从一种艾纳香属植物得到Graniline酯类和(牛龙)牛儿内酯类化合物

在巴布亚新几内亚岛,艾纳香属植物Blumea arfakiana的叶子作为传统药用于治疗胃痛、虫咬和贫血症等,此种植物的化学成分以前未见报道。作者从该植物叶子的石油醚-乙醚提取物中经硅胶柱层析反复分离得到豆甾醇、β-桉醇和七个倍半萜内酯类成分,经光谱鉴定后分别为桉叶油内酯类化合物Graniline(1～4)、艾纳香内酯blumealactone C(5)、艾纳香去乙酰基内酯deacetyl-blumealactone(6)和艾纳香去氧内酯deoxy-blumealactone(7)。药理实验表明,在已得到的化合物中,β-桉醇能够降低血压,降低中枢神     

羊红膻根化学成分的研究（Ⅰ）

从羊红膻根的乙醚提取物中分得5个成分，经理化性质和光谱分析，确定它们的结构分别为佛手柑内酯（bergapten，Ⅰ），异紫花前胡内酯（marmesin，Ⅱ），七叶内酯二甲醚（scoparone，Ⅲ），东莨菪内酯（scopoletin，Ⅳ）和异皮定（isofraxidin，Ⅴ）。此5个成分均系首次从本植物中分得。     

从金钱松中得到的过氧三萜双内酯化合物

金钱松Pseudolarix kaempferi的根皮在中药中称为“土荆皮”,用于治疗由真菌引起的皮肤病。从此植物中已分离得到了不同结构类型的二萜和三萜化合物,如:金钱松酸(pseudolaric acid)A、B是有效的细胞毒素。最近研究发现该植物种子的乙醚提取物在体外对组织培养的KB细胞显示明显的细胞毒活性,从该乙醚提取物中已经分离得到了两个新的二萜双内酯化合物金钱松内酯E(1)和金钱松内酯H(2)(pseudolarolide E、H)。本文报道了由相同乙醚提取物中得到的另一新的     

畲药小香勾香豆素类成分RP-HPLC含量测定及抗炎靶点预测

[目的] 以反相高效液相色谱(reverse phase high-performance liquid chromatography，RP-HPLC)法测定畲药小香勾香豆素类成分补骨脂素和佛手柑内酯的含量，并结合网络药理学和动物实验验证小香勾的抗炎作用。[方法] 色谱柱为Waters C18柱(4.6 mm×250 mm，5.0 μm)，流动相A为乙腈，流动相B为0.1%甲酸溶液(体积比)，梯度洗脱，流速为0.8 mL·min-1，补骨脂素检测波长245 nm，佛手柑内酯320 nm，柱温25 ℃。利用网络药理学平台收集小香勾香豆素类成分及抗炎相关靶点，利用 Cytoscape 3.8.2软件建立成分-靶点网络，借助网络拓扑分析插件(Cytoscape network centrality analysis，CytoNCA)筛选抗炎核心靶点，进一步采用Metascape软件进行京都基因和基因组百科全书(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomics，KEGG)通路富集分析。通过二甲苯致小鼠耳肿胀法进一步验证小香勾的抗炎作用。[结果] 补骨脂素和佛手柑内酯的质量浓度分别在0.51～102.00 μg·mL-1(r=0.9996)和0.24～48.00 μg·mL-1(r=0.9998)时与峰面积呈良好的线性关系。通过筛选获得小香勾补骨脂素和佛手柑内酯的相关基因57个，抗炎靶点2 148个，交集靶点31个。KEGG 通路富集分析发现，这些靶点主要涉及化学致癌作用-活性氧、丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase，MAPK)信号通路、癌症途径、催乳素信号通路和叶酸生物合成等信号通路。与模型对照组比较，小香勾高剂量组(400 mg·kg-1)能显著抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀(P<0.01)，显示小香勾具有良好的抗炎作用。[结论] 建立的RP-HPLC法操作简单，灵敏度高，可用于小香勾质量控制。小香勾香豆素类成分通过多靶点多通路表现出良好的抗炎作用，为后续深入探讨小香勾抗炎机制提供了有利的科学依据。     

甘草提取物促进补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素在鼻腔粘膜的吸收

目的：研究甘草提取物对补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素在大鼠鼻粘膜吸收的影响。方法：建立大鼠鼻腔重循环模型，用ＨＰＬＣ法测定加与不加甘草提取物的循环液中补骨脂素和异补骨脂素的含量变化。结果：加甘草提取物后补骨脂素和异补骨脂素在鼻粘膜的吸收有显著增加，在起始阶段的增加速度尤其明显，结论：在一定ｐＨ条件下，甘草提取物具有促进补骨脂素鼻粘膜吸收的作用。     

