青蒿素及其衍生物对口腔相关微生物的影响

口腔的适宜环境为微生物定植提供了条件，而口腔微生物是诱发口腔感染性疾病的重要原因，针对病原微生物的治疗是控制口腔感染性疾病的有效策略。青蒿素是从传统中医药黄花蒿中提取出的倍半萜内酯类化合物，由于其具高效低毒的抗疟效果而成为间日疟、恶性疟和抗氯喹疟疾治疗的首选药物。近年来，青蒿素已被证实具有抗细菌、真菌、病毒、其他寄生虫、肿瘤等效果，而部分微生物与口腔疾病密切相关，因此本文将对青蒿素及衍生物在口腔相关微生物方面的作用效果进行综述，总结分析之前的成果及进展，为深入研究提供参考，并展望新的研究方向。完善现有技术及标准以明确青蒿素及衍生物对效果存在争议的微生物的作用，扩大对口腔感染性疾病相关微生物的检测，在抗真菌领域明确与现有抗真菌药物的相互作用，这几个方向有待深入研究。另外在抗口腔感染性疾病研究过程中，青蒿素及衍生物的给药方案、潜在药物相互作用、毒副作用等方面是深入研究的必要条件，也是研究的新方向。随着制作工艺的成熟、相关研究的完善与口腔感染性疾病治疗潜在需求，青蒿素及衍生物在口腔微生物领域拥有广阔的发展前景，也为口腔相关药物的研发提供了新的契机。     

抗生素对人体的影响

抗生素是由某种微生物所产生的,在低浓度下对别种微生物有抑制或杀灭作用的药物.抗生素的作用范围广,对细菌、病毒、真菌甚至肿瘤都可起到抑制或杀灭作用.因此,依据抗生素的作用对象,可分为抗细菌作用、抗病毒作用及抗真菌作用抗生素等.抗菌药是通常指对细菌具有抑制或杀灭作用的药物,作用范围较窄,包括针对细菌的抗生素外,还包括人工合成的抗菌药,如磺胺类及喹诺酮类等.     

原小檗碱类生物碱的药理活性

原小檗碱类和四氢原小檗碱类为苄基异喹啉类生物碱的重要组成部分。它们可以由许多科植物中分得。番荔枝科(Annonaceae)、小檗科(Berberidaceae)、旋花科(Convolvulaceae)、蓝堇科(Fumariaceae)、樟科(Lauraceae)、防己科(Menispermaceae)、罂粟科(Papaveraceae)、毛茛科(Ranuculaceae)和芸香科(Rutaceae)为这类生物碱的主要来源。近十年来大量具有原小檗碱结构的化合物被分离出来,其中有些进行了药理研究。它们的主要活性为:抗微生物、降压、镇静、抗白血病和抗肿瘤。     

简论滥用抗生素的危害性

抗生素是治疗感染性疾病的常用药物,1929年英国学者Flemming首先发现了青霉素,1941年应用于临床.抗生素是二十世纪最伟大的医学发现,它使人类的平均寿命至少延长了10年.抗生素是由某种微生物所产生的,在低浓度下对别种微生物有抑制或杀灭作用的药物.抗生素的作用范围广,对细菌、病毒、真菌甚至肿瘤都可起到抑制或杀灭作用.Journal of Medical Science Yanbian University Jun.2007 Vol.30 No.2因此,依据抗生素的作用对象,可分为抗细菌作用、抗病毒作用及抗真菌作用抗生素等.抗菌药是通常指对细菌具有抑制或杀灭作用的药物,作用范围较窄,…     

清热类中药外用的药理作用分析

目的：分析清热类中药外用在抗细菌、抗真菌、抗病毒等方面的药理作用特点。方法：以传统中医学基础理论为指导，以清热类药物外用于抗细菌、抗真菌、抗病毒等方面的药理作用特点为依据，进行有针对性的药物治疗。结果：临床上越来越多的中药外用替代西药进行某些感染性疾病的治疗显示较好的效果。结论：清热类中药外用显示出较好的临床应用前景。     

山竹的化学成分及其呫吨酮类化合物的药理作用研究进展

山竹是一种味美、营养和药用价值极高的水果。近年来,对山竹的主要化学成分进行了系统研究,发现其富含结构多样的多酚类化合物,其中呫吨酮类化合物具有抗肿瘤、抗细菌、抗真菌、抗疟疾、抗病毒、酶抑制、清除自由基等多种药理活性。对山竹化学成分及其药理作用的研究进展进行了系统地综述。     

