梓醇对β肾上腺素受体及M胆碱受体失平衡的双向调节作用

目的探讨地黄中的梓醇是否为地黄滋阴作用的有效活性成分。方法用放射配基结合分析单点法,测定甲亢模型小鼠大脑β肾上腺素受体(β受体)密度和自然衰老小鼠大脑M胆碱受体(M受体)密度,并以电迷路法考察自然衰老小鼠行为学的改变。结果甲亢组脑β受体密度显著高于对照组,分别为(20.9±7.2)和(15.7±5.2)fmol/mg蛋白,梓醇治疗的两组动物显著低于甲亢组,分别为(18.6±7.2)和(18.4±5.6)fmol/mg蛋白(P<0.05)。自然衰老模型组用Y电迷路测得的学习7 d后正确率仅为70%,喂服两种剂量的梓醇8周后,学习7 d后正确率达到90%以上,与老年对照组比较均有显著提高(P<0.01),与喂服阳性对照药知母皂甙元组正确率相仿。与此同时,老年对照组、知母皂甙元组、小剂量和大剂量梓醇组的脑M受体密度分别为(639±134)、(739±181)、(754±121)和(830±156)fmol/mg蛋白,表明3个用药组与老年对照组比较,均能显著提高脑M受体(P<0.05)。结论梓醇能重现地黄水煎剂对β肾上腺素受体及M胆碱受体失平衡的双向调节作用,提示梓醇是地黄滋阴作用的有效活性成分。     

梓醇对β肾上腺素受体及M胆碱受体失平衡的双向调节作用

目的 探讨地黄中的梓醇是否为地黄滋阴作用的有效活性成分.方法 用放射配基结合分析单点法,测定甲亢模型小鼠大脑β肾上腺素受体(β受体)密度和自然衰老小鼠大脑M胆碱受体(M受体)密度,并以电迷路法考察自然衰老小鼠行为学的改变.结果 甲亢组脑β受体密度显著高于对照组,分别为(20.9±7.2)和(15.7±5.2)fmol/mg蛋白,梓醇治疗的两组动物显著低于甲亢组,分别为(18.6±7.2)和(18.4±5.6)fmol/mg蛋白(P＜0.05).自然衰老模型组用Y电迷路测得的学习7 d后正确率仅为70%,喂服两种剂量的梓醇8周后,学习7 d后正确率达到90%以上,与老年对照组比较均有显著提高(P＜0.01),与喂服阳性对照药知母皂甙元组正确率相仿.与此同时,老年对照组、知母皂甙元组、小剂量和大剂量梓醇组的脑M受体密度分别为(639±134)、(739±181)、(754±121)和(830±156)fmol/mg蛋白,表明3个用药组与老年对照组比较,均能显著提高脑M受体(P＜0.05).结论 梓醇能重现地黄水煎剂对β肾上腺素受体及M胆碱受体失平衡的双向调节作用,提示梓醇是地黄滋阴作用的有效活性成分.     

猕猴桃汁对老龄大鼠肝脏β肾上腺能受体的影响

目的:了解猕猴桃汁对老龄大鼠肝细胞膜β肾上腺素能受体的影响.方法:用猕猴桃汁喂养15月龄大鼠5个月,测定大鼠肝细胞膜β肾上腺素能受体数目、亲和力以及丙二醛(MAD)含量.结果:大鼠肝脏β肾上腺能受体数目无显著变化,但亲和力增加(P＜0.05);肝细胞膜及胞浆中MDA也有下降趋势.结论:猕猴桃汁对老龄大鼠肝细胞膜β肾上腺素能受体具有一定的保护作用.     