异戊烯基香豆素的药理活性

从药用植物滨海前胡Peucedanumjaponicum Thunb根的乙醚提取物中分离得到香豆素(1),它是该植物中的一个主要活性成分,是一个乙酰当归克拉草内酯和乙酰惕各酰克拉草内酯的混合物。同时还从中药白花前棚Peucedanum praeruptorum Kunn)根的甲醇提取物中分离得到数种香豆素,这些香豆索具有抗胆碱能,抗组胺和钙离子阻断作用,其中以白花前胡素A(praeruptorin A=Pd-la,2)的活性为最强。为了研究上述两种活性成分的化学结构,合成了八种香豆素     

香杨梅果实渗出物和C-甲基二氢查耳酮化合物的抗氧化活性

从香杨梅 Myrica gale L.果实渗出物的乙醚提取物中可分出一系列 C-甲基二氢查耳酮化合物,其中香杨梅酮 A(Myrigalon A,MyA)和香杨梅酮 B(MyB)是二个主要类黄     

HPLC法测定阿图什市无花果叶中补骨脂素及佛手苷内酯的含量

目的：建立无花果时中补骨脂素和佛手柑内酯的含量测定方法。方法：采用反相高效液相色谱法测定补骨脂素和佛手柑内酯的含量,色谱柱kromasil C18 ODS（150m&#215;4．6mm,5μm）,流动相为甲醇-水（65：35）,测定波长为222m,流速1mL&#183;m^-1,进样量4μl。结果：补骨脂素与佛手柑内酯线性良好,回归方程分别为：补骨脂素y=52850644．3891x＋41975．0624,r=0．9991,线性范围：（0.01639-0．1639）μg;佛手柑内酯y=69589020．2703x＋31347．1000,r=0．9994,线性范围：（0．00296-0．0296）μg。平均回收率,补骨脂素为97.8％,RSD1．25％;佛手柑内酯为95．7％,RSD4,75％。结论：本法简便、准确、稳定,重复性好,可用于测定无花果叶中补骨脂素和佛手柑内酯的含量。     

柠檬提取物对耐药的金黄色葡萄球菌的体外抑菌试验

【目的】研究耐药的金黄色葡萄球菌对柠檬提取物的敏感性，为耐药菌株的治疗寻找新的途径。【方法】采用纸片法、对倍稀释法，用不同浓度柠檬提取物进行耐药菌株的抑菌试验。【结果】柠檬提取物对临床分离的耐药菌的纸片抑菌实验抑菌环直径〉30mm，最小抑菌浓度（MIC）为1／6400。【结论】显示柠檬提取物对耐药金黄色葡萄球菌有明显的抑制作用。     

龙芽草乙醚提取物对Hela细胞的抑制作用

［ 目的］ 研究龙芽草乙醚提取物对Ｈｅｌａ 细胞的抑制作用．［方法］ 将龙芽草乙醚提取物加入到Ｈｅｌａ 细胞培养基中，计细胞数．［ 结果］ 龙芽草乙醚提取物加入到培养基后，其细胞数明显减少．［ 结论］ 龙芽草乙醚提取物对人宫颈癌Ｈｅｌａ 细胞有一定的抑制作用，抑制率为３５ ％ ．     

五指毛桃不同采收部位挥发油及醇提物成分的分析

【目的】确定五指毛桃不同采收部位的质量。【方法】应用气相色谱．质谱联用(GC-Ms)法分别对五指毛桃不同采收部位中挥发油的含量和成分以及醇提物的成分进行分析。【结果】五指毛桃根皮中挥发油的含量高于根木质部;五指毛桃根皮与根木质部所含的化学成分相似,挥发油成分以十六酸、油酸 亚油酸、亚油酸酰胺、软脂酸酰胺、硬脂酸酰胺、邻苯二甲酸二丁酯为主;其乙醇提取物中以补骨脂素、十六酸、十六酸乙酯、佛手内酯、油酸、亚油酸为主。根皮中补骨脂素的含量高于木质部。【结论】五指毛桃不同采收部位所含化学成分相似,其中根皮部的挥发油成分和补骨脂素含量均高于木质部。     

无花果抽提物抗肿瘤成分的分析

目的利用现代分析测试手段，对天然产物无花果抗肿瘤成分检测分析。方法用高压液相（ＨＰＬＣ）和气相色谱－质谱联用仪（ＧＣ－ＭＳ），分析具有显著抗癌疗效的无花果抽提物有效部位的有效化学成分。结果根据体外生物活性筛选出＿的无花果抽提物这一抗癌有效部拉，色谱分析确定其抗肿瘤的重要生物活性成分为具有香豆素类化合物骨架的组分，及苯甲醛和呋喃环类的小分子等环类化合物。结论无花果显著的抗癌作用与该品含有的芳环类化合物有关，可能是其中的苯环结构使癌细胞蛋白质合成受到抑制的机理。     

