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相似文献
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1.
胡振华  袁伟恩  吴飞  王柏  金拓 《医药导报》2008,27(11):1374-1376
目的用氢氧化镁调节利培酮PLGA微球的释放速度。方法采用S/O/W液中干燥法制备包裹氢氧化镁的利培酮PLGA微球,用高效液相色谱法测定微球载药量,并考察其体外释放等性质。结果制得的微球粒径约50 μm,呈较好的球形。氢氧化镁加快了PLGA微球对利培酮的释放,释放32 d后,载有氢氧化镁的微球累积释药量均超过90%,而对照组不到70%。不同含量氢氧化镁对PLGA微球释药速度的影响也不同。结论可以通过改变加入氢氧化镁的量来改善PLGA微球释放利培酮的行为,达到理想治疗效果。  相似文献   

2.
利培酮长效注射微球的制备及体外释放的研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
孔蕾 《中国药师》2009,12(12):1713-1715
目的:制备利培酮长效注射微球并考察其体外释放行为。方法:使用乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为材料,采用乳化-溶剂挥发法制备利培酮微球,观察微球的形态及粒径,测定微球的载药量和包封率,考察微球的体外释放情况。结果:利培酮微球表面圆整,粒径集中在40~80μm之间。微球的包封率较高,达到80%以上,以低分子量PLGA(50:50)制备的微球,体外突释很高达到40%以上;以高分子量PLGA(75:25)制备的微球,在高载药量时突释较小,可持续释放达3周以上。结论:以高分子量PLGA制备的高载药量的利培酮微球,体外突释较小可缓释达3周以上。  相似文献   

3.
《中国新药杂志》2010,19(22):2066
 注射用利培酮微球是第一个长效非典型抗精神病药,结合了长效剂型和非典型抗精神病药的优势。其血 浆药物水平稳定,疗效明显优于安慰剂,且同于口服利培酮。注射用利培酮微球为大量需要长期抗精神病药物治疗的患 者提供了一个先进可行的治疗选择。注射用利培酮微球不良反应少,耐受性佳,可改善患者生活质量和社会功能,并为 医师和患者提供了一个新的治疗模式,可以作为第一线抗精神病药物单一使用。其再住院和复发的风险也较低,具有较 好的效益成本性。 本文从注射用利培酮微球的作用机制、临床疗效和安全性等方面进行了综述。  相似文献   

4.
盐酸尼卡地平鼻粘膜用明胶微球的工艺研究   总被引:8,自引:0,他引:8  
目的研究盐酸尼卡地平鼻粘膜用明胶微球的制备工艺。方法以天然可生物降解的明胶为载体材料 ,液体石蜡为油相 ,Span80为乳化剂 ,采用正交设计优化空白明胶微球制备工艺 ,用乳化法和吸附法制备了盐酸尼卡地平明胶微球。采用溶媒提取法利用HPLC测定微球中药物含量。结果所得明胶微球形态良好 ,粒径分布窄 ,所选择的HPLC法用于测定明胶微球中药物含量回收率及重现性均较好 ,乳化法制备明胶微球的包封率为 31 3% ,吸附法为 5 1 %。结论所优化制备工艺可用于盐酸尼卡地平鼻粘膜给药明胶微球的制备。  相似文献   

5.
用乳剂—溶剂挥发法制备硝苯地平的丙烯酸树脂缓释微球。微球中药物的释放速度随丙烯酸树脂EudragitRL/RS比率的增加以及制备时搅拌速率的增加而增大,随内相聚合物浓度的增加及微球粒径的增加而减小,释药50%所需时间与微球粒径呈良好线性。微球的释药速率也随药物含量的增加(从4.2%到16.7%)而增大,并快于药物结晶的溶解速率,但药物含量达26.6%时,微球释药速率明显下降并低于药物结晶的溶解速率。用差热分析和X射线衍射分析证明,药物含量为4.2,9.4和16.7%的微球中药物完全是以非晶态分散的,而含药26.6%的微球中有药物结晶存在。不同微球释药低于70%时,释放方式均符合Higuchi时间平方根方程。  相似文献   

6.
目的以芹菜素为模型药物、脱乙酰壳聚糖为药物载体,制备芹菜素壳聚糖微球,并测定微球中芹菜素的体外释放度。方法采用复乳-乳化化学交联法制备微球,正交试验优化微球制备的工艺,高效液相色谱法检测芹菜素含量。结果最佳工艺制备4批微球,形态良好,微球圆整,平均载药量为8.54%,平均包封率为69.69%,平均粒径为84.33μm。微球在pH 6.8和pH 7.4的磷酸盐缓冲液中释放36 h。结论所选制备工艺稳定,适用于芹菜素壳聚糖微球的制备,体外药物释放结果显示,微球具有良好的缓释效果。  相似文献   

