运用响应曲面法优化核黄素磷酸钠海藻酸钙胃漂浮微球

目的：考察核黄素磷酸钠胃漂浮缓释微球的制备、优化和体外性质。方法：采用离子胶凝 烘干法制备了核黄素磷酸钠海藻酸钙胃漂浮缓释微球。结果：考察了微球的外观、包封率、漂浮性能和体外释放,并运用响应曲面法分析、优化了微球处方。结论：优化后的微球外观圆整,包封率为57.49%,体外漂浮8小时以上,释放符合Fick扩散方程。     

三七总皂苷胃漂浮缓释片在家兔体内的释药研究

目的测定PNS胃漂浮缓释片的体内药动学参数,并考察制剂体外释放与体内吸收的相关性。方法以人参皂苷Rg1为指标性成分,采用HPLC法测定PNS血药浓度,进行家兔体内的释药研究并拟合药动学参数。结果相对于普通片剂,PNS胃漂浮缓释片的达峰时间(t_(max))明显延长,达峰浓度(C_(max))明显降低,平均滞留时间(MRT)延迟约3h,AUC明显提高;体内外相关性回归方程为:Y=1.2208X+6.3239(r=0.9023)。结论 PNS胃漂浮缓释片体内释药过程平稳,缓释效果较好,并能有效提高制剂的生物利用度,且体内外释药过程具有一定的相关性。     

5-氟尿嘧啶结肠定位凝胶微球的研究

目的制备5-氟尿嘧啶凝胶微球实现结肠定位治疗的目的。方法选择滴制法制备海藻酸钙凝胶微球,并选择丙烯酸树脂水分散体为衣膜材料,采用流化床技术包衣,以微球圆整度、包封率、释放度为质量指标,对球芯滴制工艺和处方进行了单因素考察,通过正交设计筛选出最优处方。结果凝胶微球体外4h药物累积释放率<15%,12h>85%。结论按最优化处方工艺制得的5-氟尿嘧啶微球符合结肠定位制剂要求,且性质稳定。     

运用人工神经网络和响应曲面法体外优化阿司匹林海藻酸钙胃漂浮微球

目的：优化阿司匹林海藻酸钙胃漂浮缓释微球的制备方法。方法：以处方参数为输入、药物释放度和漂浮率为输出建立模型,同时运用人工神经网络和响应曲面法预测了药物的体外释放,优化了处方,并比较了两种方法的预测和优化性能。结果：人工神经网络预测的准确性更好,两种方法的优化结果相似。优化后,大约90%（体积分数）的微球可以在体外人工胃液中漂浮4 h以上,阿司匹林60 min内释放42.12%,120 min内释放60.97%,240 min内释放78.56%,药物释放符合Higuchi方程。结论：运用人工神经网络和响应曲面法成功制备了体外释放良好的阿司匹林胃漂浮微球。     

盐酸氟西汀胃漂浮微球的制备

目的制备盐酸氟西汀胃漂浮微球,并对处方和制备工艺进行优化。方法采用离子凝胶法制备盐酸氟西汀海藻酸钙胃漂浮微球;以微球外观、漂浮性能以及载药量为评价指标,通过正交实验优选处方和制备工艺。结果盐酸氟西汀和海藻酸钠的比例为1∶1,玉米油量10%,羟丙基甲基纤维素0.15%,碳酸氢钠0.75%,十二烷基硫酸钠1.0%的处方载药量最大(为14.64%),微球粒径为0.9～1.1mm,起漂时间30s,漂浮时间8h。结论盐酸氟西汀胃漂浮微球制备工艺简便,材料易得,漂浮性能符合要求。     

多单元胃漂浮给药系统研究进展

胃漂浮给药系统可以增加药物在胃中的滞留时间，从而增加药物的吸收，提高药物的生物利用度。按药物剂量的分配方式，胃漂浮给药系统可分为“一单元”和“多单元”给药系统（如微丸、微球等）。“多单元”较“一单元”胃漂浮给药系统有着药物释放吸收的个体差异小、可避免药物剂量的“全或无”现象、对胃刺激性小、可以将不同释放速率的药物单元组合等优点。本文介绍了目前国内外多单元胃漂浮给药系统的类型、制备方法、释药情况及其体内漂浮性能的研究方法。     

胃内滞留制剂的研究进展

延长制剂在胃内的滞留时间可以增加药物在胃部的吸收,从而降低全身毒副作用,提高生物利用度。依据药物制剂在体内的大小、比重及作用机制分为漂浮型胃内滞留系统、生物粘附型胃内滞留系统、漂浮与生物粘附协同型胃内滞留系统、高密度型胃内滞留系统和阻塞型胃内滞留系统等。本文就胃内滞留制剂研究的新进展作一综述。     

FSH和SCF缓释微球体内外释放

目的 分别以FSH和SCF为缓释药物、PLGA为药物载体制备PLGA缓释微球,研究微球体内、外释放过程.方法 采用复乳-溶剂挥发法制备微球,培养法测定其体外释放过程;大鼠后腿肌肉注射微球,测定其体内释放情况.结果 FSH-PLGA微球体外突释率17.2％,可释放28 d,体内可释放17d;FSH-PLGA微球体外突释率8.8％,可释放28 d,体内可释放17d.结论 所制FSH和SCF微球在体内外均可稳定的较长时间的释放药物,验证了FSH和SCF微球的可行性.     