香柑内酯在不同种属肝微粒体中的代谢差异研究

[目的]研究香柑内酯在7种不同肝微粒体中的代谢差异。[方法]采用肝微粒体体外孵育的方法研究香柑内酯在7种不同种属肝微粒体中的代谢差异。使用四级杆飞行时间液质联用（Q-TOF-LC/MS）法检测分析代谢产物。[结果]香柑内酯与7种肝微粒体孵育后共检测出4种不同的代谢产物,通过分析代谢产物的种类及含量,香柑内酯在比格犬和大鼠肝微粒体中的代谢与在人肝微粒的代谢较为相近。[结论]通过研究发现,香柑内酯在比格犬和大鼠肝微粒体中的代谢与在人肝微粒体中的代谢较为接近。     

补骨脂素对酒精诱导的成骨细胞增殖的影响

【目的】观察补骨脂素对酒精诱导的成骨细胞增殖的影响,探讨补骨脂素防治酒性性骨质疏松的机制。【方法】采用碱性磷酸酶(ALP)染色法鉴定从大鼠乳鼠头盖骨分离的成骨细胞。将鉴定成功的成骨细胞随机分为4组:空白对照组、酒精组(即模型组)、补骨脂素组、补骨脂素+酒精组。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测各组细胞增殖情况。【结果】与空白对照组比较,酒精组24、48、72、96 h各时间点成骨细胞增殖活性均显著降低(P0.05),补骨脂素组各时间点成骨细胞增殖活性虽升高,但差异均无统计学意义(P0.05)。与酒精组比较,补骨脂素+酒精组24 h成骨细胞增殖活性显著升高(P0.05),2组48、72、96 h细胞增殖活性差异均无统计学意义(P0.05)。【结论】补骨脂素对体外酒精诱导的成骨细胞增殖有促进作用。     

佛手柑内酯抑制p62/NF-κB信号轴增强顺铂对肝癌杀伤的影响

目的 观察佛手柑内酯与顺铂联用对肝癌细胞的凋亡及p62/NF-KB信号轴的影响.方法 利用低浓度(1 mol/ L)佛手柑内酯和1 mol/L顺铂联用或单用,处理体外培养的肝癌细胞HepG2和Bel-7402,观察两肝癌细胞的凋亡核形态和Annexin V阳性的凋亡细胞群比例.进一步利用荧光定量聚合酶链反应检测两肝癌细胞的抗凋亡相关基因表达变化,利用荧光素酶报告基因检测NF-kB转录因子的转录活性,利用Western blot法检测细胞内p65及p62的表达水平.结果 低浓度佛手柑内酯与顺铂联用能显著诱导HepG2和 Bel-7402的凋亡核形态和凋亡细胞群比例,两肝癌细胞的凋亡核形态比单用顺铂组分别增加1. 99倍和2. 00倍(P< 0.05),凋亡细胞群比例比单用顺铂组分别增加1.86倍和 2.00倍(P<0.05).低浓度佛手柑内酯与顺铂联用能不同程度降低抗凋亡基因BCL2、BCL2L1、XIAP和BIRC5的表达,并抑制NF-kB转录因子的转录活性和细胞内p65及p62的表达水平.结论 低浓度佛手柑内酯能增强顺铂对肝癌细胞凋亡的诱导,其可能原因与抑制p62/NF-KB信号轴相关.     

生物素交联补骨脂素标记HPV基因探针的制备

对含ＨＰＶ１６和ＨＰＶ１８ＤＮＡ质粒的大肠杆菌进行培养、扩增，提取大量质粒ＤＮＡ，纯化、酶切、回收ＨＰＶＤＮＡ片段，用国产生物素交联补骨脂素标记，再经纯化鉴定。制备的ＨＰＶＤＮＡ探针用亲合素辣根过氧化物酶显色，敏感性可达ｌｐｇ。检测靶核苷酸的敏感性可达５ｐｇ。该探针用于原位杂交检测１０例食管癌组织及相应癌旁粘膜组织中的ＨＰＶＤＮＡ，也取得良好结果。结果提示：用生物素交联补骨脂素标记基因探针是一种简单的方法，且效果良好，适于研究和临床检测。     

大鼠在体肠灌流模型中补骨脂素的吸收研究

目的：研究补骨脂素在大鼠小肠的吸收特性及其机制,探讨其在临床上血药浓度差异较大的原因。方法：采用改良大鼠在体单向肠灌流模型,通过颈静脉插管补充血液、肠系膜静脉插管采集血样,同时收集灌流流出液,以反相高效液相色谱法测定补骨脂素含量,计算其通透率。结果：补骨脂素在大鼠小肠内通透率较高,吸收较好。不同浓度的补骨脂素灌流时均以约30%的比例吸收入血,且通透率Plumen,Pblood在所测浓度范围内基本保持不变。结论：补骨脂素在大鼠小肠的转运机制为被动转运,不受P-糖蛋白的影响,临床上血药浓度个体差异大可能与肝脏的首过效应有关,而非小肠吸收代谢所致。     

