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相似文献
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1.
阿克拉霉素A毫微囊制备工艺及抑瘤试验   总被引:1,自引:0,他引:1  
本文以氰基丙烯酸正丁酯(BCA)为囊材制备了阿克拉霉素A毫微囊(ACM-A-NC),利用均匀设计方案选出了较佳处方,加冻干赋型剂制得了阿克拉霉素A毫微囊冻干品,冻干前后的平均粒经分别为(120±34)nm和(146±33)nm,应用凝胶过滤色谱法得阿克拉霉素A的包封率为47.6%,并进行了ACM-A-NC的LD50测定以及对S180肉瘤,P388白血病的抑瘤实验,结果表明,ACN-A-NC降低了A  相似文献   

2.
阿克拉霉素A毫微囊在大鼠体内的组织分布研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
本文利用反相高效液相色谱法测定了阿克拉霉素A毫微囊(ACM-A-NC)在大鼠体内各组织的分布,结果表明:阿克拉霉素A在肺,脾,小肠和胸腺分布较多,而心,肝、肾中分布较少,与ACM-A水溶液对比研究表明:ACM-A-NC在肺内分布量较其水溶液提高3.6倍。在脾中提高1.4位,肝中2.2倍,肾中1.6倍,胸脾中1.2倍,大肠1.1倍,心中约1.2倍。  相似文献   

3.
本文利用反相高效液相色谱法测定了阿克拉霉素A毫微囊(ACM-A-NC)在大鼠体内各组织的分布.结果表明:阿克拉霉素A在肺、脾、小肠和胸腺分布较多,而心、肝、肾中分布较少.与ACM-A水溶液对比研究表明:ACM-A-NC在肺内分布量较其水溶液提高3.6倍,在脾中提高1.4倍,肝中2.2倍,肾中1.6倍,胸脾中1.2倍,大肠1.2倍,小肠1.1倍,心中约1.2倍.  相似文献   

4.
研究工作阐述了毫微囊的制备及冻干条件,并进行了毫微囊的再分散性实验,测定了毫微囊的粒度分布和药物包封率。家兔静脉注射阿克拉霉素A毫微囊后,血药浓度表明其符合二室开放模型,与阿克拉霉素A注射液相比,阿克拉霉素A毫微囊在家兔体内的消除半衰期较长,(前者t1/2(β)=10.25h,Auc=81.88mg/L·h;后者t1/2(β)=17.04h,Auc=106.74mg/L·h),而且阿克拉霉素A包于聚氰基丙烯酸正丁酯毫微囊后改变了其在大鼠体内的组织分布。结果表明:阿克拉霉素A在肺、胸腺、脾和小肠中浓度较高,而在心、肾、肝和大肠中浓度较低。  相似文献   

5.
生技霉素A及B的分离及结构鉴定   总被引:7,自引:4,他引:3  
从含有4"-酰化酶基因的螺旋霉素产生菌-基因工程菌的培养物中分离到一组4"酰化螺旋霉素,命名为生技霉素。其在体内对小鼠实验感染的治疗作用比乙酰螺旋霉素强。生技霉素主要组份为生技霉素A和B。通过溶媒提取,真空层析,制备薄层层析等方法得到了生技霉素A、B的纯品。生技霉素A的紫外最大吸收在230.8nm。具有与螺旋霉素、麦迪霉素、吉他霉素类似的红外吸收光谱,分子量为982(FABMS:M+H,983)。分子式C51H86N2O16。通过对FABMS,1H-NMR,13C-NMR,DEPT,COSY及HETCOR谱分析,鉴定生技霉素A的结构为4"-异戊酰螺旋霉素Ⅲ,并对4"-异戊酰螺旋霉素Ⅲ的84个连碳氢的1H-NMR信号作出了明确归属。生技霉素B与生技霉素A具有类似的紫外及红外吸收光谱。分子量为968(FABMS:M+H,969),比A小14个质量单位。主要根据1H-NMR及13C-NMR谱的分析及与生技霉素A的1H-NMR及13C-NMR谱的比较,鉴定生技霉素B的结构为4"-异戊酰螺旋霉素Ⅱ。  相似文献   

