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相似文献
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1.
目的 制备丹参酮ⅡA自微乳,为其新制剂开发提供参考.方法 采用伪三元相图法研究不同乳化剂、助乳化剂和油相形成微乳的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,并制备丹参酮ⅡA自微乳.利用高效液相色谱法测定丹参酮ⅡA在自微乳中的溶解度,考察自微乳的稳定性,并对微乳后的粒径大小、Zeta电位进行测定.结果 所制备的自微乳中丹参酮ⅡA的溶解度为2.5 mg/g,对离心、高温破坏等稳定性良好,对光稳定性欠佳,微乳后可得到平均粒径在20 nm以下、Zeta电位绝对值在60 mV以上的微乳.结论 丹参酮ⅡA自微乳制备简单,性质稳定,可显著增加丹参酮ⅡA在水中的溶解度.  相似文献   

2.
目的 制备稳定的水飞蓟宾口服微乳.方法 采用测定表面张力、绘制拟三元相图和正交设计相结合的方法 进行处方筛选及工艺优化.结果 鉴别了微乳类型,用光子相关光度法测定了微乳的平均粒径,并且用超速离心法测定了药物在微乳中的相分布.经过对微乳进行离心及影响因素实验,结果 表明该微乳在室温下3个月内能维持均一稳定,并且受高温光照影响较小.结论 该处方制备的水飞蓟宾口服微乳外观及稳定性良好,为进一步研究奠定了基础.  相似文献   

3.
张龙  马卓 《中国医药导报》2012,9(34):29-30,35
本文综述了近年来微乳技术在中药口服制剂、注射剂、经皮吸收制剂等方面的研究概况。结果表明微乳技术在中药制剂领域有较好的应用前景。利用微乳载药系统的优势,开发中药微乳新制剂,可望解决中药剂型存在的某些问题。  相似文献   

4.
聚氧乙烯蓖麻油微乳对血脑屏障通透性的影响   总被引:10,自引:0,他引:10       下载免费PDF全文
目的:以伊文思蓝为指示剂,研究聚氧乙烯蓖麻油(cremophor)微乳对血脑屏障通透性的影响.方法:采用甲酰胺提取-紫外分光光度法测定小鼠各脏器中伊文思蓝的浓度,比较不同微乳体系中伊文思蓝在小鼠体内的组织分布情况.结果:伊文思蓝在脑组织中的浓度依次为:聚氧乙烯蓖麻油微乳、陈皮油微乳、(cremophor/Tween-80为1∶1)微乳、Tween-80微乳、胶束、伊文思蓝水溶液.其中聚氧乙烯蓖麻油微乳、陈皮油微乳组脑中伊文思蓝的浓度分别为水溶液组的5.0倍、3.2倍(P<0.01),胶束组的3.0倍、1.9倍(P<0.05),脑靶向效果显著.结论:微乳对血脑屏障通透性有一定的促进作用,且聚氧乙烯蓖麻油开放血脑屏障的作用较Tween-80强.  相似文献   

5.
目的 考察葛根素微乳在小肠的吸收动力学特征,并与葛根素胶束进行对比,研究葛根素微乳在各肠段的吸收情况.方法 采用大鼠在体肠回流实验,紫外分光光度法测定药物和酚红浓度.结果 葛根素微乳和胶束在整个小肠的吸收速率常数分别为0.048 2,0.021 8 h-1,葛根素微乳在十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收百分率依次为13.86%,15.52%,20.13%,26.58%.结论 葛根素微乳在肠道吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散,葛根素微乳在结肠、回肠吸收较好.  相似文献   

6.
乳杆菌是阴道微生态系统中的优势菌群,对于维持阴道微生态平衡具有重要作用.近几年的研究显示,乳杆菌制剂对多种阴道炎均有显著疗效,且无毒、副作用,提示乳杆菌是一种安全、有效、复发事低的治疗阴道炎的药物,具有广阔的应用前景.  相似文献   

