抗溃疡病药物的临床选择

近几年来,世界各国研制出许多具有临床使用价值的抗溃疡病新药。本文拟对其中主要品种在临床防治溃疡病中的选择及使用方法上作一介绍,供大家参考。一、胃壁细胞受体拮抗剂胃壁细胞含有三种受体,即组胺受体、乙酰胆碱受体和促胃泌素受体。阻断这三种受体便可抑制胃液分泌。于是,有关壁细胞受体掊抗剂(H_2—受体拮抗剂、选择洼毒蕈碱受体拮抗剂、促胃泌素受体拮抗剂)药物     

1990年抗溃疡药物市场预测

据美国de Zoete & Bevan经纪人事务所的分析人员预测,1990年H_2—受体拮抗剂类和前列腺素类抗溃疡药物的世界市场情况如下:     

雷尼替丁盐酸盐在全胃肠外营养液中的稳定性

全胃肠外营养(TPN)在危急病人的治疗中占首要地位,而大多数病人出现的应激性溃疡需要给予H_2-受体拮抗剂或制酸剂,因此,在TPN 液中加入H_2-受体拮抗剂来治疗危急病人将有裨益。     

盐酸呋喃硝胺鉴定会在上海召开

呋喃硝胺又名呋硫硝胺、雷尼替丁(Ranitidine),是继西咪替丁之后又一新的H_2—受体拮抗剂,由于其分子结构中以一个呋喃环取代了原有的咪唑环而使其对细胞壁H_2—受体的作用更强,更具有特异性。本药由上海第六制药厂于1982年开始试制,经二年多的摸索及临床试验,于1985年2月15日在上海市     

H_2-受体拮抗剂的血液动力学效应

为了降低胃酸、防止胃粘膜的破坏,在监护病房(ICU)中对危重病人经常使用组胺H_2-受体拮抗剂(H_2RAs)。H_2RAs 很少引起     

组胺H_2拮抗剂的近期进展

组胺受体的分类与组胺的生理作用组胺受体可分为H_1受体和H_2受体。H_1受体兴奋时,支气管和肠平滑肌收缩,生化机制尚不清楚;H_2受体兴奋则使心率加快、心肌收缩力增强,子宫平滑肌松驰和胃酸分泌,这是由于H_2激动剂兴奋了腺苷酸环化酶使c-AMP增多的结果,这些结果与β受体兴奋相似。血管平滑肌兼有H_1受体和H_2受体,两者都使血管舒张。新安替根能选择性地阻断H_1受体,故称H_1拮抗剂;丁咪胺(Burimamide)、甲硫咪胺(Metiamide)及甲氰咪胍等能选择性地阻断H_2受体,故称H_2拮抗     

抗组胺新药特非那定(terfenadine)的药理和临床概况

特非那定(terfenadine)是Carr等于1973年创制、美国Merrell制药公司于1981年首先上市的抗组胺新药,目前已在欧美各国广泛使用。其化学名称为:α-[4-(1,1—二甲基乙基)苯基]-4-(羟基二苯基甲基)—1—哌啶丁醇。结构式为: 该药在抗组胺类药中属于组胺H_1受体拮抗剂。所谓组胺H_1受体拮抗剂是能与组胺竞争效应细胞上的组胺H_1受体,使组胺不能同H_1受体结合,从而抑制其引起过敏反应的作用。所以组胺H_1受体拮抗剂在临     

组胺H_2受体拮抗剂研究进展

组胺几乎存在于所有动物器官和组织,参与中枢神经、消化、心血管、泌尿生殖和免疫系统某些生理和病理过程。1972年提出存在二种不同组胺受体的概念后,组胺受体药理学、特别是组胺 H_2受体拮抗剂(简称 H_2拮抗剂)的研究发展极快,继1975年研制出甲氰咪胍后,近年又研制出一     

甲氰咪胺

甲氰咪胺为组胺H_2受体拮抗剂,药理研究证明组胺作用于H_1、H_2二种受体。引起气管收缩和毛细血管扩张作用的,是由于兴奋H_1受体,并能被一般习用的抗组胺药物所拮抗,增进胃壁细胞酸分泌的H_2受体,其作用不为一般抗组胺药物所消除。经过化学结构改造与筛选,发现了一类H_2受体拮抗剂,在这类药物中,以氰胍基取代硫脲部分而合成的甲氰咪胺,其毒性较轻。体内作用 1.抑制胃酸分泌:甲氰咪胺能减少胃在静止状态(基础胃酸)及为食物、组胺、五肽胃泌素、胰岛素、咖啡因等刺激后胃酸分泌的容量与浓度,其效能优于抗胆硷能     

新型组胺H_2-受体拮抗剂甲硝呋胺

甲硝呋胺(Ranitidine,简称RD)是1979年Bradsaw等以呋喃环取代咪唑环而研制成功的第二代组胺H_2-受体拮抗剂。RD的母核结构与第一代组胺H_2-受体拮抗剂甲氰咪胍(Cimetidine)的母核不同,RD具有更强效的胃酸分泌抑制作用,无后者常见的不良反应。其结构如下: