尼莫地平HPMC骨架片的药物释放影响因素研究

选用HPMC为骨架材料，将难溶于水的尼莫地平制成缓释骨架片，考察HPMC的粘度、羟丙基和甲氧基含量、用量、粒径、辅料和释放介质的pH对尼莫地平缓释片的体外释药速率的影响。结果表明：尼莫地平缓释骨架片的体外释放行为近似零级释放。HPMC用量、粘度、粒径和释放介质的pH均对体外释放行为有明显影响；同一粘度HPMC甲氧基不同对释放速率影响不明显；辅料乳糖的加入能使释药速率加快，而微晶纤维素和十二烷基硫酸钠的加入在本实验范围内影响不明显。     

盐酸地尔硫革Polyox-WSR亲水凝胶骨架片的研究

目的研究亲水性树脂Polyox-WSR为凝胶缓释骨架的性能。方法以盐酸地尔硫革为模型药物，采用粉末直接压片工艺制备亲水凝胶骨架片，考察影响骨架片释放度的因素和释药模型。结果Polyox-WSR的粘度和用量、润清剂的种类、压片粉末含水量对骨架片的释放度有影响；体外释放度显示骨架片的释放较接近零级方程和Higuchi方程。结论用Polyox-WSR作为亲水凝胶骨架片的基质能达到较好的缓释作用。     

盐酸文拉法辛凝胶骨架片的制备及体外释药特性研究

目的制备盐酸文拉法辛(VH)亲水凝胶骨架片,考察处方、工艺对其体外释药行为的影响,并对其释药机理进行初步分析。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为基本骨架材料,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为阻滞剂,采用湿法制粒制备凝胶骨架片,通过单因素试验筛选辅料种类,利用正交设计试验优化处方,建立释放度测定方法,并通过不同方程拟合释放曲线。结果盐酸文拉法辛缓释片体外释药符合一级释药特征,药物释放主要是通过Fick扩散完成。HPMC用量和黏度、阻滞剂用量对释放速率有显著影响,填充剂、制粒方法和压片压力对释放速率的影响不显著。结论以HPMC K100M和CMC-Na为骨架材料,制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的缓释效果。     

盐酸文拉法辛凝胶骨架片制备及体外释药特性研究

目的 制备盐酸文拉法辛(VH)亲水凝胶骨架片,考察处方、工艺对其体外释药行为的影响,并对其释药机理进行初步分析。方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为基本骨架材料,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为阻滞剂,采用湿法制粒制备凝胶骨架片,通过单因素试验筛选辅料种类,利用正交设计试验优化处方,建立释放度测定方法,并通过不同方程拟合释放曲线。结果 盐酸文拉法辛缓释片体外释药符合一级释药特征,药物释放主要是通过Fick扩散完成。HPMC用量和黏度、阻滞剂用量对释放速率有显著影响,填充剂、制粒方法和压片压力对释放速率的影响不显著。结论 以HPMC K100M和CMC-Na为骨架材料,制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的缓释效果。     

聚氧乙烯骨架缓释片的处方及体外释药机制研究

目的 以聚氧乙烯(PEO)为亲水凝胶骨架制备缓释片剂,并考察其体外释药机制。方法 基于两种规格PEO的用量比与释药速率之间的关系,优化缓释片处方。通过考察片剂的体外释放度和溶蚀比探讨其释药机制,并对不同溶解度药物的体外释放行为进行比较。结果 缓释片体外释药速率与PEO用量比呈线性关系,所得优化处方在12 h内以接近恒速释药,其体外释药与溶蚀过程基本同步,且在所考察用量范围内不同溶解度药物的体外释放度相近。结论 PEO制成的亲水凝胶骨架片缓释性能良好,其体外释药是药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果。     

盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片的制备和释药机制的研究

目的 研究影响盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片体外释药机制的处方和工艺因素。 方法 采用粉末直接压片和湿法制粒压片制备盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片,考察κ-卡拉胶与魔芋胶配比,骨架材料用量,填充剂种类,片剂大小,压片工艺,压片压力对骨架片体外释药机制的影响。结果 盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片的释药机制为药物扩散和骨架溶蚀协同作用;随κ-卡拉胶与魔芋胶配比中κ-卡拉胶用量降低,骨架材料用量降低,填充剂水溶性降低,片剂直径增加,压片压力降低,骨架片释药机制中扩散释放所占比重增加;压片工艺对骨架片药物释放机理影响不大。 结论 κ-卡拉胶与魔芋胶复配可作为载体材料使用延缓盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片中药物释放;κ-卡拉胶与魔芋胶配比,骨架材料用量,填充剂种类,片剂直径和压片力为影响骨架片释药机制的主要因素。     

