首页 | 本学科首页   官方微博 | 高级检索  
相似文献
 共查询到10条相似文献,搜索用时 15 毫秒
1.
利用生物靶分子在体外对组合文库进行筛选是人为化的理想条件,不能准确模拟体内各种生物分子互相作用(如代谢)的真实情况,且药物的诊疗效果与药物在靶组织的分布密切相关.因此,体内高通量药物筛选已经成为迫切需要.理论上,核素示踪技术可以为体内高通量筛选提供一种无创伤性、高灵敏和定量分析手段.为了证实这一假设,我们合成了99mTc-标记三肽组合文库,并在体内成功地进行了高通量筛选.用99mTc-标记三肽组合文库作为范例,通过无创伤性显像或组织Gamma计数测定组合文库的组织分布和代谢,成功地进行了体内高通量筛选,可用于发现、优化和设计具有组织特异性分布的(标记)化合物.从大于8 000不同化学结构的99mTc-标记三肽化合物中,发现了许多具有组织靶向性特征的99mTc-标记三肽化合物.作者等创立的标记组合文库体内示踪技术是一种可靠、简易、灵敏的体内高通量药物筛选技术,可用于药物(特别放射性药物)的研究开发.  相似文献   

2.
组合化学在药物研制中的应用   总被引:2,自引:0,他引:2  
长期以来药物化学家们认为化合物要逐一合成、纯化 ,鉴定其结构 ,然后进行生物活性测定。但这种方法效率低、速度慢 ,使得新药的开发成本越来越高、周期越来越长。虽经药物化学家不懈努力 ,甚至在 2 0世纪 80年代计算机辅助设计已用于药物的设计 ,但新药发现的速度远远没有得到相应的提高 ,费用一直居高不下。现实迫使制药行业必须寻找一种更快速、更经济的发展新药的途径。组合化学 ( CombinatorialChemistry)就是为了克服上述缺点应运而生的一种新途径。组合化学是一种将化学合成、组合理论、计算机辅助设计和机器手结为一体的技术。药物…  相似文献   

3.
组合化学技术在标记化合物研发中的应用   总被引:1,自引:0,他引:1  
利用生物靶分子在体外对组合文库进行筛选是人为化的理想条件,不能准确模拟体内各种生物分子互相作用(如代谢)的真实情况,且药物的诊疗效果与药物在靶组织的分布密切相关。因此,体内高通量药物筛选已经成为迫切需要。理论上,核素示踪技术可以为体内高通量筛选提供一种无创伤性、高灵敏和定量分析手段。为了证实这一假设,我们合成了^99mTc-标记三肽组合文库,并在体内成功地进行了高通量筛选。用^99mTc-标记三肽组合文库作为范例,通过无创伤性显像或组织Gamma计数测定组合文库的组织分布和代谢,成功地进行了体内高通量筛选,可用于发现、优化和设计具有组织特异性分布的(标记)化合物。从大于8000不同化学结构的^99mTc-标记三肽化合物中,发现了许多具有组织靶向性特征的^99mTc-标记三肽化合物。作者等创立的标记组合文库体内示踪技术是一种可靠、简易、灵敏的体内高通量药物筛选技术,可用于药物(特别放射性药物)的研究开发。  相似文献   

4.
依据“中医药研究所面临的是一个复杂巨系统”与“中药复方是天然组合化学库”两种学说,指出中药药效物质化学组成多元化,而又具有多靶点作用机制,是一个具有大量非线性、多变量、变量相关数据特征的复杂体系。提出中药复方药效物质“组合筛选”研究的新思路与新方法:把组合化学“以分子最大的多样性模拟生物多样性”原理及数据挖掘技术引入到中药复方复杂体系研究领域。以中药复方组方药味的重组合分组及多种分离技术代替组合化学合成路线,以多种工业化分离技术的产物为“基本构造单元”,创造“化学多样性”的中药复方药效物质组合库,并通过数据挖掘和知识发现,寻找中药复方“多成分、多靶点”的化学组成与作用机制的内在关联;探索针对中药药效物质复杂体系的“高通量药物筛选”新技术,为建立“最优分离”概念,以及开展相关精制技术应用系统优化设计提供依据。  相似文献   

5.
药物化学研究的新进展   总被引:2,自引:0,他引:2  
药物化学 (medicinalchemistry)是发现和发明新药 ,合成化学药物 ,阐明药物构效关系、研究药物分子与机体细胞和生物大分子之间相互作用规律的一门综合性学科。药物化学这门学科有着十分丰富的内涵和广阔的研究领域 ,既要研究化学药物的结构、性质和变化规律 ,又要了解用于人体  相似文献   

6.
组合化学的出现使从天然产物发现新药被冷落了多年.实践证明,组合化学作为药物发现的工具还有待进一步发展和完善.天然产物在药物发现中的独特作用,近年来重新引起人们的关注.制药工业的决策者必须以新的观点,重新审视天然产物药物发现战略.  相似文献   

7.
本文主要介绍作为药物发现工具的组合化学、基因组学、蛋白质学在部分国外新技术公司的应用和发展状况,籍此了解组合化学、基因组学、蛋白质学的相关知识以药物发现之间的关系,并预测它们的发展方向和可能对未来药物发现产生的影响。  相似文献   

8.
随着组合化学的发展,药物化学正经历着一场新药发现的革新.传统的药物合成技术在化合物的制备方面效率比较低下,并且1次只能对1个化合物进行筛选;组合化学能在较短时间内快速地产生大量化合物的集合(化合物库),而这些化合物库的生物活性可以用高通量筛选(high-throughput screening)的方法进行快速评估.  相似文献   

9.
综述了目前国内中药研究领域各学者推崇的主要研究新观点,即分子中药学、分子生药学、组合中药学、中药化学组学和中药基因组学.本文在阐明这些新观点的定义的同时,还比较了其含义的共性与差异.我们认为分子中药学概念的提出对于研究中药的分子组成、结构、理化性质及其药理活性,阐明组成中药的各分子对生物的反应性,即开发中药创新药物具有重要指导意义.  相似文献   

10.
药物化学起源于化学和生物科学的许多分支,是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。众所周知,对于任何一所药学院本科学生的课程设计和教学规划来说,药物化学都是药学专业的必修课之一,也是药学各专业同学必须要掌握的  相似文献   

设为首页 | 免责声明 | 关于勤云 | 加入收藏

Copyright©北京勤云科技发展有限公司  京ICP备09084417号