促渗剂对痛宁凝胶在体经皮渗透性的影响

[目的] 研究痛宁凝胶的经皮渗透性,并考察7%Transcutol P和0.5%Labrosal对痛宁凝胶在大鼠体内经皮渗透性的影响.[方法] 应用经皮微渗析在体取样技术,以SD大鼠为模型进行实验.在体回收率采用反向渗析法测定.[结果] 反向渗析法测定的在体回收率对照组为(57.8±5.09)%,7%Transcutol P组为(53.02±1.25)%,0.5%Labrosal组为(46.57±0.49)%,渗析液中的药物的稳态流量(Js)分别为1.06、11.38、2.28ng/h,滞后时间(T_lag)分别为-0.32、0.75、0.25h.[结论] 7%Transcutol P能极大提高药物在渗析液及皮肤中的浓度,适合经皮给药,可进一步应用于痛宁凝胶制剂中.     

烟碱微透析回收率的体外测定方法及影响因素研究

【目的】研究利用浓差法中的减量法（即体内研究中的反向透析法）测定烟碱微透析回收率的可行性,并考察回收率测定中的相关影响因素,为烟碱的体内微透析研究提供实验依据。【方法】分别采用浓差法（增量法、减量法）测定烟碱的体外回收率,考察灌流液预处理及流速、浓度对其影响,并考察回收率的稳定性。【结果】滤过、搅拌能有效提高体外回收率,超声时间对回收率影响不大;增量法及减量法测定的回收率一致;回收率与媒介中烟碱的浓度无关,稳定性良好。【结论】实验时有必要滤过灌流液,对灌流液进行超声或以其他方式脱气。反向透析法可作为体内微透析研究中烟碱回收率的测定方法。     

玄驹片中黑蚂蚁提取工艺的研究

[目的]优选玄驹片中黑蚂蚁最佳提取工艺。[方法]采用L9（3^4）正交试验,以蚂蚁膏得率和游离氨基酸的含量作为评价指标,对玄驹片中黑蚂蚁的渗漉工艺进行研究。[结果]最佳提取条件为：用40%乙醇浸泡24 h后,以4 ml/min的速度渗漉,浓缩后用60℃的温度干燥。[结论]此提取工艺稳定、经济、合理,适合工业生产。     

稳定性核素测定大鼠小肠蛋白质合成

目的：建立稳定性核素（[L-^15N]亮氨酸）测定大鼠小肠蛋白质合成率的方法。方法：分别测定静脉注射相同剂量[L-^15N]亮氨酸不同时相的大鼠小肠^15N丰度及不同剂量[L-^15N]亮氨酸同一时相的大鼠小肠^15N丰度。结果：大鼠小肠游离氨基酸池中^15N核素丰度在注射后0．5h内呈线性上升并达高峰，维持4h后缓慢下降，小肠蛋白质中的^15N丰度0．5h至12h基本维持不变；随着注射剂量的增加，大鼠小肠蛋白质分数合成率（FSR）亦增加，当[L-^15N]亮氨酸剂量在1．0mmol／kg以上，FSR并不随施加[L15N]亮氨酸剂量的加大而增加。结论：在进行大鼠小肠蛋白质合成率测定时，一次性静脉注射的测量最佳时限为0．5h，剂量为1．0mmol／kg。     

介入法建立大鼠冠状动脉微栓塞模型

目的：探讨自体血栓颗粒经右颈总动脉介入法建立大鼠冠状动脉微栓塞模型。方法：36只雄性SD大鼠随机分为：模型24 h组（n=10）、模型30 d组（n=10）、假手术组（n=10）、空白组（n=6）。模型24 h组、模型30 d组用介入法将0.5 mL大鼠自身血栓颗粒注入其主动脉根部,制成冠状动脉微栓塞模型。模型24 h组和模型30 d组分别在造模术24 h后、30 d后采血并处死大鼠,假手术组和空白组在30 d后处死大鼠。摘取心脏,取左心室前壁、心尖部切片,经HE染色、马休黄猩红蓝染色、苏木素碱性复红苦味酸染色计数栓塞的冠状微动脉阳性数量、缺血心肌的面积。结果：HE染色显示模型24 h组[（47.23±6.20）%]、模型30 d组[（62.88±15.68）%]被栓塞的阳性微动脉数量明显高于假手术组[（6.75±5.23）%,P＜0.008];马休黄猩红蓝染色显示模型24 h组[（46.20±10.41）%]、模型30 d组[（55.30±16.34）%]被栓塞的阳性微动脉数量明显高于假手术组[（8.13±8.80）%,P＜0.008];苏木素碱性复红苦味酸染色显示模型24 h组[（2.46±1.41）%]、模型30 d组[（6.52±2.22）%]染色阳性缺血面积明显高于假手术组[（0.05±0.02）%,P＜0.017]。结论：介入法将大鼠自身血栓颗粒注入其冠状动脉内可以建立稳定、可靠、经济的冠状动脉微栓塞模型。     

