药物溶出度的测定方法及其进展

药物的溶出直接影响药物在体内的吸收和利用,药物溶出度试验已成为评价制剂质量及生产工艺的指标之一。溶出度测定方法的研究内容:检测方法认证、溶出介质的选择、转篮法及浆法的对比试验、转速的选择、溶出曲线的绘制、溶出度均一性试验;溶出度测定方法的影响因素:仪器性能及操作水平情况、本身的因素、制剂方面的因素;溶出度试验数据处理方面:固体制剂溶出度比较方法可以分为数据分析法、数学方法和统计及模式法。应用方面:作为衡量口服固体制剂质量的重要研究和检验项目,对于药品质量控制来说,体外溶出试验主要有两个作用,一是作为药品质量控制手段,二是有利于制定药品标准,用于评价和筛选制剂的处方和工艺。在口服固体制剂的研制中,不可能都用费时、费钱、费精力的测生物利用度的方法对每个新处方和工艺进行筛选评定,这就需要借助溶出度数据作为指导研制工作的重要依据,可避免在研制工作中的盲目性。     

提高难溶性药物固体制剂溶出度的方法研究进展

目的 了解提高难溶性药物固体制剂溶出度的方法,为制剂开发工作提供参考资料。方法 查阅最近10年的国内外专业文献,从制剂学的角度对提高难溶性药物固体制剂溶出度的方法研究概况进行归纳整理。结果 通过选择适当的辅料改进处方、改进工艺、采用新的制剂技术是提高难溶性药物固体制剂溶出度的有效途径。结论 提高难溶性药物固体制剂溶出度是必要的、可行的。     

基于审评角度对口服固体制剂研发中粉体学性质控制的一般考虑

粉体的性质尤其是流动性对固体制剂的开发和制备具有重要意义。认识和掌握物料的粉体学性质,有助于处方筛选、工艺改进、质量控制、生产等问题的解决。该文通过分析口服固体制剂研发中粉体学性质研究方面的常见问题,并结合审评中接触到的实际案例,从审评角度提出了口服固体制剂开发中粉体学指标的控制建议,以期为口服固体制剂的制剂研究和注册申报提供一定的参考。     

口服固体制剂溶出度与人体生物利用度的相关性

口服固体制剂的溶出度是影响人体生物利用率的一个重要因素，两者有着明显的相关性。分析和研究影响制剂溶出度的各种因素，制定合理的处方和工艺设计对提高制剂的溶出速率，对保证药物的生物有效性有重要意义。     

中、美药典口服固体制剂溶出度标准的品种比较

分析和比较中、美两国药典(1995年版)口服固体制剂中规定药物溶出度标准的品种中,找出中国药典在难溶性药物制剂和复方制剂的药物溶出度标准与美国药典之间有较大差距;建议应以提高溶出度为目标,加强制剂处方和工艺的研究,增加复方制剂及其溶出度标准,积极采用HPLC方法。     

谷维素固体自微乳的处方筛选和制备工艺研究

目的对谷维素固体自微乳释药系统的最佳处方筛选及制备工艺研究。方法以溶出度为指标,通过伪三元相图、均匀实验法,筛选谷维素自乳化制剂的处方配比,并对固体吸附剂进行考察,最终确定了固体自微乳的处方组成。结果谷维素自微乳释药系统处方比例为油酸乙酯∶OP-10∶EL-35∶Transcutol∶谷维素为19.4∶33.26∶33.26∶11.08∶3,固体吸附剂为甘露醇-微粉硅胶(1∶2)。结论得到较好实现谷维素自乳化的处方并制备相应的口服胶囊剂型,完成谷维素固体自微乳制剂的开发。     

中药分散片的研究进展

目的 阐述中药分散片的研究进展.方法 通过查阅国内外最新研究资料,对中药分散片的处方设计、制备工艺和质量评价等方面作一综述.结果与结论 分散片兼具固体制剂和液体制剂的优点,具有便于携带和贮存运输、服用方便、吸收快、生物利用度及稳定性高于液体制剂等特点,是目前药品开发口服片剂的首选剂型.     

采用热分析法对替米沙坦口服固体制剂处方工艺的分析

目的：探索采用热分析法对替米沙坦口服固体制剂的处方工艺进行控制的可能性。方法：采用热重分析法（ TG）、差示扫描量热法（ DSC）对所收集到的替米沙坦口服固体制剂的处方工艺进行初步的分析。结果：TG法与DSC法均可以体现替米沙坦口服固体制剂的处方及工艺的差异。结论：对替米沙坦制剂的处方工艺的控制是质量控制的基础。     

美、日溶出曲线数据库对比研究及我国溶出曲线数据库建设进展

目的：比较各国溶出曲线数据库,介绍我国溶出曲线数据库建设进展。方法：文献分析法,对比溶出度与溶出曲线差异,介绍美国和日本溶出曲线数据库的建立过程和经验,详细阐述溶出曲线的价值、意义和特点以及其在药品研发领域的作用。结果与结论：建议药品监管部门将溶出曲线作为已上市化学口服固体制剂日常监管中的一种重要技术手段,并通过相关数据库的建立,为上市药品的监管提供技术支持和服务。     

以拟合因子为考察指标研究固体口服制剂处方

［摘要］目的以拟合因子（f2）值为考察指标研究固体口服制剂处方。方法选择柔红霉素为模型药物,选择常见的胶囊剂,并以原创药品为参照,利用f2值评价所研究的柔红霉素仿制药品与原创药品释放度的一致性,系统筛选柔红霉素胶囊的稀释剂与阻滞剂,确定目标处方。结果优选微晶纤维素为稀释剂,滑石粉为阻滞剂,所研制的仿制药品与原创药品释放度相一致（f2 ＞60）。结论f2值是一种权威的区分制剂间释放度差异的方法,可用于口服仿制药品的处方工艺研究。