巴布剂透皮给药基质的研究

目的:以卡波姆和聚丙烯酸钠作为凝胶骨架研制一种巴布剂给药基质.方法:通过均匀设计实验,以处方中高分子凝胶、填充剂、保湿剂、交联剂和交联调节剂为因素,以用量为水平,设计U*16(86)拟水平表,以剥离强度、黏着力和制剂外观作为考察指标,对试验结果作多元线性回归分析,选出最优处方.结果:通过多元线性回归分析和影响因素分析,处方中各因素对剥离强度的作用大小依次为柠檬酸、卡波姆 U10、丙二醇、聚丙烯酸钠7S;对黏着力的作用大小依次为甘油、柠檬酸、高岭土、卡波姆 U10.结论:巴布剂的最优处方为卡波姆 U10∶聚丙烯酸钠 7S∶甘油∶丙二醇∶高岭土∶柠檬酸∶乙醇∶三氯化铝=0.5∶6.5∶27∶7∶1.6∶0.2∶8∶0.4.     

均匀设计法优选痹痛消巴布剂基质配方研究

目的优选痹痛消巴布剂最佳基质配方。方法采用均匀设计法,以巴布剂的光泽度、持黏力、皮肤追随性、反复揭贴性和基质残留5个指标为考察指标,对各种成分的用量进行优选,确定了基质中不同辅料的最佳配比。结果优选出痹痛消巴布剂最佳基质处方配比为：聚丙烯酸钠：卡波姆：羧甲基纤维素钠：聚乙烯吡咯烷酮K30：明胶：酒石酸：甘羟铝=12：6．07：11．34：8．54：8．11：6．92：12（质量比）。结论痹痛消巴布剂制备工艺合理、质量可控。     

正交设计法优选祖师麻巴布剂的基质处方

目的：优选祖师麻巴布剂基质最佳配方。方法：通过正交设计试验,以配方中聚丙烯酸钠、明胶、聚乙烯醇、PVPK-30、甘油、丙二醇为因素,以用量为水平,设计L18（37）正交表,以综合感官为综合考察指标,剥离强度和内聚力为量化指标,对结果进行直观分析和方差分析。结果：优选基质配比为聚丙烯酸钠∶明胶∶聚乙烯醇∶PVPK-30∶甘油∶丙二醇=4∶1∶2∶1.5∶15∶10。结论：优化后配方巴布剂剥离性能良好,内聚力适中、涂展性良好等,各项指标均符合外用贴敷要求。     

正交试验优选黄地巴布剂的基质处方

目的优选黄地巴布剂的基质处方。方法以初黏力和综合感官(外观、气泡状态、反复揭贴性、舒适性)为考察指标,选取聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、高岭土、甘油、水合氯化铝及柠檬酸的用量为考察因素,采用正交设计法优化黄地巴布剂的基质配比。结果最佳基质配方为聚丙烯酸钠∶羧甲基纤维素钠∶高岭土∶甘油∶水合氯化铝∶柠檬酸=1.25∶0.2∶0.5∶9∶0.18∶0.27。结论按优选配方制得的黄地巴布剂具有良好的初黏力和综合感官,且制备工艺参数合理可行。     

宫宁巴布剂基质配比的研究

目的优选宫宁巴布剂的基质配比。方法以宫宁巴布剂成品的黏附力、外观、膜残留量、涂展性为考察指标,选择聚丙烯酸钠（1％）,聚乙烯吡咯烷酮K-30（PVPK-30）,明胶,甘油的用量为影响因素,用L9（3^4）表进行正交试验。结果优选基质配比比例：聚丙烯酸钠（1％）-PVPK-30-明胶-甘油为4：4：3：4。结论优选巴布剂基质黏附性较强,敷贴舒适,制备简便。     

龙血竭巴布剂处方的优化*

目的优化龙血竭巴布剂的基质处方和工艺。方法 在单因素基础上,以初黏力、持黏力和综合感官作为评分标准,聚丙烯酸钠、甘羟铝、甘油、羧甲基纤维素钠为影响因素,正交试验法进行优化。结果 龙血竭巴布剂的最佳处方组成为聚丙烯酸钠5 g,甘羟铝0.6 g,甘油40 mL,羧甲基纤维素钠1.0 g,巴布剂的成型性良好、黏性适中、皮肤追随性好、基质无残留。结论 优选的龙血竭巴布剂处方配比和工艺稳定可行,可用于制备。     

巴布剂基质配比的研究

目的 优选巴布剂基质配比.方法 采用正交试验设计法选择基质配比.以初黏力,剥离强度和内聚力的综合黏性得分为基质考察指标,对结果进行直观分析和方差分析.结果 优选基质配比为聚乙二醇:阿拉伯胶:卡波姆:聚丙烯酸钠=2∶1∶3∶2.结论 按优选最佳条件制备的巴布剂具有良好的延展性,外观平整光滑,且能满足黏弹性要求.     