他汀类药物抗感染作用的研究进展

他汀类药物(statins)除有降脂作用外,还具有多效性,包括抗氧化、抗炎抗感染、免疫调节、改善血管内皮细胞功能和抑制血栓形成、稳定粥样硬化斑块等作用。目前对statins的抗微生物感染作用研究越来越多,包括实验室的研究和人群的流行病学研究,本文收集了statins抗细菌感染、抗病毒作用、抗真菌及其他微生物感染的实验室及流行病学证据并进行了分析。     

以白藜芦醇为分子骨架的活性衍生物研究进展

天然产物白藜芦醇具有抗氧化、心血管保护等多种有益的生物活性,近年来吸引了越来越多科研工作者的关注;但其成药性差,不能直接作为药物开发。对白藜芦醇的分子结构进行化学修饰可得到具有更优良成药性的衍生物。研究表明,白藜芦醇衍生物具有多种确切的生物活性,包括抗肿瘤、降血脂、抗病毒、抗神经退行性疾病等多种重要的作用,可作为新的活性药物先导物。本文对近年来白藜芦醇的化学修饰研究进展做系统综述。     

小檗碱的神经保护作用及其相关机制的研究进展

小檗碱,又称黄连素,是中药黄连的主要成分。现代药理研究表明,小檗碱具有抗菌、抗炎、降血糖、治疗心血管系统疾病,抗肿瘤等多种作用。近年来,关于小檗碱的神经保护作用的研究越来越多,作为一种多靶点治疗的药物,小檗碱对脑缺血、阿尔茨海默病、多发性硬化、帕金森病等多种神经损伤动物/细胞损伤模型均有保护作用,涉及抗神经炎症、抗氧化应激、抗凋亡、调节神经递质的多种机制。本文综述近年来小檗碱神经保护作用的相关研究及其分子机制,提出小檗碱作为神经保护药物的可能,希望对临床有一定的指导作用。     

乳菇属蘑菇中N-苯甲酰基苯基异丝氨酸倍半萜酯的体外抗病毒活性

乳菇属(Lactarius)蘑菇中的某些倍半萜烯和倍半萜醇有昆虫拒食、细胞毒、抗微生物等多种活性,某些倍半萜烯及其化学合成的衍生物还显示抗病毒活性,并增强某些药物如紫杉醇的疗效。因此作者用乳菇属蘑菇中倍半萜醇类酯化紫杉醇的支链 N-苯甲酰基苯基异丝氨酸,合成了16个化合物,并研究     

具有抗微生物活性咔唑类化合物的研究进展

咔唑类化合物是一类重要的芳杂环化合物,在抗细菌、抗真菌和抗病毒方面具有较好的应用前景,深受研究者关注.有关咔唑类化合物的研究包括天然生物碱的分离、全合成、结构修饰及其抗微生物活性研究与开发.本文结合本课题组的研究,综述了近年来咔唑类化合物的抗微生物活性及其构效关系的研究进展.     

富勒烯及其衍生物在医药领域的应用研究进展

富勒烯是一种有效的自由基清除剂和抗氧化剂,对富勒烯进行化学修饰得到的富勒烯衍生物具有良好的水溶性及生物活性。富勒烯及其衍生物具有抗氧化、细胞保护、抗微生物、光动力、载带药物和肿瘤治疗等多种活性,在医药领域发挥着重要作用,近几年这方面的研究又取得了较大进展。本文从调控肿瘤微环境、应用于药物载体和光动力疗法、抗氧化应激4个方面综述了富勒烯及其衍生物在医药领域的最新应用研究进展,并对其在医药领域的未来发展及应用进行展望。     

取代嘧啶酮类抗病毒药物的研究 Ⅰ.2,5,6-三取代-4(3H)嘧啶酮衍生物的合成

设计合成了13个2,5,6-三取代-4(3H)嘧啶酮类衍生物,其中6个是未见文献报道的化合物,化学结构由元素分析、红外光谱证实,并对化合物的抗病毒和诱导干扰素活性进行了初步试验。     

海洋真菌活性次级代谢产物研究进展

海洋微生物因其特殊的生存环境而具有产生新型生物活性物质的巨大潜力,从海洋微生物中筛选药用活性物质已成为当今研究的热点.近年来,研究者们从海洋真菌中分离鉴定出了大量结构新颖的次级代谢产物,这些化合物表现出良好的抗肿瘤、抗菌或抗病毒等生物活性.本文对2010年来研究者们从海洋真菌中分离得到的部分次级代谢产物及相关生物活性的研究进展进行了综述,以期为海洋真菌天然药物的研究与开发提供借鉴和指导.     