胃漂浮片的研究进展

胃漂浮片(floatingtablets)是指口服后能保持自身密度小于胃内容物密度,而在胃液中呈漂浮状态的制剂,主要是指根据流体动力学平衡体系设计的漂浮制剂。这种制剂能滞留于胃中,延长药物释放时间,改善药物的吸收,提高药物的生物利用度。1胃漂浮片在胃中滞留的意义研究认为大多数口     

阿司匹林胃漂浮微球的制备

目的制备阿司匹林胃内滞留漂浮微球。方法以乙基纤维素为载体材料,采用乳化—溶剂扩散技术制备阿司匹林微球,通过正交试验优选制备工艺,并对微球的体外漂浮性能,包封率,载药量,释放度等理化性能进行考察。结果该法所制微球形态圆整,大小较均匀,粒径范围45~200μm,载药量为32%,包封率为20.5%,体外12 h漂浮率为37.6%。结论本微球制备工艺较简单,重现性好。体外呈现较好的漂浮性能与缓释特性。     

空白及载阿霉素的聚丙烯酸栓塞微球的制备与评价

目的: 研究离子交换型载阿霉素聚丙烯酸栓塞微球的制备方法与性质评价。方法: 采用反相悬浮聚合法制备空白聚丙烯酸栓塞微球[poly (acrylic acid) microspheres,PMs],通过离子交换原理将阿霉素载入该微球,制备载阿霉素的聚丙烯酸栓塞微球[doxorubicin-loaded poly (acrylic acid) microspheres,DPMs]。采用光学显微镜考察两种微球的形态和粒径分布,荧光显微镜和激光扫描共聚焦显微镜考察载药微球中阿霉素的分布,物性测定仪测定PMs和DPMs的弹性,HPLC法测定PMs的载药性质和DPMs的释药性质。以0.1 mL的DPMs栓塞家兔肝动脉评价其在动物体内的栓塞效果。结果: 制备的PMs和DPMs形态圆整、表面光滑,能够均匀分散,阿霉素主要分布在靠近微球表面的区域且分布均匀。PMs和DPMs的平均粒径分别为(283±136) μm和(248±149) μm,杨氏模量分别为(62.63±1.65) kPa和(93.94±1.10) kPa,空白和载药微球均具有良好的抗压缩能力。PMs在12 h时达到载药平衡,包封率大于99%,在浓度为5.0 g/L和12.5 g/L的阿霉素溶液中微球的载药量分别为(19.78±0.27) g/L和(49.45±0.37) g/L;DPMs在磷酸盐缓冲液(phosphate buffered saline,PBS)中缓慢释放阿霉素,载药量为(19.78±0.27) g/L和(49.45±0.37) g/L的微球24 h体外累积释放百分数分别为6.82%±0.02%和2.83%±0.10%。影像学结果显示,DPMs成功地栓塞了家兔的肝动脉。结论: 聚丙烯酸微球具有良好的载阿霉素性能,DPMs是一种潜在的可用于动脉化疗栓塞的新型药物递送系统。     

PREPARATION AND EVALUATION OF, NORETHISTERONE／POLY D, L-LACTIDE-CO-GLYCOLIDE MICROSPHERES IN VITRO AND IN VIVO

Biodegradable poly d, l-lactide 90-co-glycolide 10 was used to prepare microspheres containing 20% NET by solvent evaporation method. The drug content and morphology of the prepared microspheres were affected by the initial PLGA concentration in     

Preparation of Arsenic Trioxide Albumin Microspheres and its Release Characteristics in Vitro

Arsenic Trioxide (As2O3) has been used as atherapeutic agent and poison for more than 2400years .Because of its toxic and side effects ,it wasnot widely used in clinic for a long period. Re-cently ,it was confirmed that arsenic trioxide caninduce cytotoxicity and apoptosis in many cancercell lines . To reduce its toxic and raise its thera-peutic efficacy , we studied the preparation of arse-nic trioxide albumin microspheres ( As2O3-BSA-NS) and verify its release characteristicsin vitro.Ort…     

Formulation and evaluation of novel stomach specific floating microspheres bearing famotidine for treatment of gastric ulcer and their radiographic study

ObjectiveTo develop and characterize multiple-unit-type oral floating microsphere of famotidine to prolong gastric residence time and to target stomach ulcer.MethodsThe floating microspheres were prepared by modified solvent evaporation method. Eudragit S-100 was used as polymer. Microspheres were characterized for the micromeritic properties, floating behavior, entrapment efficiency and scanning electron microscopy. The in-vitro release studies and floating behavior were studied in simulated gastric fluid at pH 1.2. Different drug release kinetics models were also applied for all the batches. Selected formulations were also subjected for X-ray radiographic study.ResultsFloating microspheres were successfully prepared by modified solvent evaporation technique. Microspheres showed passable flow properties. The maximum yield of microspheres was up to (95.11±0.35)%. On the basis of optical microscopy particle size range was found to be ranging from (52.18±182.00) to (91.64±5.16) μm. Scanning electron microscopy showed their spherical size, perforated smooth surface and a cavity inside microspheres. Microspheres were capable to float up to 20 h in simulated gastric fluid. X-ray radiographic studies also proved its better retention in the stomach.ConclusionsOn the basis of the results, such dosage forms may be a good candidate for stomach targeting and may be dispensed in hard gelatin capsules.     

