盐酸小檗碱酶触型结肠定位片的制备

目的用体外溶出度测定评价盐酸小檗碱结肠定位片制备工艺的可行性。方法将盐酸小檗碱加入适量微晶纤维素,以及果胶和瓜耳豆胶酶触骨架材料压制成骨架片芯,再包肠溶衣制成结肠定位骨架包衣片;以topsis法综合评定筛选工艺,以体外溶出度为指标,考察骨架包衣片释药特性。结果当果胶与瓜耳豆胶比例为1∶1、肠溶衣增重3.8%时,可使药物在人工肠液中5 h释药低于20%,在模拟结肠环境下6 h释放接近80%。结论体外溶出度初步表明,该包衣骨架片可基本达到结肠定位释药的预期效果。     

鞣酸小檗碱口服结肠定位包衣片的制备及体外释药性

目的 研究鞣酸小檗碱结肠定位包衣片的制备工艺,并考察体外释放条件对包衣片结肠定位及结肠释放行为的影响.方法 以壳聚糖和聚丙烯酸树脂为包衣材料,采用喷雾包衣的方法 制备pH依赖与酶降解相结合型结肠定位包衣片,并研究包衣片在模拟人体胃肠道环境中的释放情况.结果 鞣酸小檗碱结肠定位包衣片在模拟胃液中2 h不释药、模拟小肠液(pH 6.8的磷酸盐缓冲液)的介质中5 h释药小于5%,在模拟结肠环境的介质(pH 7.6磷酸盐缓冲液,含30%大鼠结肠内容物)中累积释放度大于85%.结论 鞣酸小檗碱结肠定位包衣片可在结肠定位,且体外释放度满足结肠定位制剂的要求.     

复方石韦片的薄膜包衣工艺研究

目的 确定复方石韦片的薄膜包衣工艺。 方法 采用正交试验设计、综合评分的方法优化复方石韦片薄膜包衣的工艺参数。 结果 薄膜包衣最佳工艺参数是：包衣液质量浓度0.14 g/mL，包衣液喷量16～20 g/min，进筒风温75 ℃。 结论 验证试验和放大试验表明，此工艺可用于复方石韦片薄膜包衣的生产。     

大鼠口服盐酸小檗碱结肠定位片后胃肠道组织分布研究

目的 研究大鼠口服pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片后药物在胃肠道组织中浓度变化,评价其结肠定位释药特性.方法 pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片(直径3 mm)经大鼠灌胃给药后,于各时间点将大鼠处死,取出胃肠道组织,清洗后匀浆,以巴马汀为内标,HPLC法分别测定大鼠各段胃肠道组织中盐酸小檗碱的含量.色谱条件为Diamonsil C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:乙腈-0.033 moL/L KH2PO4(28:72),H3PO4调pH 3;流速:1 mL/min;柱温30℃;检测波长:345 nm.结果 盐酸小檗碱在胃肠道组织的线性范围为0.05～10.00 mg/L,线性关系良好(r＞0.999),日内和日间精密度分别小于(10.1±1.5)%和7.9%,方法回收率合格.大鼠口服给药后,药物在胃和小肠中上部不释放,在小肠下部、盲肠、结肠部位释放.结论 pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片具有较好的结肠定位释药特性.     

增效黄连素片薄膜包衣工艺试制

增效黄连素片是临床上经常使用的抗生素药。由于黄连素极苦,为掩盖其不良嗅味,改善片剂外观,药品标准要求对其进行包衣。为此,我们进行了增效黄连素片薄膜包衣工艺的试制,并获得成功。１材料及制作方法包衣锅、喷枪、空压机、崩解仪、聚丙烯酸树脂Ⅳ号、９５％乙醇、...     

甲硝唑片薄膜包衣制备及稳定性研究

目的：考察甲硝唑片薄膜包衣的稳定性,为片剂包衣选择提供参考。方法：采用薄膜机对甲硝唑片包被薄膜包衣,并考察其增重效应及在高湿、高温、高光条件下的稳定性,考察薄膜包衣的性能,并与相同规格的糖衣片进行比较。结果：薄膜包衣片增重效应为5%,糖衣片增重效应为31%。薄膜包衣片增重效应低于糖包衣片,薄膜包衣片光、热、湿稳定性优于糖包衣片。结论：薄膜包与糖包衣相比,增重效应不明显,具有更好地稳定性。     

