硝基糠醛缩氨基硫脲衍生物的合成与抑菌活性

本文设计合成了１６种糠醛缩氨基硫脲衍生物，并对所合成的化合物进行了抑菌活性实验．结果表明：多种化合物对受试细菌有不同程度的抑制作用，有些化合物抑菌活性很高，很有发展前景。     

碘代酚合成工艺条件考察

本文用均匀设计法优化了碘代酚的合成工艺。实验结果表明：在优化后的合成工艺条件下，碘代酚的收率稳定在７０％以上。产品经熔点、红外、核磁和元素分析确认无误。     

双取代乙二胺金属配合物的合成及抗菌活性

目的 设计合成一系列双取代乙二胺过渡金属配合物并寻找抗菌活性药物。方法以N，N’-双取代乙二胺为配体合成过渡金属配合物，并进行体外抑菌活性筛选。结果合成了6个(Ⅲ1-6)新配合物，其结构经红外光谱、元素分析确证。结论初步抑菌实验表明，合成的配合物对多种菌株有明显的抑制活性，有进一步研究的价值。     

苯并吡喃-4-酮衍生物的合成及其趋骨性探讨

目的 根据具有趋骨性的化合物的共同特征，设计并合成苯并吡喃-4-酮类化合物，检测它们的趋骨性。方法 以苯并吡喃-4-酮为核心，设计并合成了6个在其3位、5位、6位有酚羟基、甲氧基、羧基、酯基、甲氧羰甲氧基等基团的衍生物，用羟基磷灰石吸附实验检测其趋骨性。结果 所有合成的目标化合物的结构均经过IR，^1H—NMR和MS确认。结论 部分设计的苯并吡喃-4-酮衍生物具有比四环紊更好的趋骨性。     

含哌嗪环的三唑醇类化合物的合成及体外抗真菌活性

目的设计合成含哌嗪环侧链的三唑醇类化合物并研究其体外抗真菌活性。方法以2-氯-2′,4′-二氟苯乙酮为起始原料经多步反应合成目标化合物，化合物结构经IR、^1H-NMR谱确证；选择8种真菌为实验菌株，按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定体外抑菌活性。结果设计合成了11个新化合物。所有目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制作用。结论多个目标化合物的抗真菌活性明显高于阳性对照药氟康唑，其中化合物11具有广谱、高活性的优点，其体外抗真菌活性与对照药伊曲康唑相当，有进一步研究开发的价值。     

苯乙醇胺类化合物的合成及其支气管扩张活性

设计合成了１４个未见文献报道的苯乙醇胺类化合物，离体豚鼠支气管扩张实验表明，其中７个化合物具有较好的活性。     

正交实验法优选VES合成工艺

目的 优选VES合成工艺。方法 对影响VES产率的因素-原料配比、溶媒用量、反应温度和反应时间等四个因素进行了单因素考察，并在此基础上，采用L9(3^4)正交设计(orthogonal design)进行优化，确定最佳合成工艺。结果 按优化的工艺条件进行重复性实验，VES的平均产率迭90．92%．结论 本试验改进了VES的合成工艺，确定了最佳反应条件，比文献报道的产率有较大提高。     

H+/K+-ATP酶抑制剂苯并咪唑类衍生物的研究Ⅱ

设计合成了７个未见文献报道的苯并咪唑类衍生物，经质谱、核磁共振氢谱和元素分析确定了结构，初步药理筛选实验表明：化合物（３）和（５）抑制胃酸分泌作用较强。     

阿司匹林合成实验的优化整合

用硫酸氢钠为催化剂由水杨酸与乙酸酐合成阿司匹林。通过设计正交实验,研究了该合成反应的优化效果,找出最佳合成反应条件。结果表明,硫酸氢钠的催化效果可以达到实验要求,而且操作安全,可回收,无污染,所得产品呈纯白结晶。优化后的实验应用于实验教学更加具有实用性和可行性。     

吲哚布芬酯类化合物的设计与合成

目的：探讨吲哚布芬酯类化合物的设计与合成。方法依据药物化学中的拼合原理和前药原理,以吲哚布芬为起始原料,设计并合成了3个吲哚布芬酯类化合物。结果其结构均经IR、MS、1 H NMR、13 C NMR确证。结论所合成目标化合物的体外抗血小板聚集活性实验正在进行中。