7.
用乳剂-溶剂挥发法制备硝苯地平的丙烯酸树脂缓释微球,微球中药物的释放速率随丙烯酸树脂Eudragit RL/RS比率的增加以及制备时搅拌速率的增加而增大,随内相聚合物浓度的增加及微球粒径的增加而减少,释药50%所需时间与微球粒径呈良好线性,微球的释药速率也随药物含量的增加(从4.2%到16.7%)而增大,并快于药物结晶的溶解速率,但药物含量达26.6%时,微球释药速率明显下并低于药物结晶的[溶解速率,用差热分析和X射线衍射分析证明,药物含量为4.2,9.4和16.7%的微球中药物完全是以非晶态分散的,而含药26.6%,的微球中有药物结晶存在,不同微球释药低于70%时,释放方式均符合Higuchi时间平方根方程。  相似文献   

8.
目的:以利培酮为模型药物,制备载药介孔二氧化硅微球的缓释片。方法:以三嵌段共聚物(PEO-PPO-PEO)为模板,正硅酸乙酯为硅源,在酸性环境下搅拌、过滤和焙烧,制得介孔二氧化硅,并通过扫描电镜、透射电镜和X射线衍射等方法进行表征。载药介孔二氧化硅压片制得利培酮缓释片,通过单因素实验对处方进行优化,并考察利培酮缓释片的溶出特性。结果:经介孔二氧化硅载药后制备的利培酮片剂具有显著的缓释作用。结论:介孔二氧化硅微球能将利培酮贮存于其内部孔道,并且通过溶蚀效应缓慢释放药物。  相似文献   

9.
W/O法制备盐酸土霉素/聚乳酸微球及其释药性能   总被引:3,自引:0,他引:3       下载免费PDF全文
目的制备一种可作药用的长效缓释微球。方法以盐酸土霉素为囊心物质用W/O溶剂挥发法制备了盐酸土霉素/聚乳酸微球,讨论了不同制备条件对聚乳酸栽药微球的影响,并且分析了药物含量、聚乳酸分子量、微球粒径等条件对栽药聚乳酸微球释放性能的影响。结果所制得的微球较为规则,包封率较高,释药时间能长达半个月以上。结论聚乳酸能够作为一般的水溶性药物的长效释放基材。  相似文献   

10.
地塞米松磷酸盐牛血清白蛋白微球的研制   总被引:4,自引:0,他引:4  
以牛血清白蛋白为囊材,采用喷雾干燥工艺制备了地塞米松磷酸盐微球。通过优化工艺条件,制得的微球外观呈圆球形,粒径2~10μm。微球不含任何有机溶剂,适合制成关节腔内给药系统。微球中药物的平均含量为35.48±1.97%。加热固化可使微球具有不同的水溶性,从而控制药物的释放。  相似文献   

11.
利培酮微球在家兔体内外的释药行为   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的制备生物可降解的利培酮微球,并考察其在家兔体内外的释放。方法以聚乳酸羟基乙酸为基质,乳化-溶剂挥发法制备利培酮微球,并进行长期及加速体外释放和家兔体内释放研究。结果体外释药可采用溶蚀-扩散模型拟合,微球体内释药平稳,体内外释放相关性好。结论利培酮在体内外具有缓释效果,可采用加速释放实验来模拟体内外释放。  相似文献   

12.
口服用硝苯地平缓释微球的研究   总被引:4,自引:0,他引:4  
用丙酮/液状石蜡乳剂一溶剂挥发法制备硝苯地平一EudragitRL缓释微球。微球中药物以非晶态分散于EudragitRL载体中。微球体外释药过程符合Higuchi方程。在不同条件下存贮6个月内微球的药物含量、药物分散状态和释药速率均无明显变化。经8名健康志愿者单剂量口服实验,缓释微球相对于进口缓释片的生物利用度为102.5%,两者具有生物等价性。缓释微球的体内外相关性显著(P<0.01)。  相似文献   