β肾上腺素能受体兴奋对大鼠急性肝损伤的影响

目的探讨β肾上腺素能受体兴奋对大鼠急性肝损伤的影响。方法使用异丙肾上腺素兴奋β肾上腺素能受体,在不同的用药剂量(1、10、100 mg/kg)和不同的损伤时相点(24、48、72、96 h)以及使用普萘洛尔抑制β肾上腺素能受体兴奋的情况下,检测肝功能指标[谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、白蛋白(Alb)和总胆红素(TBil)],观察组织病理学变化,探讨β肾上腺素能受体兴奋对大鼠急性肝损伤的影响。结果大鼠肝损伤程度随着异丙肾上腺素剂量的加大而加重[ALT(IU/L):对照组(336.2±140.5),1 mg/kg组(603.7±239.7),10 mg/kg组(838.6±448.5),100 mg/kg组(1 571.5±714.7),P<0.05];在急性肝损伤后第48小时对照组与实验组各项肝功能指标均有统计学差异[ALT(IU/L):(290.8±153.9)、(636.0±385.2),P<0.05;AST(IU/L):(521.0±296.8)、(2 289.1±1 361.5),P<0.05;Alb(g/L):(28.3±1.3)、(25.2±1.5),P<0.05;TBil(μmol/L):(4.1±1.2)、(24.8±16.9),P<0.05];应用普萘洛尔抑制β肾上腺素能受体兴奋,能有效防止大鼠急性肝损伤加重[ALT:兴奋组(606.0±154.9)IU/L,抑制组(210.0±176.1)IU/L,P<0.05]。结论β肾上腺素能受体的兴奋能有效调控大鼠急性肝损伤的进程。     

猕猴桃汗对老龄大鼠肝脏β肾上腺能受体的影响

目的：了解猕猴桃汁对老龄大鼠肝细胞膜β肾上腺素能受体的影响。方法；用猕猴桃汁喂养15月龄大鼠5个月，测定大鼠肝细胞膜β肾上腺素能受体数目、亲和力以及丙二醛（MAD）含量。结果：大鼠肝脏β肾上腺能受体数目无显著变化，但亲和力增加（P＜0.05）；肝细胞膜及胞浆中MDA也有下降趋势。结论：猕猴桃汁对老龄大鼠肝细胞膜β肾上腺素能受体具有一定的保护作用。     

外周血完整淋巴细胞β受体饱和性质的研究

用放射配基测定法探讨人和大鼠血淋巴细胞β受体与[~3H]DHA结合的饱和性质。试验表明:人及大鼠血淋巴细胞β受体存在高亲和力低容量及低亲和力高容量两个结合部位,在测定有生理活性的高亲和力低容量位点时,正常人完整血淋巴细胞β受体密度(Bmax)为548.64±79.71fmol/10~7细胞,平衡解离常数(Kd)为6.80±1.40nM。正常SD大鼠完整血淋巴细胞β受体Bmax为285.21±32.71 fmol/10~7细胞,Kd为5.94±1.47nM。     

Effect of stimulation of β-adrenoceptor on acute liver injury in rats

目的 探讨β肾上腺素能受体兴奋对大鼠急性肝损伤的影响.方法 使用异丙肾上腺素兴奋β肾上腺素能受体,在不同的用药剂量(1、10、100 mg/kg)和不同的损伤时相点(24、48、72、96 h)以及使用普萘洛尔抑制β肾上腺素能受体兴奋的情况下,检测肝功能指标[谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、白蛋白(Alb)和总胆红素(TBii)],观察组织病理学变化,探讨β肾上腺素能受体兴奋对大鼠急性肝损伤的影响.结果 大鼠肝损伤程度随着异丙肾上腺素剂量的加大而加重[ ALT(IU/L):对照组(336.2±140.5),1 mg/kg组(603.7±239.7),10 mg/kg组(838.6±448.5),100 mg/kg组(1 571.5±714.7),P＜0.05]；在急性肝损伤后第48小时对照组与实验组各项肝功能指标均有统计学差异[ALT(IU/L):(290.8±153.9)、(636.0士385.2),P＜0.05; AST (IU/L):( 521.0±296.8)、(2 289.1±1 361.5),P ＜0.05；Alb(g/L):(28.3±1.3)、(25.2±1.5),P＜0.05；TBil(μmol/L):(4.1±1.2)、(24.8±16.9),P＜0.05]；应用普萘洛尔抑制β肾上腺素能受体兴奋,能有效防止大鼠急性肝损伤加重[ALT:兴奋组(606.0±154.9) IU/L,抑制组(210.0±176.1)IU/L,P＜0.05].结论 β肾上腺素能受体的兴奋能有效调控大鼠急性肝损伤的进程.     