7.
通过检索亚微乳给药系统近年来的国内外文献,并对其进行分析、归纳,从亚微乳给药系统的亚微乳形成机制、制备方法、稳定性相关因素、在现代中药的应用情况等方面进行综述,并指出亚微乳给药系统具有广阔的发展前景。  相似文献   

8.
目的 通过制备一系列不同油相组成的自微乳处方,从中筛选出能形成相近粒径、表面电荷和均一性微乳的可比处方,进一步考察其对白藜芦醇的增溶能力.方法 分别以中链脂肪酸甘油酯、长链脂肪酸甘油酯和非甘油三脂肪酸酯为油相,通过伪三元相图法确定微乳区,并利用纳米粒度电位分析仪测定所得微乳的粒径、多分散性和Zeta电位,从中筛选出性质可比自微乳处方;通过HPLC测定自微乳及稀释后微乳对白藜芦醇的增溶能力.结果 通过筛选,选择了4种自微乳处方,其中油相为MCT(60%)或蓖麻油(40%)的微乳处方,粒径为140 nm左右;油相为MCT(40%)或油酸乙酯(40%)的微乳处方,粒径为60 nm左右.所得自微乳处方对白藜芦醇的增溶能力达到其水溶解度的8000倍左右.结论 本研究获得了一系列具有可比性的自微乳处方:当组分相同时,所得微乳粒径及分散性差别较大;当组分不同时,所得微乳粒径及分散性相近,可以用于考察微乳性质对药物生物利用度的影响.  相似文献   

9.
目的 以穿心莲内酯微乳为对象,探讨微乳制剂的吸收机理及影响吸收的因素.方法 采用大鼠原位灌注实验法,探讨载体抑制剂、能量抑制剂、P-糖蛋白抑制剂对穿心莲内酯微乳在大鼠小肠内吸收行为的影响.结果 穿心莲内酯微乳在小肠的吸收需要载体;受到P-糖蛋白外排作用的影响;可能不耗能.结论 微乳制剂在小肠中可能存在被动转运和淋巴吸收...  相似文献   

10.
过饱和自微乳释药系统的研究进展   总被引:1,自引:0,他引:1  
过饱和自微乳是指在原有的自微乳处方中,加入过饱和促进剂而形成的一种释药系统。处于过饱和状态下的微乳,能明显抑制药物的结晶,延长药物的过饱和状态,从而增加药物的溶解度,降低原有自微乳处方中表面活性剂的用量。本文介绍了过饱和自微乳释药系统的处方组成、吸收机制,以及在药物制剂方面的应用。  相似文献   

11.
尼莫地平微乳在小鼠体内的分布及靶向性评价   总被引:17,自引:1,他引:16       下载免费PDF全文
目的:研究尼莫地平(NMP)微乳在小鼠体内血、脑、肝等组织的分布并评价其靶向性。方法:NMP微乳及其乙醇溶液、胶束溶液小鼠尾静脉给药,用HPLC法测定血浆、脑及肝脏中NMP的浓度。结果:NMP微乳组与乙醇溶液组、胶束溶液组相比,脑组织中药物分布明显提高(P<0.05),血浆和肝脏中药物分布无显著性差异(P>0.1),脑组织相对摄取率re分别为2.54和2.51。结论:NMP微乳改变了药物在小鼠体内的分布,具有一定的脑靶向性。  相似文献   

12.
[目的]本课题拟研究通窍散瘀滴鼻液和通窍散瘀微乳的刺激性,并比较通窍散瘀滴鼻液和通窍散瘀微乳的大鼠鼻腔吸收速率。[方法]该研究采用蟾蜍上颚纤毛实验比较通窍散瘀滴鼻液和通窍散瘀微乳的刺激性。该研究以体积校正法,采用大鼠在体鼻循环吸收比较研究通窍散瘀滴鼻液与通窍散瘀微乳中有效成分葛根素大鼠鼻腔吸收特性。[结果]结果表明,通窍散瘀滴鼻液的刺激性大于通窍散瘀微乳。通窍散瘀滴鼻液中葛根素吸收速率常数为(3.658±0.25)×10~(-3)/min,通窍散瘀微乳中葛根素吸收速率常数为(2.732±0.29)×10~(-3)/min。通窍散瘀微乳和通窍散瘀滴鼻液中葛根素的大鼠鼻腔吸收符合一级速率过程,为被动吸收。[结论]通窍散瘀滴鼻液中葛根素的鼻腔吸收较通窍散瘀微乳快,但是刺激性大,为通窍散瘀鼻用制剂的开发提供了一定的依据。  相似文献   

