灯盏花乙素药理作用研究进展

灯盏花乙素(Scutellarin)是从灯盏花中提取的主要成分,可用于治疗心脑血管的损伤.灯盏花乙素对血管生成和肿瘤细胞及其内皮细胞的有一定的作用,对氧化应激诱导的细胞凋亡都有显著的影响,通过抑制PKC的亚型易位来治疗糖尿病相关疾病.     

灯盏花乙素的药理作用及临床应用进展

灯盏花乙素为灯盏细辛活性成分之一,其具有抗炎、抗氧化、抗血小板聚集和改善循环等作用,临床主要用于心脑血管疾病的治疗.本文对灯盏花乙素药理作用及主要临床应用进行综述.     

灯盏花乙素抗肿瘤药理作用及机制研究进展

灯盏花乙素是一种天然的黄酮类化合物,具有抗氧化,抗纤维化、抗炎、抗肿瘤等多种药理活性。本文旨在对灯盏花乙素抗肿瘤作用机制进行综述,以期为今后临床治疗肿瘤提供参考和借鉴,为其进一步开发利用提供科学依据。     

灯盏花素松弛家兔离体回肠的作用

【目的】研究灯盏花素对家兔离体回肠管收缩反应的影响。【方法】在离体家兔回肠管上,观察不同浓度灯盏花素对各致痉剂引起肠平滑肌收缩的影响。【结果】灯盏花素对乙酰胆碱、氯化钾和氯化钡引起家兔离体回肠管收缩的抑制作用呈一定的剂量依赖性。【结论】灯盏花素对回肠管的抑制作用可能由胆碱受体介导,或直接作用于肠道平滑肌,具有钙拮抗作用。     

灯盏花乙素抗氧化应激机制在防治心脑血管疾病中的研究进展

灯盏花乙素,化学名为4,5,6-三羟基黄酮-7-葡糖苷酸,是中国传统中药灯盏花的主要活性成分。临床上,因其具有极其广泛的生物活性而被用于治疗心脑血管疾病。近年来,以高发病率、高死亡率为特点的心脑血管疾病已经成为中老年人的常见多发病,并随着人们饮食结构的转变,不良生活习惯的养成使该病的发病有了年轻化的趋势。氧化应激是心脑血管疾病发生、发展中极其重要的因素。而灯盏花乙素对心脑血管疾病的治疗有较好疗效,不难发现,灯盏花乙素对氧化应激有一定的抑制作用。旨在对灯盏花乙素与氧化应激的作用机制进行综述,并探讨灯盏花乙素对氧化应激抑制作用在临床上的应用,从而为今后临床疾病的治疗提供一定的参考。     

灯盏花素对离体大鼠胸主动脉环的作用

本实验采用雄性大鼠胸主动脉环，研究灯盏花素舒张血管的机制。结果表明：灯盏花素（１×１０＾－６～１０＾－３ｍｏｌ／Ｌ）对去甲肾上腺素（１×１０＾－６ｍｏｌ／Ｌ）的收缩反应呈剂量依赖性的松驰作用，与内皮无关；也不受普萘洛尔（１×１０＾－５ｍｏｌ／Ｌ）的影响。灯盏花素对拮抗去甲肾上腺素诱发的依外钙与依内钙的双相反应，而且对后者的抑制作用较强。结果提示，灯盏花素诱发血管舒张可能与受体操纵性钙通道和细胞内Ｃ     

灯盏花素药理作用与临床应用研究进展

灯盏花素（Breviscapine）是从菊科植物灯盏花[Erigeronbre Viscapus（Vant）Hand-mazz]中提取的黄酮类有效成分，是灯盏花甲素和灯盏花乙素的混合物．以灯盏花乙素为主。70年代末期提取、分离成功，并在以后的研究中对其结构进行了确证。经多年研究证明灯盏花素具有广泛的药理作用．并在治疗心脑血管疾病等方面取得了满意的疗效。     