常压缺氧高二氧化碳对大鼠肺组织β肾上腺素受体的影响

将雄性SD大鼠置常压缺氧高二氧化碳舱内饲养,通过放射配体结合试验观察肺组织β受体的变化。对照组肺β受体最大结合容量(Bmax)为330±45fmol/mg蛋白,缺氧高二氧化碳4、8周后分别降至260±38和263±30fmol/mg蛋白(P均<0.05),缺氧高二氧化碳前后肺β受体解离常数(kd)无明显变化(P均>0.05)。缺氧高二氧化碳时肺β受体数目的减少能促进肺血管的收缩,故这一变化在缺氧高二氧化碳导致肺动脉高压中可能起一定作用。     

α_1受体在不同动物心室肌中的分布

本文采用放射性配基结合法测定四种哺乳动物心室肌中α_1受体密度及亲和力。α_1受体密度(B_(max))有明显种族的差异。大白鼠心室肌中的α_1受体密度最高(98.1±4.0fmol/mg蛋白),豚鼠、兔、人心室肌中的α_1受体密度分别为19.3±2.5,12.8±1.1,9.2±1.9fmol/mg蛋白。而其配基与受体部位结合之亲和力(K_d)则无明显差异。其生理及病理意义有待进一步探讨。     

^125I（±）心得静的制备及其与小鼠肺,脑β受体的结合特性

用氯胺-T氧化法制备[125Ⅰ]-心得静(125Ⅰ-IPIN)为探针,研究其与小鼠脑、肺组织β-肾上腺素能受体(β-adrenergic receptor,β-AR)的结合特性。平衡结合试验、结合解离动力学试验及竞争抑制试验结果表明:125Ⅰ-IPIN与上述组织β-AR的结合具有可饱和性、可逆性和特异性。其平衡解离常数(KD)为0.143±0.042nM(脑,n=14),0.180±0.072nM(肺,n=13);最大结合容量(Bmax)为37.04±6.68 fmol/mg蛋白(脑),370.05±86.36 fmol/mg蛋白(肺);Hill系数接近1.当配基浓度在0.01～0.3nM的范围内。Scatchard分析呈一直线。     

去氢表雄酮硫酸酯钠盐对大鼠子宫及其雌激素受体的影响

去氢表雄酮硫酸酯钠盐(DHA-S)作为宫颈熟化剂已应用于临床,治疗子宫颈管成熟不全,减少过期产和缩短产程~[1]。我国产科临床也已开始试用。其结构式见下。 妊娠家兔静脉注射DHA-S后,宫颈胶原酶活性增高,胶原纤维分解断裂~[2]。幼大鼠和妊娠末期大鼠注射DHA-S后,子宫、宫颈重量及其含水量都相应有所增加,对照药物雌激素也具有上述作用~[3.4].产妇用药后,血浆和宫颈组织内雌二醇水平均明显增高~[5]。提示雌激素参入了DHA-S的促子宫颈管熟     

大鼠脑神经生长因子受体分布的实验研究

本文报道了一种测定脑内神经生长因子（ＮＧＦ）受体的竞争性结合分析法。应用１２５Ｉ－ＮＧＦ作为放射配基，在含有过量未标记ＮＧＦ条件下，１２５Ｉ－ＮＧＦ与不同脑组织细胞膜于３７℃下孵育３０ｍｉｎ达到可逆的平衡状态的。Ｓｃａｔｃｈａｒｄ分析，根据其与配体亲和力的不同分为高亲和力（Ⅰ型）与低亲和力（Ⅱ型）结合位点两种受体亚型，平衡解离常数（Ｋｄ）分别约为４ｐｍｏｌＬ－１及１．６ｎｍｏｌＬ－１，最大结合能力（Ｂｍａｘ）约为０．５ｆｍｏｌ／Ｌｍｇ－１（蛋白）及２４ｆｍｏｌ／Ｌｍｇ－１（蛋白）。脑内各分区ＮＧＦ受体的结合容量依次为中隔、小脑、脑干、大脑皮质、下丘脑、嗅脑。     

A quantitative study on vascular angiotensin II receptors in rats with portal hypertension

