广西北海涠洲岛陵水山海绵Mycale lingshuiensis的化学成分研究

目的 对采自中国广西北海涠洲岛海域的陵水山海绵Mycale lingshuiensis 的化学成分进行研究。方法 采用薄层层析、硅胶柱层析、凝胶柱色谱等分离手段,通过核磁共振等现代波谱技术以及铜靶单晶X-衍射分析,并结合文献数据,对陵水山海绵M. lingshuiensis中的化学成分进行分离和结构鉴定。结果 从陵水山海绵M. lingshuiensis中共分离鉴定了5个含氮化合物,包括4个单吲哚生物碱：3-吲哚甲醛（1）,3-吲哚甲酸（2）,3-（hydroxylacetyl）-indole（3）,4-hydroxy-5-（indole-3-yl）-5-oxo-pentan-2-one（4）和1个核苷：胸苷（5）。结论 化合物1~5均为首次从该种海绵中分离得到。     

萝芙木中化学成分的研究

为研究夹竹桃科植物萝芙木的化学成分及药理活性,通过硅胶、凝胶LH-20、反相开口柱等色谱方法进行分离纯化。根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定化学结构,从氯仿层提取物中分离得到3个吲哚类生物碱和1个吖啶酮类生物碱,分别鉴定为萝芙碱B(1)、山德维辛碱(2)、萝尼生(3)和7-羟基-吖啶酮(4)。化合物1为新化合物,属于吲哚类生物碱。化合物4是吖啶酮类生物碱,为首次从萝芙木属植物中分离得到的化合物类型。本文对化合物4这一新类型的生物碱做了生物活性研究,以发掘萝芙木除降压以外其他的药理活性。     

罗氏海盘车中一个新的神经酰胺-罗氏神经酰胺A

目的研究海洋生物罗氏海盘车(Asterias rollestoniBell)的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备HPLC等手段,利用理化和波谱分析方法,对罗氏海盘车中的化学成分进行了分离鉴定。结果与结论分离鉴定了1个神经酰胺类化合物:(2S,3S,4R)-2-(13’-甲基十五碳酰胺)-十九碳-1,3,4-三醇,该化合物为未见文献报道的新化合物,命名为罗氏神经酰胺A。     

广西北海涠洲岛双尖山海绵Mycale biacuta的化学成分研究

目的 对采自中国广西北海涠洲岛海域的双尖山海绵Mycale biacuta进行深入系统的化学成分研究。方法 综合利用薄层色谱、硅胶柱色谱、凝胶柱色谱等分离手段,结合NMR、MS等波谱数据分析并对比文献数据,对双尖山海绵M. Biacuta中的化学成分进行分离鉴定。结果 从双尖山海绵M. biacuta中分离鉴定了16个化合物,包括1个三萜：角鲨烯（1）,6个芳香类化合物：2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚（2）,（2,4-二氯苯基）-2,4-二氯苯甲酸酯（3）,对-羟基苯甲醛（4）,p-hydroxybenzoylcarbinol（5）,苯乙酸（6）,E-1-(4-hydroxyphenyl)-buten-3-one（7）,5个吲哚类生物碱：1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮（8）,3-吲哚甲酸（9）,5-吲哚甲醛（10）,3-（propan-2-yliden）indolin-2-one（11）,3'',3''-dimethylspiro[indolin-3,2''-oxiran]-2-one（12）和4个核苷：腺嘌呤（13）,脱氧腺苷（14）,2''-脱氧尿苷（15）和胸苷（16）。结论 化合物1~16为首次从双尖山海绵M. biacuta中获得;化合物11和12为新天然产物。     

中国南海海绵Iotrochota sp.的化学成分研究D*

目的 研究中国南海海绵Iotrochota sp.的化学成分。方法 应用正、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备反相高效液相色谱(RP-HPLC)等多种色谱手段,对海绵Iotrochota sp.的二氯甲烷提取物进行分离纯化,从中得到6个单体化合物,运用现代波谱技术结合文献报道对其进行结构鉴定,采用MTT法对分离得到的6个化合物进行人高转移肝癌细胞(LM3)和人肝癌细胞(HepG2)的体外抗肿瘤活性测试。结果 分离得到6个化合物,包括4个吲哚生物碱类化合物(1-4)及2个酚类化合物(5、6),分别鉴定为：1H-indole-3-carbaldehyde(1)、5-bromo-1H-indole-3-carbaldehyde(2)、1H-indole-3-hydroxyacetyl(3)、5-bromo-3-(hydroxylacetyl)-indole(4)、4-hydroxy-benzeneethanol(5)、3-hydroxy- benzeneethanol(6)。这些化合物均为首次从海绵Iotrochota sp.中分离得到,化合物2和4为C-5溴代吲哚生物碱,本文首次对其NMR数据进行了报道。体外抗肿瘤活性测试显示,化合物3对LM3及HepG2细胞株显示不同程度的抑制活性,IC₅₀值分别为29.3及46.3 μM;其他化合物不显示抑制作用(IC₅₀>50 μM)。     

