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相似文献
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1.
Sun HY  Li Q  Chen W  Geng LL  Li X  Chen XH  Bi KS 《药学学报》2012,47(1):94-100
本文建立了大鼠血浆中甘草次酸差向异构体的高效液相测定方法, 用于研究甘草次酸差向异构体在单独与混合灌胃给药后大鼠的药物代谢动力学过程。本研究分别对大鼠灌胃给予甘草次酸α异构体、β异构体和两者的混合物, 于给药后不同时间点采集血样, 样品经液液萃取后, 用高效液相色谱法测定甘草次酸差向异构体的血药浓度。色谱柱为Kromasil C18 (150 mm × 4.6 mm, 5 µm); 流动相为乙腈–4 mmol·L−1醋酸铵水溶液 (46∶54, v/v); 流速为1.0 mL·min−1; 检测波长为250 nm; 采用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果显示, 大鼠单独给予单体后, α-甘草次酸的AUC0−t为 (11.30 ± 1.53) μg·h·mL−1, Cmax为 (2.36 ± 0.58) μg·mL−1; β-甘草次酸的AUC0−t为 (9.79 ± 0.98) μg·h·mL−1, Cmax为 (2.09 ± 0.41) μg·mL−1。两单体混合给药后, α-甘草次酸的AUC0−t为 (13.04 ± 2.63) μg·h·mL−1, Cmax为 (2.72 ± 0.50) μg·mL−1; β-甘草次酸的AUC0−t为 (7.46 ± 1.77) μg·h·mL−1, Cmax为 (1.90 ± 0.31) μg·mL−1。本研究所建立的高效液相色谱法专属性强、灵敏度高, 可用于甘草次酸差向异构体的体内药动学研究。α-甘草次酸与β-甘草次酸混合给药时, 主要药动学参数存在显著性差异 (P < 0.05); 单独给药时, α-甘草次酸与β-甘草次酸的主要药动学参数无显著性差异。对各差向异构体单独给药与混合给药时的主要药动学参数进一步进行统计分析, α-甘草次酸在两种给药方式时无显著性差异, 而β-甘草次酸的AUC0−t与AUC0−∞存在显著性差异。  相似文献   

2.
盐酸表阿霉素长循环热敏脂质体大鼠药代动力学考察   总被引:2,自引:0,他引:2  
建立一种快速、灵敏的液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 测定大鼠血浆中微量的盐酸表阿霉素 (EPI) 浓度的方法。以盐酸柔红霉素为内标, 血浆样品用甲醇沉淀蛋白后进样, 采用CAPCELL PAK C18色谱柱 (3.0 mm × 50 mm, 3 μm), 甲醇-0.1%甲酸水溶液 (80∶20) 为流动相, 以HP1200-6410 QQQ LC/MS型质谱仪多重监测 (MRM) 扫描方式检测。大鼠尾静脉注射等剂量 (12 mg·kg−1) 的EPI溶液、普通脂质体 (EPI-LIP) 及长循环热敏脂质体 (EPI-LTSL), 采用DAS ver2.0软件拟合分析并求算各组药动学参数。结果血浆中EPI的线性范围为: 0.01~50 μg·mL−1, 定量下限为0.01 μg·mL1; 批内和批间精密度均小于11.9%; 平均萃取回收率分别为89.3%和92.1%; 3组药物在大鼠体内药代动力学行为均符合三室模型, EPI-LTSL组的t1/2α、t1/2β、t1/2γ、AUC0−∞、MRT0−∞分别是EPI溶液组及EPI-LIP组的7.5、1.3、12.6、12.9、3.7倍及1.6、1.4、12.3、2.9、2.6倍, 而后两组的平均清除率 (CL) 约为EPI-LTSL组的13.4倍。EPI-LTSL能显著提高AUC并延长药物在大鼠体内的循环时间。  相似文献   

