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相似文献
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1.
优化布地奈德直肠原位温敏凝胶的制剂处方。采用冷法配制凝胶溶液,反转试管法测定胶凝温度,以胶凝温度为指标,采用星点设计-效应面法,对泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)以及羟丙甲基纤维素(HPMC)的用量进行优化,并考察在大鼠体内的胶凝情况,以Franz扩散池法考察释放性能。确定的最优处方为布地奈德0.002%,HPMC 0.93%,P188 2.00%,P407 18.31%。优化确定了布地奈德直肠用原位温敏凝胶的制剂处方,其能够在直肠广泛与黏附,并长时间释放药物。  相似文献   

2.
目的制备注射用新藤黄酸温敏原位凝胶剂。方法运用星点设计-效应面优化法确定注射用新藤黄酸温敏原位凝胶剂的最佳处方,并采用高效液相法对其体外释放进行含量测定。结果最佳处方为0.2%新藤黄酸+18.26%泊洛沙姆407(F127)+7.4%泊洛沙姆188(F68)+0.5%苯甲醇,胶凝温度为35.4℃。新藤黄酸温敏原位凝胶的体外释放方程为Y=0.983 5X+4.028,R=0.999 3,符合零级释药。结论星点设计-效应面优化法能很好地优化该制剂处方,优化后处方的体外释药稳定,达到预期要求。  相似文献   

3.
目的 制备盐酸左氧氟沙星眼用纳米粒温敏凝胶,考察其体外释药行为。 方法 采用离子交联法制备眼用盐酸左氧氟沙星壳聚糖纳米粒,以泊洛沙姆407和188为温敏基质,以人工泪液稀释前后的胶凝温度为评价指标,采用二因素五水平的中心复合设计-响应曲面法优选温敏凝胶处方,释放度检测法考察该处方的体外释药性。 结果 载药纳米粒的平均粒径为(60.7±5.1)nm,包封率为(62.5±1.8)%,载药量为(10.43±0.30)%; 最佳温敏凝胶基质组成为泊洛沙姆407:泊洛沙姆188(22%:6%),胶凝温度为(32.3±0.2)℃,载药纳米粒温敏凝胶24 h释放总量达71.9%。 结论 盐酸左氧氟沙星纳米粒温敏凝胶结合纳米粒和原位凝胶的优点,具有理想的胶凝温度和缓释效果,有望成为眼部给药新剂型。  相似文献   

4.
目的:制备温度敏感型盐酸小檗碱眼用原位凝胶。方法 以泊洛沙姆407和188为温敏材料,采用搅拌子法测定溶液-凝胶相转变温度优化处方;采用高效液相色谱法测定盐酸小檗碱。结果:温度敏感型原位凝胶的胶凝温度随泊洛沙姆407浓度增大而降低,随泊洛沙姆188浓度增加先升高后降低,模拟泪液的稀释可使胶凝温度升高,建立了泪液稀释后相变温度与泊洛沙姆浓度的拟合方程,经Design-Expert软件优化盐酸小檗碱温敏型眼用原位凝胶的处方为25%泊洛沙姆407和4.19%泊洛沙姆188;优化处方在29.7 ℃为自由流动的液体,泪液稀释后在34.5 ℃能够发生相变形成凝胶。结论:该眼用温度敏感凝胶符合眼部应用要求,体现出良好的眼部应用前景。  相似文献   

5.
倪坚军  周中元  蔡鑫君 《浙江医学》2022,44(17):1803-1809
目的通过优化处方制备新型异烟肼温敏型原位凝胶,并研究新制备的异烟肼温敏型原位凝胶的体外释放能力及药代动力学特征。方法使用冷溶法制备异烟肼温敏型原位凝胶,以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为影响因素,以胶凝温度为指标,采用星点设计-响应面法优化凝胶处方。利用液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)测定优化处方制备的异烟肼原位凝胶中异烟肼质量浓度,检测胶凝温度及体外溶蚀时间,并采用透析袋法考察其体外释放特性。采用小鼠活体成像实验,观测凝胶安全性、体内定位及缓释特点;测定不同给药时间点大鼠血浆异烟肼质量浓度,分析异烟肼原位凝胶在大鼠体内的药代动力学特点。结果星点设计-响应面法确定的最优处方中P407和P188的质量分数分别为25.0%及3.5%。异烟肼水溶液在60min时药物已基本释放,累积释放百分率为94.40%;优化处方后制备的异烟肼温敏型原位凝胶在30min时累积释放百分率为55.18%,120min后释药曲线渐趋平稳,累积释放百分率为81.90%,300min时累积释放百分率为84.35%。小鼠给药后0、0.5、1、2、4、7、72h活体成像实验结果表明,给药后72h凝胶组荧光信号仍较强,在给药部位的滞留时间明显长于水溶液组;凝胶黏附定位准确,未出现脱落情况,安全性较好。两组大鼠体内异烟肼药物浓度在给药后0.5h达峰,凝胶组异烟肼峰值为(40.28±0.43)mg/L,水溶液组为(6.35±0.63)mg/L,前者是后者的6.3倍;随着给药时间延长,两组小鼠体内异烟肼质量浓度均逐渐降低。结论优化处方后制备的异烟肼温敏型原位凝胶体外释放良好,药物维持时间长,可能对支气管结核具有较好的治疗效果。  相似文献   

