香附挥发油透皮特性及其对吲哚美辛促透皮作用的研究

目的考察香附挥发油经透皮透过量及其对吲哚美辛体外经大鼠皮肤促渗透作用,为香附挥发油和吲哚美辛经皮渗透制剂的研究提供依据。方法建立吲哚美辛和香附挥发油中主要成分α-香附酮的HPLC法。用改良的Franz扩散池考察α-香附酮和吲哚美辛的体外经皮透过量。结果香附挥发油和吲哚美辛的皮肤渗透行为均符合Higuchi方程,累积渗透量Qn与时间t呈良好的线性关系,香附挥发油皮肤渗透量随浓度增大而增大;5%、3%、1%香附挥发油对吲哚美辛的增渗倍数分别为0.943 1、0.621 1、0.195 9,相应浓度氮酮的增渗倍数分别为1.105 0、0.407 8、0.094 8。结论香附挥发油具有良好的皮肤渗透性,与氮酮的促渗效应相似,可以作为吲哚美辛的透皮促进剂。     

透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇透皮作用的影响

目的:研究不同透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透的促进作用.方法:用 Valia-Chien 水平扩散池,选择氮酮、丙二醇、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油、氮酮与丙二醇合用作为促进剂,离体SD大鼠腹部皮肤用促渗剂预处理,紫外分光光度法测定接收液中的药物含量.结果:与空白对照组比较,除了丙二醇对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透有抑制作用外,其余促进剂均显著提高二者的渗透速率(P＜0.01),尤其以氮酮与丙二醇合用的促渗效果最好,吲哚美辛、沙丁胺醇的渗透速率分别达125.91、155.94 μg·cm-2·h-1.结论:氮酮与丙二醇合用、氮酮、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油可作为促渗剂用于复方吲哚美辛的透皮制剂.     

吲哚美辛凝胶剂体外透皮特性的初步研究

目的初步考察吲哚美辛凝胶剂的体外透皮特性。方法分别进行不同载药量、不同pH值缓冲液的体外透皮实验,并采用高效液相色谱法测定吲哚美辛在释放介质中的累积渗透量。结果在12.5mg的载药量和pH7.3的缓冲液下,吲哚美辛的体外释放情况良好。结论对吲哚美辛体外透皮的初步研究,为今后吲哚美辛新剂型的研究提供可能。     

不同浓度氮酮对黄芩苷体外透皮吸收的影响

目的：研究氮酮对黄芩苷体外透皮吸收的影响。方法：以裸鼠皮肤为实验屏障，观察氮酮浓度（体积比）分别为0、2％，4％，6％，8％，10％时黄芩苷透皮吸收速率常数。结果：氮酮浓度为0，2％，4％，6％，8％，10％时黄芩苷的透皮吸收速率常数分别为76．07％，89．23，167．36，238．61，200．45，171．49ug.cm^-2.H^-1。结论：氮酮可以促进黄芩苷的透皮吸收，在实验浓度范围内，氮酮浓度为6％时有最大的透皮速率常数。     

月桂氮酮对氢酯乳膏透皮释放的影响

目的：探讨月桂氮酮地氢酯透皮释放作用的影响,拟定月桂氮酮最适浓度。方法：采用离体鼠皮及简单小室装置,紫外分光光度法测定氢酯浓度;各时间点累积透皮释放率,用三次抛物线拟合程序拟定月虽适浓度。结果：含２％、３％、５％氮酮的氢醌 乳膏,其氢醌的累积透皮释放率显著增加,最适浓度为（２．４９±０．２９）％。结论：月桂氮酮对氢酯乳膏透皮释放有促进作用,以２．５％氮酮浓度为宜。     

