甲硝唑缓释片的制备及其体外释药的影响因素考察

目的:提供甲硝唑缓释片的制备方法,考察影响其体外累积释放度的各种因素。方法:采用羟丙甲纤维素(HPMC)为亲水凝胶型骨架材料,以丙烯酸树脂乳胶液为黏合剂及阻滞剂制备甲硝唑缓释片;考察HPMC的用量、丙烯酸树脂乳胶液用量、压片压力等因素对甲硝唑缓释片体外累积释放度的影响。结果:本实验制备的甲硝唑缓释片体外释放度与释药时间之间符合对数回归方程,回归系数为0.9907;HPMC比例提高到10%以上时,对该品的释药速率影响不明显;丙烯酸树脂乳胶液用量对甲硝唑缓释片的释药速率有显著影响,释药速率随丙烯酸树脂乳胶液用量的增加而明显减慢,硬度在70￣120N范围内时对释药速率的影响不明显。结论:本实验制备的甲硝唑缓释片持续释药达12h,不仅减少了给药次数,而且有效地减少了不良反应的发生,并降低了不良反应的严重程度。     

曲马多药物树脂缓释混悬剂人体药动学研究

制备曲马多药物树脂缓释混悬剂,以市售普通胶囊剂为对照,研究了缓释混悬剂的药物动力学和生物利用度。采用ＨＰＬＣ法测定两制剂血药浓度,结果表明,４种健康志愿者单剂量口服缓释混悬剂１０ｍｌ一,达峰时间明显后移,峰浓度显著降低,以血药浓度经时曲线下面积计算相对生物利用度为１０３．５％,两制剂生物等效。     

甲硝唑缓释片的制备及其体外释药的影响因素考察

目的：提供甲硝唑缓释片的制备方法，考察影响其体外累积释放度的各种因素。方法：采用羟丙甲纤维素（HPMC）为亲水凝胶型骨架材料，以内烯酸树脂乳胶液为黏合剂及阻滞剂制备甲硝唑缓释片；考察HPMC的用量、丙烯酸树脂乳胶液用量、压片压力等因素对甲硝唑缓释片体外累积释放度的影响。结果：本实马命制备的甲硝唑缓释片体外释放度与释药时间之间符合对数州归方程，同归系数为0．9907：HPMC比例提高到10％以上时，对该品的释药速率影响不明显；丙烯酸树脂乳胶液用量对甲硝唑缓释片的释药速率有显著影响，释药速率随丙烯酸村脂乳胶液用量的增加而明显减慢，硬度在70～120N范围内时对释药速率的影响不明显。结论：本文验制备的甲硝唑缓释片持续释药达12h，不仅减少了给药次数，而且有效地减少了不良反应的发生，并降低了不良反应的严重程度。     

尼莫地平固体分散体胶囊的制备

目的采用固体分散体技术,研究制备尼莫地平的速释胶囊。方法以溶出度为指标,制备尼莫地平的固体分散体,进而按照速释片剂处方制备了胶囊剂。比较了自制的速释胶囊剂与市售胶囊剂的释药情况。结果体外实验结果表明,固体分散体对尼莫地平溶出度的提高大大优于物理混合物。尼莫地平-PVP固体分散体及其胶囊剂溶出度明显优于其物理混合物和市售胶囊剂。结论本研究制备的固体分散体胶囊剂具有速释的性质,其速释胶囊的释药速率大大高于市售普通胶囊剂。     

石菖蒲双层片的研制

目的制备石菖蒲双层片。方法以缓释层的释放性能为指标,采用拟水平均匀设计优选石菖蒲双层片缓释层的处方,以超滤法浓缩石菖蒲水煎液制备速释层,体外释放度试验研究了缓释层的释药机制及影响因素。结果所制双层片缓释层的体外释放符合零级动力学过程,速释层能在10min内崩解。结论石菖蒲双层片缓释层体外释放证明有明显的缓释作用,速释层崩解迅速,双层片处方设计合理,工艺简单、可靠。     