氯芬黄敏片薄膜包衣片的制备及其稳定性能考察

本文采用薄膜包衣法对氯芬黄敏片生产工艺进行改进,并对改进后生产的产品和糖衣包衣的产品进行了加速实验考察,经过比较,采取薄膜包衣的产品各项指标均优于糖衣包衣,可用于实际生产。     

环丙沙星薄膜包衣片制备及稳定性分析

目的研制甲状腺薄膜包衣片,考察其稳定性。方法用光照、高温、高湿及加速试验考察环丙沙星薄膜包衣片的稳定性。结果环丙沙星薄膜包衣片具有较强的抗光照、高温及商湿的能力,加速试验结果稳定性良好。结论采用LE包衣剂制备的甲状腺薄膜包衣片的稳定性良好。     

中药黄连结肠靶向制剂质量标准研究

目的：本研究制订中药黄连结肠靶向制剂的质量标准。方法：采用TLC法鉴别黄连;采用HPLC法测定盐酸小檗碱含量。结果：在TLC色谱中能检出盐酸小檗碱,在HPLC色谱中测定盐酸小檗碱在20.00~100.00μg/mL范围内呈良好线性关系（r=0.99989）,平均回收率为100.22%,RSD为1.85%。结论：定性定量方法简便准确,能有效控制中药黄连结肠靶向制剂的质量。     

消瘤片薄膜包衣工艺的研究

目的 优选消瘤片薄膜包衣的最佳工艺条件.方法 采用正交试验设计法,以崩解时限、包衣合格率作为评分指标,筛选出消瘤片的薄膜包衣工艺参数.结果 消瘤片薄膜包衣的最佳工艺条件为:片芯硬度40～50 N,包衣锅转速30 r/min,风温30 ℃.结论 优选的薄膜包衣工艺稳定、可行,可用于消瘤片薄膜包衣的生产.     

硝苯地平片薄膜包衣生产工艺研究

目的：研究适合硝苯地平片的薄膜包衣生产工艺方法。方法：用醇溶型薄膜包衣预混剂对该产品片芯进行包衣后,与该产品未包衣片芯同时进行稳定性考察对比。结果：用醇溶型薄膜包衣预混剂对该产品素片进行包衣后,当增重达到3.2%±0.3%时,本品加速试验6个月时的综合质量仍符合中国药典规定,而未包衣的片芯则呈现明显的质量变化。结论：按该工艺生产的硝苯地平片质量稳定可靠,该工艺适合大生产需要。     

阿司匹林包衣脉冲片剂的研究

以阿司匹林为非水溶性模型药物研制脉冲片剂并同时考察用包衣的方法制备脉冲给药系统的可行性。方法 :筛选出适当的片芯处方 ,以乙基纤维素和丙烯酸树脂L(S)的乙醇溶液包衣 ,采用滚转包衣法 ,制备阿司匹林脉冲片剂。通过体外释放度实验 ,考察片芯和衣层对片剂脉冲释放的影响。结果 :片芯处方、包衣处方、包衣层厚度对阿司匹林的脉冲释放均有影响。结论 :通过选择片芯中的崩解剂、调整包衣层组成和厚度 ,可以用包衣的方法得到不同时间脉冲释药的阿司匹林片剂。     

糖脂益片质量标准的研究

目的：建立糖脂益片的质量标准。方法：采用薄层色谱法定性鉴别糖脂益片中黄芪、黄连、山楂,采用高效液相色谱法（HPLC）测定糖脂益片中盐酸小檗碱含量。结果：薄层色谱法可检出黄芪、黄连、山楂,盐酸小檗碱在0.00624-0.03120mg/ml浓度范围内线性关系良好,r=0.9992,平均加样回收率为98.89%。结论：薄层色谱鉴别方法和HPLC法简便,易于操作,重现性好,结果稳定,可有效控制糖脂益片的质量。     

4种不同的包衣材料对非洛地平释药性能的影响

[目的] 考察4种不同的包衣材料对非洛地平释药性能的影响。[方法] 对不同包衣材料缓释片的硬度、脆碎度、吸湿性进行测定,结合电镜扫描图谱,采用非洛地平缓释片质量标准的释放度测定法,以相似因子f₂值为指标,筛选包衣材料的种类和增重量。[结果] f₂值为56.01,确定欧巴代Ⅱ型为非洛地平缓释片的包衣材料,包衣增重量为2%,硬度为109.11 N,脆碎度为0.46%和吸湿增重百分率为0.16%,均符合要求。并且结果可以满足中国药典对缓控释制剂的体外溶出要求,释放动力学特征以Ritger-Peppas模型拟合较好,根据Peppas方程,其释放机制是药物扩散和骨架溶蚀的共同作用。[结论] 欧巴代Ⅱ型包衣片与原研药的释药特性最为相似,可用于非洛地平的包衣材料。     