直肠应用吲哚美辛在预防ERCP术后胰腺炎中作用的研究

目的：观察直肠应用吲哚美辛对ERCP术后胰腺炎（PEP）及高淀粉酶血症的预防作用。方法将行 ERCP检查的260例患者随机分为吲哚美辛组和对照组,吲哚美辛组在 ERCP术前60min直肠内给予吲哚美辛栓剂100mg ,对照组在ERCP术前不予直肠内治疗。观察ERCP术后患者有无腹痛,并于术后4、24、48h做血清淀粉酶测定。结果吲哚美辛组PEP发生率（6．9％）与对照组PEP发生率（22．3％）有统计学差异（ P ＜0．05）,吲哚美辛组ERCP术后高淀粉酶血症发生率（20．8％）显著低于对照组（52．3％,P ＜0．05）。结论直肠应用吲哚美辛可以预防ERCP术后胰腺炎（PEP）和高淀粉酶血症的发生。     

促渗剂对定喘膏透皮渗透的影响

应用改进的Ｆｒａｎｚ扩散小池进行体外透皮吸收试验，采用２薄层扫描法测定定喘膏中活性成分延胡索乙素的含量，研究不同浓度的氮酮对定喘透皮吸收的影响。结果表明该定喘中氮酮浓度为２－３％时，延胡索乙素累积透皮扩散量最高，氮酮浓度过高或过低均不利于渗透扩散。     

氮酮对甘草次酸钠透皮吸收的影响

采用简单小室法，以离体小白鼠皮肤为透皮屏障，用生理盐水为接受液，研究了不同浓度的氮酮对甘草次酸钠透皮吸收的影响。实验结果表明：含２．０％、１．０％、０．５％氮酮的甘草次酸钠贴剂与不含氮酮的甘草次酸钠贴剂间，其透皮吸收有极显著差异（Ｐ＜０．０１），而含２．５％氮酮的甘草次酸钠贴剂与不含氮酮的甘草次酸钠贴剂间，其透皮吸收无显著性差异（Ｐ＞０．０５）；含不同浓度氮酮的甘草次酸钠贴剂间，其透皮吸收无显著性差异（Ｐ＞０．０５）；但以含２．０％氮酮的甘草次酸钠贴剂，其透皮吸收为最好。     

氮酮对某草次酸钠透皮吸收的影响

采用简单小室法，以离体小白鼠皮肤为透皮屏障，用生理盐水为接受液，研究了不同浓度的氮酮为甘草次酸钠透皮吸收的影响。实验结果表明，含２．０％、１．０％、０．５％氮酮草次酸钠贴剂与不含氮酮的甘草次酸钠贴剂间，其透皮吸收有极显著差异（Ｐ〈０．０１），而含２．５％氮酮的甘草次酸钠贴剂与不含氮酮的基欠酸钠贴剂间，其透皮吸收无显著性差异（Ｐ〈０．０１），而含２．５％氮酮的甘草闪酸钠贴剂与不含氮酮的甘草次酸钠贴剂     

吲哚美辛生物黏附微囊药物动力学及体内外相关性研究

目的 考察吲哚美辛生物黏附微囊在大鼠体内的药动学行为．同时验证其体内外相关性。方法 通过高效液相色谱法(high performance liquid chromatograph．HPLC)测定吲哚美辛生物黏附微囊及对照组的血药浓度,并通过Wagner-Nelson法计算其体内外相关性。结果药物在体内的滞留时间延长,血药峰浓度下降,相对生物利用度为118．0％,体内外的相关系数为0．9262。结论 吲哚美辛生物黏附微囊具有明显的缓释效果及良好的体内外相关性。     

氮酮对延胡索浸膏经皮给药的影响

研究了不同浓度氮酮对延胡索浸膏中延胡索乙素透皮吸收的影响，结果显示不同浓度的氮酮对延胡索乙素的促透作用在稳态呈线性关系，２％氮酮具最大促进作用，８ｈ延胡索乙素的累积透过量增加了１７％，稳态流量提高了５．７倍。实验中采用了一阶导数光谱法，以延胡索乙素为指标，比较延胡索的透过量，消除了皮肤对测定的干扰。     

氮酮对葛缕酮透皮速率的影响

利用离体大鼠皮肤为渗透屏障，研究了祛寒理气涂膜剂中葛缕酮在促吸剂氮酮作用下的透皮效果。用气相色谱法测定葛缕酮。氮酮的促吸作用在一定浓度范围内随着浓度增加而增加，２％的氮酮促吸效果最佳，稳态流量为１７０１．０μｇ·ｃｍ－２。     