3.
复方天麻颗粒中天麻素在大鼠体内的药动学研究   总被引:2,自引:0,他引:2  
杨园  韩凤梅  杜鹏  陈勇 《药学学报》2010,45(4):484-488
为了研究麦冬、五味子与天麻配伍对大鼠体内天麻素药动学的影响, 分别给Wistar大鼠灌胃低、中、高剂量复方天麻颗粒提取物 (剂量分别相当于天麻素50、100和200 mg·kg−1) 及天麻提取物 (剂量相当于天麻素100 mg·kg−1), 于不同时间点采集大鼠血浆。血浆样品经甲醇-乙腈沉淀蛋白后, 用液相色谱法测定血浆中天麻素含量。各给药组天麻素平均血药浓度-时间数据用WinNonlin 5.2.1药动学软件进行动力学分析, 组间药动学参数用SPSS 17.0软件进行统计分析。结果表明, 低、中剂量复方组天麻素在大鼠体内符合一级吸收非房室模型, 高剂量复方组天麻素在大鼠体内符合零级吸收非房室模型。对比分析大鼠灌胃100 mg·kg−1天麻素的复方天麻颗粒提取物和天麻提取物时的药动学参数, 复方组Cmax显著变小 (P < 0.01)、MRT0显著延长 (P < 0.01), 表明麦冬、五味子与天麻配伍, 可延缓天麻素的吸收, 降低消除速率, 增加体内作用时间。  相似文献   

4.
莫达非尼在小鼠体内的药动学-药效学联合研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
Ma ZQ  Hong ZY  Wang WS  Tao F 《药学学报》2012,47(1):101-104
对莫达非尼 (modafinil, MOD) 在小鼠体内的药动学和药效学进行联合研究, 以阐明其关联性, 为临床合理用药提供依据。以莫达非尼120 mg·kg−1对小鼠灌胃给药, 采集给药后不同时间点血浆样本, 用HPLC检测血浆药物浓度, 分析平均血药浓度经时变化并计算药动学参数。以小鼠自主活动计数为药效学指标, 观测MOD 120 mg·kg−1灌胃给药后不同时间段内小鼠自主活动量 (计数) 的变化, 分析与血浆药物浓度变化的相关性。结果显示, MOD在小鼠体内药动学过程符合二室模型, t1/2α, t1/2β, tmax, Cmax, AUC0−分别为0.42 h, 3.10 h, 1.00 h, 41.34 mg·L−1和142.22 mg·L−1·h。MOD使小鼠自主活动明显增多, 持续约4 h, 且与血浆药物浓度呈同步变化, 二者间存在明显的相关性。  相似文献   

5.
目的 考察联用人参对伊立替康大鼠体内药动学的影响,研究伊立替康与人参的相互作用。方法 将SD大鼠随机分成3组:长期组、单剂量组和对照组。长期组人参提取液连续灌胃给药7 d,单剂量组人参提取液灌胃给药1次,对照组给予同体积生理盐水,3组均最后1次给药0.5 h后尾静脉注射伊立替康,于给药后不同时间点取血,采用UPLC-MS/MS测定大鼠血浆中伊立替康以及活性代谢产物7-乙基-10-羟基喜树碱的浓度,并以DAS 3.1软件计算药动学参数,用SPSS 21.0做统计分析。结果 伊立替康长期组主要药动学参数:t1/2(0.933±0.080)h、AUC0-t(3.337±0.341)μg.h.L–1、MRT0-t(0.541±0.013)h、MRT0-∞(0.572±0.016)h;单剂量组:t1/2(5.527±1.156)h、AUC0-t(2.078±0.118)μg.h.L–1、MRT0-t(0.462±0.023)h、MRT0-∞(1.405±0.212)h;对照组:t1/2(0.296±0.011)h、AUC0-t(2.161±0.146)μg.h.L–1、MRT0-t(0.360±0.026)h、MRT0-∞(0.391±0.026)h。7-乙基-10-羟基喜树碱长期组主要药动学参数:t1/2(1.240±0.094)h、AUC0-t(7.810±0.252)μg.h.L–1、MRT0-t(2.141±0.031)h、MRT0-∞(2.250±0.057)h;单剂量组:t1/2(1.398±0.045)h、AUC0-t(9.073±0.109)μg.h.L–1、MRT0-t(2.337±0.081)h、MRT0-∞(2.408±0.089)h;对照组:t1/2(0.928±0.050)h、AUC0-t(8.933±0.434)μg.h.L–1、MRT0-t(1.869±0.061)h、MRT0-∞(1.935±0.066)h。与对照组相比,长期组伊立替康的t1/2、MRT0-t、MRT0-∞显著延长(P<0.05);7-乙基-10-羟基喜树碱则单剂量组的t1/2显著延长(P<0.05)。结论 人参使用1周后联用伊立替康,大鼠体内伊立替康的血浆半衰期、平均滞留时间明显提高。  相似文献   