姜黄素微球的制备及缓释性能研究

目的以聚己内酯为载体制备姜黄素微球以期延长姜黄素的释放时间,研究聚合物分子量对缓释性能的影响,探讨药物释放动力学行为。方法采用水包油（O/W）乳化和溶剂挥发法相结合制备载药微球,采用偏光显微镜、扫描电镜表征微球的形态和粒径,UV-VIS分光光谱仪在426 nm处测定微球的载药率、包封率及药物释放行为。结果制备得到粒径〈10μm的微球,聚己内酯分子量越大,姜黄素释放时间越长,且药物释放满足Fickian扩散方程。结论聚己内酯能有效延长姜黄素的释放时间,可以通过调节聚己内酯的分子量来调节药物释放行为。     

马来酸罗格列酮胃漂浮型缓释片的研究

目的：根据流体动力学平衡控释原理（HBS）研制了马来酸罗列酮胃漂浮型缓释片。方法；以体外释放度和漂浮情况为筛选指标，采用单因素考察和正交试验设计相结合， 对胃漂浮缓释片的处方、制备工艺及体外释放条件进行优化筛选；采用γ闪烁照相技术对优化处方的内漂浮情况进行胃内动态观察。结果：马来酸罗格列酮胃漂浮缓释片在释放介质中迅速起漂，持漂时间超过12h,12h达最大累积释放；初步确定在胃内滞留时间达3h以上。结论：优化处方的释放过程符合Higuchi方程，释放机制为异常扩散；胃漂浮片在胃滞时间明显长于普通片。     

骨保护素-聚乳酸羟基乙酸缓释微球的制备及体外释药性能研究

目的 以聚乳酸羟基乙酸(PLGA)为载体构建载有骨保护素(OPG)的微球,筛选出缓释效果最佳的制备条件,并研究载药微球的体外释放特性.方法 采用复乳溶剂挥发法,以不同的搅拌速度、聚乙烯醇(PVA)浓度、PLGA浓度制备OPG-PLGA微球并测定其载药量和包封率,通过正交试验优化制备条件;以磷酸盐缓冲液作为释放介质考察载药微球的体外释放特性.结果 以PLGA聚合物浓度400 mg/ml、搅拌速度400 r/min、PVA浓度2％为条件制备的载药微球具有最优的载药量和包封率,分别为6.21×10-和75.10％,体外释药试验显示微球持续释放时间达到30 d,具有良好缓释效果.结论 采用优化条件制备的OPG-PLGA微球具有较高的包封率和载药量,同时具有良好的缓释效果,为用于拔牙位点保存术的缓释药物研究提供了基础.     

制备单抗偶联载阿霉素白蛋白免疫毫微球的初步研究

目的:制备阿霉素牛血清白蛋白纳米粒(DOX-BSA-NP),观察其形态、粒径及药物缓释规律;制备并初步鉴定甲胎蛋白(AFP)单抗导向阿霉素白蛋白免疫毫微球(antiAFP- DOX-BSA-NP).方法:以阿霉素、牛血清白蛋白为材料,采用去溶剂化法制备DOX-BSA-NP;使用电镜技术观察其形态及颗粒大小;采用胰蛋白酶消化方法测定其载药量和包封率,测定体外释药性质.采用SPDP交联法制备单抗导向的载阿霉素免疫毫微球,使用电镜技术观察其形态及颗粒大小,凝胶电泳测定共价连接.结果:(1) DOX-BSA-NP呈圆球状,外观呈红色;粒径大小均匀,载药量约为1.8%,包封率为90.3%,体外释药持续缓慢,第7天时,累积释药分数达到95%.(2) 采用SPDP交联方法制备的antiAFP-DOX-BSA-NP呈球形,粒径330~400 nm.结论:采用去溶剂化法可制备出具有缓释效果的阿霉素白蛋白微球;SPDP方法可以将单克隆抗体与载药微球连接制备出具有免疫功能的毫微球.     

磷酸川芎嗪缓释片的研制及兔体内生物利用度测定

目的以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料制备持续释药12h的磷酸川芎嗪缓释片。方法分别采用中国药典1995年版溶出度测定法第2法及高效液相色谱法测定缓释片的体外释放度及兔体内生物利用度。结果缓释片体外1h释药20%左右,12h释药85%以上,12h内释药平稳,释药曲线符合Higuchi方程,体外释药受HPMC类型、黏度、用量影响较大。缓释片与市售常释片相比,兔体内峰浓度降低,达峰时间延迟,平均滞留时间延长,吸收程度生物等效。结论缓释片体内外缓释效果良好,并具有良好的体内外相关性。