence of resistance to antibacterial agents is a pressing concern for human health. New drugs to combat this problem are therefore in great demand, but as past experience indicates, the time for resistance to new drugs to develop is often short. Conventionally, antibacterial drugs have been developed on the basis of their ability to inhibit bacterial multiplication, and this remains at the core of most approaches to discover new antibacterial drugs. Here, we focus primarily on an alternative novel strategy for antibacterial drug development that could potentially alleviate the current situation of drug resistance--targeting non-multiplying latent bacteria, which prolong the duration of antimicrobial chemotherapy and so might increase the rate of development of resistance.  相似文献   

15.
抗菌药物的研究开发处于相对低谷,而耐药菌感染治疗急需新型抗菌药物,由此所产生的矛盾需要企业、政府与科研部门协调解决。现阶段新型抗菌药物的研究与开发主要在三个方面进行:①通过结构修饰,继续对已有抗菌药物进行深入开发,获得新产品;②利用基础科学研究成果,寻找新的抗菌靶位,设计新的先导化合物,研究全新抗菌药物;③研究抗感染治疗的全新方法,如抗菌肽、噬菌体等。这些有望为耐药菌感染控制提供有效方法。  相似文献   

16.
抗菌药物的预防性应用,包括内科系统非手术预防用药和外科围手术期预防应用抗菌药物,应严格按照预防用抗菌药物适应证,规范用药品种与给药方案,不应随意选用广谱抗菌药或某些新品种以及耐药后果严重的药物作为预防用药.  相似文献   

17.
近年来,细菌耐药问题引起各国和全社会的高度关注,氨基糖苷类抗生素作为临床使用的重要抗菌药物再度成为药物研究及临床应用关注的焦点。本文旨在探讨氨基糖苷类抗生素创新研究与发展的机遇。通过文献调研和PDB药物综合数据库检索的方法对氨基糖苷类抗生素的临床价值、安全性等方面进行综述,综合分析了近年来该类药物研发与市场现状,强调了以Plazomicin为代表的新型氨基糖苷类抗生素的良好抗菌活性和低耐药性。氨基糖苷类抗生素的临床价值正在被重新发掘。  相似文献   

18.
第二代糖肽类抗生素的研究进展   总被引:1,自引:0,他引:1  
随着细菌耐药的不断升级,耐万古霉素肠球菌、高度耐糖肽类抗生素的金葡菌的出现,给临床抗感染治疗带来极大困难。开发新型糖肽类抗生素刻不容缓。人们对万古霉素等天然糖肽类抗生素进行化学修饰,得到了一系列有价值的衍生物,其中oritavancin、dalbavancin和telavancin已进入Ⅲ期临床和新药注册。本文对第二代糖肽类抗生素的结构特征、药效学与药动学特征以及临床应用作一综述。  相似文献   

19.
目的了解我院儿科门诊抗菌药物使用情况,促进临床合理用药。方法计算机随机抽取我院2011年8月~9月儿科门诊处方共3360张,对抗菌药物使用处方数、使用频率、给药途径、联合使用情况等进行统计分析。结果使用抗菌药物处方1441张,抗菌药物使用率43%,包括6大类、28个品种,使用频率前3位为头孢美唑、头孢泊肟和阿奇霉素。给药途径中静脉给药占58.1%,其中入壶给药方式占静脉给药96%;单联抗菌药物使用率达89%。二联为11%,无三联及以上处方;存在中药注射剂与抗菌药物配伍情况达24%。结论我院儿科门诊抗生素应用存在诸多不合理,如抗菌药物使用率偏高、药物选用起点过高、中药配伍等问题,医院应加强儿科抗菌药物的遴选和规范化使用,促进安全、经济、合理用药。  相似文献   

20.
Due to the rapid onset of resistance to most antibacterial drugs, research efforts are focusing on new classes of antibacterials with different mechanisms of action from clinically used antibacterials. Pleuromutilin derivatives have received more and more scientific attention for their unique mechanism of action. Two pleuromutilin derivatives, tiamulin and valnemulin have been successfully developed as antibiotics for veterinary use. Retapamulin, another pleuromutilin derivative has been approved for use in humans in April 2007 by Food and Drug Administration (FDA). It has been shown that there is rarely cross-resistance between pleuromutilin derivatives and other antimicrobial agents, and the development of resistance bacterial is still low. This review will demonstrate mechanism of action of pleuromutilin derivatives and reveal the structure-activity relationship (SAR) of pleuromutilin derivatives. Additionally, the pleuromutilin antibacterial derivative agents in the market, such as tiamulin, valnemulin and retapamulin, will be discussed. It is proposed that new antibacterial agents might be developed from pleuromutilin derivatives in the future.  相似文献   

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