13.
[目的]该实验制备通窍散瘀方微乳,并对其含量、理化性质、刺激性进行评价。[方法]实验以葛根素溶解度为指标,筛选出合适的乳化剂、助乳化剂、油相。再通过伪三元相图,优化微乳处方。[结果]得到制剂处方为EL35,2丙二醇-IPM-水,四者比例为29.23∶29.23∶5.18∶36.34(W∶W∶W∶W)。得到的O/W型微乳,外观澄清透明,PH均值约为5.31。透射电镜下观察,圆整、均匀。激光粒径测定仪测定平均粒径约为17.86 nm,Zeta电位约为-4.90。葛根素载药量约为:68.64 mg/g,芍药苷载药量约为26.96 mg/g。通过大鼠鼻中隔切片,研究通窍散瘀微乳和通窍散瘀溶液对鼻黏膜的刺激性、损伤性作用及可逆性。[结论]结果显示通窍散瘀微乳能显著提高难溶性药物葛根素的载药量,并且形成均一稳定的体系。可为通窍散瘀方给药提供新的剂型。微乳的刺激性小于溶液,且微乳损伤是可逆的。  相似文献   

14.
利多卡因微乳的制备及电镜观察   总被引:4,自引:0,他引:4  
目的考察构成利多卡因微乳各组分的比例并进行制备。方法绘制伪三元相图考察不同Km(表面活性剂/助表面活性剂)值对利多卡因微乳区形成的影响,根据微乳区面积大小选择制备利多卡因微乳的最佳Km值,测定利多卡因微乳的粒径大小及粒径分布范围,测定利多卡因微乳的理化特性,对利多卡因微乳的形态及体系类型进行电镜观察。结果当Km=3时伪三元相图形成的微乳区面积最大,利多卡因微乳平均粒径为(29.8±14.4)nm,其中98%的粒径范围位于15.1-45.5 nm之间.2%的粒径范围位于77.9-261.3 nm之间;25℃恒温下利多卡因微乳的粘度为25 mPa·S,电导率为130 μs/cm,折光率为1.473,利多卡因微乳为水包油(O/W)型微乳,利多卡因微乳体系为大小不均的球形多分散体系。结论通过伪三元相图法可以得到理想的利多卡因微乳各组分比例范围,马尔文粒径测定结合透射电镜分析对观察并测定微乳的粒径、分布、形态及体系类型效果较理想。  相似文献   

15.
微乳对难溶性药物增溶机理的研究   总被引:17,自引:1,他引:16  
目的:初步探讨微乳对难溶性药物的增溶机理.方法:经处方筛选及相图研究确定(BL-9/正丁醇3∶1)/油/水比例为9∶1∶40的微乳处方;以二氢吡啶类药物为模型药物,测定其在微乳、胶束和油相中的溶解度及油/水分配系数;根据化学结构,采用计算机软件计算药物的特性参数,并结合模型药物的特性分析微乳增溶难溶性药物的机理.结果:微乳对药物的增溶效果远大于油相和胶束,并随药物的脂溶性和空间结构的改变而变化.结论:微乳可用于增溶难溶性药物,且脂溶性越大,空间位阻越小,增溶效果越明显.  相似文献   