川芎嗪体外透皮的特性

目的　研究川芎嗪的基本透皮特性。方法　采用VC水平扩散池,以渗透系数为指标研究川芎嗪在完整小鼠、大鼠、裸鼠皮肤、人皮和去角质层大鼠皮肤中的透过性。考察常用促透剂乙醇、丙二醇、月桂氮卓艹酮(Azone)和一些挥发油对川芎嗪透皮特性的影响。结果　川芎嗪能较好透过皮肤,其渗透系数受药物浓度、解离度和介质pH值等因素的影响。在所用各类透皮促进剂中,2%桉油的促透效果最好,优于同浓度的Azone。结论　本研究的结果为川芎嗪透皮制剂的研制奠定了理论基础     

氮酮对8—MOP的体外透皮促进作用

本文以8-MOP为模型药物,选用大白鼠离休鼠皮作实验用皮,在模拟Fraza式扩散池中研究Azone的透皮促进作用,探讨其透皮促进的最佳浓度。结果证明不同浓度的Azone溶液均可促进8—MOP的透皮吸收。但以4％的Azone溶液的透皮吸收相对最佳。     

Enhancing Effect of Geraniol on the Permeation of 5-Fluo-rouracil Through Excised Rat Skin

研究香叶醇（３，７－二甲基－２，６－辛二烯－１－醇）作为５－氟脲嘧啶的透皮促进剂，表明香叶醇的促进作用弱于阿佐恩。两者分别可使药物渗透系数增加４８．３０和８２．８２倍。与阿佐恩相似，香叶醇增加药物的分配系数，也增加其扩散系数值。可以认为该促进剂的作用方式是影响分配和扩散过程，其中扩散过程是主要因素。     

促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的研究

目的 考察不同促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的影响。方法 采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定青藤碱的经皮渗透量,分别考察含氮酮、薄荷脑、油酸的青藤碱凝胶的渗透情况。结果 几种促透剂对青藤碱凝胶透皮速率均有明显作用,其促渗强度依次为氮酮>薄荷脑>油酸,其中以2％氮酮和10％油酸混合物的促透作用最强。结论 2％氮酮和10％油酸混合物为青藤碱凝胶的最佳促透剂。     

格列吡嗪透皮促渗剂的研究

目的：研究三种促渗剂及其混合物对格列吡嗪小鼠离体皮肤渗透性的影响。方法：采用Ｆｒａｎｚ扩散池进行体外渗透实验,用双波长紫外发光光度法检测格列吡嗪渗透量。结果：Ａ、油酸和促渗剂Ａ对格列吡嗪具有较好促进作用,其各自最佳促渗浓度分别为２％,２％和５％;混合促渗剂比单一促渗剂效果好,复合实验表明：２％油酸与２％Ａ－ｚｏｎｅ呈相加作用;５％Ａ与２％Ａｚｏｎｅ呈协同作用;５％Ａ、２％Ａｚｏｎｅ与２％油酸混合,     

氮酮对低分子量肝素钠离体大鼠皮肤透皮吸收的研究

目的 研究氮酮对低分子量肝素钠离体大鼠皮肤透皮吸收的影响.方法 建立比浊法测定低分子量肝素钠含量.以离体大鼠皮肤为渗透屏障,Franz扩散池法考察氮酮对低分子量肝素钠透皮吸收的影响.结果 1.0％～5.0％的氮酮对低分子量肝素钠均有显著促透作用.结论 氮酮可作为低分子量肝素钠透皮给药制剂的促透剂.     

复方利多卡因乳膏体外透皮吸收研究

目的 研制复方利多卡因乳膏，并考察促渗剂对其经皮渗透的影响。方法 以Franz扩散池和离体小鼠皮肤进行体外渗透试验，采用HPLC法同时测定利多卡因和布比卡因的透皮量。结果 Azone可显著提高药物的透皮作用。2%浓度时有最大促渗效果。与不含Azone的乳膏相比，利多卡因和布比卡因的稳态渗透流量（J）分别提高1.99和2.11倍。结论 含2%Azone的复方利多卡因乳膏有望成为有效的浅表性局麻药新制剂。