铁线蕨化学成分和药理作用研究进展简

通过查阅近年来国内外相关文献,对铁线蕨化学成分和药理作用研究进行分析,总结铁线蕨化学成分和药理作用研究.铁线蕨含有萜类、苯丙素类、生物碱和黄酮等化学成分,药理研究表明,铁线蕨具有止咳镇痛、抗炎抑菌、降血糖、抗病毒和抗氧化等作用.通过文献综述,以期为铁线蕨的深入研究和开发利用提供一定的科学依据.     

13-取代小檗碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

目的通过在小檗碱的13位上引入不同取代基,探讨13-取代小檗碱衍生物的体外抗肿瘤活性构效关系,并对其抗肿瘤作用机制开展初步研究。方法以小檗碱为起始原料,13-烷基小檗碱（3a-3j）可经选择性还原后与脂肪醛反应而制备;13-取代苄基小檗碱（3k-3n）可经碱性条件下丙酮加成后与取代溴苄反应而制备。采用磺酰罗丹明B（SRB）法和流式细胞仪分别检测化合物的肿瘤细胞活性及周期的影响。结果设计合成了14个目标化合物,其中7个为全新化合物,其结构经1H-NMR和高分辨质谱确证。所有目标物的抗肿瘤活性均强于小檗碱,其中3h对人肝癌HepG2细胞和白血病细胞HL60的IC50分别达到了0.08μg/mL和0.06μg/mL。初步构效关系研究表明：13位烷基取代衍生物活性明显优于13位苄基取代衍生物;13位烷基链长度适中时活性最好。初步作用机制显示：3h可将肿瘤细胞周期阻滞于G2/M期,使细胞增殖受阻,达到抗肿瘤效果。结论 13-取代小檗碱具有发展成为一类新型抗肿瘤药物的潜力。     

壳聚糖及其衍生物抗菌性能的研究进展

就近年来对壳聚糖及其衍生物抑菌性能的研究进展予以综述,主要针对影响壳聚糖抑菌效果的影响因素(分子量、脱乙酰度、浓度、pH值以及菌株种类)以及抑菌机理进行分析。另外还对壳聚糖的衍生物的抑菌性能的研究进展进行综述。     

旋覆花属植物化学成分及生物活性的研究进展

近几年来，从旋覆花属植物中相继又发现许多新化合物，有倍半萜及其内酯、二萜、三萜类及黄酮苷等，并对其中某些成分的生物活性进行了研究，如抗肿瘤、降血糖、抗菌、抗炎和保肝作用等。本文对此进行详细归纳和综述。     

Ⅱ.2,5,6-三取代-4(3H)嘧啶硫酮类化合物的合成

设计合成了8个2,5,6-三取代-4(3H)嘧啶硫酮衍生物,其中5个是尚未见文献报道的新化合物。其化学结构经红外光谱、元素分析、~(13)C核磁共振谱和质谱确证,并对化合物进行了抗病毒和诱导干扰素活性初步试验。结果显示取代嘧啶硫酮是新一类有生物活性的抗病毒剂。     

含哌嗪环的叔丁基三唑醇类化合物的合成及体外抗真菌活性

目的:设计合成含哌嗪环侧链的叔丁基三唑醇类化合物;并研究其体外抗真菌活性.方法:以一氯频哪酮为起始原料经多步反应合成含哌嗪环的叔丁基三唑醇类化合物,化合物结构经1HNMR确证为1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-叔丁基-3-[(4-取代哌嗪)-1-基]-2-丙醇类化合物;选择白念珠菌(Candida albicans)ATCC76615、新生隐球菌(Cryptococcus neoformans)ATCC32609、热带念珠菌(Candida tropicalis)、近平滑念珠菌(Candida parapsilosis)、红色毛癣菌(Trichophyton rubrum)、羊毛样小孢子菌(Microsporum lauosum)、紧密着色真菌(Fonsecaea compacta)以及薰烟曲霉菌(Aspergillus fumigatus)8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定体外抑菌活性.结果:设计合成了11个新化合物.所有目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制作用.结论:化合物9对新生隐球菌的活性高于对照药氟康唑和伊曲康唑,化合物8对薰烟曲霉菌的活性高于对照药氟康唑,这两个化合物有进一步研究的价值.