不同尼美舒利透皮制剂的体外释药及透皮特性研究

目的比较尼美舒利(NIM)不同透皮吸收制剂的体外释药及透皮特性,以期筛选出较好的NIM透皮吸收制剂。方法采用Franz扩散池进行体外释放度试验;以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以NIM凝胶为对照,考察同剂量NIM混合型巴布剂、交联型巴布剂及贴剂的透皮特性。结果同浓度的不同NIM透皮吸收制剂的透皮速率依次为交联型巴布剂>混合型巴布剂>贴剂(P<0.01),释药速率依次为交联型巴布剂>混合型巴布剂>贴剂(P<0.01)。结论交联巴布剂可望成为NIM外用制剂的较好选择。     

散瘿巴布剂基质的工艺研究

[目的]优选散瘿巴布剂最佳的基质配比,为其成型工艺研究提供依据。[方法]分别以剥离强度、初黏力、外观为指标,采用L9（34）正交试验设计法进行散瘿巴布剂基质配方优选,确定其基质的最佳配比。[结果]散瘿巴布剂最佳基质配比条件为：甘油1.2mL,聚丙烯酸钠0.5g,羧甲基纤维素钠0.2g,明胶0.2g。[结论]按优选的散瘿巴布剂基质的配比,所制得膏体柔软、黏性适度,涂展性、保湿性良好,剥离无残留,此基质配比可用于散瘿巴布剂制剂生产。     

正交试验法优选乳康巴布剂基质配比研究

乳康巴布剂由赤芍、川芎、延胡索等药物组成，具有活血行气、散瘀止痛功能，用于乳腺增生的治疗。为了使乳康巴布剂具有较好的成型性和适用性，对乳康巴布剂的基质进行了研究。常用的巴布剂基质有聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、山梨糖醇、聚乙烯醇、明胶、丙二醇、甘油等。影响巴布剂成型性和适用性的因素较多，其中基质的组成和配比为影响的主要因素之一。本研究以成型巴布剂的剥离强度为衡量指标，采用正交试验法考察了乳康巴布剂基质的配比组成，报道如下。     

尼美舒利亲水凝胶骨架片的研制

目的优化尼美舒利亲水凝胶骨架片的制备方法,并进行体外释放研究。方法采用正交试验设计,以体外累积释药百分率为指标,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)K100-LV CR、乳糖、50 g.L-1聚乙烯比咯烷酮(PVP)的处方用量作为影响因素筛选缓释片的最佳处方,并测定3批优化处方的体外释放度。结果优化处方为HPMC K100-LV CR 100 mg,乳糖50 mg,50 g.L-1PVP 3 mL;尼美舒利亲水凝胶骨架片在12 h释放量达97%以上,无时滞、突释等现象;其体外释药动力学符合零级方程。结论尼美舒利亲水凝胶骨架片处方合理,制备工艺可靠,体外释药效果良好。     

三色散凝胶贴膏剂的基质处方优化及其对KOA大鼠滑膜炎症的干预效应观察

  目的  优化三色散凝胶贴膏剂的基质处方工艺, 研究其对膝骨关节炎(KOA)大鼠滑膜炎症的干预效应。  方法  以综合感官、初黏力、持黏力、剥离强度为评价指标, 以聚丙烯酸钠、甘羟铝、酒石酸、甘油为考察因素, 采用正交实验筛选最优基质处方。随后,将大鼠随机分为空白组、模型组、三色散凝胶贴膏剂组、三色散传统制剂组、三色散凝胶贴膏剂(含促渗剂)组。采用改良的Hulth法构建KOA模型, 造模成功后, 各给药组外敷膏药28 d。末次给药后,提取各组大鼠滑膜组织。HE染色评估滑膜炎症, 天狼星红染色评估滑膜胶原沉积情况,Krenn评分评价滑膜炎症情况。Western blot和qPCR检测滑膜IL-1β、TNF-α、IL-6蛋白和mRNA表达。  结果  经过筛选得到三色散凝胶贴膏剂的最优基质处方为聚丙烯酸钠50 g,甘羟铝2.5 g,酒石酸3 g,甘油500 g,三色散150 g,纯水50 mL,卡波姆120 g,薄荷脑36 g。大鼠给药28 d后, HE及天狼星红染色结果显示,与模型组比较,三色散凝胶贴膏剂组和三色散传统制剂组炎性细胞浸润、胶原沉积减少,纤维化程度减轻,Krenn评分显著降低(P < 0.01), 炎症因子IL-1β、TNF-α、IL-6蛋白和mRNA表达降低(P＜0.01);与三色散传统制剂组比较,三色散凝胶贴膏剂组Krenn评分,IL-1β、TNF-α和IL-6蛋白表达无显著差异,IL-1β、IL-6 mRNA表达显著降低(P＜0.05),TNF-α mRNA表达无显著差异。与三色散凝胶贴膏剂组比较,三色散凝胶贴膏剂(含促渗剂)组Krenn评分显著降低(P < 0.05), IL-1β蛋白表达显著下降(P＜0.01),TNF-α和IL-6蛋白表达无显著差异,IL-1β、TNF-α、IL-6 mRNA表达显著下降(P＜0.05, P＜0.01)。  结论  优化的基质处方工艺稳定可行, 操作方法简便, 制备得到的三色散凝胶贴膏剂外观及黏附性良好, 且能有效减轻KOA大鼠滑膜炎症, 效果不亚于三色散传统制剂。加入促渗剂能增强三色散凝胶贴膏剂的抗炎效果,为进一步研究提供参考。      