高效液相色谱法测定灯盏花素片中灯盏花乙素的含量

目的　建立高效液相色谱法测定灯盏花素片中灯盏花乙素的含量。方法　色谱柱 Diam onsil C1 8( 4.6 mm× 15 0 mm,5 μm) ,流动相 :乙腈 - 0 .5 %乙酸溶液 ( 2 2∶ 78) ,检测波长 :335 nm,柱温 :30℃ ,流速 :1.2 m L/min。结果　灯盏花乙素线性范围为 0～ 6 .0μg,加样回收率为 10 0 .43%,RSD为 0 .5 8%。结论　该方法简便、快速、准确 ,可用于灯盏花素片的质量控制。     

灯盏花乙素和灯盏花乙素苷元表观油水分配系数的测定与比较

目的测定灯盏花乙素和灯盏花乙素苷元表观油水分配系数,研究pH对其影响,为体内吸收研究提供参考.方法采用摇瓶法测定灯盏花乙素和灯盏花乙素苷元的表观油水分配系数,采用HPLC法测定灯盏花乙素和脱灯盏花乙素苷元的浓度.结果 37℃下,pH为3.00,3.50,4.00,5.00,6.00,7.00,8.00,9.00灯盏花乙素的logP分别为-0.10,0.48,-0.37,-0.69,-0.86,-1.33,-0.82,-0.45,-0.28,灯盏花乙素苷元的logP趋近于0.pH对灯盏花乙素的表观油水分配系数有一定的影响,在pH3～7的范围内,随着pH的增加灯盏花乙素表观油水分配系数减小,在pH7～9的范围内又逐渐增大,并且在pH=3.5的磷酸盐缓冲液时表观油水分配系数最大为3.07.结论灯盏花乙素的表现油水分配,受pH影响较大,而灯盏花乙素苷元的表观油水分配系数受pH影响不大.     

灯盏花素在心脑血管疾病中的药理作用研究进展

灯盏花是云南特色的野生天然药用植物。灯盏花具有活血化瘀、舒筋、止痛、改善微循环的特殊功效,市场前景广阔,有较高的经济价值。灯盏花经提取后的总黄酮为灯盏花素,是灯盏花的主要活性成分。本文对有关灯盏花素的提取分离方法、结构修饰及其在心脑血管疾病方面的药理作用进行综述。     

萘甲异喹对离体心脏及冠状动脉的影响

目的：观察萘甲异喹对离体兔心及猪冠脉条的影响。方法：采用Langelldofff法灌流离体兔心,观察其心肌收缩张力,冠脉流量及心率的变化;用离体器官测定仪记录冠脉条张力曲线。结果：萘甲异喹显著增加冠脉流量、抑制心率及心肌收缩力、并对抗垂体后叶素所致冠脉条痉挛,其作用与剂量及时间成正相关;萘甲异喹显著对抗KCl引起的冠脉条收缩,增加CaCl2浓度可使其作用逆转。结论：萘甲异喹通过拮抗Ca^2 而舒张冠状动脉使冠脉流量增加。     

大鼠基底动脉和肾动脉肾上腺素受体的异质性

用离体小血管收缩功能实验法比较了Ｗｉｓｔａｒ大鼠基底动脉（ＢＡ）和肾动脉（ＲＡ）β和α（α_１和α_２）肾上腺素受体分布和功能的差异。结果表明：（１）由β受体介导的非内皮依赖性舒张反应在ＢＡ明显强于ＲＡ，提示ＢＡ的β受体分布多于ＲＡ。（２）大多数ＢＡ对α_１激动剂无反应，仅个别ＢＡ对α_１激动剂显示一种低亲和力、低效能的收缩反应，这与ＲＡ明显不同。提示大多数ＢＡ无α_１受体分布，仅个别ＢＡ有α１受体分布，但其亚型可能不同于ＲＡ上的α_１受体亚型。（３）无论是保留内皮还是去除内皮，ＢＡ对α_２受体激动剂ＢＨＴ９２０（１０￣（－５）ｍｏｌ／Ｌ）均无反应，而在ＲＡ保留内皮对ＢＨＴ９２０（１０￣（－５）ｍｏｌ／Ｌ）呈舒张反应，去内皮后则呈收缩反应。提示在大鼠ＢＡα２受体分布极少，而在ＲＡ则有α_２受体分布，且内皮之α_２受体介导内皮依赖性舒张反应，平滑肌之α_２受体介导内皮非依赖性收缩反应。     