Summary Angiotension-I (A-I) receptor maximal binding capacity (B_max) and dissociation constants (K_d) of different blood vessels in rats with prehepatic portal hypertension were studied by radioligand binding analysis. The results showed that the A-I receptor B_max in the thoracic aorta, superior mesenteric artery and portal vein of portal hypertensive animals (113. 7±19. 4 fmol/mg protein, 206. 9 ±39. 3 fmol/mg protein and 31. 5±9. 2 fmol/mg protein respectively) was all significantly lower than that of controls (146. 8±24. 5 fmol/mg protein, 297. 2±44. 7 fmol/mg protein and 53. 4±12. 1 fmol/mg protein respectively,P<0. 01). The A-I receptor K_d in the superior mesenteric artery was markedly increased in portal hypertensive animals (1. 03±0. 11 nmol/L) compared with that in controls (0. 88±0. 08 nmol/L,P<0. 05). In the thoracic aorta and portal vein, the A-I receptor K_d in portal hypertensive animals was slightly higher than that in controls, but no significant difference was observed between the two groups. The results suggested that the vascular hyporesponsiveness to A-I in portal hypertension was caused partially by a reduction in number and a decrease in affinity of vascular A-I receptors, and these changes might possibly lead to the formation of hyperdynamic circulation.     

醋酸棉酚对血浆孕酮和子宫平滑肌的作用

醋酸棉酚能兴奋雌激素化小鼠和豚鼠的离体子宫,对孕激素化或妊娠小鼠和豚鼠的离体子宫无明显影响。给妊娠大鼠灌服醋酸棉酚能使子宫自发收缩明显提高,该作用可被消炎痛拮抗。经醋酸棉酚处理的妊娠大鼠的离体子宫平滑肌对15-Me-PGF_2α的反应比对照组明显提高,醋酸棉酚能降低妊娠大鼠和超排卵大鼠血浆孕酮浓度。结果提示醋酸棉酚兴奋子宫平滑肌作用为雌激素促进;孕激素抑制,促进妊娠大鼠子宫自发收缩可能与其在卵巢水平降低血浆孕酮水平,及促进内源性前列腺素释放有关。     

子宫动脉栓塞术治疗子宫大出血

目的探讨子宫动脉栓塞术(TUAE)治疗子宫大出血的治疗价值。方法对14例子宫大出血患者采用Seldinger技术行双侧子宫动脉插管,造影确认后注入明胶海绵颗粒,阻断血供。结果TUAE后即时止血率100%,无严重并发症发生,并保留了子宫和卵巢完整的生理功能。结论子宫动脉栓塞术治疗子宫大出血是一种微创、疗效显著的治疗方法。     

子宫动脉栓塞术治疗60例子宫肌瘤临床观察

[目的 ]观察子宫动脉栓塞术治疗子宫肌瘤的临床疗效 .[方法 ]给 6 0例子宫肌瘤患者进行选择性子宫动脉造影及子宫动脉栓塞术 ,观察术后副反应以及第 6个月子宫肌瘤大小的变化、临床症状的改善和子宫动脉栓塞术对雌激素水平的影响 .[结果 ]子宫动脉造影显示 36例 (6 0 % )子宫肌瘤以一侧子宫动脉供血为主 ,18例 (30 % )由双侧子宫动脉同时供血 ,6例 (10 % )为卵巢动脉参与供血 .治疗中或术后出现不同程度的下腹部、腰部坠胀疼痛及发热等栓塞后综合征 .术后第 6个月疗效观察示 ,治愈7例 ,显效 4 1例 ,有效 8例 ,无效 4例 .卵巢内分泌功能在栓塞治疗前后无显著变化 .[结论 ]子宫动脉栓塞术治疗子宫肌瘤安全有效 .     

Alpha-1 adrenergic receptors in liver plasma membranes of cirrhotic patients with portal hypertension: a quantitative study

OBJECTIVE: To investigate the changes of alpha-1 adrenergic receptors in cirrhotic liver and the relationship between the changes and the pathogenesis of portal hypertension. METHODS: The concentration and affinity of alpha-1 adrenergic receptors in the liver plasma membranes of posthepatitic cirrhotic patients with portal hypertension were quantitatively measured using radioligand binding analysis. RESULTS: Compared with 8 controls without hepatic pathological changes, the maximal binding capacity (Bmax) of 9 posthepatitic cirrhotic patients decreased (129.1 +/- 12.0 vs 142.1 +/- 14.1 fmol/mg protein, P > 0.05), dissociation constant (Kd) values increased (0.3945 +/- 0.0974 vs 0.2382 +/- 0.0548 nmol/L, P < 0.01), and the receptor maximal content (RMC) decreased (417.4 +/- 76.8 vs 739.9 +/- 167.6 fmol/g liver, P < 0.01). CONCLUSIONS: The decreased concentration and affinity of alpha-1 adrenergic receptors may play an important role in the metabolic disturbances of catecholamines often seen in some cirrhotic patients, and have implications in the pathogenesis of portal hypertension.     

