头状蓼提取物体外抗氧化活性研究

目的:研究头状蓼提取物的体外抗氧化活性。方法:以脂溶性维生素E及二丁基羟基甲苯(BHT)作对照,采用清除二苯代苦味酰基(DPPH)自由基、清除[2,2′-连氨-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二氨盐](ABTS)自由基和铁离子(Fe3+)还原/抗氧化能力(FRAP)测定法检测头状蓼石油醚、乙酸乙酯、甲醇提取物的体外抗氧化活性。结果:与头状蓼石油醚、乙酸乙酯提取物比较,头状蓼甲醇提取物清除DPPH自由基、清除ABTS自由基及还原Fe3+的能力较强。结论:头状蓼甲醇提取物具有较好的体外抗氧化活性。3种方法中,DPPH方法和ABTS方法相关性最高。     

猫须草总黄酮抗氧化活性研究

目的：通过体外抗氧化活性测试评价猫须草醇提取物的抗氧化活性。方法以DPPH、ABTS自由基清除,FRAP还原法及金属螯合能力这三个体系的体外抗氧化活性进行分析。结果猫须草醇提取物对DPPH自由基的清除率（ IC50为13．45μg· mL －1）高于BHT（ IC50为46．78μg· mL －1）,但低于Trolox （IC50为6．08μg· mL －1）,而对于ABTS自由基的清除率（IC50为6．06μg· mL －1）则高于 BHT（IC50为12．49μg· mL －1）和Trolox （IC50为6．45μg· mL －1）;猫须草醇提取物（FRAP为516mmol· L－1）具有较强的还原能力。此外,猫须草醇提取物的金属螯合能力（8．35％）高于柠檬酸（3．86％）,低于EDTA（48．32％）,具有一定的金属螯合能力。结论通过体外抗氧化活性检测,得出猫须草醇提取物具有较强的清除DPPH和ABTS自由基的能力,且随提取物质量浓度增加而增加。     

四氢姜黄素体外抗氧化作用

目的评价四氢姜黄素(THC)的体外抗氧化活性。方法应用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基法、T-AOC总抗氧化能力试剂盒分别测定THC对DPPH自由基的清除能力及对Fe3+的还原能力;采用CCK-8法测定THC作用于HaCaT氧化损伤细胞模型后该细胞的增值活性。结果 THC对DPPH自由基的清除率随浓度的增加而增强,当四氢姜黄素浓度为0.1 g·L~(-1)时,清除率为95.88%;对Fe3+亦有较强的还原能力,且在相同浓度下,对Fe3+还原能力强于维生素C;THC对双氧水诱导HacaT细胞的氧化损伤具有保护作用,能明显降低细胞受到氧化损伤后的死亡率(P<0.05)。结论四氢姜黄素具有良好的抗氧化活性,可作为抗氧化剂用于日化产品及各类型抗氧化产品原料或中间体。     

头花蓼抗氧化活性研究

目的:研究头花蓼抗氧化活性。方法:分别用石油醚、乙酸乙酯、甲醇提取头花蓼,用清除DPPH自由基、清除ABTS自由基和铁离子还原/抗氧化能力测定法,对头花蓼体外总抗氧化活性进行评价,并与6-羟基-2,5,7,8-四甲基苯并二氢吡喃-2-羧酸及阳性对照丁基羟基茴香醚(BHA)、二丁基羟基甲苯(BHT)比较。结果:头花蓼有较好的体外抗氧化活性。其甲醇提取物具有很强的清除DPPH自由基、ABTS自由基及还原Fe3+的能力,总抗氧化能力远远超过BHT的作用。结论:在3种提取物中,头花蓼甲醇提取物具有最高的抗氧化能力,乙酸乙酯提取物次之。3种方法中,DPPH方法和ABTS方法相关性(r=0.9917)最高。     

维吾尔药铁力木不同极性部位体外抗氧化作用的研究

目的 研究维吾尔药铁力木不同极性部位的体外抗氧化活性。方法 以Vc为对照,通过测定铁力木乙醇提取物、水提取物及乙醇提取物石油醚(沸程60~90℃)、乙酸乙酯、正丁醇、水各萃取物对Fe³⁺的还原能力、对DPPH自由基(DPPH·)和超氧自由基(O·-₂)的清除能力,研究铁力木的体外抗氧化活性。结果 铁力木各部位对Fe³⁺均表现出一定的还原能力,对DPPH·及O·-₂均表现出一定的清除作用,但作用均弱于VC。其中水层及正丁醇层对Fe³⁺的还原能力较强,而其石油醚层和乙酸乙酯层还原能力较弱;水层和水提取物对DPPH·具有一定的清除能力;石油醚层及水提取物清除O·-₂的作用较强。结论 铁力木具有较好的抗氧化能力。     