6.
[目的]制备蛇床子酸缓冲温敏型凝胶并对其进行体外评价。[方法]以缓冲能力为指标,筛选酸缓冲体系,以蛇床子为模型药物,泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为凝胶材料,采用冷溶法制备温敏凝胶,采用D-最优混料设计,以胶凝温度为指标优化处方,并对优化后处方进行体外评价。[结果]最优处方为5.0%蛇床子提取物、0.2%尼泊金乙酯、10.0%PEG400、16.4%泊洛沙姆407、5.2%泊洛沙姆188、5.6%乳酸-乳酸钠缓冲体系、57.6%纯化水;优化后温敏凝胶的胶凝温度为(35.1±0.1)℃,pH值为(4.21±0.03),胶凝时间为(2.4±0.4)s,铺展性良好,黏度适宜,具有缓释作用。[结论]制得的中药蛇床子凝胶具有温敏、缓释及酸缓冲特性,符合老年性阴道炎局部用药的生理结构特点及用药需求,为老年性阴道炎外用制剂的设计与开发提供参考。  相似文献   

7.
目的制备乌头碱温敏凝胶制剂,并对其体外释药进行考察。方法以温度敏感型材料泊洛沙姆407(P407)为载体材料制备乌头碱温敏凝胶制剂,通过正交设计优选出乌头碱温敏凝胶的处方工艺。采用恒温摇床法以磷酸盐缓冲液(pH=5.80)为释放介质测定其体外释放度。结果乌头碱温敏凝胶的胶凝温度为36.1℃。96 h体外累积释放率为89.45%。结论本实验制备工艺简单,制得的乌头碱温敏凝胶缓释性能良好,具有较好的应用前景。  相似文献   

8.
目的 以硝酸毛果芸香碱为模型药,研究温度敏感型原位凝胶对药物眼部滞留和体外释放的影响。 方法 以泊洛沙姆407、188为凝胶剂,以卡波姆974P为增黏剂,制备眼用温敏型原位凝胶。考察原位凝胶的流变学性质;采用改良Franz扩散池法研究凝胶的体外释药行为。 结果 流变学测定结果显示原位凝胶在室温状态下为物理缠结的聚合物溶液,在眼表温度下转变为次级键网状结构。泊洛沙姆188、卡波姆974P的加入均可延缓药物的释放,二者对凝胶的黏性模量G"的影响不同。原位凝胶在4 h内缓慢释放药物,释放曲线符合Higuchi方程(r=0.992 3)。 结论 通过调节泊洛沙姆407和188的比例,可得到具有适宜溶液凝胶转变温度和良好释药特性的原位凝胶。流变学结果提示原位凝胶的眼部滞留能力强于普通滴眼液,是一种具有研究前景的给药系统。  相似文献   

9.
[目的] 制备蛇床子酸缓冲温敏型凝胶并对其进行体外评价。[方法] 以缓冲能力为指标,筛选酸缓冲体系,以蛇床子为模型药物,泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为凝胶材料,采用冷溶法制备温敏凝胶,采用D-最优混料设计,以胶凝温度为指标优化处方,并对优化后处方进行体外评价。[结果] 最优处方为5.0%蛇床子提取物、0.2%尼泊金乙酯、10.0% PEG400、16.4%泊洛沙姆407、5.2%泊洛沙姆188、5.6%乳酸-乳酸钠缓冲体系、57.6%纯化水;优化后温敏凝胶的胶凝温度为(35.1±0.1)℃,pH值为(4.21±0.03),胶凝时间为(2.4±0.4) s,铺展性良好,黏度适宜,具有缓释作用。[结论] 制得的中药蛇床子凝胶具有温敏、缓释及酸缓冲特性,符合老年性阴道炎局部用药的生理结构特点及用药需求,为老年性阴道炎外用制剂的设计与开发提供参考。  相似文献   