13.
目的:探讨注射用利培酮微球治疗精神分裂症的疗效及安全性。方法:选择我院病程在1年以上的48例精神分裂症患者,给予注射用利培酮微球及口服利培酮片剂合并治疗4周,此后单一使用注射用利培酮微球维持治疗8周。采用阳性、阴性症状量表(PANSS)、临床总体印象-严重度量表(CGI-S)、和人际和社会能力量表(PSP)评定疗效,采用不良反应量表(TESS)、锥体外系症状量表、临床实验室检查、生命体征、心电图和体格检查评价安全性。结果:注射用利培酮微球单一使用8周后,其有效率(PANSS减分≥30%)为80.5%,CGI-S平均减分为2.1,PSP增加≥7分的患者比例为85.32%;注射用利培酮微球对体重影响较小,锥体外系不良反应较轻。心电图指标、生命体征及体格检查无明显改变,约7.0%(3/43)的患者出现转氨酶升高。结论:注射用利培酮微球可明显改善患者社会功能,可作为一线抗精神病药物单一使用。  相似文献   

14.
目的:制备利培酮-乳酸(LA)/羟基乙酸(GA)共聚物(R-PLGA)缓释微球,并对微球的性质及释放效果进行评价。方法:采用单乳溶剂蒸发法制备R-PLGA缓释微球;对微球的粒径分布、载药量、包封率、突释、体外释放等指标进行测定,考察PL-GA不同分子量和LA/GA不同单体组成比例对微球性质的影响。结果:所制微球外观圆整,分散良好。PLGA的单体组成比例以及分子量对微球性质尤其是释放速度有明显的影响。结论:可通过调节PLGA的分子量和LA/GA单体组成比例改变微球性质,以达到控制微球释放速率等预期目的。  相似文献   

15.
目的制备盐酸洛美沙星淀粉微球,并对其体外释药模式进行研究。方法以盐酸洛美沙星为模型药物,采用吸附载药法和包埋载药法制备了载药淀粉微球,通过测定微球载药量、包封率和在不同的释放介质中的体外释放情况,对上述2种方法制备的载药微球进行质量评价。结果吸附法制备的载药微球的平均载药量为14.54μg·mg^-1,药物包封率为39.72%;而包埋载药法制备的淀粉微球的平均载药量为19.32μg·mg^-1,药物包封率为48.95%。体外释药特性研究表明它们具有缓释特性,其中包埋载药法制备的淀粉微球比吸附载药法制备的淀粉微球有更好的缓释能力,在不同的释放介质中释药曲线也有所不同,在模拟胃液中累计释药量只能得到70%;而在模拟肠液中累计释药量能达到80%以上。结论吸附载药法和包埋载药法制备的载药淀粉微球都具有缓释作用,但后者体外释药具有更明显的缓释效果。  相似文献   

16.
用液中干燥法制备硝苯啶的丙烯酸树脂缓释微球,考察了不同制备条件对微球粒径与药物包封率的影响。  相似文献   

17.
目的:制备氨甲喋呤铁磁性微球,探讨工艺条件对成球的影响,并测定微球的粒径,磁性物质和药物的含量以及药物释放度等主要物理性质。方法;以人血白蛋白作载体,磁铁粉作磁响应物质用加热固化法制备抗肿瘤药物MTX的磁性微球,显微镜下观察微球形态大小,计算粒径分布,重量法测定磁性物质的含量,紫外分光光度法测定MTX含量及体外释放度。  相似文献   

18.
朱珠  杨会霞  蔡乐 《中国新药杂志》2007,16(17):1410-1415
注射用利培酮微球注射剂可以改善精神分裂症患者的依从性,降低疾病复发率及再入院率和因病致残率,并减少整体医疗保健成本。现从药物经济学角度解析长效利培酮微球注射剂在欧美国家治疗精神分裂症的优点,并分析该长效新制剂在我国临床应用的利与弊。  相似文献   

19.
目的制备脂溶性药物的可降解微球。方法以脂溶性药物尼群地平为模型药物 ,二氯甲烷和丙酮的混合溶剂为有机相 ,采用乳化溶剂扩散法制备了尼群地平的聚乳酸微球 ,并以微球平均粒径、粒度分布、药物在微球中的分散状态为指标考察了乳化剂的种类及浓度、搅拌转速、药物与PLA的比例等因素的影响。结果用乳化溶剂扩散法制备微球 ,微球粒径和粒度分布随乳化剂浓度及搅拌速度的提高而减小 ,药物在基质中的分散状态随二者的比例变化。结论乳化剂浓度及搅拌速度是制备过程中影响粒径大小的重要因素  相似文献   

20.
胰酶-超声法测定甲氨蝶呤明胶微球的药物含量   总被引:2,自引:0,他引:2  
药物微囊、微球目前的研究报道很多,由单或复凝聚法制备微囊、微球,基质主要是明胶,测定药物含量时需先将明胶基质水解,使药物游离,用碱皂化法测定甲氨蝶呤(MTX)明胶微球的药物含量,由于条件剧烈,会引起MTX结构部分破坏,在HPLC上发现  相似文献   

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