灯盏花素巴布剂经皮促渗作用研究

目的:考察不同载药量的灯盏花素巴布剂经皮促渗作用。方法:采用透皮扩散仪考察不同载药量灯盏花素巴布剂离体透皮促渗作用;采用微渗析技术考察其在体经皮促渗作用。结果:载药量为1.5%、1.0%、0.5%的灯盏花素巴布剂的体外累计透过量分别为289.15、260.435、158.625μg/cm2;载药量为1.5%、1.0%、0.5%的灯盏花素巴布剂的在体累计透过量分别为8.32、6.53、6.38μg/cm2。结论:灯盏花素巴布剂随着载药量的提高,经皮促渗作用增强,是具有前景的经皮给药载体。     

金黄膏超声导入治疗静脉炎的疗效观察

[目的]观察金黄膏超声导入治疗静脉炎的疗效.[方法]得82例静脉炎患者随机分为治疗组42例,对照组40例,治疗组局部采用金黄膏超声导入,对照组局部采用金黄膏外敷.[结果]金黄膏超声导入治疗静脉炎的总有效率为95.2％,对照组为77.5％,两组疗效有显著性差异(P＜0.05);且治疗组局部组织肿胀消退时间明显短于对照组(P＜0.05).[结论]金黄膏超声导入治疗静脉炎的疗效优于金黄膏外敷.     

氨金黄敏颗粒(含糖)中对乙酰氨基酚含量测定方法的比较

目的：探讨用亚硝酸钠法测定含糖氨金黄敏颗粒中对乙酰氨基酚含量的其体方法，以控制其质量。方法：对两种国家药品标准氨金黄敏颗粒[WS-10001-(HD-1127)-2002]和小儿氨酚烷胺颗粒[WS-10001-(HD-1115)-2002]中测对乙酰氨基酚含量方法比较，并考察两种方法在含糖氨金黄敏颗粒测定对乙酰氨基酚含量时的重复性，中间精密度、回收率。结果：方法1：[WS-10001-(HD-1127)-2002]重复性、RSD(％)为5．33；中间精密RSD(％)为5．94；回收率为98．25％；方法2：[WS-10001-(HD-1115)-2002]重复性RSD(％)为0．065；中间精密度RSD(％)为0．070；回收率101．93％。结论：方法2可以作为含糖氨金黄敏颗粒中对乙酰氨基酚的有效控制方法。     

柠檬醛亚微乳对哮喘大鼠的免疫调节作用

[目的]探讨柠檬醛亚微乳对哮喘大鼠的免疫调节作用及其作用机制。[方法]将60只Wistar大鼠随机分为空白组、模型组、阳性对照组、柠檬醛亚微乳低、中、高剂量组。以卵白蛋白（OVA）致敏大鼠,2周后给予1%OVA雾化激发,在雾化激发前2h用柠檬醛亚微乳剂雾化给药,连续4周。末次雾化攻击24h后,计数肺泡灌洗液（BALF）中白细胞总数和嗜酸性粒细胞（Eosinophil,EOS）数量,测定BALF中IL-4和IFN-γ的含量,并检测肺组织病理改变情况。[结果]与空白组比较,模型组EOS和IL-4显著升高（P＜0.01）,而IFN-γ显著降低（P＜0.01）;与模型组比较,阳性组能显著降低EOS数量和IL-4含量（P＜0.01）,升高IFN-γ的含量（P＜0.01）,柠檬醛高剂量组EOS数量和IL-4含量显著降低（P＜0.01）,而IFN-γ的含量则明显升高（P＜0.05）。[结论]EOS及细胞因子IL-4和IFN-γ参与哮喘发病过程,柠檬醛亚微乳可通过降低BALF中EOS的数量和IL-4的含量,升高IFN-γ的含量,从而减轻哮喘大鼠的气道炎症。     

