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相似文献
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1.
目的:制备水飞蓟素长循环脂质体,并考察其对Hep G2肝癌细胞的抑制率。方法:本研究以水飞蓟素为模型药,采用薄膜分散-挤压法制备了经胆固醇-聚乙二醇2000(Chol-PEG2000)修饰的长循环脂质体,并以外观、粒径、包封率等作为指标考察了氢化大豆磷脂用量、胆固醇用量、药脂比和Chol-PEG2000用量,评价了冻干前后脂质体的粒径、多聚分散系数(Pd I)、Zeta电位、包封率等理化性质;考察了水飞蓟素长循环脂质体在pH 7.4磷酸盐缓冲液(PBS)和大鼠血浆中的释放行为;评价了水飞蓟素长循环脂质体对Hep G2肝癌细胞的体外抗肿瘤细胞活性。结果:最终确定了长循环脂质体的处方组成:氢化大豆磷脂用量为10 mg/m L,胆固醇与氢化大豆磷脂用量比为1∶12.5,药脂比为1∶25,Chol-PEG2000用量为5.0%,所制备的水飞蓟素长循环脂质体的平均粒径为(102.4±39.4)nm,Pd I为0.194,Zeta电位为(-31.6±1.4)m V,包封率为94.7%±2.8%,呈球形或类球形分布,冻干前后粒径、Pd I、Zeta电位和包封率均无显著变化;水飞蓟素长循环脂质体在pH 7.4 PBS中释放缓慢,而在大鼠血浆中释放较快;水飞蓟素长循环脂质体的体外抗肿瘤活性显著高于水飞蓟素溶液(P0.05),说明水飞蓟素长循环脂质体能够有效抑制肝癌细胞的生长与分裂。结论:采用薄膜分散-挤压法制备水飞蓟素长循环脂质体在体外表现出良好的抗肿瘤活性,为水飞蓟素长循环脂质体应用于临床研究奠定实验基础。  相似文献   

2.
目的:研究黄芩素长循环脂质体的处方和制备工艺.方法:采用逆相蒸发法制备脂质体.以HPLC法测定脂质体中黄芩素的含量,计算包封率和载药量,采用单因素和正交试验法优化黄芩素长循环的处方和制备工艺.结果:优化后的黄芩素长循环脂质体平均包封率为81.42%,平均载药量32.25%,粒度分布均匀.结论:脂质体制备工艺合理,HPLC法测定脂质体包封率准确性高,重现性好,制剂学性质稳定.  相似文献   

3.
目的:研究β-榄香烯长循环脂质体的处方筛选和制备工艺。方法:采用乙醇注入法制备β-榄香烯长循环脂质体,以包封率为评价指标,采用正交设计优化处方和制备工艺,用GC测定其包封率。结果:最佳工艺处方为卵磷脂与胆固醇质量比为5:1,β-榄香烯用量为50mg,聚乙二醇2000浓度为0.05%。结论:经优化得到的聚乙二醇包覆的β-榄香烯长循环脂质体处方合理,工艺可行,包封率较高,稳定性好。  相似文献   

4.
目的:制备具有肿瘤血管靶向的NGR修饰唑来膦酸长循环脂质体,并对其进行表征研究。方法:采用薄膜分散法制备NGR修饰唑来膦酸长循环脂质体,,并对其进行表征研究,并测定包封率。结果:制备得到的NGR-PEG-ZOL-LPs平均粒径为(271.43±9.23)nm,Zeta电位为-(36.20±0.20)mv,多分散系数(PDI)为(0.15±0.03),理化性质相对稳定;NGR-PEG-ZOL-LPs包封率为8.41%;电镜下显示NGR-PEG-ZOL-LPs呈类圆形,大小分布均匀,无明显聚集。结论:采用薄膜分散法制备的NGR修饰唑来膦酸长循环脂质体具有较高的稳定性,从而为体内药效学研究奠定基础。  相似文献   

5.
卡莫司汀长循环热敏脂质体的制备与表征   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的研究卡莫司汀长循环热敏脂质体的制备及表征。方法采用薄膜分散并超声法制备卡莫司汀长循环热敏脂质体,采用透射电镜、激光粒度分析仪检测其形态与粒径分布,采用凝胶柱层析法分离脂质体与游离药物,采用高效液相色谱法研究其含量与包封率。结果卡莫司汀长循环热敏脂质体粒径约100nm左右,包封率达97%以上。结论成功制备了卡莫司汀长循环热敏脂质体。  相似文献   