6.
Zhang Y  Zhu HX  Guo LW 《药学学报》2012,47(2):233-238
本实验主要考察药物浓度、肠段、pH、P-糖蛋白 (P-glycoprotein, P-gp) 及Na+依赖型葡萄糖转运体 (Na+-dependent glucose transporter, SGLT1) 对小檗碱肠吸收的影响, 并探索复方配伍环境中小檗碱的肠吸收情况。实验以酚红为标示物, 采用大鼠在体单向肠灌流模型, 运用高效液相色谱法考察小檗碱单体 (36.70、46.17和92.33 μg·mL−1)、黄连解毒汤模拟体系 (主要指标成分单体混合物: 小檗碱 + 黄芩苷 + 栀子苷, 其中小檗碱浓度为92.33 μg·mL−1) 及黄连解毒汤全方 (小檗碱浓度为92.33 μg·mL−1) 中小檗碱在大鼠各肠段的吸收变化情况。结果表明: 小檗碱在一定浓度范围内 (20~100 μg·mL−1), 部分大鼠小肠吸收速率参数 (Ka) 无显著性差异, 提示药物的吸收机制可能为被动扩散, 其转运过程可能受SGLT1和P-gp的影响; 单体混合物和全方中小檗碱在各肠段的Ka和有效渗透系数 (Peff) 值均有显著性增加 (P < 0.05)。说明小檗碱在整个肠段均有吸收, 具有广泛的吸收窗, 其中结肠段吸收较好; 配伍对小檗碱的大鼠肠吸收特性有一定影响, 较单体而言, 单体混合物和全方灌流时小檗碱在小肠中吸收更好。  相似文献   

7.
丹酚酸B与大鼠血浆蛋白结合率的测定   总被引:6,自引:0,他引:6  
建立测定丹酚酸B与大鼠血浆蛋白结合率的方法; 体外采用平衡透析法, 模拟丹酚酸B与血浆蛋白的结合过程, 体内采用超滤法, 并以高效液相色谱法进行测定。透析内液用甲醇沉淀蛋白, 透析外液过滤后直接测定。结果透析外液线性范围为0.5~20 μg·mL−1, 透析内液的线性范围为2~200 μg·mL−1, 提取回收率68.6%~81.9%, 日内日间精密度均小于8.5%, 丹酚酸B的体外血浆蛋白结合率为75.2%, 体内血浆蛋白结合率为92.1%, 丹酚酸B与大鼠血浆蛋白结合率较高。建立的方法灵敏度高, 重现性好, 操作简单, 能够满足分析要求。  相似文献   

8.
建立测定人血浆中依普利酮浓度的HPLC-ESI-MS法。依普利酮血浆样品采用乙酸乙酯提取, 色谱柱为反相色谱C18柱, 流动相为10 mmol.L−1醋酸铵水溶液-甲醇 (30:70, v/v)。质谱离子源为电喷雾离子化 (ESI) 源, 选择性离子检测方式检测; 血浆样品在2~4 000 ng.mL−1内线性良好, 定量下限为2 ng.mL−1。本文采用该方法对健康受试者的人体药代动力学进行研究, 3个单剂量 (25 mg、50 mg和100 mg) 口服给药后的药代动力学参数分别为t1/2: (4.9 ± 2.1)、(4.7 ± 1.5)、(5.9 ± 1.2) h; AUC0−∞: (4 402 ± 1 735)、(8 150 ± 2 509)、(13 783 ± 4 102) µg.h.L−1; MRT: (6.2 ± 2.1)、(6.6 ± 1.3)、(7.2 ± 1.6) h; 多剂量口服给药50 mg后药代动力学参数为t1/2: (6.1 ± 1.7) h; AUCss : (10 071 ± 4 220) µg.h.L−1; MRT: (8.1 ± 2.3) h; DF: (3.2 ± 1.0)。  相似文献   

9.
目的 研究丹参酮ⅡA对大鼠体内茶碱药动学特征的影响。方法 将24只大鼠随机分成3组,Ⅰ组:生理盐水,ip×7 d;Ⅱ组:丹参酮ⅡA 7 mg·kg-1·d-1,ip×7 d;Ⅲ组:丹参酮ⅡA 20 mg·kg-1·d-1,ip×7 d。于第7天给药后3组均灌胃给予氨茶碱(20.8 mg·kg-1),分别于给药前后的0.17,0.33,0.5,1.0,1.5,2.0,4.0,6.0,8.0,10.0,12.0 h尾静脉采血。用HPLC测定血浆中茶碱的血药浓度,并用DAS计算药动学参数。结果 茶碱在大鼠体内主要药动学参数,Cmax为(29.43±1.53)mg·L-1、AUC0→∞为(156.95±10.22)mg·h·L-1、MRT0-∞为(4.44±0.42)h、CLz/F为(0.13± 0.01)L·h-1·kg-1。与Ⅰ组比较,Ⅱ组各参数无显著性差异,Ⅲ组主要参数AUC0→12h、AUC0→∞、Cmax、MRT0-t、MRT0-∞、CLz/F等有显著性差异(P<0.05),其中Cmax、AUC0→∞分别下降了7.54%和14.69%,CLz/F增加了23.08%。结论 高剂量的丹参酮ⅡA能影响茶碱在大鼠体内药动学特征,而低剂量无影响。  相似文献   