γ-氨基丁酸在氯胺酮抗抑郁中的作用

目的：近年来研究发现亚麻醉剂量氯胺酮具有快速有效的抗抑郁作用,但具体机制不清楚。观察γ-氨基丁酸（gamma-aminobutyric acid, GABA）在氯胺酮抗抑郁中的作用。方法32只Wistar雄性大鼠随机均分为4组（n＝8）：等渗盐水组、氯胺酮组、GABA组、 GABA ＋氯胺酮组。所有大鼠均行侧脑室置管,术后第8天行强迫游泳15 min制备急性应激抑郁模型。造模后24 h,等渗盐水组及氯胺酮组侧脑室给予等渗盐水2μL ,GABA组及GABA＋氯胺酮组侧脑室给予 GABA 50μg （2μL）,10min 后等渗盐水组及GABA组腹腔注射等渗盐水1 mL,氯胺酮组及GABA＋氯胺酮组腹腔注射氯胺酮10 mg／kg （1 mL）。30 min后行敞箱实验记录大鼠水平运动及垂直运动得分,行强迫游泳实验6 min记录后5 min内不动时间。行为学测试结束后,取大鼠前额皮层,检测GABA的含量。结果等渗盐水组、GABA组、GABA组＋氯胺酮组大鼠不动时间[（167．2±22．1）、（159．8±17．5）、（143．8±22．1）s]均较氯胺酮组[（107．5±21．2）s]长（P＜0．05）;与GABA组比较,GABA＋氯胺酮组大鼠不动时间差异无统计学意义（ P＞0．05）。等渗盐水组、GABA组、GABA＋氯胺酮组大鼠前额皮层GABA含量[（23．3±6．3）、（27．3±5．7）、（18．0±5．4）ng／mg·prot ]均较氯胺酮组[（12．4±3．4）ng／mg·prot ]升高（P＜0．05）;与GABA组比较, GABA＋氯胺酮组大鼠前额皮层GABA含量减少[（27．3±5．7）ng／mg· prot vs （18．0±5．4）ng／mg· prot, P＜0．05]。4组大鼠水平运动及垂直运动OFT得分差异均无统计学意义（P＞0．05）。结论在大鼠强迫游泳模型中,氯胺酮的抗抑郁作用与前额皮层GABA下调有关。     

青藤碱微透析回收率测定方法的体外模拟实验

【目的】研究利用体外模拟方式测定青藤碱微透析回收率的方法及影响因素。【方法】回收率的测定采用浓差法(增量法、减量法)及零净通量法(ZNF法)。【结果】增量法及减量法测定的回收率一致;回收率与媒体中青藤碱的浓度无关;浓差法的日内稳定性及重现性均好;利用零净通量法能准确地测定媒体中青藤碱的浓度及其回收率。【结论】微透析取样技术可用于青藤碱的药动学研究,浓差法中的减量法(即体内研究中的反向透析法)可作为体内微透析研究中青藤碱回收率的测定方法。     

利用血液微透析技术进行青藤碱的药动学研究

【目的】探讨采用血液微透析技术研究青藤碱药动学的可行性和优越性。【方法】以大鼠为实验对象,青藤碱静脉内给药,采用微透析技术采血,高效液相色谱法分析,3印程序数据分析。【结果】青藤碱在大鼠体内的药动学过程为静注二室模型,分布相和消除相的半衰期分别为10．98min和44．71min。【结论】采用血液微透析技术进行青藤碱的药动学研究方法可行,与传统方法相比,具有明显的优势。     

葛根素微透析体外回收率测定及其影响因素研究

目的: 建立葛根素微透析体外回收率的测定方法,考察影响回收率的有关因素。方法: 采用高效液相色谱法测定微透析样品中葛根素的浓度,利用增量法、减量法和零净通量法计算探针的相对回收率,并考察灌流液成分、外液浓度、灌流速度、介质温度和搅拌速率对回收率的影响。结果: 对于同一探针,三种计算方法得出的回收率存在差异。采用等渗氯化钠溶液、林格液、PBS和葡萄糖溶液为灌流液时,得到的回收率分别为（71.25±2.36）%、（73.48±1.41）%、（68.50±2.43）%和（74.98±1.16）%,差异有统计学意义（P < 0.01）;在同一灌流速度下,探针回收率在外液葛根素浓度为0.2~25 μg/mL的范围内差异无统计学意义（P > 0.05）;在同一浓度下,探针的回收率随灌流速度的增加呈指数下降;在25~40℃范围内,探针回收率随介质温度升高而增大;探针的回收率随着搅拌速率的增加而增大,当速率达到200转/min时,回收率达到一个相对稳定的值。结论: 本研究建立了葛根素微透析体外回收率的测定方法。葛根素微透析探针体外回收率与介质中葛根素浓度无关,而受计算方法、灌流液成分、灌流速度、介质温度和搅拌速率等因素的影响。     

