卡维他洛固体分散体的研制及其体外溶出实验

目的：制备卡维他洛固体分散体,增加其溶解度和溶出速度。方法：以聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙二醇-6000（PEG-6000）为载体,溶剂法和溶剂熔融法制备固体分散体,并进行体外溶出度研究。结果：载体比例越大,药物溶出愈快;且载体比例愈小,差异愈显著。载体为PVP所制固体分散体的体外溶出行为总体优于载体为PEG-6000的固体分散体。结论：本试验所制卡维地洛固体分散体能加速体外溶出,为难溶于水药物提高生物利用度开辟一条途径。     

阿西美辛固体分散体的制备和溶出度测定

目的:利用固体分散技术制备阿西美辛固体分散体,增加其溶解度和溶出速度.方法:以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇-6000(PEG-6000)、聚乙二醇-12000(PEG-12000)为载体,溶剂法和溶剂熔融法制成阿西美辛固体分散体,并进行体外溶出度研究.结果:载体比例越大,药物溶出越快;且载体比例越小,差异越显著.载体为PVP所制固体分散体的体外溶出总体优于载体为PEG-6000和PEG-12000的固体分散体.结论:固体分散体能加速阿西美辛体外溶出.     

卡维地洛固体分散体的制备与溶出度测定

目的：制备卡维地洛固体分散体,增加其溶解度和溶出速度。方法：以聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙二醇－6000（PEG－6000）为载体,溶剂法和溶剂熔融法制备固体分散体,并进行体外溶出度研究。结果：载体比例越大,药物溶出愈快;且载体比例愈小,差异愈显著。载体为PVP所制固体分散体的体外溶出为总体优于载体为PEG－6000的固体分散体。结论：本试验所制卡维地洛固体分散体能加速体外溶出,为难溶于水药物提高生物利用度开辟一条途径。     

浙贝提取物固体分散体的制备及溶出特性研究

目的：制备浙贝提取物固体分散体,考察其中贝母素甲及贝母素乙的溶出效果,从而确定制备的最佳方法和最佳比例。方法：选择聚乙二醇6000（PEG6000）与聚乙烯吡咯烷酮（PVP K30）两种载体材料,分别采用熔融法和溶剂法制备浙贝提取物固体分散体;通过比较提取物、固体分散体的溶出性能,确定最佳工艺。结果：使用HPLC-ELSD法测定贝母素甲及贝母素乙的溶出量,结果准确、可靠、稳定。制备成固体分散体能显著提高贝母素甲及贝母素乙的体外溶出速度;PEG6000作为载体的浙贝提取物固体分散体溶出速度快于PVP K30为载体的浙贝提取物固体分散体。结论：以PEG6000为载体,采用熔融法制备的药物/载体比例为1∶6的固体分散体能显著提高浙贝提取物中贝母素甲及贝母素乙的溶出速率。     

卡维地洛固体分散体的制备及其体外溶出度的测定

目的 :制备卡维地洛固体分散体 ,提高其溶解度和溶速率。方法 :以聚乙烯吡咯烷酮 (PVP)、聚乙二醇 -6000(PEG -6000)为载体 ,以溶剂法和熔融法制备固体分散体 ,并进行体外溶出度研究。结果 :载体比例越大 ,药物溶出愈快 ;载体比例愈小 ,差异愈显著。载体为PVP所制固体分散体的体外溶出行为总体优于载体为PEG -6000的固体分散体。结论 :本试验所制卡维地洛固体分散体能加速体外溶出 ,提高生物利用度 ,可用于制备高效制剂     

冬凌草甲素固体分散体的制备及溶解性能研究

目的采用固体分散技术,提高冬凌草甲素的体外溶解性能。方法分别以聚乙二醇6000（PEG6000）、聚乙烯吡咯烷酮K30（PVPK30）为载体,制备冬凌草甲素固体分散体。采用紫外分光光度法进行含量测定,差示热分析法鉴别药物在载体中的存在状态,并进行溶解度、体外溶出速率实验。结果两种载体的固体分散体均能增加药物的溶解度和溶出速率,冬凌草甲素在载体中以高度分散状态存在。结论以PVPK30为载体制备的冬凌草甲素固体分散体体外溶解度和溶出速率明显提高。     

降酶灵胶囊中五味子总木脂素增溶方法的比较研究

目的验证不同工艺制备的降酶灵胶囊中五味子总木脂素的溶解度和溶出速度。方法以聚乙烯吡咯烷酮 (PVP) 为载体制备固体分散体; 以β -环糊精 (β- CD) 包合技术制备包合物, 以人工胃液为溶出介质, 紫外分光光度法测定不同制备工艺下成品的溶解度和体外溶出度。结果固体分散体的五味子总木脂素溶解度最大,与原工艺相比溶出度显著增加 (P<0. 01)。结论固体分散体有速释作用, 可考虑用固体分散技术改进降酶灵胶囊的制备工艺。     