10.
《药学学报》2009,44(5):532-539
应用超临界快速膨胀技术 (RESS) 制备中药厚朴超临界CO2 (SCF-CO2) 萃取物超微颗粒,初步探讨该技术应用于中药领域的可行性和优越性。以平均粒径、厚朴酚 (magnolol,MN) 及和厚朴酚 (honokiol,HN) 的总酚含量为考察指标, 采用L9(33) 正交实验,对影响RESS制备厚朴SCF-CO2萃取物超微颗粒的因素 (萃取温度、萃取压力、喷嘴孔径)进行优选,并通过扫描电镜、HPLC、结合溶出度及体内动物实验对粒子各评价指标进行考察。该法最佳制备条件为:萃取温度T = 50 ℃、萃取压力P = 25 MPa、喷嘴孔径d = 100 μm;此条件下得到灰白色粒子, 电镜下观察为不规则的片状或块状,平均粒径为4.7 μm,粒子中总酚含量为91.2%。在15%甲醇中90 min内厚朴SCF-CO2萃取物超微颗粒的溶出度为14.77 mg·L−1,显著高于厚朴SCF-CO2萃取物原料粒子的溶出度6.37 mg·L−1  (P < 0.01);两组大鼠分别灌胃原料粒子混悬液和RESS粒子混悬液后,于不同时间测定血药浓度,得HN和MN的平均血药浓度-时间曲线,采用WINNONLN软件计算求得药动学参数,对两组药动学参数进行t检验,结果表明RESS粒子中HN、MN的AUC0−t值 [(5.41 ± 0.63) 和 (7.24 ± 0.83) mg·h·L−1]和Cmax值 [(2.31 ± 0.17) 和 (2.84 ± 0.21) mg·L−1] 均显著高于原料粒子组中HN、MN的AUC0−t值 [(4.23 ± 0.36) 和 (5.46 ± 0.57) mg·h·L−1] 和Cmax值 [(1.55 ± 0.22) 和 (2.35 ± 0.14) mg·L−1] (P < 0.05)。RESS技术可用于厚朴SCF-CO2萃取物超微粒子的制备,得到的粒子粒径小,分布均匀,其溶出度、AUC和Cmax值均明显高于普通工艺制备的厚朴提取物粒子,且操作温度低、工艺流程简单、对环境无污染及无有机溶剂残留。
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11.
氟比洛芬酯眼用纳米乳-离子敏型原位凝胶的研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
设计新型纳米乳-离子敏感型原位凝胶 (nanoemulsion-in situ gel, NE-ISG), 以氟比洛芬酯 (flurbiprofen axetil, FBA) 为模型药物, 研究药物在家兔眼部的房水药动学特征, 并对其流变学特征、微观形态、角膜损伤效果和角膜滞留特性等进行了评价。采用剪切均质工艺制备氟比洛芬酯纳米乳 (flurbiprofen axetil nanoemulsion, FBA/NE), 与离子敏感型凝胶材料 (结冷胶) 混合后制得氟比洛芬酯纳米乳-原位凝胶 (flurbiprofen axetil  nanoemulsion-in situ gel, FBA/NE-ISG)。流变学结果显示, FBA/NE-ISG发生胶凝后, 黏度和弹性模量分别增加2 Pa·s和5 Pa, 胶凝能力强。透射电镜结果表明, FBA/NE-ISG中乳滴粒度分布均匀, 胶凝前后无明显变化。角膜损伤评价显示, FBA/NE-ISG无角膜刺激性。角膜滞留特性评价结果显示, NE-ISG角膜滞留时间显著延长, NE-ISG和溶液组的消除速率常数分别为0.008 5 min−1和0.105 2 min−1。房水药动学结果显示, FBA/NE-ISG组AUC0→12 h (126.8 µg·min·mL−1) 和MRT (12.3 h) 分别是氟比洛芬钠滴眼液组 (flurbiprofen sodium eye drop, FB-Na) 的2.9倍和2.7倍, 眼部生物利用度显著提高。FBA/NE-ISG能够显著延长药物的眼表滞留时间, 发挥缓释作用, 提高药物的眼部生物利用度, 并有效降低原形药物氟比洛芬 (flurbiprofen, FB) 的眼部刺激性。  相似文献   