基于双位点同步微透析技术的青藤碱微乳凝胶皮肤及血液药代动力学研究

  目的  采用双位点同步微透析技术研究青藤碱微乳凝胶(Sinomenine-loaded microemulsion gel, SMG)的大鼠皮肤与血液药代动力学过程, 探究SMG的经皮药代动力学特征。  方法  建立青藤碱的超高液相色谱(UPLC)含量测定方法, 开展专属性、线性、精密度、回收率等方法学考察。SD大鼠经麻醉, 腹部脱毛处理后, 植入线性探针和血液探针, 局部涂抹青藤碱微乳凝胶, 采用微透析技术结合UPLC技术测定皮肤和血液透析液中青藤碱浓度。  结果  青藤碱的UPLC分析方法在0.5~20 μg·mL-1浓度范围内线性良好, 色谱的专属性、精密度及回收率等均符合微透析样品检测要求。药代动力学研究中青藤碱在皮肤中C_max为(10.91±3.05)μg·mL-1, T_max为(180.00±39.80)min, AUC_0→t为(736.51±45.30)μg·min·mL-1; 在血液中C_max为(6.74±1.91)μg·mL-1, T_max为(239.98±40.85)min, AUC_0→t为(426.43±30.18)μg·min·mL-1。  结论  SMG经皮给药后能够缓慢持续释放青藤碱, 可在皮肤中形成储库效应。      

葛根素微透析线性探针相对回收率影响因素的研究

目的 考察影响葛根素微透析相对回收率相关影响因素,探索提高微透探针相对回收率的方法.方法 采用高效液相色谱法考察不同pH值(5.1、6.0、7.4、8.1),不同浓度丙二醇(1%、5%、10%、20%、30%),不同浓度羟丙基-β-环糊精(1%、5%、10%、20%)的灌注液对葛根素微透析线性探针相对回收率的影响.结果...     

药物诱导SD大鼠大肠癌模型血清PpIX动力学实验研究

目的探讨药物诱导SD大鼠大肠癌模型血清PpIX含量动力学变化规律。方法45只成功诱导大肠癌的SD大鼠分3组：A组ALA尾静脉注射；B组DFO腹腔注射半小时后ALA尾静脉注射；C组等量生理盐水尾静脉注射。各组用药后分别在1、2、4、6和12h经股动脉抽血，取其血清用高效液像色谱-荧光检测法测定PpIX含量。结果A、B两组大鼠血清内PpIX含量明显高于对照（C）组，B组PpIX含量明显高于A组（P〈0．01）；在0-2h内血清PpIX的积聚率B组明显高于A组（P〈0．05），在4-6h血清PpIX的清除率B组明显高于A组（P〈0．05）。结论DFO与ALA联合诱导，可使大肠癌SD大鼠体内PpIX迅速大量积聚并快速清除。     

微透析探针在体透析时间对氨基酸回收率的影响

目的：探讨在体透析不同时间后微透析探针的氨基酸体外回收率的变化。方法：采用微透析系统对使用前后的探针进行氨基酸标准液的体外透析，氨基酸标准液和探针透析液则用柱前衍生法配合高效液相色谱荧光检测器进行检测。结果：用再生纤维素膜制作的微透析探针在使用不同时间之后，天冬氨酸（Asp）、谷氨酸（Glu）和γ-氨基丁酸（GABA）体外回收率不完全相同（Asp：F=19．669，P=0．000；Glu：F=103．955，P=0．000；GABA：F=3．454，P=0．040）；牛磺酸（Tau）无显著性差异（F=2．001，P=0．152）。在使用6h后，Asp、Glu、Tau和GABA的回收率剩余百分率（RRP）分别为64．34％、67．36％、103．11％和98．23％，其中Asp、Glu有显著性下降（Asp：P〈0．01，Glu：P〈0．05）。在使用12h后，Asp、Glu、Tau和GABA的RRP分别为43．44％、24．42％、77．45％和67．36％，Asp、Glu和GABA有显著性下降（Asp：P〈0．001，Glu：P〈0．001，GABA：P〈0．05）。在使用24h后，Asp、Glu、GABA的RRP分别为36．26％、12．24％、89．48％和71．35％，Asp、Glu和GABA有显著性下降（Asp：P〈0．0001，Glu：P〈0．0001，GABA：P〈0．05）。结论：在体透析可引起氨基酸回收率的下降，透析时间越长，回收率下降越大。故在进行脑微透析实验时，探针的在体使用时间不宜过长；为了提高所得数据的可靠性，应对探针的回收率进行适当校正。     

乌苏里藜芦生物碱单体计米丁的抗动脉血栓作用

[目的]探讨乌苏里藜芦生物碱单体计米丁（germidine）抗动脉血栓形成作用的机制.[方法]大鼠70只,随机分为7组:生理盐水(NS)组、计米丁5个剂量组和阳性对照药物赖氨匹林(LAS)组.测定各组大鼠给药后血流阻塞时间(OT),以NS组为基准,计算不同给药组OT延长百分率.采用Born法评价计米丁的体内、外血小板聚...