10.
眼用温敏凝胶释放度及其影响因素研究   总被引:2,自引:0,他引:2  
目的研究眼用温敏凝胶无膜释放的影响因素。方法以双氯芬酸钠为模型药物,人工泪液为释药介质,采用中国药典小杯法,考察转速、处方主要组分对眼用温敏凝胶释放度的影响。结果释药转速、HPMC和泊洛沙姆浓度显著影响双氯芬酸钠从泊洛沙姆凝胶中的释放行为,其他处方组分几乎无影响。结论本文建立的无膜释放模型可用于眼用温敏凝胶的处方筛选及其质量评价,泊洛沙姆和HPMC是影响药物释放的主要因素。  相似文献   

11.
王勤  程雪峰  李聪  顾健  敖华飞 《医学综述》2014,20(19):3593-3595
目的制备耳用地塞米松热敏性凝胶,并对其体外释放性能进行检测。方法制备以泊洛沙姆407为载药基质的地塞米松热敏性凝胶,根据适用于接近中耳温度的34℃作为筛选标准,选择最佳处方浓度的泊洛沙姆407,并对体外释放性能进行研究。结果地塞米松检测浓度的线性范围为4.024.0 mg/L,在该范围内吸光度(A)和浓度(C)呈良好的线性关系,即C(mg/L)=44.241A-1.860(r=0.998,n=6);其平均回收率为100.43%,RSD=0.848%(n=6);泊洛沙姆407最佳处方浓度为17%;药物释放具有一定的缓释性,释放过程符合零级动力学方程。结论该耳用地塞米松热敏性凝胶具有缓释性能,整个制备过程简便,极具开发前景。  相似文献   

12.
布洛芬包合物凝胶体外释药行为及体内药代动力学研究   总被引:1,自引:1,他引:0  
目的 制备布洛芬(ibuprofen,IBU)包合物原位凝胶,并考察体外释药行为和体内药代动力学特点.方法 用冷冻干燥法制备布洛芬.羟丙基-β-环糊精包合物,以泊洛沙姆P407及P188为基质制备温度敏感型原位凝胶,无膜溶出法考察包合物原位凝胶体外释药情况,新两兰白兔肌注布洛芬溶液及包合物原位凝胶,高效液相色谱法(HPLC)测定血药浓度,3P97软件计算药代动力学参数.结果 制得的包合物平均载药量10.24%,体外凝胶溶蚀及药物释放均符合零级动力学,与布洛芬溶液相比,布洛芬包合物原位凝胶能明显使tmax推迟,Cmax降低,t1/2延长,药时曲线下面积(AUC)显著增加.结论 布洛芬包合物原位凝胶体内和体外均具有缓释效果,可作为一种优良的缓释注射剂,更好地发挥布洛芬解热镇痛抗炎作用,同时也为开发难溶性药物的温度敏感原位凝胶提供了借鉴.  相似文献   

13.
目的 制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸并对影响其体外释药的包衣处方因素进行研究。方法 采用离心造粒包衣机以粉末层积法制备载药微丸,并通过依次包衣时滞内层(Eudragit RL 30D)和pH依赖外层(Eudragit FS 30D)制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸;以体外释放度为评价指标,采用相似因子(f2)法统计分析释药曲线,考察影响大黄素微丸体外释药的处方因素。结果 最佳时滞层包衣液处方为:Eudragit RL 30D增重5%,HPMC用量60%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量15%;最佳pH依赖层包衣液处方为:Eudragit FS 30D增重4.6%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量5%。体外释放度实验表明,pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸在人工胃液中2 h和人工肠液中3 h的累积释药率小于10%,人工结肠液7 h内基本释放完全,具有明显的结肠定位释药特性。结论 通过调整时滞层及pH依赖层包衣厚度可以制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸。  相似文献   