冻干法制备口腔崩解片崩解检查方法研究

目的设计一种适用于冻干法制备口腔崩解片的崩解检查试验。方法根据冻干法制备口腔崩解片的特点和口腔内实际环境设计装置和实验方法,考察冻干法制备含不同配方和活性药物的口腔崩解片的崩解行为和崩解时限,并与志愿者体内(口腔内)崩解行为进行对比。结果可以有效检查口腔崩解片的崩解行为和时限,与体内试验比较,具有较强的相关性(r=0．91)。结论该法能体现冻干法口腔崩解片崩解行为体内外试验的一致性,可作为处方筛选和质量检查的参考方法之一。     

香连素片质量标准研究

目的建立香连素片的质量控制标准。方法采用薄层色谱法鉴别香连素片中的木香;采用高效液相色谱法测定香连素片中盐酸小檗碱的含量。结果在薄层色谱中检出了木香;盐酸小檗碱的进样量在0.0378~0.378μg范围内呈良好的线性关系(r=0.999 7),平均回收率为101.49%,RSD为1.97%(n=6)。结论本方法专属性强、准确、重现性好,可作为香连素片的质量控制标准。     

中医舌苔厚度的高光谱检测与分析

[目的] 利用高光谱技术进行中医不同舌苔测量,探索建立中医舌苔厚度的现代技术检测方法。[方法] 对临床门诊患者进行舌象采集,分别拍摄得到同一患者数码舌象与高光谱舌象,共计609例。利用数码舌象确定舌苔类型,依据纳入排除标准筛选出薄白苔组129例、水滑苔组78例、白腻苔组179例、黄腻苔组103例,共计489例为研究对象,按照舌尖、舌中、舌根、舌左、舌右5个不同舌面分区,对比不同类型舌苔之间的高光谱舌象数值及其差异性。[结果] 在舌尖分区,黄腻苔组数值高于薄白苔组且有显著统计学差异（P＜0.01）;在舌中、舌根分区,白腻苔组数值均高于薄白苔组和水滑苔组且有极显著统计学差异（P＜0.001）,黄腻苔组数值均高于薄白苔组和水滑苔组且有极显著统计学差异（P＜0.001）;在舌左分区,黄腻苔组数值均高于薄白苔组和水滑苔组且有显著统计学差异（P＜0.01）,高于白腻苔组且有统计学差异（P＜0.05）;在舌右分区,黄腻苔组数值高于薄白苔组且有显著统计学差异（P＜0.01）,高于水滑苔组且有极其显著统计学差异（P＜0.001）;其他组组间未见明显统计学差异。[结论] 高光谱数值对舌苔厚度的变化呈正相关,提示高光谱技术可以用于舌苔厚度的测定。     

用于不同证型痛经的四物汤类方生物效应评价(Ⅰ)

目的:探讨用于治疗原发性痛经的四物汤基本方及衍化方(桃红四物汤、香附四物汤、少腹逐瘀汤、芩连四物汤)对离体子宫收缩、COX-2活性及血小板聚集等效应的影响,从类方的生物效应角度探讨方剂的配伍效应特点。方法:采用缩宫素诱导的小鼠离体子宫收缩模型,观察四物汤类方对离体子宫收缩各指标的影响;采用TMPD氧化法测定体外COX-2抑制活性;采用体外血小板聚集实验观察对血小板聚集的影响。结果:四物汤对子宫收缩频率具有明显的抑制作用,总活动力减弱;芩连四物汤除抑制频率外,还可抑制平均肌张力,总活动力同样表现为减弱;桃红四物汤及少腹逐瘀汤对收缩频率、幅度、平均肌张力均具有抑制作用,使总活动力减弱,香附四物汤表现了最强的抑制作用,对收缩频率、幅度、平均肌张力及子宫活动力均呈现最强的抑制作用,总的活动力显著减弱。对COX-2酶抑制作用强弱顺序为:芩连四物汤>香附四物汤>少腹逐瘀汤>桃红四物汤>四物汤。体外血小板聚集抑制作用效应强弱顺序为:桃红四物汤>四物汤>少腹逐瘀汤>香附四物汤>芩连四物汤。结论:四物汤基本方及其用于治疗不同证型原发性痛经各衍化方表现出了各自的配伍效应特点,为类方研究和深入探讨类方中\