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以五环三萜化合物科罗索酸为原料,经乙酰化保护、酰胺化、水解等反应,合成了8个科罗索酸C-28位酰胺衍生物;以齐墩果酸为原料,经酰化、烷基化、催化氢化等反应合成了6个齐墩果酸C-3位含氮衍生物,所有目标化合物进行了糖原磷酸化酶抑制活性测试。结果表明:11个化合物表现出不同程度的抑酶活性,其中4个化合物活性强于其先导化合物,其中目标化合物6的糖原磷酸化酶抑制活性最强,IC50为11.2μmol/L。 相似文献
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齐墩果酸与熊果酸是一对同分异构体,均为五环三萜类化合物,不同之处仅仅是E环上的一个甲基的位置不同,熊果酸是齐墩果酸C20位上的一个甲基移位到C19位上的结果,此两种天然的三萜类化合物,是许多中草药的有效成分。现已证实,齐墩果酸与熊果酸具有非常广泛的生理和药理活性,据文献报道,齐墩果酸具有消炎和抑菌,降转氨酶作用。 相似文献
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齐墩果酸钠盐合成工艺及初步鉴定 总被引:3,自引:1,他引:2
目的研究改进齐墩果酸钠盐结晶条件,为工业合成齐墩果酸钠盐提供可行性方案。方法用NaOH和齐墩果酸为原料制备齐墩果酸钠盐,应用熔点法对合成品进行定性鉴定,并通过紫外光谱检察齐墩果酸分子主体结构。结果齐墩果酸熔点为315~319℃,齐墩果酸钠盐熔点为305~340℃:齐墩果酸钠盐酸化样与齐墩果酸解点完全一致,三者的紫外吸收光谱也一致。结论合成品主要成分是齐墩果酸钠盐,合成过程中分子主体结构没有化学键的变化,该合成工艺和结晶方法是合理的。 相似文献
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以齐墩果酸为先导物,将其3位OH通过各种类型的连接基团与硝酸酯类NO供体偶联,合成了10个目标化合物(2,4,8a~8c,10,12,15a~15c)。结构均经IR,MS及1H NMR确证,并采用MTT法测定了偶联物的细胞毒性。结果显示,化合物8c对人肺癌细胞A549、人结肠癌细胞HT-29及人肝癌细胞SMMC-7721均具有较强的抗肿瘤活性,值得进一步研究。 相似文献
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缺血性卒中被认为是世界范围内死亡和残疾的主要原因之一,与一系列复杂的病理生理过程有关。然而,临床上常用的溶栓和取栓法治疗时间窗口较短,仍有局限性。齐墩果酸是具有抗氧化、抗神经炎症等作用的三萜类化合物,其广泛存在于各种珍贵的传统中药中,现有研究已证明其可减轻兴奋毒性、Ca2+超负荷、线粒体功能障碍、血脑屏障通透性,并具有抗炎、抗氧化、抗凋亡、改善血管生成和神经发生等作用。文章基于齐墩果酸在缺血性卒中神经治疗中的作用及其机制进行综述,为齐墩果酸的临床应用提供参考。 相似文献
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动脉粥样硬化所致的心、脑血管疾病是严重危害人类生命健康的疾病之一.动脉粥样硬化危险因素众多,发病机制复杂,造成动脉粥样硬化性疾病防治药物种类繁多,其中降脂类药物是目前临床上最常用且有效的治疗药物.齐墩果酸是一种天然来源的药物,属五环三萜类化合物,具有多种生物活性,其药理作用集中在护肝、降血糖血脂、抗高血压、清除自由基、消炎、抗癌和抗氧化等方面.本文结合动脉粥样硬化发病机制,就齐墩果酸抗动脉粥样硬化作用及机制作一综述. 相似文献
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安徽银莲花化学成分的研究(Ⅰ) 总被引:9,自引:0,他引:9
从安徽银莲花的根茎中提取、分离出9个化合物,经化学方法和光谱分析,鉴定了4个化合物,化合物Ⅰ为齐墩果酸(oleanolic acid),化合物Ⅱ为胡萝卜甙(daucosterol),化合物Ⅲ为齐墩果酸-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-β-D-吡喃木糖甙,化合物Ⅳ为齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-β-D-吡喃木糖甙。以上化合物均为首次从该植物中分离得到。 相似文献