Plaques of Nonstenotic Basilar Arteries with Isolated Pontine Infarction on Three-dimensional High Isotropic Resolution Magnetic Resonance Imaging

Background:

There are few studies for evaluating plaque characteristics of nonstenotic basilar arteries (BA). Our aim was to determine entire BA plaques with a three-dimensional volumetric isotropic turbo spin-echo acquisition (VISTA) and investigate the differences between the patients with and without isolated pontine infarction (IPI).

Methods:

Twenty-four consecutive symptomatic patients with nonstenotic BA on time of flight magnetic resonance angiography (TOF MRA) were enrolled from China-Japan Friendship Hospital between January 2014 and December 2014. BA was classified as “normal” or “irregular” based on TOF MRA, and “normal wall”, “slight wall-thickening”, and “plaque” based on three-dimensional VISTA images. Outcomes from MRA and VISTA were compared. Patients were categorized as IPI and non-IPI groups based on the diffusion-weighted imaging. Clinical and plaque characteristics were compared between the two groups.

Results:

A total of 1024 image slices including 311 (30.37%) plaque slices, 427 (41.70%) slight wall-thickening slices, and 286 (27.93%) normal wall slices for the entire BA from 23 patients were finally included for analysis. VISTA images detected plaques in all the 9 (100%) irregular MRA patients and 7 of 14 (50%) normal MRA patients. IPI was found in 11 (47.83%) patients. Compared to non-IPI group, the IPI group had a higher percentage of plaque slices (P = 0.001) and lower percentage of normal wall slices (P = 0.014) than non-IPI group.

Conclusions:

Three-dimensional VISTA images enable detection of BA plaques not visualized by MRA. BA plaques could be found in both the IPI and non-IPI group. However, IPI group showed plaques more extensively in BA than the non-IPI group.     

厚朴酚对大鼠离体心脏的作用

目的：研究厚朴酚对大鼠离体心脏抑制性保护作用。方法：健康成年大鼠,雌性,取离体心脏,建立Langendorff模型,观察厚朴酚,对左室发展压（LVDP）心率（HR）以及＋／-dp／dt的影响。结果：厚朴酚可以降低大鼠离体心脏的LVDP,HR、＋／-dp／dt,而且具有不可逆性。结论：厚朴酚（magnolol）对大鼠离体心脏有明显的保护抑制作用。该作用与magnolol能抑制细胞外钙内流,降低细胞内钙浓度,具有钙通道阻断剂的特性,降低心肌细胞收缩性,减慢心率,产生对心脏的抑制性保护作用有关。     

冠状动脉多支病变DES与CABG的疗效观察

目的:观察药物洗脱支架(DES)和冠状动脉旁路移植术(CABG)对冠状动脉多支病变的疗效.方法:220例多支病变冠心病(CHD)患者接受DES(148例)或CABG(72例),观察围术期疗效、并发症,进行临床随访了解远期疗效(再发心绞痛、再次血运重建、死亡、无事件存活等).结果:围手术期DES和CABG的手术成功率均较高,两组间差异无统计学意义(P＞0.05).心力衰竭发生率CABG组高于DES组,差异有统计学意义(P＜0.05);死亡、脑梗塞、心绞痛、多脏器功能衰竭发生率两组间无明显差异(P＞0.05).术后(12±6.7)个月随访结果示:DES组的再发心绞痛、靶血管重建高于CABG组,差异有统计学意义(P＜0.05).非致死性心肌梗死、新发心力衰竭、脑血管病、心脏性死亡、无事件存活率等两组间差异无统计学意义(P＞0.05).结论:CHD多支冠状动脉病变患者,CABG和DES的手术成功率均较高,近期疗效无明显区别.远期疗效观察,两组死亡率无明显区别,但CABG组的再发心绞痛及靶血管重建小于DES组.     