云防风的化学成分研究

目的研究云防风主要来源竹叶防风（Seseli mairei Wolff）地下部分的化学成分。方法利用硅胶、葡聚糖凝胶LH-20等色谱方法分离纯化,通过理化性质和波谱分析方法进行结构鉴定。结果从竹叶防风的地下部分中分离得到9个化合物,经光谱测试鉴定为：falcarindiol（1）,falcarinol（2）,（8E）-heptadeca-1,8-dien-4,6-diyn-3,10-dinol（3）,硬脂酸（4）,香柑内酯（5）,谷甾醇（6）,胡萝卜苷（7）,甘露醇（8）,蔗糖（9）。结论化合物1、2、8-9首次从竹叶防风中分离得到。     

补骨脂素抑制破骨细胞形成及其机制的实验研究

目的 探讨补骨脂素对破骨细胞分化的影响,以及对破骨细胞ERα、IL-17R基因表达的调节作用,初步阐明补骨脂素抗骨质疏松作用.方法 采用核因子κB受体活化因子配体体外诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7分化为破骨细胞,以雌二醇作为阳性对照药,补骨脂素分为高剂量(10 μmol/L)、中剂量(5 μmol/L)、低剂量(2.5 μmol/L).通过TRAP染色细胞数和骨吸收陷窝数评价药物抑制破骨细胞分化作用,同时采用RT-PCR和ELISA检测破骨细胞MMP-9、Cathepsin K、TRAP基因表达和蛋白水平,反映破骨细胞活性,RT-PCR和ELISA检测IL-17R、ER-α的基因表达和蛋白水平,初步探讨补骨脂素作用机制.结果 与对照组比较,补骨脂素高、中、低3个浓度均显著抑制破骨细胞形成数和骨陷窝形成数,同时对Cathepsin K、TRAP、IL-17R的基因表达均有显著的抑制作用(P ＜0.05,P＜0.01),并且显著增强ER-α基因表达(P＜0.01).高、中、低剂量的补骨脂素对MMP-9的基因表达有显著的抑制作用(P＜0.05).与对照组比较,高、中剂量的补骨脂素对Cathepsin K的蛋白含量有非常显著的抑制作用(P＜0.01);高、中、低剂量的补骨脂素对TRAP、MMP-9、IL-17R的蛋白含量有显著的抑制作用(P＜0.05,P＜0.01);高、中、低剂量的补骨脂素均显著促进ER-α的蛋白表达(P＜0.01).结论 补骨脂素对破骨细胞的形成和溶骨活性均有显著的抑制作用,该作用可能通过提高破骨细胞雌激素受体的表达和抑制IL-17R的表达实现.     

补骨脂素加长波紫外线照射对白血病K562细胞的杀伤作用

目的:探讨补骨脂的提纯物补骨脂素(psoralen)加长波紫外线(ultraviolet-A light)照射光化学疗法,亦称PUVA(psoralen plus ultraviolet-A light)疗法,对慢性粒细胞白血病红白病变细胞株K562细胞的杀伤作用.方法:以传代培养的K562细胞为模型,采用四甲基偶氮唑盐比色法(monotetrazolium test, MTT)测定单纯补骨脂素、单纯紫外线照射及PUVA疗法对白血病细胞的杀伤作用;采用流式细胞仪对其进行DNA含量分析,并用早期凋亡试剂盒Annexin-Ⅴ-FITC和碘化丙啶(propidine iodide, PI)双染法测定单纯补骨脂素对白血病细胞的作用;采用电镜技术对其进行形态学观察.结果:单纯补骨脂素或单纯紫外线照射对K562细胞均有杀伤作用,PUVA比单纯补骨脂素或单纯紫外线照射对K562细胞的杀伤作用有明显增强(P＜0.05).PUVA处理后的白血病细胞通过流式细胞仪可以检测到亚二倍体凋亡峰.电镜下可见:细胞体积变小,胞浆浓缩,胞核染色质聚集或边集,核小体碎裂,大部分细胞呈典型的凋亡形态.结论:中药补骨脂提纯物补骨脂素对人白血病细胞K562具有杀伤作用.补骨脂素具有光敏活性,结合360 nm波长紫外线照射治疗对K562细胞的杀伤作用有明显增强.紫外线照射时间以10 min为最佳;补骨脂素适宜的终浓度为40 μg/ml.PUVA对人白血病细胞K562杀伤作用的机制主要是诱导细胞凋亡.