土木香中倍半萜内酯抗肿瘤活性及构效关系研究

目的 通过检测土木香中3种倍半萜内酯化合物异土木香内酯 (isoalantolactone, 1),2-羟基-11,13-二氢异土木香内酯 (2-hydroxy-11,13-dihydroisoalantolactone, 2) 和 11,13-二氢异土木香内酯 (11,13-dihydroisoalantolactone, 3) 抗肿瘤活性,探讨化合物的构效关系。方法 利用 MTT 比色法检测3种倍半萜内酯化合物对人肺肿瘤细胞增殖活性的影响;以移植性小鼠肝癌 H22为模型,检测异土木香内酯对在体肿瘤生长以及机体免疫能力的影响;以体外培养的仓鼠肺成纤维细胞 (CHL) 为对象,评价异土木香内酯对正常细胞的毒性。结果 化合物1 (异土木香内酯) 对人非小细胞肺肿瘤细胞 (A549、RERF-LC-jk、QG-56) 的增殖抑制作用强于顺铂,对人小细胞肺肿瘤细胞 (PC-6 和 QG-90) 的增殖抑制作用与顺铂相同,而化合物2和3对各种实验用肿瘤细胞的增殖增不显示抑制活性;化合物1对肝癌 H22生长具有较强的抑制活性,但对小鼠胸腺指数和脾指数的影响与对照组相比均没有显著差异;化合物1对体外培养的 CHL 细胞显示较弱的毒性。结论 化合物1显示较强的体内外抗肿瘤活性,而化合物2和化合物3对体内外肿瘤的生长均不显示抑制活性,说明体内外抗肿瘤活性可能与其具有的α,β-不饱和五元内酯环的结构有关,不饱和的环外双键氢化饱和后形成的饱和五元内酯环,可能是体内外抗肿瘤活性消失或减弱的原因;增强机体免疫力是其抗肿瘤作用的机制。     

穿心莲内酯的研究进展及临床应用

穿心莲内酯其具有解热、抗炎,抗病毒,免疫调节,保肝利胆,治疗心脑血管疾病,抗糖尿病,抗生育和抗肿瘤等多种药理作用.随着对其药理作用及其机制的深入研究,将极大地促进穿心莲内酯类新药的研究开发及临床应用.文章综述了穿心莲内酯衍生物的药理作用及临床应用在国内外研究中的新进展.     

倍半萜内酯及有关化合物的抗高血脂活性

作者研究比较了18种倍半萜内酯及有关化合物的抗小鼠高血脂活性。结果发现其中堆心菊内酯(Helenalin),细叶土木香苦素(Tenulin),2.3-环氧异细叶土木香苦素,异细叶土木香苦素,2.3-环氧异细叶土木香苦素,     

异土木香内酯对人舌鳞癌Tca8113细胞的增殖、迁移和侵袭的影响

目的 研究异土木香内酯对舌鳞癌细胞Tca8113的增殖、迁移和侵袭能力的影响.方法 用CCK-8法检测异土木香内酯作用于舌鳞癌Tca8113细胞的半数抑制浓度(IC50),EDU实验方法检测异土木香内酯抑制Tca8113细胞增值能力.检测土木香内酯对Tca8113细胞凋亡影响实验.Western Blot检测异土木香内酯对Tca8113细胞凋亡蛋白表达的影响.结果 实验结果表明,异土木香内酯作用于舌鳞癌Tca8113细胞的半数抑制浓度(IC50)为20μM,20μM异土木香内酯可以抑制舌鳞癌Tca8113细胞活性(P<0.01),细胞增值能力(P<0.01);进一步结果表明,异土木香内酯还可以抑制对Tca8113 P迁移,同时降低Tca8113细胞侵袭能力(P<0.01);促进Tca8113细胞凋亡的影响(P<0.01).Western Blot实验结果表明,异土木香内酯可以下调舌癌Tca8113细胞的Bcl-2蛋白,上调caspase3蛋白的表达.结论 实验结果表明异土木香内酯对舌癌Tca8113细胞有抑制作用.     

