姜黄中脱甲氧基姜黄素和双脱甲氧基姜黄素对姜黄素稳定性的影响

目的 研究姜黄中脱甲氧基姜黄素、双脱甲氧基姜黄素对姜黄素稳定性的影响。方法 以pH 10的缓冲溶液为反应介质,将脱甲氧基姜黄素、双脱甲氧基姜黄素定量加入到姜黄素对照品溶液中,高效液相色谱法测定姜黄素质量浓度的变化,采用动力学方法建立姜黄素降解速率方程。结果 脱甲氧基姜黄素、双脱甲氧基姜黄素均对姜黄素产生稳定作用,且呈量效关系。结论 姜黄中脱甲氧基姜黄素、双脱甲氧基姜黄素为姜黄素天然稳定剂,以姜黄乙醇提取物制备姜黄素制剂,可提高制剂中姜黄素的稳定性。     

温度、pH和光照对莱菔硫烷水溶液稳定性的影响

目的 考察莱菔硫烷水溶液的稳定性,以确定其最适保存条件.方法 采用HPLC测定溶液中莱菔硫烷的含量,考察了高温、pH值、光照对莱菔硫烷溶液稳定性的影响.结果 在HPLC测定溶液中莱菔硫烷含量的平均回收率为100.45%,RSD为1.02%.若高温加热时间较长或pH偏高,莱菔硫烷含量有明显降低,降解产物含量增加.结论 莱菔硫烷溶液对热不稳定,随温度升高或加热时间的延长会逐渐分解,对光线的稳定性好.pH 3.0条件下最稳定,不适宜在碱性环境中存放或使用.     

穿琥宁的水解动力学研究

目的 研究穿琥宁溶液的水解动力学特征。方法 使用HPLC法测定穿琥宁水溶液在不同药物浓度，不同pH值的缓冲溶液，不同缓冲对溶液，不同离子强度，不同温度下的水解动力学参数。结果 穿琥宁水解反应符合一级动力学方程。随着pH值增加，穿琥宁降解速率明显增加，在碱性条件下不稳定；随着缓冲溶液浓度的增加，穿琥宁降解速率显著增加；不同的缓冲溶液对穿琥宁降解的催化作用不同；离子强度对穿琥宁降解无显著影响。由阿仑尼乌斯曲线可以看到，温度对穿琥宁的稳定性具有重要影响，穿琥宁在pH8、磷酸缓冲溶液、温度60～90℃下的活化能为95．68KJ／mol。结论 穿琥宁水解属于一级降解反应。降解速率与溶液pH值、缓冲液的浓度、缓冲液的种类及温度有关，溶液pH值对穿琥宁水解影响显著。     

姜黄素、去甲氧基姜黄素和二去甲氧基姜黄素对照品的制备及姜黄素细胞毒性初步研究

目的 建立从姜黄中制备姜黄素、去甲氧基姜黄素和二去甲氧基姜黄素对照品的方法,并对姜黄素进行细胞毒性初步研究。方法 通过硅胶柱色谱对姜黄丙酮提取物进行分离纯化,IR、MS、¹H-NMR波谱学方法对化合物进行结构鉴定,通过TLC和HPLC对其进行纯度检测;倒置显微镜观察姜黄素对高侵袭性人乳腺癌MCF-7细胞、低侵袭性人乳腺癌MDA-MB-231细胞和人肝癌HepG2细胞的毒性。结果 从姜黄中分离、纯化出姜黄素、去甲氧基姜黄素和二去甲氧基姜黄素对照品,质量分数均＞98%。10、100 ng/mL的姜黄素能明显抑制MCF-7、MDA-MB-231和HepG2细胞的生长,对HepG2细胞杀伤力较大。结论 该法制备出的姜黄素、去甲氧基姜黄素和二去甲氧基姜黄素对照品符合中药化学对照品的相关要求,可作为姜黄药材及其制剂质量控制以及中药药效物质基础研究用的化学对照品;一定质量浓度的姜黄素能明显抑制人乳腺癌细胞和人肝癌细胞生长。     

姜黄素衍生物FM0807的溶解特性与稳定性影响因素考察

目的研究姜黄素（Cur）衍生物FM0807的溶解特性与稳定性影响因素,为后续药效学研究奠定基础。方法在高温、高湿、强光照射条件下进行影响因素试验;利用HPLC测定FM0807在不同pH值缓冲液中水解动力学、油/水分配系数以及在不同溶液中的溶解度。结果 FM0807在高湿环境下较稳定,高温条件下有少量降解,强光照射下不稳定;在0.1 mol/L盐酸溶液中极微溶,在pH 6.8磷酸盐缓冲液和去离子水中几乎不溶;在不同pH值缓冲液中较稳定;不同pH值条件下表观油/水分配系数的对数值多在1～2之间,亲脂性较亲水性高。结论 FM0807为不易溶解物质,稳定性优于母核Cur。     