尼群地平固体分散体的休外溶出特性

目的：制备尼群地平固体分散体,增加其溶解度和溶出速度。方法：以聚乙二醇6000（PEG6000）、聚乙二醇4000（PEG4000）、聚乙烯吡咯烷酮（PVPk30)为载体,以溶剂－熔融法和共沉淀法制备尼群地平固体分散体。应用差热分析鉴别药物在载体中的存在状态,同时进行溶解测定和溶出度研究。结果：尼群地平与载体形成了共熔物,药物以微细结晶存在于载体中,载体比例越大,药物溶出越快,溶解度越大,结论：尼群地平与3种载体形成的固体散全在水中的溶解度均有显著增加（P＜0．05）。当尼群地平－载体比例达1：4时,尼群地平从固体分散体中的溶出速度明显大于尼群地平纯药和尼发群地平－载体（1：8）物理混合物（P＜0．05）。3种载体中以PVPK30对尼群地平的溶解度及溶出速度增加最为显著。     

固体分散技术提高黄芩提取物溶出度的研究

目的：通过制备固体分散体，提高黄芩提取物的溶出度。方法：采用熔融法和溶剂法，制备聚乙二醇4000（PEG4000），聚乙二醇6000（PEG6000），聚乙烯吡咯烷酮K30（PVPK30）3种载体材料及不同比例条件下的固体分散体。通过比较原药材、固体分散体、机械混合物的溶出性能，从而确定制备的最佳方法和最佳比例。结果：不同载体不同比例的固体分散体均能提高药物的溶出度，且载体比例越大，药物的溶出越快，3种载体的增溶效果依次为PVPK30〉PEG4000〉PEG6000。结论：以PVP为载体，采用溶剂法所制备的药物/载体比例为1：6的固体分散体能显著提高黄芩提取物的溶出速率。     

固体分散技术与包合技术对吡罗昔康溶出度的影响

目的 考察固体分散技术及包合技术对吡罗昔康溶出度的影响。方法 以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体制备固体分散体；以β-环糊精(β-CD) 包合技术制备包合物。以差示扫描量热法（DSC）鉴定吡罗昔康在体系中的存在形态；以水为溶出介质, 紫外分光光度法测定不同制备工艺下成品的体外溶出度。结果 差热分析图谱表明，吡罗昔康β-CD包合物以及吡罗昔康-PVP（1：6，1：8）的固体分散体中药物以非晶型存在，而吡罗昔康-PVP（1：2，1：4）的固体分散体中，药物与载体形成低共熔物，药物以微晶形式存在于载体中；体外溶出结果表明环糊精包合物和载药比为1：6，1：8的固体分散体的溶出速率与相应物理混合物及原料药间差异有极显著性（P<0.01）。结论 制成固体分散体和β-环糊精包合物均能显著提高吡罗昔康的溶出速率。     

苦参碱及氧化苦参碱的药代动力学与药效动力学

以QTc延长率为效应指标,用药代动力学-药效动力学结合模型对苦参碱、氧化苦参碱iv后在免体内的处置和效应动力学作定量分析,两药的血浓时程均符合二房室模型,两药的效应与效应室浓度之间的关系均符合S形E_max模型。两药彼此的药动学和药效学性质均有明显差异,但它们各自的劳动学和药效学性质在所用剂量范围内均为非剂量依赖性。     

HPLC和~1HNMR分析确定cis－A－和cis－B－羟甲芬太尼的组成和构型

羟甲芬太尼（１）是一个强效的镇痛剂和高亲和、高选择性的阿片μ受体激动剂。通过ＨＰＬＣ和１ＨＮＭＲ分析，ｃｉｓ－Ａ－ｌ被确定为由等量的ｃｉｓ－（＋）－（３Ｒ，４Ｓ，２＇Ｓ）－ｌ和：ｃｉｓ－（—）－（３Ｓ，４Ｒ，２＇Ｒ）－１组成的外消旋体，ｃｉｓ－Ｂ－ｌ被确定为由等量的ｃｉｓ－（—）－（３Ｒ，４Ｓ，２＇Ｒ）－１和ｃｉｓ－（＋）－（３Ｓ，４Ｒ，２＇Ｓ）－１组成的外消旋体。     

冰毒吸食者焦虑抑郁情绪和自我概念的测评及相关分析

目的:了解冰毒吸食者焦虑抑郁情绪和自我概念状况,探讨二者之间的关系,为临床心理干预提供依据。方法:采用抑郁自评量表(SDS),焦虑自评量表(SAS)和田纳西自我概念量表(TSCS)对36例强制戒毒的冰毒吸食者(研究组)和36例健康人群(对照组)进行调查,将结果进行统计学处理分析。结果:(1)研究组SDS,SAS评分明显高于对照组,差别具有统计学意义(P<0.01);(2)TSCS评分比较,研究组除自我批评因子分高于对照组外,其余各因子分均低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.01);(3)TSCS与SAS和SDS之间具有高度相关性(r=0.411-0.462,P<0.01)。结论:冰毒吸食者焦虑抑郁情绪明显,表现为消极的自我概念;焦虑抑郁情绪影响自我概念。临床治疗中应关注戒毒者负性情绪和自我概念,采取有效措施帮助他们消除负性情绪,树立积极的自我概念,促进心理康复。     