HPLC测定蒙药清血八味散中异土木香内酯和土木香内酯含量

目的:建立蒙药清血八味散中异土木香内酯和土木香内酯含量的方法。方法:采用高效液相色谱法,使用色谱柱为Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.04%磷酸水溶液(60∶40),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为194 nm,柱温为30℃。结果:异土木香内酯进样量在0.05~0.25μg、土木香内酯进样量在0.03~0.15μg范围内与峰面积具有良好的线性关系,平均回收率为异土木香内酯98.9%,RSD 1.65%;土木香内酯99%,RSD 0.62%。结论:该方法简便、快捷、准确、重复性好,可用于作为清血八味散中异土木香内酯和土木香内酯的含量测定。     

藏药果旭阿汤中藏木香有效成分含量快速测定法的建立

目的建立快速藏药果旭阿汤藏木香有效成分含量测定方法。方法借助GC法建立藏药果旭阿汤中藏木香有效成分快速测定法。结果土木香内酯和异土木香内酯在0.1～1.0mg.mL-1（n=5）范围内呈良好线性关系。土木香内酯回收率为97.15%-1（n=6）,RSD=1.18%;异土木香内酯回收率为97.03%（n=6）,RSD=0.20%。结论本研究所建方法,可用于快速准确测定藏药果旭阿汤中土木香内酯和异土木香内酯的含量。     

岩大戟内酯B的抗肿瘤活性及其分子机制研究进展

岩大戟内酯B（jolkinolide B，JB）是从狼毒大戟根部分离出的二萜类化合物。大量研究表明，JB具有抗肿瘤、抗炎、抗骨质疏松和抗结核等多种药理活性。JB的药理作用主要集中于抗肿瘤，是一种毒性较低的天然抗肿瘤药物，受到学者的广泛关注。本文对JB的抗肿瘤活性及其分子机制研究进展进行综述，以期为JB生物学功能的探究及抗肿瘤药物的开发提供理论基础。     

甜杏仁的药理作用研究进展

甜杏仁广泛应用于食品工业、医药和保健领域,具有多样的生物活性和药理作用。其多种活性成分如多元酚酸类、黄酮类、天然维生素E和不饱和脂肪酸类物质已被现代研究证实是甜杏仁中重要的药理活性成分。甜杏仁及其提取物具有抗氧化、抗肿瘤、抗真菌、肝脏保护、抗糖尿病和抗高血脂等药理作用。综述了近年来国内外关于甜杏仁及其不同提取物药理作用的研究概况。     

甘草次酸药理作用的研究进展

甘草次酸是甘草的主要药理学活性物质。近年来随着甘草次酸药理作用的研究不断深入,其药理作用日渐被认识。甘草次酸具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、治疗心血管疾病、免疫调节、抗氧化、肾上腺皮质激素样作用等多种药理作用。本文结合近年来国内外的研究情况对甘草次酸的药理作用做简要综述。     

蒙药复方肉豆蔻五味中6个内酯的含量测定?

目的建立蒙药复方肉豆蔻五味中santamarine、木香烃内酯、去氢木香内酯、异土木香内酯、土木香内酯、11,13-二氢异土木香内酯的含量测定方法。方法采用HPLC法,色谱柱:Elite C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);柱温30℃;流动相:乙腈(A)-水(B);流速:0.8 m L/min;检测波长:204 nm。结果蒙药复方肉豆蔻五味中6个内酯能完全分离,质量浓度与其峰面积具有良好的线性关系,相关系数均大于0.999。Santamarine平均回收率为102.54%,RSD为1.02%(n=6);木香烃内酯平均回收率为103.35%,RSD为0.82%(n=6);去氢木香内酯平均回收率为100.38%,RSD为1.75%(n=6);异土木香内酯平均回收率为97.81%,RSD为1.59%(n=6);土木香内酯平均回收率为96.65%,RSD为1.98%(n=6);11,13-二氢异土木香内酯平均回收率为99.64%,RSD为1.68%(n=6)。结论 3批样品测定结果表明,该方法简便、快速、准确、专属性高,可用于蒙药复方肉豆蔻五味中6个内酯的含量测定。     

大蒜素的抗肿瘤作用及其机制研究进展

大蒜素是多种含硫化合物的复合体,蒜氨酸是大蒜素的前体物质,且其性质较稳定,大蒜素是由蒜氨酸被大蒜里的蒜酶催化产生。大蒜素具有杀菌消炎、降血脂、降血压和提高机体抵抗力等多种药理作用,不仅可以预防癌症的发生,还具有抗肿瘤的作用。大蒜素可以通过多种途径达到抗肿瘤的作用,该文对大蒜素的抗肿瘤机制研究进展予以综述。     

桔梗皂苷药理学及临床应用研究进展

通过整理国内外文献报道,对桔梗皂苷的药理作用和机制、药代动力学及临床应用研究进展进行综述。桔梗皂苷被认为是桔梗的主要有效成分,其抗肿瘤活性显著,作用机制涉及抑制肿瘤细胞增殖和病理性血管生成、诱导肿瘤细胞凋亡和自噬、抑制肿瘤细胞迁移、黏附、侵袭等;此外还具有调节免疫、抗炎、保肝、抗动脉粥样硬化等作用。药动学研究显示,桔梗皂苷的口服生物利用度较差,体内代谢受肠道菌群和配伍影响。临床上以桔梗为主药组成的方剂治疗呼吸系统疾病和肺癌、乳腺癌等恶性肿瘤均有较好疗效。     

