木犀草素抗炎机制的研究进展

木犀草素是一种天然黄酮类物质，具有多种药理活性。由于木犀草素具有较强的抗炎作用，因此许多富含木犀草素的植物已被用于治疗多种与炎症相关的疾病。本文就木犀草素的抗炎作用机制的有关研究予以综述。     

木犀草素(苷)与药物代谢酶相互作用的研究进展

综述木犀草素及其苷的各相代谢研究及其与药物代谢酶的相互作用。木犀草素的代谢主要受二相代谢酶介导，其苷首先在肠道被水解成苷元，再被吸收，代谢。木犀草素对一相代谢酶CYP3A有诱导作用，而对CYP1A，1B和2E有强抑制作用，此外木犀草素也是CYP2B6，CYP2C9和CYP2D6有效的抑制剂；木犀草素对二相代谢酶SULTs有强抑制作用；并对多种ABC转运蛋白有抑制作用。了解木犀草素及其苷与药物代谢酶的相互作用，对其临床安全合理用药具有重要指导意义。     

木犀草素的半合成

目的：半合成具有止咳,祛痰及消炎作用的木犀草素。方法：从陈皮中提取橙皮苷,橙皮苷再经水解,脱甲基,脱氢三步合成木犀草素。结果：三步总收率为４５．９％,同时还以产好收率合成了双氢黄酮化合物：橙皮素２和圣草酚３。结论：该工艺原料易得,工艺简单,收率高。     

木犀草素抑制PKM2继而促进自噬诱导肝癌细胞凋亡

目的：探究木犀草素对人肝癌HepG2细胞中PKM2表达的影响，继而挖掘木犀草素诱导肝癌细胞凋亡的机制。方法：通过数据库比较肝癌的癌旁组织和肿瘤组织中的PKM2表达差异，收集肝癌患者标本，检测癌和癌旁组织中PKM2 mRNA和蛋白的表达差异。木犀草素刺激肝癌细胞HepG2，用CCK8、流式凋亡及Western blot方法检测木犀草素对肝癌生存率和凋亡的影响，以及木犀草素作用于肝癌细胞后PKM2的变化。在肝癌细胞系中敲减或过表达PKM2，用木犀草素刺激肝癌细胞，探究PKM2对木犀草素诱导肝癌细胞增殖和凋亡的影响，同时检测自噬相关分子，探究PKM2及木犀草素对自噬的影响。结果：与癌旁组织相比，肿瘤组织中PKM2表达量升高；木犀草素以浓度依赖性和时间依赖性抑制HepG2细胞增殖，诱导细胞凋亡，并且随着木犀草素浓度的增高PKM2的表达逐渐降低；敲减PKM2可以显著抑制肝癌细胞增殖，促进肝癌细胞凋亡，而过表达PKM2可以削弱木犀草素对肝癌细胞的凋亡作用。木犀草素可以促进肝癌细胞自噬，敲减PKM2后可以抑制木犀草素诱导的自噬。结论：木犀草素可以通过抑制PKM2表达，诱导肝癌细胞发生自噬，促进细胞凋亡。     

木犀草素促进囊性纤维化跨膜电导调节因子氯离子通道开放

目的：研究木犀草素对依赖于3，5-环腺苷酸（cAMP）的囊性纤维化跨膜电导调节因子（CFTR）Cl^-通道的激活作用。方法：利用稳定共表达人CFTR与一种对卤族元素敏感的荧光绿蛋白突变体（EYFP-H148Q）的Fischer大鼠甲状腺（FRT）细胞模型，测定木犀草素对CFTR介导的I^-内流速度。结果：木犀草素能够以剂量依赖的方式激活CFTR的I^-转运，其对CFTR Cl^-通道的激活效应具有作用迅速、可逆的特点。木犀草素在发挥激活作用时依赖于腺苷环化酶激动剂Forskolin的存在，其单独与细胞孵育不提高细胞内cAMP的水平。结论：发现了木犀草素能够以剂量依赖方式激活CFTR，并且初步确定了木犀草素通过直接与CFTR结合发挥作用。     

蜡菊中圣草酚和木犀草素含量测定、抗氧化活性及其反应动力学特性

目的 建立测定蜡菊中圣草酚和木犀草素含量的方法，并对圣草酚和木犀草素的体外抗氧化活性进行评价。方法 采用UPLC进行含量测定方法学研究，以维生素C和Trolox作为对照，通过测定圣草酚和木犀草素清除DPPH自由基的IC₅₀，比较抗氧化活性的强弱；通过4 h内清除自由基速度的变化，初步阐释二者清除DPPH自由基的反应动力学特性。结果 圣草酚和木犀草素分别在0.005 4~0.545 0，0.005 3~0.535 0 mg·mL^–1内，峰面积与浓度线性关系良好（R=0.999 7），方法精密度、稳定性、加样回收率结果满意。4种化合物清除自由基能力由高到低依次为木犀草素>圣草酚>维生素C>Trolox。不同于维生素C和Trolox，圣草酚和木犀草素清除自由基的过程总体呈现先快后慢的3个阶段。结论 含量测定方法较为简便，分析速度快，能用于蜡菊中圣草酚和木犀草素含量测定。圣草酚和木犀草素具有优异的抗氧化活性，蜡菊资源值得进一步开发。     