盐酸地尔硫(艹卓)Polyox-WSR亲水凝胶骨架片的研究

目的研究亲水性树脂Polyox WSR为凝胶缓释骨架的性能。方法以盐酸地尔硫为模型药物 ,采用粉末直接压片工艺制备亲水凝胶骨架片 ,考察影响骨架片释放度的因素和释药模型。结果Polyox WSR的黏度和用量、润滑剂的种类、压片粉末含水量对骨架片的释放度有影响 ;体外释放度显示骨架片的释放较接近零级方程和Higuchi方程。结论用Polyox WSR作为亲水凝胶骨架片的基质能达到较好的缓释作用     

格列吡嗪缓释片的制备及其释药特性的研究

研究了羟丙甲纤维素（ＨＰＭＣ）水凝胶型格列吡嗪缓释片的制备及其释药特性。结果表明，药物从ＨＰＭＣ水凝胶骨架片中的释放符合零级动力学过程，其零级释药速率受到多种因素，如ＨＰＭＣ的型号、规格、用量，附加剂，制剂的大小与形状及压力的调节和控制。     

盐酸二甲双胍HPMC骨架片的实验研究

用HPMC为骨架材料 ,用湿法制粒 ,将水溶性药物盐酸二甲双胍制成缓释骨架片 ,考察了HPMC的用量、粘度、粘合剂种类如乙醇、乙基纤维素、丙烯酸树脂等对药物体外释放速率的影响。通过正交实验设计方法进行处方筛选及实验研究制成盐酸二甲双胍缓释片。结果表明盐酸二甲双胍缓释片的体外释放行为均符合Higuchi方程 (Q =2 8.6 3t1/2 12 .6 1,r =0 .995 3) ;处方中粘合剂种类和HPMC用量对该缓释片的释药速率有显著性影响 ,而HPMC粘度对其释药速率的影响不太显著     

盐酸地尔硫(艹卓)卡波普骨架片体外释放影响因素研究

目的 :考察影响盐酸地尔硫 艹卓(DTZ)卡波普 (Carbepol)骨架片体外释放药物的因素。方法 :用Carbopol为骨架材料 ,采取粉末直接压片制备缓释制剂 ,并考察Carbopol规格、用量、不同溶出介质pH值对DTZ骨架片体外释药的影响。结果 :DTZ骨架片的体外释药符合Higuchi方程 ,Carbopol的规格、用量、溶出介质pH值对药物的释放速率均有显著性影响 ,释药速率随Carbopol用量增加、溶出介质pH升高而降低。结论 :Carbopol规格、用量及溶出介质pH值均显著影响骨架片药物释放     

盐酸氨溴索缓释片研究及填充剂对其中试的潜在影响

目的：考察不同填充剂和缓释材料组合对盐酸氨溴索骨架片药物释放的影响,同时探索不同填充剂对盐酸氨溴索缓释片中试放大的潜在关系。方法：以盐酸氨溴索为模型药物,选用不同型号的羟丙甲纤维素（hydroxypropyl methylcellulose,HPMC）为骨架材料,乳糖或微晶纤维素为填充剂,设计不同处方制备单层片,考察药物释放与辅料的相互关系;选用乙基纤维素为阻滞材料,制备双层片,考察不同处方药物体外释放规律。结果：单层缓释片,乳糖作填充剂时,不同聚合物黏度和比例对药物释放速率影响较大;微晶纤维素作填充剂时,改变聚合物黏度和比例对药物释放速率影响不大。与单层片相比,改变双层片中辅料的种类和用量对药物的释药速率影响较小。结论：乳糖作为填充剂的处方易于调节缓释片药物释放速度,但是中试放大过程中其他工艺参数的引入常常导致中试产品药物溶出与小试处方药物释放度的差异;难溶性填充剂制备的缓释片,缓释辅料用量的改变对缓释片药物溶出速度的影响较小,因此可能需要在处方设计过程中选用不同类别缓释辅料达到药物释放的设计要求。     

盐酸坦洛新处方工艺的探讨

目的:研究以海藻酸钠和羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备盐酸坦洛新亲水凝胶骨架缓释片并考察其释放行为.方法:采用相似因子法考察工艺因素和处方因素对体外释放度的影响.工艺因素包括片重和压片压力的选择,处方因素包括骨架材料和阻释剂的选择和用量.结果:随着片重的增加,药物释放显著降低;压片压力增加,释放度有一定的下降...     