核桃楸皮药理作用的研究概述

核桃楸皮具有消炎、止痛、抗氧化、抗肿瘤等作用,目前对核桃楸皮化学成分和药理作用的研究已取得一定的进展,尤其在抗肿瘤方面的作用受到医药领域的广泛关注。对核桃楸皮抗肿瘤的毒理和药理作用做进一步的研究将有利于开发新的药物和充分利用天然药用资源。     

蜂毒素抗肿瘤作用的研究进展

蜂毒素是蜂毒的主要组成部分和药理活性成分,具有抗炎镇痛、抑制血小板聚集和抗肿瘤等药理作用。近年来蜂毒素在抗肿瘤作用方面受到人们的关注,它抗肿瘤的作用是多靶点作用于肿瘤细胞。随着蜂毒素基因工程研究的深入,在未来其可能成为一种理想的分子靶向治疗药物。现将蜂毒素通过直接杀伤、免疫调节和诱导细胞凋亡产生抗肿瘤的作用以及在基因工程的研究进展进行综述。     

和厚朴酚的药理作用及其抗肿瘤的机制研究进展

和厚扑酚是中药厚朴中分离的带有烯丙基的连苯二酚类化合物,具有广泛的药理作用,包括抗炎、抗菌、抗血小板凝集、保护心脑血管系统作用、抗焦虑、抗癫痫、肌肉松弛、抗氧化、抗肿瘤、改善胃肠功能紊乱及抗肿瘤作用等。因和厚朴酚毒性较低,其抗肿瘤作用成为近年研究的热点。它具有诱导肿瘤细胞凋亡、促进肿瘤细胞分化、抑制肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤转移、抗肿瘤血管形成、逆转肿瘤多药耐药等作用。本文对其药理作用及抗肿瘤机制进行综述。     

药用植物白及化学成分和药理作用研究进展

综述白及近年化学成分和药理作用的研究进展,为更好地开发利用白及提供科学依据。白及是一种传统常见中药,不仅用药历史悠久,而且药用价值高。研究显示,白及化学成分主要包括白及多糖、茋类化合物等,药理作用主要包括活血止血、促进骨髓造血功能、抗癌、抗肿瘤、促进创伤愈合、抗病原微生物、保护黏膜、抗溃疡、美白抗氧化、抗衰老、免疫调节等。目前白及的化学成分和药理作用得到不断深入研究,展现了其广阔的应用前景。     

核桃楸皮抗肿瘤化学成分研究概述

核桃树皮具有消炎、止痛、抗氧化、抗肿瘤等作用,目前对核桃楸皮化学成分、药理作用的研究已取得一定的进展,尤其在其抗肿瘤方面的作用受到医药领域的广泛关注。对核桃树皮的抗肿瘤的化学成分的理化性质和药理作用作进一步的研究将有利于开发新的药物和充分利用天然药用资源。     

中药壁虎抗肿瘤的研究现状及展望

中药壁虎在我国药用历史悠久, 目前仍被广泛用于各种肿瘤疾病的治疗, 尤其对消化系统肿瘤的治疗效果最佳, 具有毒副作用小等优点。近年来国内外学者对壁虎抗肿瘤的物质基础和药理作用进行了大量研究, 取得了一定的研究成果, 但其成分种类复杂, 作用机制仍不清楚。从壁虎抗肿瘤的本草考证、有效成分、临床应用及药理作用四个方面进行系统地归纳总结, 为壁虎抗肿瘤的深入研究及新药开发提供参考。      

斑鸠菊属药用植物化学成分研究

斑鸠菊属植物有多种化学成分,主要有甾体类、萜类、黄酮类、苯丙素类、脂肪酸类以及挥发油类等。其中尤以甾体和萜类化学成分较为多见,其他类别的化学成分的研究相对较少。由于斑鸠菊属植物含有多种化学成分,其药理作用也多有不同,药理研究认为,对糖尿病及高血脂有较好的疗效,并且能够治疗白癜风,提高免疫力,具有抗癌、抗肿瘤的作用。     

苏木化学成分及抗肿瘤研究进展

介绍国内外对苏木的化学成分、药理作用及抗肿瘤等方面的研究,讨论苏木在抗肿瘤方面的广泛前景,并对如何推进苏木的研究提出建议。