TOXIC AND CARCINOGENIC EFFECTS OF PARENTERAL AND PERCUTANEOUS ATP AND ITS IRON COMPLEX

ABSTRACT

The long term effects of percutaneous, subcutaneous and intraperitoneal administration of sodium–ATP (NaATP) and ferric iron–ATP (FeATP) were studied on an animal model. Both compounds induce a generalized lymphoadenitis which in the case of FeATP led to lymphomas. The analytical study of the involved target tissues showed intracellular composition changes that result from the impairment of the cell membrane permeability. The morbidity and mortality rate were higher with FeATP which seems to be the result of two different, in intensity and duration, interactions with the cell plasma membrane. The influence of the changes in cellular calcium homeostasis, and its relationship with carcinogenesis and immuno response are discussed.     

顶头孢霉229与12的分生孢子及原生质体的形成和再生

头孢菌素产生菌顶头孢霉菌株229的沉没培养或斜面培养都可形成分生孢子,并可用普通滤纸将它们与菌丝及节孢子分开,但是它们成活率极低.这种成活的分生孢子的数量与培养基成分有关.菌丝培养基成分对制备顶头孢霉原生质体有显著影响.用一种MM培养基培养的菌丝,不经巯基化合物预处理,酶解(1%纤维素酶)3小时后,可得到大量原生质体.原生质体的再生频率为1.8～4.6%.与分生孢子形成的菌落相比,原生质体再生菌落的产抗生素能力显示出较大的变异性.本文还讨论了山梨醇与Nikkomycin对菌丝生长形态及原生质体形成的影响.     

INTERACTIONS BETWEEN METHAQUALONE AND ETHANOL IN RATS AND MICE DURING ACUTE AND CHRONIC STATES

1. The effects of acute and chronic treatment of methaqualone on ethanol preference, the rate of disappearance of ethanol and on toxicity were studied in mice and rats. 2. Acute treatment with methaqualone showed a dose-dependent suppression in the voluntary intake of ethanol in C57B1/6J mice and rats. No significant change in ethanol intake was observed during chronic methaqualone treatment and withdrawal. 3. Methaqualone pretreatment significantly (P < 0.005) delayed the disappearance of ethanol in the blood and brain over a period of 50 to 200 min after a loading dose of 2.0 g/kg, i.p., of ethanol. 4. Methaqualone pretreatment at doses of 140 and 200 mg/kg significantly increased ethanol toxicity by 11% and 28%, respectively. Co-administration of ethanol using 6.0, 7.0 and 8.0 g/kg also reduced the LD₅₀ of methaqualone by 19%, 24% and 40%, respectively. 5. Chronic administration with ethanol decreased the toxicity due to methaqualone. Potentiation of ethanol toxicity by methaqualone may be of clinical importance in view of the narrow range of safety margin of ethanol.     

氨苄青霉素,羧苄青霉素中寡聚物的分离分析

在葡聚糖凝胶ＳｅｐｈａｄｅｘＧ－１０（４０～１２０μｍ）凝胶色谱系统中，用１ｍｏｌ／Ｌ的硫酸胺溶液（ｐＨ７．２）作流动相，实现了对氨苄青霉素、羧苄青霉素高聚物、寡聚物和药物本身的分离，利用ＦＡＢ－ＭＳ、ＨＰＬＣ等分析手段证明，氨苄青霉素、羧苄青霉素中的寡聚物主要为混合二聚体：在氨苄青霉素中主要含开环和闭环二种不同结构的聚合物，在羧苄青霉素中为其Ｄ型和Ｌ型旋光异构体形成的同聚和异聚聚合物。     

黄花夹竹桃次甙甲和次甙乙的强心作用与毒性

本实验用在体猫和豚鼠的衰竭心脏、离体豚鼠心脏和左心房条观察了次甙甲和次甙乙的强心作用与毒性,并与已知强心甙哇巴因和毒毛旋花子甙K进行比较。结果表明,次甙甲和次甙乙都可使猫和豚鼠的衰心泵血功能部分或完全恢复,给药后LV-dp/dt max,LVSP和BP升高,LVEDP和CVP下降,其作用性质与哇巴因和毒毛旋花子甙K相似,安全范围以次甙甲较大,等毒性剂量的次甙甲和次甙乙对离体豚鼠心脏的强心作用均比哇巴因强,给药后2—3分钟差异显著,但三者对离体豚鼠左心房条的正性肌力作用则相似。