复方左炔诺孕酮阴道避孕环的制备及体外释药研究

报告复方左炔诺孕酮避孕环(CVR)的制备及体外释药研究。CVR以医用硅橡胶作贮药管,内装左炔诺孕酮(LNG)、雌二醇(E_2)和载体制成的混悬剂,在“漏槽状态”下测定CVR药管的体外释药速度。结果表明:不同的硅橡胶、载体和管壁厚度对释药速度有显著影响,温度与释药速度的关系符合Arrhenius关系式,释药速度与厚度的倒数呈线性相关。实验结果提示,LNG为零级释放,其释放机理为膜控制释放;E_2的释放速度与时间的平方根呈线性相关,可能为骨架型释放。本CVR经兔体内释放试验,证明体内外释药相关。     

川芎嗪树脂复合物制备过程中川芎嗪的交换动态变化

目的用静态法制备川芎嗪树脂复合物并考察其交换动态变化。方法用HPLC法考察交联度为4％、8％、12％及粒径为80～100、100～200、200～400目的阳离子交换树脂对川芎嗪交换率的影响。结果交联度越大,交换率越小,释药越慢;粒径大小对交换率影响不大,但影响达到交换平衡的时间。结论药物与树脂的交换过程受树脂交联度、粒径的影响。     

曲马多缓释片用于乳腺癌镇痛效果观察

目的观察曲马多缓释片和盐酸曲马多普通片治疗乳腺癌术后疼痛的疗效。方法随机双盲对照试验为一日给药,用于乳腺癌手术后疼痛。曲马多缓释片100mg,q12hPO;普通片50mg,q6h,PO。结果曲马多缓释片与普通片镇痛效果相同,组间无统计差异。结论曲马多缓释片对乳腺癌术后镇痛效果确切。     

天香丹速释颗粒崩解剂的筛选

目的 对天香丹胶囊速释辅料逐一进行考察并优选出制备速释颗粒的最佳方法.方法 对单一辅料制备的天香丹胶囊首先进行崩解时限的考察,优选出崩解效果较佳的3种辅料,通过正交试验筛选出最佳混合比例.结果 最优辅料的最佳配比是微晶纤维素∶羧甲基淀粉钠∶低取代羟丙基纤维素为1∶2∶3.结论 优选出的辅料制备的速释颗粒崩解迅速、可行.     

阿奇霉素-离子交换树脂复合物的制备及其掩味与调控释药作用

为掩盖阿奇霉素(azithromycin,AZI)苦味和个性化调控药物释放速度以减少胃肠道刺激,分别以羟丙基纤维素(hydroxypropyl cellulose,HPC)和尤特奇RS100修饰制备速释型AZI-Amberlite^TM IRP64/HPC和缓释型AZI-Amberlite^TM IRP69/RS100进而组合以实现控制释放。对AZI-离子交换树脂复合物的载药量、药物利用率进行测定,通过差示扫描量热分析和X射线衍射对AZI-离子交换树脂复合物进行结构表征,测定其润湿度、掩味效果、体外溶出和释放行为。结果显示,形成的AZI-离子交换树脂复合物改变了药物原有的结晶状态,2.5%HPC修饰的AZI-Amberlite^TM IRP64/HPC和0.5%RS100修饰的AZI-Amberlite^TM IRP69/RS100掩味效果良好,两者以对应AZI含量为13∶67的比例组合可以实现AZI在前10 min的快速释放和后期的6 h内平稳释药。结果表明,经表面修饰制得的AZI-离子交换树脂复合物及其...     

硬膜外术后镇痛应用曲马多复合液的临床效果

目的：比较术后经硬膜外应用曲马多病人自控镇痛[PCA]的临床效果和安全性。方法：120例妇产科手术病人随机分成经硬膜外曲马多病人自控镇痛（PCEA）组和肌注曲马多（MI）组，每组60例，PCEA组曲马多负荷量为1mg/kg,PCA药物为曲马多600mg 0.5％布比卡因20ml＋氟哌啶5mg＋0．9％生理盐水至100ml，持续注速2ml/h，单次PCA剂量0.5ml，锁定时间20min。术后定时进行镇痛，24小时曲马多用量，患者满意度及不良反应的观察比较。观察，PCEA组术后镇痛满意度在90％以上，不良反应少，镇痛过程生命体征平稳，结论，曲马多用于术后镇痛安全有效。     