盐酸文拉法辛凝胶骨架片的制备及体外释药特性研究

目的制备盐酸文拉法辛(VH)亲水凝胶骨架片,考察处方、工艺对其体外释药行为的影响,并对其释药机理进行初步分析。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为基本骨架材料,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为阻滞剂,采用湿法制粒制备凝胶骨架片,通过单因素试验筛选辅料种类,利用正交设计试验优化处方,建立释放度测定方法,并通过不同方程拟合释放曲线。结果盐酸文拉法辛缓释片体外释药符合一级释药特征,药物释放主要是通过Fick扩散完成。HPMC用量和黏度、阻滞剂用量对释放速率有显著影响,填充剂、制粒方法和压片压力对释放速率的影响不显著。结论以HPMC K100M和CMC-Na为骨架材料,制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的缓释效果。     

盐酸文拉法辛凝胶骨架片制备及体外释药特性研究

目的 制备盐酸文拉法辛(VH)亲水凝胶骨架片,考察处方、工艺对其体外释药行为的影响,并对其释药机理进行初步分析。方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为基本骨架材料,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为阻滞剂,采用湿法制粒制备凝胶骨架片,通过单因素试验筛选辅料种类,利用正交设计试验优化处方,建立释放度测定方法,并通过不同方程拟合释放曲线。结果 盐酸文拉法辛缓释片体外释药符合一级释药特征,药物释放主要是通过Fick扩散完成。HPMC用量和黏度、阻滞剂用量对释放速率有显著影响,填充剂、制粒方法和压片压力对释放速率的影响不显著。结论 以HPMC K100M和CMC-Na为骨架材料,制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的缓释效果。     

通络止痛贴剂处方工艺研究

目的优选通络止痛贴剂的处方工艺。方法以初黏力、持黏力、物理状态为评价指标,以单因素试验筛选处方配比范围,以L9(34)正交设计优选最佳处方配比。结果采用流涎法制备通络止痛贴剂,最佳处方质量比为:PVA∶PVP∶载药量∶压敏胶∶甘油∶1%NP-700水溶液=33∶33∶10∶17.5∶10∶10。结论优选出的成型工艺可制备出物理状态较佳,黏附力较好的贴剂。     

止痛微乳凝胶膏的制备及体外评价

目的探讨微乳技术对凝胶膏中药物释放及透皮性能的影响。方法以初黏力、180°剥离强度和综合感官评分为指标,结合单因素实验与星点设计-效应面法优选止痛微乳凝胶膏处方。采用改良Franz扩散池法,以有效成分阿魏酸和欧前胡素为指标,对比微乳凝胶膏和普通凝胶膏体外释放和经皮渗透性能。结果最终优选出基质配方为NP700,卡波姆-941,卡波姆-934,铝化合物,酒石酸,丙三醇(1∶0.1∶0.25∶0.04∶0.04∶6)。2种凝胶膏中有效成分的体外释放均符合零级动力学方程,具有扩散和溶蚀的双重机制。微乳凝胶膏和普通凝胶膏中阿魏酸的透皮速率分别为1.92、0.97μg/(h·cm2),欧前胡素的透皮速率分别为0.28、0.09μg/(h·cm2)。与普通凝胶膏相比,微乳凝胶膏中有效成分的累积透过率成倍数增加。结论微乳技术能促进凝胶膏中药物的经皮渗透。     

基于质构特征物理性质的中药临方凝胶贴膏涂布性能研究

目的:探究基质用量与涂布前膏体质构特征物理性质(特征物理性质)、贴膏涂布性能之间的相关性.方法:以贴膏成型质量和涂布性能为指标,选取部分中和的聚丙烯酸钠(NP700)、甘羟铝等6个重要辅料基质进行处方设计,每种基质用量设定为5个水平,共计30首处方.采用物性测定仪对30首不同处方、7个不同时间点的210个涂布前膏体样品...