6.
目的 制备具有靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体,并对其进行表征,再进一步考察其体外抗肿瘤活性.方法 合成叶酸-聚乙二醇单硬脂酸酯并用红外光谱和质谱进行表征,采用薄膜分散法制备靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体,用透射电镜、激光粒度仪、高速离心法分别测定脂质体的形状、粒径、电位、包封率,MTT法考察脂质体对肿瘤细胞的抑制作用.结果 经红外光谱及质谱分析证实,成功合成了靶向材料叶酸-聚乙二醇单硬脂酸酯;制备的靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体在透射电镜视野中粒径大小均一,约160 nm,Zeta电位约4.0 mV,包封率达90%以上;体外细胞毒性显示,叶酸修饰的蟾酥提取物长循环脂质体的IC50值为0.46μg/mL,普通长循环脂质体的IC50值为0.76μg/mL.结论 成功合成叶酸-聚乙二醇单硬脂酸酯靶向材料并构建了靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体,可靶向性抑制肿瘤细胞生长.  相似文献   

7.
目的研究猪苓多糖长循环脂质体的处方和制备工艺。方法采用逆相蒸发法制备脂质体。以紫外分光光度-Sephadex法测定脂质体中猪苓多糖的包封率和载药量,采用单因素和正交试验法优化猪苓多糖长循环脂质体的处方和制备工艺。结果优化后的脂质体平均包封率为98.24%,平均载药量为27.20%。结论脂质体制备工艺合理,紫外分光光度-Sephadex法测定猪苓多糖长循环脂质体包封率准确性高,重现性好,简便易行。  相似文献   

8.
丹皮酚脂质体的制备   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:制备丹皮酚脂质体,并进行质量评价。方法:采用薄膜-超声法制备脂质体;以包封率为考察指标,通过单因素考察和正交设计优选最佳处方和工艺;用鱼精蛋白沉淀法结合高效液相色谱法测定包封率;采用激光散射粒径分析仪测定其粒径大小、分布及Z-电位。结果:制得的丹皮酚脂质体主要为单室脂质体,平均包封率为72.8%,平均粒径为163.8 nm且分布均匀,电位为-38.27 mV。结论:丹皮酚脂质体制备工艺简单可行,所得脂质体包封率较高,粒径较均匀。  相似文献   

9.
本实验研究了聚乙二醇磷脂衍生物,-甲氧基聚乙二醇-二-硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE-PEG)的合成。同时以DSPE-PEG、卵磷脂和胆固醇为包材,采用薄膜分散-挤压法制备了长循环脂质体。研究了DSPE-PEG脂质体的粒径、载药性能、防止脂质体冻干、复溶过程的融合以及在血液中的半衰期。本实验结果证明DSPE-PEG长循环脂质体提高了药剂在血液中的存留时间,并对脂质体冻干制剂的质量有非常有利的影响。  相似文献   

10.
目的:制备盐酸小檗碱脂质体,并对其质量进行评价。方法:采用薄膜分散-pH梯度-探头超声法制备盐酸小檗碱脂质体,测定其包封率和粒径,以透射电镜观察脂质体形态。结果:盐酸小檗碱脂质体平均粒径为(158±5)nm;盐酸小檗碱包封率为91.8%。结论:结果表明脂质体粒径均一,体系稳定。  相似文献   

11.
目的研制转铁蛋白(transferrin,Tf)修饰顺铂长循环脂质体(Tf-PEG-CDDP),考察其物理性状及体外释放特性。方法采用薄膜分散-超声法制备空白脂质体,硫酸铵梯度法包载顺铂,通过膜材DSPE-PEG_(2000)-MAL的末端活性基团连接转铁蛋白制备Tf-PEG-CDDP;用超滤法分离顺铂脂质体和游离顺铂,紫外可见光分光光度计测定Tf-PEG-CDDP的包封率;采用激光散射粒径分析仪测定粒径和透射电镜观察其性状;透析法检测顺铂脂质体体外缓释能力。结果 Tf-PEG-CDDP呈圆形囊泡样结构,大小略不均一,平均粒径为200 nm,包封率平均为(78.222±5.4086)%,稳定性尚可。体外释放实验示Tf-PEG-CDDP有明显优于CDDP的缓释能力。结论 Tf-PEG-CDDP具有缓释能力,是一种有效的顺铂靶向制剂。  相似文献   