氯诺昔康复合用药用于术后镇痛的效果

目的 观察氯诺昔康复合芬太尼和曲马多对术后患者镇痛的效果.方法 选择60例择期行全身麻醉手术的患者,随机分成三组(n=20),接受PCIA术后镇痛,并连接镇痛泵.记录使用不同药物组术后2、4、8、20、24、48h各时间点视觉模拟评分(VAS)、舒适度评分(BCS)、不良反应、术后镇痛药的应用等.结果 三组患者年龄、体重、ASA分级、手术时间及麻醉时间差异均无统计学意义(P＞0.05);VAS评分:三组差别无统计学意义(P＞0.05);BCS评分:Ⅰ组在第2、4小时比Ⅱ组、Ⅲ组强,但均无镇静过度;不良反应:Ⅰ组、Ⅱ组恶心、呕吐明显高于Ⅲ组(P＜0.05). 结论氯诺昔康复合芬太尼和曲马多用药,能提供安全有效的镇痛作用,且副作用小.     

曲马多与芬太尼PCSA用于心外科术后镇痛疗效的对比研究

目的:研究并讨论芬太尼PCSA与曲马多在心外科手术后的镇痛机制、临床疗效和安全性。方法:在ASAⅠ~Ⅲ级的心外科术后患者中抽取40例,将其分为芬太尼组和曲马多组各20例。芬太尼组的患者在心外科手术后给予利多卡因和芬太尼进行镇痛,曲马多组患者在心外科术后给予利多卡因和曲马多进行镇痛。PCA设置:单次剂量为1 ml,负荷量2 ml,限量是8 ml,其锁定时间为5 min。将药物在负荷量范围内注射完毕后开始记录的时间即为起效时间,同时记录气管导管拔除后12 h、24 h、36 h和48 h时间点的各项指标。结果:曲马多组镇痛的起效时间、有效按压次数和术后12 h的药物使用量均高于芬太尼组,差异有统计学意义(P<0.05)。但两组患者对术后镇痛评价的满意度和术后24 h、48 h的有效按压次数间比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:芬太尼PCSA与曲马多在心外科手术后的镇痛疗效无明显的差异,但在手术结束的初始阶段,曲马多镇痛药物的消耗量显著多于芬太尼,且其不良反应也大于芬太尼,为降低不良反应多次少剂量注射曲马多镇痛药。     

应用曲马多复合罗哌卡因治疗膝关节镜术后疼痛的临床观察

目的观察曲马多复合罗哌卡因用于膝关节镜术后镇痛的临床效果。方法 60例腰麻下膝关节镜手术患者,随机分为曲马多-罗哌卡因关节腔内注射组（TR组,n=30）和单纯罗哌卡因组（R组,n=30）。腰麻用罗哌卡因15 mg。TR组于术后在膝关节腔内注射盐酸曲马多10 mg加0.75%罗哌卡因5 ml;R组于术后在膝关节腔内注射0.75%罗哌卡因5 ml。分别于给药后8、12、24 h患者屈膝90°时,进行视觉模拟评分（VAS）,以完全无痛为0分,难以忍受的疼痛为10分。术后随访48 h,观察有无不良反应。结果 TR组VAS评分显著低于R组（P〈0.05）。术后随访未见不良反应。结论曲马多联合罗哌卡因膝关节内注射,观察到用药后患者仅在屈膝关节90°时感到膝关节有轻微疼痛,镇痛时间至少为24 h,显著超过长效局麻药的作用时间,未见任何副作用,达到了临床镇痛要求,是一种操作简便、安全有效、无副作用的膝关节镜术后镇痛新方法。     

小儿术后曲马多自控镇痛的临床研究

目的:观察小儿外科患者术后用曲马多自控镇痛的效果及副作用。方法:120名患儿,手术近结束时给予负荷剂量曲马多1.3~2.0 mg/kg,手术结束即刻连接自控镇痛泵按曲马多0.20~0.31mg/(kg.h)PCA给药。随访观察:①术后疼痛强度评分;②副作用;③术后额外补充镇痛药剂量及次数。结果:①镇痛24 h VAS评分为0.21±2.12,镇痛48h VAS评分为1.26±1.01。3例需额外补充镇痛药。②副作用:24h内有头晕者为32例(26.67%),8h有头迷者为21例(17.5%)。6例排尿困难。7例有下肢麻软感觉。8例皮肤瘙痒。排气时间为(41.2±12.4)h。无呼吸抑制病例。结论:曲马多用于小儿自控镇痛具有安全有效、不良反应少的优点,可供临床推广。     