对-壬基酚的幼雌SD大鼠子宫营养试验敏感指标探讨

目的　探究典型的外源性雌激素对 -壬基酚 (p- NP)的幼雌 SD大鼠子宫营养试验敏感指标及其机理。方法　用 2 1d龄 SD雌性大鼠 5 0只 ,随机分为花生油溶剂对照组 ,p- NP6 0 mg/ kg、90 mg/ kg和 12 0 mg/ kg,苯甲酸雌二醇 (E2 B,0 .4 mg/ kg)阳性对照组共 5组 ,每天灌胃一次给药 ,连续 3d。于末次给药后 2 4 h处死动物 ,取子宫称湿质量。用免疫组化技术检测子宫雌激素基因产物孕激素受体 (PR)、雌激素受体 (ER)和增殖细胞核抗原(PCNA)表达情况。结果　 E2 B0 .4 m g/ kg、p- NP90 mg/ kg和 12 0 m g/ kg组的子宫湿质量、子宫 /体质量比与溶剂对照组相比 ,均有显著性差异 (P<0 .0 1) ,且有明显的剂量效应关系。而 p- NP6 0 mg/ kg组的子宫固有层和肌层细胞核有 PR,ER及 PCNA表达 ,且有随剂量递增趋势。结论　子宫营养试验检测雌激素基因产物比其它指标敏感 ,固有层和肌层细胞增生是子宫湿质量增加的原因。     

新合成的阿片受体配基对稳定转染μ阿片受体的CHO细胞的受体结合特性

目的：研究新合成的阿片受体配基对稳定表达于CHO细胞的μ阿片受体的结合特性。方法：采用细胞生物学和放射性配基结合的方法,以能稳定表达μ阿片受体的CHO细胞为模型,检测阿片受体配基[^3H]diprenorphine(^3H-dip)与μ阿片受体的饱和性结合特征及一系列新合成阿片配基的竞争性结合特征。结果：(^3H-dip)结合μ阿片受体的平衡解离常数Kd值为1.06nmol/L;受体最大容量Bmax为930fmol/mg蛋白。竞争性结合实验表明3^#和12^#配基对μ阿片受体的亲和力高于BAMGO和吗啡。2^#、6^#、8^#和9^#配基对μ受体的亲和力低于BAMGO和吗啡。结论：新配基3^#和12^#对μ亚型的阿片受体有良好的亲和力。2^#、6^#、8^#和9^#配基对μ受体的亲和力较低。     

I1-咪唑啉受体和α2受体介导大鼠静脉注射莫索尼定的瞬时升压作用

目的：考察哪些受体参与了莫索尼定的瞬时升压作用。方法：雌性自发性高血压大鼠（SHR）采用乌拉坦麻醉。分别经静脉给予可乐定（3、10、30μg／kg）和莫索尼定（0．1、0．3、1．0mg／kg），经侧脑室给予莫索尼定或经胃管给予莫索尼定（1．0、10．0mg／kg），观察瞬时升压现象的发生情况；莫索尼定（0．3mg／kg）静脉注射前预注射哌唑嗪（10．0μg／kg）、育亨宾（2．0mg／kg）、酚妥拉明（O．2mg／kg）、咪唑克生（1．0mg／kg）或育亨宾＋咪唑克生（2．0mg／kg＋1．0mg／kg），观察莫索尼定瞬时升压作用的变化情况，确定a1受体、a2受体和I1-咪唑啉受体在莫索尼定瞬时升压中的作用。结果：在降压程度相当的情况下，静脉注射莫索尼定的瞬时升压作用比可乐定强大得多。莫索尼定的瞬时升压作用不受哌唑嗪的影响，但可被育亨宾、酚妥拉明或咪唑克生部分阻断，而被育亨宾＋咪唑克生完全阻断。莫索尼定侧脑室和胃管给药不产生瞬时升压现象。结论：静脉注射莫索尼定引起的瞬时升压作用是由外周a2受体和I1-咪唑啉受体共同介导的。