12.
目的?筛选制备蟾蜍抗菌肽脂质体最佳处方,延长其抑菌疗效,提高其安全稳定性。方法?采用水提法提取蟾蜍多肽,薄膜分散法制备蟾蜍抗菌肽脂质体,以包封率为考察指标,Box-Behnken Design-响应面优化法(BBD-RSM)分析筛选处方,Design Export 8.0.6 Trial软件进行回归分析得出最优处方,透皮吸收实验验证蟾蜍抗菌肽脂质体吸收情况,溶出性抗菌产品抑菌性能试验测定抗菌效果。结果?通过响应面法优化的蟾蜍抗菌肽脂质体最佳处方为:磷脂含量为40?mg,磷脂与胆固醇比例为4∶1,脂药比为4∶1,最佳条件下制备的蟾蜍抗菌肽脂质体的药物包封率为(79.14±0.5)%;透皮吸收实验结果显示,在12?h时,表面存留率为94%,提高了蟾蜍抗菌肽的安全稳定性;抗菌结果表明,蟾蜍抗菌肽脂质体有效地延长了蟾蜍抗菌肽的药效时间。结论?改良后的蟾蜍抗菌肽剂型有效地提高了药效时间及安全稳定性。   相似文献   

13.
载基因纳米脂质体的制备及有关性质的初步研究   总被引:3,自引:0,他引:3  
目的用去污剂透析法制备载基因脂质体并考察其性质。方法以大豆磷脂和双十八烷基二甲基溴化铵为脂质材料,以Myrj53为表面修饰材料制备载基因纳米脂质体,用透射电子显微镜观察脂质体的形态,用纳米粒度及电位分析仪测定脂质体的粒径大小、多分散指数及zeta电位,并考察载基因纳米脂质体对DNA的包封率及体外保护DNA抵抗核酸酶降解的性质。结果制得的脂质体形态较为圆整,平均粒径为(72.73±7.14)nm(n=3),多分散指数为0.288±0.093(n=3),zeta电位为(-23.77±3.51)mV(n=3),包封率为88.13%±4.41%(n=3),DNase体外降解实验和凝胶电泳分析表明脂质体对质粒DNA有较强的保护作用。结论去污剂透析法是制备载基因纳米脂质体有效可行的方法。  相似文献   

14.
15.
目的 构建靶向肝癌的紫杉醇长循环纳米脂质体,改善紫杉醇的体内分布,提高其安全性和抑瘤作用.方法 以新型半乳糖化胆固醇,(5-胆甾烯-3β-氧基)4-氧代-4- [2-乳糖酰胺基乙氨基]丁酸酯(CHS-ED-LA)为肝靶向辅料,采用硫酸铵梯度法制备紫杉醇普通脂质体和半乳糖化脂质体,并测定其包封率和物理性状.构建肝癌细胞HepG2的荷瘤裸鼠模型,分别尾静脉注射紫杉醇注射液(商品名为泰素)、紫杉醇普通脂质体和半乳糖化脂质体,分析它们在体内的药代动力学、组织分布及抑瘤作用.另外,分别将昆明小鼠尾静脉注射秦素、紫杉醇普通脂质体和半乳糖化脂质体,观察各药物的最大耐受量(MTD).结果 成功构建主动靶向肝癌组织的紫杉醇长循环纳米脂质体,包封率为92%以上,透射电子显微镜下观察其外观摹本呈圆整状且均匀分散,紫杉醇普通脂质体和半乳糖化脂质体的粒径分别为(78.5±27.8) nm和(88.6±32.5) nm.药物动力学结果表明,紫杉醇脂质体剂型相比泰素有较好的长循环作用,且紫杉醇普通脂质体和半乳糖化脂质体的药代动力学参数无明显差异.组织分布检测显示,半乳糖化脂质体的肿瘤组织靶向效率较紫杉醇普通脂质体及泰素均有提高,而其他器官中药物分布相对降低.紫杉醇脂质体2个剂型的最大耐受量均高于泰素.体内抑瘤实验结果显示,以相同的紫杉醇剂量给药,半乳糖化脂质体相比紫杉醇普通脂质体及泰素,其抑瘤作用更明显(P<0.05);且半乳糖化脂质体以低剂量给药或延长给药间隔,均能达到优于紫杉醇普通脂质体及泰素的抑瘤作用.结论 本研究构建的靶向肝癌的紫杉醇长循环纳米脂质体能改善紫杉酵传统剂型的药物动力学和组织分布,提高了紫杉醇在体内的安全性和抑瘤作用.  相似文献   

16.
陈道阳  陈晓丹  王利胜 《中国医药导报》2013,10(14):114-115,149
目的建立川芎嗪长循环脂质体的包封率测定方法。方法采用葡聚糖凝胶-G50微型柱分离脂质体和游离药物,以高效液相色谱法分别测定含量,并计算包封率。结果葡聚糖凝胶-G50可使川芎嗪长循环脂质体和游离药物完全分离;HPLC条件下,川芎嗪与辅料和溶剂峰分离良好,川芎嗪浓度在1.09~43.60[zg/mL范围内线性关系良好(r=0.9994,n=6)。结论所建立的方法简单可行、重复性好、准确、稳定,为评价和控制川芎嗪长循环脂质体的质量提供了依据。  相似文献   

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