12.
去甲斑蝥素体外抗HIV-1作用研究   总被引:2,自引:0,他引:2  
为从天然产物中获得与现有药物作用机制不同、结构新颖的有效抗HIV-1化合物, 在细胞培养系统 及体外无细胞复制酶系统中进行抗HIV-1药物筛选。结果发现, 去甲斑蝥素 (NCTD) 在传代和原代淋巴细胞培养系统内抑制HIV-1实验室传代病毒株的p24抗原, 在人外周血单核细胞培养系统内对临床分离的AZT敏感病毒株和耐药病毒株也有抑制作用, 半数抑制浓度为1.8~20.2 μmol·L−1, 在MT-4细胞培养系统内与AZT合用的联合指数<0.3, 具有明显的协同抗HIV-1作用, 但在体外NCTD对HIV-1逆转录酶、整合酶和蛋白酶均无抑制作用。由于NCTD结构简单, 不同于现有结构类型的抗HIV-1药物, 如经修饰改造并优化, 可望获得高效低毒的新型抗HIV-1化合物。  相似文献   

13.
Summary The absorption of talinolol (TA) 50 mg was investigated without and together with the co-administration of sulfasalazine (SASP) 4 g in 11 healthy young volunteers, in order to clarify gastrointestinal transit of TA.Without SASP, the tmax of TA was 2.8 h, Cmax was 112 ng·ml–1 and the half life was 12 h; the AUCo-t was 958 ng·ml–1·h.In the case of concomitant administration of SASP, TA was found only in serum from 3 individuals, with a Cmax of 23 ng·ml–1 and a mean AUCo-t of 84 ng·ml–1·h. TA was not detectable in 5 subjects and it was at the limit of detection (2 ng·ml–1) in 3 subjects. Pharmacokinetic analysis was not possible in any of those individuals.The reason for the interaction appears to be the adsorption of TA by SASP. An interval of 2–3 h should elapse between giving SASP and other drugs.  相似文献   

14.
A rapid and simple method of high-performance liquid chromatography with UV detector for the quantification of glycyrrhetinic acid (GA) in mice plasma and tissues has been developed and validated. With the established assay method, the pharmacokinetic profiles and tissue distribution of GA in different formulations are compared in mice after intravenous administration of the drug (25 mg/kg). The results showed that mPEG-PLA modified (mPEGylated) GA liposome (PL-GA) significantly prolonged the mean residence time (MRT) of GA in mice plasma and liver (MRT: 0.43 ± 0.13 and 1.72 ± 0.11 h, respectively) than the normal GA liposome (L-GA) (MRT: 0.23 ± 0.01 and 1.07 ± 0.31 h, respectively) and GA sodium injection (S-GA) (MRT: 0.13 ± 0.01 and 0.95 ± 0.08 h, respectively). Moreover, PL-GA specifically increased GA uptake in liver (AUC0–∞,liver value of 1.6-fold and 1.3-fold higher than that for S-GA and L-GA, respectively) and reduced its distribution into other tissues after dosing. Due to these pharmacokinetic properties, it may be promising to develop PL-GA further as a new pharmaceutical preparation for GA on the treatment of various chronic hepatic diseases.  相似文献   

15.
Objectives An investigation has been designed and conducted to compare the pharmaco‐kinetics of puerarin after oral administration of Jiawei‐Xiaoyao‐San to healthy volunteers and to patients with functional dyspepsia. Methods Quantification of puerarin in serum was achieved using a simple and rapid HPLC method for pharmacokinetic study. Key findings After oral administration of decoctions of Jiawei‐Xiaoyao‐San to healthy volunteers and patients with functional dyspepsia, puerarin was absorbed and reached a maximum concentration of 56.47 ± 15.60 and 29.40 ± 8.89 ng/ml at 51.00 ± 8.22 and 50.00 ± 12.25 min, respectively. Compared with the value of AUC0–360 (5.55 ± 1.47 μg/ml min) in healthy volunteers, a smaller value of AUC0–360 (3.35 ± 1.17 μg/ml min) was observed in patients with functional dyspepsia. Conclusions There were statistically significant differences in the pharmacokinetic parameters of puerarin including the values for Cmax, AUC0–360, Cl/F and MRT0–360 between healthy volunteers and patients with functional dyspepsia. The pharmacokinetic parameters showed that functional dyspepsia reduced the absorption of puerarin after oral administration of Jiawei‐Xiaoyao‐San.  相似文献   