花椒毒酚对大鼠离体子宫平滑肌的作用

目的 :研究花椒毒酚 (XT)对大鼠离体子宫平滑肌的作用及其与Ca2 + 的关系。方法 :采用常规离体子宫平滑肌标本运动的实验方法。结果 :XT和Ver明显抑制缩宫素、高钾去极化后钙离子诱导的大鼠离体子宫平滑肌收缩 ,非竞争性拮抗CaCl2 累积量效曲线 ,PD2 值分别为 4 .59±0 .0 8、6 .4 9± 0 .4 1。和Ver不同的是XT不仅明显抑制缩宫素诱导的依赖细胞内钙离子收缩反应 ,而且明显抑制缩宫素诱导的依赖细胞外钙离子收缩反应 ,结论 :XT通过抑制大鼠子宫平滑肌细胞膜上PDC、ROC及内钙释放而发挥其钙拮抗作用。     

布吡卡因对离体大鼠心功能和心肌冠脉流量的影响

为研究布吡卡因对离体大鼠心功能和冠脉流量的影响 ,用Langendroff心脏灌注模型 ,将 3 2只SD大鼠随机分为对照组、6μmol·L-1布吡卡因 (B1组 )和 12 μmol·L-1布吡卡因组 (B2组 ) ,每组 8只 ,B1、B2组在平衡灌注 3 0min后 ,分别于K -H液中加入 6μmol·L-1、12 μmol·L-1布吡卡因 ,记录用药后 5、10、15、2 5min时的HR、LVDP、DP、+dp/dt、-dp/dt和冠脉流量。对照组平衡 3 0min后继续用K -H液灌注 2 5min ,测定相应时间点各项指标。结果B1、B2组用药后心率均较用药前明显降低 (P <0 .0 1)。B1组用药后的LVDP、DP、+dp/dt、-dp/dt较用药前明显降低 ,B2组用药后 10、15、2 5min时的LVDP较用药前明显升高 ,但用药后DP、dp/dt、-dp/dt较用药前明显降低。B1组用药后各时间点CBF均较用药前显著降低 (P <0 .0 1) ,B2组除用药后 2 5min外 ,余时间点CBF均较用药前显著降低 (P <0 .0 5 )。提示布吡卡因对心率、心肌收缩力和冠脉流量均有明显的抑制作用 ,且大剂量布吡因对心率的抑制作用更为明显     

甲基莲心碱对离体猪冠状动脉环的解痉作用

用猪冠状动脉环为标本研究甲基莲心碱(Nef)和维拉帕米(Ver)对高钾去极化,哇巴因(Oub)所致冠状动脉环收缩作用的影响,以及在无钙液中由内皮素(endothelin,ET)收缩冠状动脉的影响.结果表明,Nef和Ver均能对抗Oub所致的冠状动脉收缩.两药在100μmol/L使收缩张力分别从(0.97±0.29)g、(1.04±0.17)g下降至(0.72±0.14)g、(0.41±0.15)g(P<0.01).Nef也能对抗ET引起的依内钙性收缩,相同浓度两药使收缩张力分别从(1.84±0.91)g、(1.73±0.51)g下降至(1.65±0.87)g、(0.29±0.18)g(P<0.0 1).结果提示:Nef在治疗某些心绞痛患者时可能起着一定的作用.     

钙通道阻滞剂对离体大鼠门静脉的作用

研究了硝苯啶、维拉帕米(异搏停)、脑益嗉及汉防已甲素对由钾离子或去甲肾上腺素引起收缩的离体大鼠门静脉作用。这些药物均能使钾离子和去甲肾上腺素剂量-反应曲线呈非平行右移,并降低最大反应值。硝苯啶的PD_2值分别为7.1204和6.3462,维拉帕米为6.1754和7.1049,汉防已甲素为5.4960和5.5121以及脑盖嗉为5.3406和3.8732。上述结果说明这些药物对门静脉具有扩张作用,但作用模式并不一致。