16.
吴康郁  黄志辉  陈土荣  熊颖 《中国医药导报》2013,10(24):116-117,121
目的制备大黄素微乳,并考察其稳定性。方法以正丁酸乙脂为油相、乙醇为助乳化剂、聚山梨酯-80为乳化剂,制备了大黄素微乳。以外观、粒径及分布、离心变化为指标,考察了其稳定性。结果以大黄素2 g,乙醇15 g,正丁酸乙脂15 g,聚山梨酯-80 10 g,加水50 g,制备的微乳,外观澄清透明,均一稳定。透射电镜观察为均匀球状液滴。粒径为23.2 nm,粒径与多分散系数(PI)为0.122。加速试验与留样试验对微乳稳定性无明显影响。结论大黄素微乳稳定性良好,微乳可作为大黄素的新型给药制剂。  相似文献   

17.
目的:研究远志50%醇提取物微乳的制备工艺。方法:考察远志醇提物在不同表面活性剂、助表面活性剂和油相中的溶解度,通过伪三元相图的绘制、微乳粒径的测定和稳定性的考察,确定微乳最佳处方。结果:微乳最佳处方比例为聚山梨酯-80∶无水乙醇∶油酸乙酯∶蒸馏水∶远志50%醇提取物=27∶18∶5∶100∶2.8。结论:该工艺制备的远志50%醇提物微乳粒径小,稳定性好。  相似文献   

18.
空心莲子草微乳体外抗柯萨奇病毒B3的实验研究   总被引:5,自引:0,他引:5  
目的:观察空心莲子草微乳在体外抗柯萨奇病毒B3(CVB3)的作用,为将纳米技术应用于该药的研发提供理论依据。方法:提取空心莲子草抗病毒活性成分并制备成微乳制剂,以高效液相法测定微乳中空心莲子草浓度,测定微乳的粒径及其分布,考察微乳的稳定性,通过细胞实验评价药物的抗病毒作用。结果:微乳的平均粒径为32 nm,具有很好的稳定性,有明显抑制CVB3的作用,治疗指数27.31。结论:空心莲子草微乳有显著的抗CVB3的作用,微乳化的空心莲子草安全性比未经微乳化的高。  相似文献   

19.
目的 制备他克莫司眼用微乳剂,并建立其载药量的测定方法.方法 采用溶解度实验与滴定法绘制的伪三元相图研究各处方成分对微乳形成的影响,结合星点设计-效应面法优化微乳处方;通过高效液相色谱法(HPLC)建立他克莫司微乳载药量检测方法并进行方法学验证.结果 理想的他克莫司眼用微乳剂是以Labrafil M1944CS为油相,Kolliphor EL为乳化剂,Labrasol为助乳化剂,双蒸水为水相形成的o/w型微乳;其pH值为7.57±0.02,渗透压为(305±1.68)mOsm/kg,平均粒径为(22.01±1.80)nm.HPLC法测定微乳中他克莫司的平均载药量为(0.9924±0.0084)mg/ml(n=3).结论 所制备的眼用微乳为粒径小且分布均匀的热力学稳定体系;建立的HPLC法测定他克莫司眼用微乳的载药量简单准确,为该制剂的进一步研究奠定了基础.  相似文献   

20.
目的探讨丹参复合微乳(Co-ME)抗垂体后叶素致大鼠急性心肌缺血的药效。方法采用舌下静脉注射垂体后叶素造成心肌缺血的方法,检测丹参复合微乳和空白微乳、丹参酮微乳、丹酚酸微乳、丹参酮混悬液各给药组在注射垂体后叶素30min后血清中磷酸肌酸激酶(PCK)、乳酸脱氢酶(LDH)、超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)的含量。结果丹参复合微乳、丹参酮微乳、丹酚酸微乳和丹参酮混悬液均可在一定程度上改善注射垂体后叶素诱导的急性心肌缺血,减少PCK、LDH活性及MDA的生成量、提高心肌组织SOD活性,且以丹参复合微乳疗效最为显著,具有优于丹参酮微乳、丹酚酸微乳的作用趋势,并优于丹参酮混悬液。结论微乳载药体系可明显促进丹参酮的吸收,提高生物利用度,对急性心肌缺血具有治疗作用,丹参酮和丹酚酸复合可增加疗效。  相似文献   

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