一测多评法测定新疆两种洋甘菊中5种化学成分含量

目的：建立新疆两种洋甘菊中木犀草苷、芹苷元-7-葡萄糖苷、7-甲氧基香豆素、木犀草素、芹菜素的一测多评含量测定方法。方法采用超高效液相色谱法,以芹菜素为内标物,建立其与木犀草苷、芹苷元-7-葡萄糖苷、7-甲氧基香豆素、木犀草素的相对校正因子,并进行含量测定,实现一测多评。同时采用外标法测定11批洋甘菊中木犀草苷、芹苷元-7-葡萄糖苷、7-甲氧基香豆素、木犀草素、芹菜素的含量,验证一测多评法的准确性。结果外标测定法5种化学成分在标准曲线范围内均呈良好线性关系（ r〉0.9993）;平均加样回收率分别为：木犀草苷99.7%、芹苷元-7-葡萄糖苷97.5%、7-甲氧基香豆素98.8%、木犀草素100.9%、芹菜素99.1%,RSD分别为1.8%,0.6%,0.5%,1.8%,1.9%。一测多评法中芹苷元-7-葡萄糖苷、木犀草苷、7-甲氧基香豆素、木犀草素相对芹菜素对照品的校正因子f分别为1.441,2.308,1.117,1.490,RSD分别为0.07%,0.04%,0.09%,0.18%。采用一测多评法计算的含量值与外标法实测值之间无显著差异。结论在对照品缺乏、昂贵的情况下,以外标法测定芹菜素,利用相对校正因子实现对木犀草苷、芹苷元-7-葡萄糖苷、7-甲氧基香豆素、木犀草素的含量测定可行。     

鸡肝散提取物在大鼠体内的吸收和分布

采用RP-HPLC法, 分别于SD大鼠灌胃给予鸡肝散提取物后0.17、0.5、1、2、4和6 h, 测定大鼠胃肠道组织中游离以及总的木犀草素的含量, 以及血浆、心、肝、肺、肾中总的木犀草素的含量。结果表明, 鸡肝散提取物中主要成分木犀草素苷在肠道中迅速水解成木犀草素而被吸收, 在胃肠道组织中主要以苷元木犀草素形式存在。木犀草素经吸收后快速分布至各组织, 其中代谢比较旺盛的肝、肾组织中木犀草素的含量高于心、肺组织中; 肾、心、肺组织中的木犀草素含量均为1 h时达最大, 这与血药浓度达峰时间相似; 而在肝组织中, 药物分布迅速, 0.17 h已达高峰; 在其他组织中因检测灵敏度问题而未被检出。建立的大鼠生物样本中木犀草素的含量测定方法具有灵敏、准确、专属性强等特点, 可用于鸡肝散药效成分木犀草素的体内药动学研究。     

RP-HPLC法测定脉舒胶囊中木犀草素的含量

目的建立脉舒胶囊中木犀草素的含量测定方法并确定其限度。方法以木犀草素为对照品，以ODS-C18柱为分析柱，以甲醇-0．4％磷酸溶液为流动相，紫外检测波长为350nm的反相高效液相色谱法测定木犀草素含量。结果木犀草素进样量在0．033～1．04μg范围内线性良好，r=0．9998；平均加样回收率为100．5％，RSD为1．2％；每粒脉舒胶囊的木犀草素含量在4．37～4．93mg之间。结论本研究提出的含量测定方法准确稳定、简便易行，经方法学验证符合要求。木犀草素含量限度确定为不得少于4．0mg每粒胶囊。     

含木犀草科植物提取物的止痛剂

用木犀草属(Reseda)的几个种的植物提取物制成止痛剂。最适当的植物品种为白色木犀草(R.alba),巴兰氏木犀草(R.balansae),无味木犀草(R.inodora),金黄色木犀草(R.1utea),淡黄色木犀草(R.1uteola),小果木犀草(R.microcarpa),甜香木犀草(R.odorata),东方木犀草(R.orientalis),牧根木犀草(R.phyteuma)或绒毛木犀草(R.tomentosa)。可以取植物的全草(花期或结果期)或种子提取物。其在口服制剂配方中占30％～60％(重量)。常用剂量为10～50(最好25～