DPPH·法评价伸筋草不同提取物清除自由基的能力

目的研究伸筋草石油醚、氯仿及正丁醇提取物在DPPH法体外模型中的抗氧化作用及作用时间与清除率的关系。方法建立DPPH体系,采用HPLC法测定反应体系中DPPH变化,观察伸筋草各提取物不同时间对DPPH自由基的清除率。结果伸筋草各提取物对DPPH的清除均有抑制作用,且呈明显剂量–效应关系,其清除率随作用时间增长而增加。石油醚、氯仿及正丁醇提取物对DPPH的IC50分别为0.56、0.31、0.13 g/mL;结论伸筋草正丁醇提取物具有较强的清除自由基活性。     

何首乌及首乌藤抗氧化活性研究

目的评价何首乌和首乌藤体外总抗氧化活性。方法采用清除二苯代苦味酰基（DPPH）自由基、清除〔2,2′-连氨-（3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸）二氨盐〕（ABTS）自由基和铁离子还原/抗氧化能力（FRAP）测定法。结果将测定结果与水溶性维生素E（6-羟基-2,5,7,8-四甲基苯并二氢吡喃-2-羧酸,Trolox）及阳性对照二丁基羟基甲苯（BHT）进行比较,发现何首乌的乙酸乙酯和甲醇提取物具有较强的清除DPPH自由基、清除ABTS自由基及还原Fe3＋的能力。结论何首乌的总的抗氧化活性好于首乌藤。在6种提取物中,何首乌的乙酸乙酯提取物抗氧化能力最强。同一药用部位,甲醇和乙酸乙酯提取物的抗氧化活性好于石油醚提取物。3种方法之间有很好的相关性,以DPPH法与ABTS法相关性最好（R=0.996）。     

广西茉莉花叶不同极性部位提取物的抗氧化活性

目的测定茉莉花叶不同极性部位提取物的抗氧化活性。方法对茉莉花叶提取物用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取得到石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位以及水部位。考察茉莉花叶提取物对清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基、ABTS^+自由基、O^2-自由基、OH^-自由基的能力以及对还原Fe³⁺、螯合Fe²⁺的能力,并与2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚(BHT)进行对照。结果茉莉花叶不同极性部位提取物对DPPH自由基和ABTS^+自由基都具有清除能力,清除氧阴离子自由基的能力石油醚部位最强,清除羟自由基的能力为正丁醇部位>乙酸乙酯部位>石油醚部位>水部位,还原Fe³⁺的能力中水部位的还原能力最强,乙酸乙酯部位的还原能力最弱,乙酸乙酯部位螯合Fe²⁺的能力高于BHT,正丁醇部位的螯合力最弱。结论广西茉莉花叶不同极性部位提取物具有一定的抗氧化活性。     

8株海洋真菌的抗氧化和抗肿瘤活性筛选

目的通过抗氧化和抗肿瘤活性双生物活性筛选模型评估来源于东海海洋的8株海洋真菌提取物的生物活性。方法对8株海洋真菌菌体甲醇提取物和发酵液乙酸乙酯提取物进行体外抗氧化活性(DPPH法)和抗肿瘤(MTT法)双生物活性模型筛选研究。结果菌株251#,28#,111#的发酵液提取物在剂量为2mg.mL-1时,对DPPH的清除率大于90%;当剂量为50μg.mL-1时,菌株28#,111#,21#发酵液提取物对HeLa和H460肿瘤细胞的抑制率均大于50%。结论菌株28#,111#发酵液提取物在体外具有较强的清除自由基的能力,对HeLa和H460肿瘤细胞具有较高的细胞毒性。提示菌株28#,111#的活性代谢产物可能来源于菌株生长过程中产生的胞外物。同时,表明海洋真菌是潜在的活性代谢产物的重要来源。     

菟丝子提取物清除自由基作用的研究

目的 研究菟丝子提取物的体外抗氧化活性.方法 采用热水提取、酶-Sevage法除蛋白、不同比例乙醇分级沉淀等方法获得菟丝子多糖提取物;经95％乙醇回流提取,2乙酸乙酯、正丁醇萃取,得到乙酸乙酯和正丁醇提取物.利用1,1-二苯基-2-苦苯肼自由基(DPPH·)和超氧阴离子自由基(O2-·)分别测定了各组分的抗氧化活性.结果 菟丝子提取物均具有一定的抗氧化活性,且呈显著的量效关系.菟丝子乙酸乙酯、正丁醇提取物清除自由基的能力大于氧化型谷胱甘肽,小于还原型谷胱甘肽;菟丝子多糖清除自由基的能力均小于氧化型谷胱甘肽,其中90％醇沉多糖清除自由基的能力较强.结论 菟丝子乙酸乙酯、正丁醇提取物以及90％醇沉多糖是天然抗氧化剂的良好来源,可以进一步分离纯化.     

Nachweis einiger Heilmittel in der Kniegelenksynovialflüssigkeit

Zusammenfassung Mittels Gaschromatographie und Dünschichtchromatographie wiesen die Autoren 11 Substanzen nach, welche durch Injektion oder nach Verabreichung per os in die Kniegelenksynovialflüssigkeit eindrangen. In ihrer Aufstellung konnten sie eine direkte Beziehung zwischen Struktur sowie chemischphysikalischen Eigenschaften der Substanz und ihrer Fähigkeit, aus dem Blut in die Kniegelenksynovialflüssigkeit einzudringen, nicht nachweisen, außer der Tatsache, daß Substanzen mit starker Affinität zu Eiweißstoffen erst in höheren Dosen nachweisbar waren.     