海洋源放线菌Streptomyces sp.SCSIO 10428中吩嗪生物碱类抗生素的分离鉴定

目的对从广西北海斜阳岛海域沉积物中分离的1株海洋源放线菌Streptomyces sp.SCSIO 10428进行次级代谢产物及活性研究。方法对海洋源放线菌Streptomyces sp.SCSIO 10428的发酵产物进行有机溶剂萃取,利用硅胶、凝胶柱层析等手段纯化次级代谢产物,通过波谱数据分析及文献比较对化合物进行结构鉴定,对化合物进行了抗菌、卤虫致死以及抗氧化活性评价。结果从海洋源放线菌Streptomyces sp.SCSIO10428发酵产物中分离得到3个生物碱类化合物,其结构分别鉴定为1-甲氧基吩嗪(1),1-羟基吩嗪(2),吩嗪-1-羧酸(3);活性结果显示化合物1~3对白色念珠...     

海洋放线菌WBF16次级代谢产物的分离与结构鉴定

目的分离和鉴定海洋来源的放线菌WBF16代谢产物中的抗肿瘤活性成分。方法利用大孔树脂、Sephadex LH-20凝胶柱层析、硅胶柱层析、反相柱色谱和HPLC等方法对该放线菌发酵产物进行分离,根据理化性质和波谱学方法进行化学结构的鉴定;利用MTT法来检测化合物的抗肿瘤活性。结果从海洋放线菌代谢产物中分离得到其特征代谢产物色霉素A2(1)和2-甲基-5,6,7-三甲氧基-1,4-萘醌(2)。结论化合物2为新天然产物,化合物1为首次从海洋微生物中分离得到,同时化合物1对人口腔上皮癌KB细胞、人肺癌细胞株A549、人肝癌细胞株SMMC-7721的细胞毒活性较好,IC50值分别为3.81、7.21和12.58μg/L。     

海洋来源真菌杂色曲霉的化学成分及其抗肿瘤活性研究

目的研究一株海洋来源真菌Aspergullus versicolor NM-021杂色曲霉的化学成分及其抗肿瘤活性。方法利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备HPLC等色谱技术对其化学成分进行分离、纯化;通过NMR、MS方法,结合与文献报道的数据比对,对化合物的结构进行鉴定。运用细胞毒活性筛选模型对其抗肿瘤活性进行初步评价。结果从该菌株中分离得到了2个蒽醌类化合物2H-6-O-Methylaverufin（1）和6-O-Methylaverufin（2）。生物活性测试结果表明,化合物1对人结肠癌和食管癌具有一定的抑制活性。结论从该菌株中分离得到1个新的具有细胞增殖抑制活性的蒽醌类化合物（1）。     

罗氏海盘车的化学成分研究

目的研究海洋生物罗氏海盘车(Asterias rollentias Bell)的化学成分.方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等手段,利用理化和波谱分析方法,对罗氏海盘车中的化合物进行分离鉴定.结果与结论从罗氏海盘车中分离得到7个甾醇类化合物,分别为4-甲基胆甾-7-烯-3β-醇(1)、4-甲基胆甾-7,24-二烯-3β-醇(2)、胆甾-7-烯-3β-醇(3)、胆甾-7,22-二烯-3β-醇(4)、24-乙基胆甾-7-烯-3β-醇(5)、麦角甾-7,24(28)-二烯-3β-醇(6)、麦角甾-7,22-二烯-3β-醇(7).这些化合物均为首次从罗氏海盘车中分离得到.     