14.
以盐酸特比萘芬为模型药物,制备一种生物黏附性成膜凝胶,测定其理化性质。其黏度为(13 299±51)mPa·s,pH为3.50±0.50,凝胶剪切黏度为(196±4)g/cm2;膜固体剩余率为(50.74±2.81)%,膜拉伸强度为(1.17±0.21)MPa,膜断裂伸长率为(21.42±3.24)%。采用《中华人民共和国药典》(2010年版)桨碟法测定其体外释放度,并绘制释放曲线,结果表明,药物在体外能够维持10 h的平稳释放;以小香猪皮为透皮屏障,采用改良的Franz扩散池法进行体外透皮释放研究,结果表明,药物不透过皮肤,局部用药安全,其中(93.05±5.66)%的药物滞留于皮肤表面,(1.15±0.85)%进入皮肤内,有利于浅表性皮肤真菌感染的治疗。  相似文献   

15.
[目的]建立重黄温敏凝胶中重楼皂苷VI的含量测定方法,并进行体外释放研究。[方法]采用HPLC-ELSD法,色谱柱为CAPCELL PAK C8柱(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈(A)-水(B)为流动相,梯度洗脱(0~15 min,25%~35%A;15~35 min,35%~40%A;35~40 min,40%~60%A),柱温25℃,流速1.0 mL/min,进样量10μL,漂移管温度92℃,载气流速2.9 L/min。以体外溶蚀法,对重黄温敏凝胶的累积释放情况,进行考察。[结果]重楼皂苷VI在0.4300~4.3000 mg范围内线性良好,lgA=1.7969lgC+4.3989(r2=0.9999),定量限为0.0540 mg,平均回收率为101.70%(RSD=1.17%,n=9),体外释放符合Higuchi方程。[结论]该方法方便、稳定、高效,可用于重黄温敏凝胶体外释放研究。  相似文献   

16.
  目的  制备含有柴胡挥发油与黄芩苷有效组分的鼻腔给药温度/离子双敏感即型凝胶剂。  方法  以泊洛沙姆407与去乙酰结冷胶为凝胶基质,10%Pharmasolve与2%聚山梨酯-80为增溶剂,0.8%三乙醇胺为pH调节剂,制备柴黄鼻用即型凝胶鼻腔剂,对制剂外观、相转换温度、黄芩苷释放性能等进行研究,并采用大鼠干酵母致热模型和小鼠耳廓肿胀炎症模型进行药效学评价。  结果  凝胶剂的相转换温度为36 ℃,黄芩苷从中的释放具有明显的缓释特征,符合零级动力学方程。大鼠干酵母高热模型和小鼠二甲苯耳廓肿胀炎症模型实验结果显示凝胶剂具有显著的解热和抗炎效果,且均显著优于空白基质和柴黄颗粒对照组。纤毛毒性实验结果显示凝胶剂对蟾蜍上颚黏膜纤毛无明显毒性。  结论  所制备的柴黄即型凝胶剂具有速效、高效、长效的特点,具有进一步应用开发的前景。  相似文献   

17.
黎丽  闫小平  郑蕊  毛超一 《医学教育探索》2011,42(12):2430-2433
目的 研究新型伤湿止痛贴膏剂(热熔压敏胶基质)体外透皮速率和释放规律。方法 采用HPLC法测定透皮接收液和释放液中指标成分马钱子碱、士的宁和硫酸阿托品的量,计算其体外透皮速率和释放速率。结果 马钱子碱、士的宁和硫酸阿托品在体外透皮试验中,分别以7.44%?h?1/2、10.53%?h?1/2、4.73%?h?1/2的速率恒速渗透;体外释药速率分别为10.35%?h?1/2、18.13%?h?1/2、4.88%?h?1/2,其释放过程符合Higuchi方程。结论 以热熔压敏胶为基质的新型伤湿止痛贴膏剂为骨架控释型释药系统。  相似文献   

18.
肉苁蓉是一种珍贵的滋补类药材,素有“沙漠人参”的美誉,具有极高的药用价值和食用价值。药理学研究已确认肉苁蓉具有抗氧化、抗炎、抗疲劳、抗衰老、抗骨质疏松、润肠通便、保肝、免疫调节等药理作用,其中苯乙醇苷类是其主要活性成分之一。近年来,肉苁蓉苯乙醇苷类成分抗骨质疏松的作用得到广泛关注,松果菊苷和毛蕊花糖苷是其代表性成分,笔者总结了国内外肉苁蓉中苯乙醇苷类成分的文献资料,对其体内外代谢转化过程和产物以及抗骨质疏松的药效学与作用机制的研究进展进行综述,以期为肉苁蓉的实验研究、药物和保健食品开发及临床应用提供参考。  相似文献   

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