Emerging drugs for epilepsy

Epilepsy affects ≤ 1% of the world's population. Antiepileptic drugs (AEDs) are the mainstay of treatment, although more than a third of patients are not rendered seizure free with existing medications. Uncontrolled epilepsy is associated with increased mortality and physical injuries, and a range of psychosocial morbidities, posing a substantial economic burden on individuals and society. Limitations of the present AEDs include suboptimal efficacy and their association with a host of adverse reactions. Continued efforts are being made in drug development to overcome these shortcomings employing a range of strategies, including modification of the structure of existing drugs, targeting novel molecular substrates and non-mechanism-based drug screening of compounds in traditional and newer animal models. This article reviews the need for new treatments and discusses some of the emerging compounds that have entered clinical development. The ultimate goal is to develop novel agents that can prevent the occurrence of seizures and the progression of epilepsy in at risk individuals.     

盐酸达泊西汀中甲磺酸甲酯、甲磺酸乙酯及甲磺酸异丙酯的顶空毛细管GC-ECD法测定

建立了衍生化顶空毛细管气相色谱-电子捕获检测器(ECD)法测定盐酸达泊西汀中的甲磺酸甲酯(MMS)、甲磺酸乙酯(EMS)和甲磺酸异丙酯(IMS).应用碘化钠衍生技术,使用PW-5毛细管柱,载气为氮气,ECD检测,程序升温.MMS、EMS和IMS分别在0.03～0.30、0.05～0.50和0.05～0.50 μg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率分别为63.5％、100.3％和96.2％,最低检测限分别为0.30、0.50和0.50 ng/ml.     

血管内皮生长因子的异常与子(癎)前期发病的关系

目的:研究血浆可溶性细胞间黏附分子-1(sICAM-1)浓度和胎盘组织血管内皮生长因子(VEGF)、胎盘生长因子(PLGF)及其血管内皮生长因子受体1(VEGFR1,Flt-1)、可溶性血管内皮生长因子受体1(sVEGFR1,sFlt-1)mRNA的表达与子前期的关系.方法:采用酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测45例子前期患者和45例健康产妇血清sICAM-1的浓度,逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)方法检测胎盘组织中VEGF、PLGF、Flt-1、sFlt-1 mRNA的表达.结果:(1)子前期组sICAM-1水平为(218.45±29.93) μg/L,显著高于对照组的(168.84±19.39) μg/L(P < 0.01).(2)子前期患者胎盘组织VEGF、PLGF、Flt-1、sFlt-1 mRNA的相对表达量显著高于对照组(均P < 0.01).(3)血清sICAM-1浓度与胎盘组织中sFlt-1mRNA的相对表达量呈正相关(r = 0.90,P < 0.01).结论:子前期患者血清sICAM-1浓度升高,其胎盘组织VEGF、PLGF、Flt-1、sFlt-1 mRNA的相对表达量也升高.胎盘组织sFlt-1mRNA的高表达与子前期内皮损伤等有密切关系.     

Antiparasitic protozoan vaccines

Parasitic infections caused by pathogenic protozoa affect over 1 billion people worldwide and impose a substantial health and economic burden, particularly on inter-tropical less-developed countries where they are more prevalent. Despite encouraging progress in vaccine development, chemotherapy remains the single most effective, efficient and inexpensive means to control most parasitic infections [1]. However, day to day parasites are becoming increasingly resistant to drugs currently in use, such as Plasmodium towards chloroquine, lending to the start of a promising future for vaccines. Patent applications regarding vaccines for the prevention, control and diagnosis of parasitic protozoan infections are reviewed for the period December 1996 - October 2000. However, vaccines for some of the protozoan infections do not appear in the literature in the period reviewed; only, vaccines against malaria, leishmaniasis, trypanosomiasis, cryptosporidiosis, pneumocystosis, eimeriosis, toxoplasmosis and neosporosis, as well as Babesia microti infections have been found.     

Binding affinity in drug design: experimental and computational techniques

ABSTRACT

Introduction: In pharmaceutical design where future drugs are developed by targeting a specific chosen protein, the evaluation of ligand affinity is crucial. For this very purpose are a multitude of diverse methods which are continuously being improved, which, in turn, makes it difficult to choose which techniques to use in practice.

Areas covered: In this review, the authors discuss both experimental and computational approaches for affinity evaluation. Basic principles, general limitations and advantages, as well as main areas of application in drug discovery, are overviewed for some of the most popular ligand binding assays. The authors further provide a guide to affinity predictions, collectively covering several techniques that are used in the first stages of rational drug design.

Expert opinion: All affinity estimation methods have limitations and advantages that partially overlap and complement one another. Some of the suggested best practices include cross-verification of data using at least two different techniques and careful data interpretation.