患儿术后硬膜外注入曲马朵镇痛使用剂量的临床研究

目的 研究患儿术后用曲马朵镇痛的使用剂量。方法 择期手术后患儿32例,随机分为A、B两组（每组16例）,硬膜外注入曲马朵观察镇痛效果,其中A组注入曲马朵1mg/kg,B组注入曲马朵1.5mg/kg,其它用药相同。结果 A、B两组用药后的R、VT、SpO2无显著差异,A、B两组在用药后的镇痛效果的差异无统计学意义,但B组的副作用明显强于A组。结论 小儿硬膜外一次性注入曲马朵进行术后镇痛安全、可靠,为减少副作用,曲马朵用量以1mg/kg为佳。     

丁丙诺啡复合曲马多用于肝癌患者术后镇痛疗效观察

目的观察丁丙诺啡复合曲马多用于肝癌患者术后静脉镇痛的临床效果。方法 60例ASAI-Ⅱ级择期肝癌手术患者,随机分为三组,每组20例。丁丙诺啡组（Ⅰ组）：丁丙诺啡0.015mg.kg^-1;曲马多组（Ⅱ组）：曲马多12-14mg.kg^-1;丁丙诺啡复合曲马多组（Ⅲ组）：丁丙诺啡0.0075mg.kg-1＋曲马多6-7mg.kg^-1。均以生理盐水稀释到100ml,按2.0ml/h速度使用一次性镇痛泵经静脉持续镇痛48h。比较三组镇痛、镇静效果,以及不良反应的发生率。结果三组患者镇痛效果均满意,Ⅲ组患者术后48h内镇痛效果优于Ⅰ组、Ⅱ组。结论丁丙诺啡复合曲马多术后静脉镇痛安全有效。     

曲马多用于全身麻醉维持的可行性

目的 观察曲马多用于全身麻醉维持的可行性及有效性。方法 20例ASAⅠ-Ⅱ级在气管内全身麻醉下行择期手术的患者,麻醉维持采用 1.5％安氟醚加N2O-O2(50∶50)吸入,同时静滴10％曲马多至手术结束前25min 。记录术前、静滴时、切皮时、切皮后10,30 min、停止静滴、手术结束时的血压(HR)、心率(HR)、氧饱和度(SpO2)及曲马多的用量,另外观察患者的苏醒情况及术后疼痛情况。结果 各时点BP,HR,SpO2与术前值相比差异无显著性(P>0.05)。拔管后潮气量与麻醉前相比差异无显著性(P>0.05)。全部病例拔管时均无烦躁及苏醒延迟的现象。结论曲马多用于全身麻醉维持能保持呼吸循环的稳定,且能减轻拔管期的不良反应,是一种可行的麻醉维持方法。     

氯诺昔康用于烧伤患者术后镇痛的临床研究

目的　比较氯诺昔康与芬太尼、曲马多用于术后镇痛的效果及副作用。方法　烧伤择期手术患者 6 0例 ,随机分成 3组 ,各组 2 0例 :A组芬太尼 1mg ;B组曲马多10 0 0mg ;C组氯诺昔康 2 4mg ;3组均加生理盐水至总量 10 0ml,所有患者均不用首次剂量 ,在术后持续静脉输注 (2ml/h)。行 4、8、12、2 4小时及换药时疼痛评分 ;4 8小时总体评分 ;镇静评分 ;恶心、呕吐、尿潴留评分 ;并观察呼吸循环抑制情况。结果　镇痛效果 :1mg芬太尼 >2 4mg氯诺昔康 >10 0 0mg曲马多 ;4 8小时总体评分 :10 0 0mg曲马多 >1mg芬太尼 >2 4mg氯诺昔康 ;镇静评分 :1mg芬太尼 >10 0 0mg曲马多 >2 4mg氯诺昔康 ;恶心呕吐评分 :10 0 0mg曲马多 >1mg芬太尼 >2 4mg氯诺昔康。结论　氯诺昔康可替代芬太尼、曲马多 ,用于烧伤患者术后镇痛。