16.
目的考察栀子与闹羊花配伍对闹羊花中闹羊花毒素Ⅱ和闹羊花毒素Ⅲ药动学的影响。方法建立LC-MS/MS测定大鼠血浆中闹羊花毒素Ⅱ和闹羊花毒素Ⅲ的分析方法,并用此方法测定大鼠口服给予闹羊花与栀子配伍液及闹羊花单煎液后大鼠体内的闹羊花毒素Ⅱ和闹羊花毒素Ⅲ的血药浓度,计算其药动学参数并统计分析。结果闹羊花毒素Ⅱ在1~200 ng·mL–1、闹羊花毒素Ⅲ在1~100 ng·mL–1内线性关系良好(r>0.999),质控样本精密度均<12%,准确度RSD<20%。栀子配伍闹羊花给药和单独给药后体内闹羊花毒素Ⅱ的AUC0–t分别为(260.44±51.67)和(213.39±59.03) h·ng·mL–1,闹羊花毒素Ⅲ的AUC0–t分别为(60.97±22.78)和(22.38±5.55)h·ng·mL–1。与闹羊花单煎给药相比,栀子与闹羊花配伍给药后闹羊花毒素Ⅱ的T1/2和MRT((0–t))显著升高,闹羊...  相似文献   

17.
The aim of present study is to develop a pharmacokinetic model for microencapsulated metronidazole to predict drug absorption pattern in healthy human and validate this model internally.  Metronidazole was microencapsulated into ethylcellulose shells followed by the conversion of these microcapsules into tablets.  Dissolution study of tablets was conducted in 450 mL double distilled water, 0.1 mol·L−1 HCl and phosphate buffer (pH 6.8) maintained at (37 ± 0.5) ℃ using USP apparatus II at 50, 100 and 150 r·min−1.  Three metronidazole tablets (T1: fast release, T2: moderate release, T3: slow release and reference) were administered to twenty four healthy human volunteers and serial blood samples were collected for 12 hours followed by their analysis using RP-HPLC.  Drug release data were analyzed by various model dependent and independent approaches.  Drug absorbed (%) was determined by Wagner-Nelson method from plasma concentration profile.  Internal predictability was checked from Cmax and AUC.  Optimum dissolution profile was observed in double distilled water and 50 r·min−1.  A good level A correlation was observed between drug dissolution and absorption profiles (correlation coefficient, R2 = 0.900 9, 0.942 6, 0.901 5 and 0.932 for T1, T2, T3 and reference, respectively).  Internal    predictability was found less than 10%.  Good correlation coefficients and low prediction errors elaborate the validity of this mathematical in-vitro in-vivo correlation model as a predictive tool for the determination of  pharmacokinetics from dissolution data.  相似文献   

18.
单剂量口服茶碱缓释胶囊的人体生物等效性评价   总被引:4,自引:0,他引:4  
目的选择12名男性健康志愿者,进行单剂量口服茶碱缓释胶囊的人体生物等效性评价。方法采用反相高效液相色谱法,以紫外273nm为检测波长,测定了单剂量口服200mg国产茶碱缓释胶囊受试药品在健康人体内的茶碱浓度,并与进口茶碱缓释胶囊参比药品进行对照。结果茶碱缓释胶囊的体内动态过程呈一级吸收的一房室开放模型,国产受试药品和进口参比药品的Cmax分别为(5.12±0.74)mg/L和(5.14±0.63)mg/L,tmax分别为(5.4±1.0)h和(5.3±1.1)h,MRT分别为(17.79±1.48)h和(17.61±1.78)h,t1/2分别为(10.55±0.75)h和(10.59±1.10)h,AUC0-36分别为(85.33±10.56)mg*h/L和(86.26±8.80)mg*h/L。结论以体内茶碱AUC0-36数值表征的国产茶碱缓释胶囊的相对生物利用度为(98.9±6.4)%;选择Cmax、AUC0-36和AUC0-∞进行三因素方差分析与双单侧t检验,结果表明国产茶碱缓释胶囊和进口茶碱缓释胶囊两种制剂具有生物等效性。  相似文献   

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