阿西美辛缓释片释药因素考察及处方筛选

目的制备阿西美辛缓释片并对释药因素进行考察。方法采用湿法制粒工艺,以羟丙基甲基纤维素为骨架材料,制备了阿西美辛缓释片。运用正交设计法筛选处方,确定了速释部分的处方。对影响释药的因素,如羟丙基甲基纤维素规格、用量、润湿剂的用量、制片压力等进行了考察,并在此基础上进行处方的筛选。结果阿西美辛缓释片的体外释药行为符合Higuchi方程,羟丙基甲基纤维素、润湿剂的用量、制片压力对阿西美辛缓释片的释药几乎无影响,而羟丙基甲基纤维素规格对药物的释放产生一定的影响。结论采用羟丙基甲基纤维素作为基本骨架材料,结合其他辅料,制备了日服1次的阿西美辛缓释片。     

乳酸左氧氟沙星胃漂浮缓释片的制备及体外评价

目的 制备乳酸左氧氟沙星胃漂浮缓释片,考察其漂浮性和体外释放行为.方法 以湿法制粒压片法制备乳酸左氧氟沙星胃漂浮缓释片,分别考察处方中各辅料对制剂漂浮性和体外释放行为的影响.结果 处方中羟丙基甲基纤维素（hypromellose cellulose,HPMC）黏度规格、用量及十八醇、碳酸氢钠用量对制剂的漂浮性或体外释放行为均有影响,处方中HPMC K100M用量为l00mg/片、十八醇用量为40mg/片、碳酸氢钠用量为40mg/片时其漂浮性能和释放行为较好.结论 本制剂具有良好的胃漂浮和缓释效果,且工艺稳定性好.     

贝诺酯缓释骨架片释药速率影响因素实验研究

目的　研究贝诺酯缓释骨架片体外释药速率的影响因素。方法　以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)为骨架材料制备贝诺酯缓释骨架片 ,利用Peppas经验式释放指数n值 ,评价HPMC、PVP、MCC用量及制片工艺对贝诺酯缓释骨架片体外制释药速率的影响。结果　释药速率随HPMC含量增高而减慢 ,PVP、MCC的加入均加快贝诺酯释药速率 ,干法制片的释药比湿法快。结论　HPMC、PVP、MCC的用量对释药速率有影响 ,HPMC用量的影响较大 ,制片工艺的影响较小     

羟丙甲纤维素性质对布洛芬-羟丙甲纤维素凝胶骨架片释放度的影响

研究羟丙甲纤维素（ＨＰＭ）理化性质对布洛芬－ＨＰＭＣ凝胶骨架片释放度的影响。用转篮法测定布洛芬的释放度。结果：药物的体外释放符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。药物的释放度与ＨＰＭＣ的粘度、粒度以及用量有关：ＨＰＭＣ粘度越大、粒度越小，药物的释放度越慢；药物与ＨＰＭＣ的比例对药物的释放度有明显影响。结论：药物从骨架片中的释放度与ＨＰＭＣ的理性质有关。     

阿司匹林粒径对羟丙甲基纤维素水凝胶骨架片释放度的影响

目的 考察粒径对羟丙甲基纤维素（HPMC）水凝胶骨架片释药行为的影响。方法 以阿司匹林为模型药物,测定不同粒径药物制备的HPMC水凝胶片的释放行为。结果 当HPMC含量较低时,药物粒径愈小,释药速度愈快;当HPMC含量较高时,释药速度在0－4h随粒径的增加而变慢,4－12h后则表现为随粒径的增加释放加快。结论 在某些条件下,增大药物粒径会使释放变快。     

吐温-80对尼莫地平HPMC骨架片的溶胀、溶蚀和药物释放的影响

【目的】探讨溶出介质中吐温-80对难溶性药物羟丙基甲基纤维素（hydroxypropylmethylcellulose,HPMC）骨架片的溶胀、溶蚀和药物释放的影响。【方法】以尼莫地平为模型药物制备HPMC骨架片,采用改良的桨法,以不同浓度的吐温-80溶液为溶出介质,测定不同时间尼莫地平HPMC骨架片的湿重和干重,并考察尼莫地平的释放度;采用摇瓶法测定尼莫地平在不同浓度吐温-80溶液中的溶解度。【结果]尼莫地平HPMC骨架片在不同浓度吐温-80溶出介质中的吸水速率常数（k1均在9．00h0.5左右,溶蚀速度常数（k2）均在0．022／h左右,均无显著性差异;尼莫地平在蒸馏水中32h内累计释放百分率低于15％,而在吐温-80水溶液中,32h内累计释放百分率均接近100％;尼莫地平的溶解度随吐温-80的浓度增加而增加。【结论】溶出介质中的吐温-80对HPMC骨架片的溶胀和溶蚀无明显影响,但可加快尼莫地平的释放;释放介质中的吐温-80主要通过增加尼莫地平在释放介质中的溶解度而加快药物的释放。