淡紫拟青霉ZBY-1的次级代谢产物及其抗肿瘤活性

目的阐明来自深海海水的淡紫拟青霉ZBY-1的代谢产物及其抗肿瘤活性。方法采用活性跟踪模式分得活性组分,利用各种色谱技术分离纯化代谢产物。根据理化和波谱数据鉴定化合物结构。采用MTF法测试抗肿瘤活性。结果从淡紫拟青霉ZBY．1发酵产物中分离鉴定了paecilaminol（1）、paecilaminol盐酸盐（2）、1（2）-linolyl-2（1）-palmityl—glycero—04’-（N,N,N．trimethyl）homoserine（3）、1,2-dilinolylglycero—O-4’-（N,N,N—tfimethyl）homoserine（4）、肉豆蔻酸甲酯（5）、亚油酸甲酯（6）、亚油酸（7）、油酸（8）、3-吲哚甲醛（9）、3一吲哚甲酸（10）和对羟基苯甲酸（11）等11个化合物。化合物1和2对4种人癌细胞有较强的抑制作用,IC50值为1．12～8．63μmol／L,且2对该4种人癌细胞的抑制活性是1的2．2—2．7倍。结论化合物1—11为首次从淡紫拟青霉产物中分离得到,其中3、4和9—11还系首次从拟青霉属分离报道。化合物1是菌株ZBY-1的主要抗肿瘤活性产物。本文首次报道1和2对人癌细胞的抑制活性。     

Alcohol and Substance Use and Abuse in Women and Children

No abstract available for this article.     

Affective and Anxiety Disorders and Alcohol and Drug Dependence:

Depression and anxiety frequently coexist in patients with substance use disorders. This clinically-oriented article examiens the relationship between these conditions and emphasizes data showing that substances of abuse can cause signs and symptoms of both depression and anxiety. These substance-related syndromes appear to have a different course and prognosis than uncomplicated, independent anxiety and major depressive disorders, and clinicians should consider the role of alcohol and other drugs in all patients presenting with these complaints. The authors will also outline an approach for diagnosing and managing patients with the combination of a substance use and depressive or anxiety disorder.     

Degraded and undegraded carrageenans and experimental gastric and duodenal ulceration

The prevention of histamine-induced gastric and duodenal ulceration in the guinea-pig has been examined using a series of undegraded and degraded carrageenans. Undegraded carrageenans were active at lower doses than degraded carrageenans. The high viscosity of the undegraded carrageenans in solution prevented their use in larger doses. Degradation of carrageenan without serious loss of sulphate, gives a product which allows the dose to be increased to an extent that its effect more than offsets the slight loss in activity caused by the degradation. No single feature of carrageenan structure can be related to anti-ulcer activity although degradation, and hence reduction of molecular size, generally reduces activity. Sulphate contents over 30% have little apparent effect on activity; κ-carrageenans were not consistently different in anti-ulcer activity from Λ-carrageenans. This contrasts with the antipeptic activity of carrageenans where κ-carrageenans are less active than their Λ-counter-parts. As with antipeptic activity, the degree of anti-ulcer activity is probably determined by a combination of structural features which includes molecular size and polyanionic properties.     

Excretion and biotransformation of alfentanil and sufentanil in rats and dogs

The excretion and biotransformation of alfentanil (ALF) and sufentanil (SUF), two recent analogues of the synthetic opioid fentanyl, were studied after single iv administration of the tritium-labeled drugs in male rats and dogs. The drugs were almost completely metabolized in the two species, which resulted in a large number of metabolites. The excretion of the metabolites was rapid and exceeded 95% within 4 days, except for that of ALF metabolites in dogs (about 85%). For ALF, excretion of the radioactivity with the urine (73% in rats, about 76% in dogs) exceeded that with the feces. For SUF, excretion of the radioactivity with the urine amounted to 38 and 60% and that with the feces to 62 and 40%, in rats and dogs, respectively. Bile-cannulated rats excreted 68% with the bile within 24 hr after SUF dosing, and about 22% of this biliary radioactivity was subjected to enterohepatic circulation. After an ALF dose, the biliary excretion amounted to 24%, and the enterohepatic circulation was minimal. The main metabolic pathways of the two drugs were the oxidative N-dealkylation at the piperidine nitrogen and at the amide nitrogen, oxidative O-demethylation, aromatic hydroxylation, and the formation of ether glucuronides. N-[4-(Hydroxymethyl)-4-piperidinyl]-N-phenylpropanamide (M6) was the main metabolite of both ALF and SUF in rats. In dogs, the glucuronide of N-(4-hydroxyphenyl)propanamide (M5) was the main metabolite of ALF. After SUF dosing in dogs, N-[4-(methoxymethyl)-4-piperidinyl]-N-phenylpropanamide was more abundant than M5.