6.
采用高效液相荧光法(exλ=295um,emλ=340nm)同步检测人尿中萘丁美酮(NAB)的主要代谢物6-甲氧基-2-萘乙酸(MNAA)及褪黑素(MT)。5名男性志愿者于18点口服500mgNAB后,尿中MT累积量仍呈昼夜变化节律,其累积量分别从未服药前的每12小时274.0±58pmol(夜晚)和77.6±25pmol(白天)减少至145.6±32pmol(夜晚)和50.3±12pmol(白天)(P值均小于0.01)。依照尿中的MNAA消除速率对中点时间作曲线,求得MNAAT为22.5h,TPK为14.2h,与已知报告的血浆中数值相近。相关分析证明,MT累积量抑制与MNAA消除速率相关(r=0.9644,P<0.05)。MNAA在尿中96h的累积量仅占口服500mgNAB的3.5%,高于HaddockRE采用同位素得出1%的结论。  相似文献   

7.
目的··:观察烟碱对牛脑微血管内皮细胞(BCMEC)表达E-选择素的影响。方法··:离体培养新生牛脑微血管内皮细胞;血细胞计数仪测定BCMEC粘附大鼠血单核细胞(MN)的数目;应用ELISA法检测BCMEC表达E-选择素的量。结果··:高浓度烟碱(10-5mol·L-1)单独作用于BCMEC2h后,使BCMEC对MN的粘附率从12.9%±s0.4%增至15.7%±s0.6%,且BCMEC也可表达少量的E-选择素;而当烟碱与BCMEC作用2h后,再经白细胞介素1β(IL-1β)诱导4h,烟碱可浓度依赖性(10-7mol·L-1-10-5mol·L-1)地增强IL-1β的诱导作用,增加BCMEC对MN的粘附率以及E-选择素的表达量;抗E-选择素单克隆(AEmAb)能显著阻断IL-1β诱导BCMEC后对MN的粘附率。结论··:烟碱增强IL-1β诱导的脑微血管内皮细胞表达E-选择素的作用。  相似文献   

8.
生技霉素是一组4"-酰化螺旋霉素,继从生技霉素产生菌发酵液中分离到主要组分生技霉素A和B之后,利用两相分配及柱层析的分离方法,又分离到分子量为968的化合物生技霉素A2。根据其UV、IR、FAB-MS、1H-NMR、13C-NMR、DEPT谱、1H-1HCOSY的分析及与4"-异戊酰螺旋霉素Ⅲ(即生技霉素A)光谱数据的比较表明生技霉素A2含分子式皆为C50H84N2O16的4"-异丁酰螺旋霉素Ⅲ(生技霉素A2β)和4"-丁酰螺旋霉素Ⅲ(生技霉素A2α)。生技霉素A2碱水解产物中游离脂肪酸的气相色谱及GC-MS分析支持了以上结论。  相似文献   

9.
单英  刘欣 《新药与临床》1997,16(5):277-279
目的:比较人白细胞干扰素和基因工程干扰素α-1b治疗慢性乙型肝炎(CHB)疗效和不良反应。方法:CHB病人83例(男性69例,女性14例,年龄32±s8a)。A组29例,用LIFN 3MU;B组27例,用rIFNα-1b3MU,C组27例用人血浆白蛋白冻干制品10g,3组均im,qd×4wk,继以qod×8wk。结果:3组HBeAg阴转率分别为38%、41%、7%;HBV-DNA阴转率分别为38%  相似文献   

10.
目的:比较人白细胞干扰素(LIFN)和基因工程干扰素α-1b(rIFNα-1b)治疗慢性乙型肝炎(CHB)的疗效和不良反应。方法:CHB病人83例(男性69例,女性14例;年龄32±s8a)。A组29例,用LIFN3MU;B组27例,用rIFNα-1b3MU,C组27例用人血浆白蛋白冻干制品10g,3组均im,qd×4wk,继以qod×8wk。结果:3组HBeAg阴转率分别为38%,41%,7%;HBV-DNA阴转率分别为40%,52%,7%。A和B组IFN对HBV复制的抑制作用显著优于C组(P<0.05),但A和B组间无显著差异。A组不良反应显著大于B组(P<0.05)。结论:2种不同来源的IFN治疗CHB均有显著疗效,2药无显著差别,但A组不良反应明显。  相似文献   

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