2-羟丙基-β-环糊精对大蒜油溶解度及稳定性的影响

目的考察2-羟丙基-β-环糊精(HP--βCD)对大蒜油溶解度及稳定性的影响。方法采用GC法测定大蒜油中大蒜素,以大蒜素为指标,测定其在不同质量浓度HP--βCD水溶液中的溶解度,比较大蒜油HP--βCD包合物水溶液与大蒜油聚山梨酯-80水溶液对热和光的稳定性。考察不同pH值、抗氧剂、氮气及灭菌等对5%HP--βCD水溶液中大蒜油中大蒜素的稳定性的影响。结果HP--βCD可显著增加大蒜油中大蒜素在水中的溶解度,并且随着HP--βCD质量浓度的增加,大蒜素的溶解度呈线性增加;在pH值为5.0时,大蒜油HP--βCD包合物水溶液具有较高的稳定性,充氮可增加其稳定性,抗氧剂的加入以及热、光均会加速大蒜素的分解;大蒜油HP--βCD包合物水溶液中大蒜素的稳定性显著高于大蒜油聚山梨酯-80水溶液的稳定性。结论HP--βCD对大蒜油中的大蒜素具有显著的增溶作用,可提高大蒜油的稳定性。     

来氟米特水溶液化学稳定性的研究

目的：研究广泛pH范围内来氟米特的化学稳定性。方法：建立来氟米特的HPLC测定方法,测定不同温度下不同pH值时来氟米特分解的速度常数,得到不同pH值时的分解活化能及不同温度下的最稳定pH值。结果：常温（20-40℃）下来氟米特最稳定的pH范围是2.85-4.56,活化能数值恰在此范围内出现极大值。最稳定的pH范围随温度升高而向低pH值方向移动,当温度大于60℃时,最稳定pH值为1.80以下。结论：适当调整溶液的pH值可以显著改善来氟米特的化学稳定性,为其制剂学研究提供了部分依据。     

抗氧剂对硫酸庆大霉素注射液稳定性的影响

[目的]验证抗氧剂对硫酸庆大霉素注射液的稳定性影响。[方法]分别选用抗氧剂焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠按照处方工艺配制硫酸庆大霉素注射液,经放置6 h、灭菌前后、高温试验和增加抗氧剂用量、稳定性试验,考察药液pH值、颜色质量项目变化情况。[结果]抗氧剂对硫酸庆大霉素注射液颜色无影响,焦亚硫酸钠对药液pH值影响较小,亚硫酸氢钠、亚硫酸钠对药液pH值影响较大。[结论]硫酸庆大霉素注射液处方中抗氧剂选择焦亚硫酸钠较好。     

微粉化对姜黄色素粉体学性质及溶出度的影响研究

  目的   针对姜黄色素进行微粉化处理,系统考察分析微粉化对姜黄色素粉体学性质及溶出度的影响。   方法   采用低温行星球磨机制备4种不同粒径的姜黄色素粉末,通过扫描电镜法(SEM)、差示扫描量热法(DSC)和X-射线粉末衍射法(XRD)等方法分析比较姜黄色素普通粉和微粉的微观区别,测定其粉体学参数,考察其溶出度的区别,同时对其稳定性进行初步研究。   结果   经过微粉化后,姜黄色素粉末的粒径逐渐减小,微粉化对姜黄色素的熔点及吸湿性无显著影响,但是微粉的压缩度却逐渐增加,休止角增大,微粉更易出现团聚现象;在pH1.2及pH6.8溶出介质中,微粉化后的姜黄色素中姜黄素及去甲氧基姜黄素溶出速率及累计溶出率均明显提升,与粒径大小具有一定的相关性,不同粒径微粉在3个月加速稳定性条件下溶出率略有降低。   结论   微粉化技术对于改善姜黄色素性质,促进姜黄色素吸收具有一定的应用价值。      

丹参酮ⅡA的降解动力学研究

目的:研究TSN存不同pH乙醇溶液和不同药用基质中的降解动力学特征,探求丹参酮ⅡA(TSN)在纳米载药和释药技术新剂型中的药物稳定性.方法:采用HPLC法检测溶解在不同pH乙醇溶液和不同药用基质中的TSN于不同时间的浓度,以剩余百分率(Cr)对时间(t)作图,分别按零级、一级和二级反应方程进行拟合并计算动力学参数.结果:室温条件FTSN在酸性和中性乙醇中稳定,随着pH值增加其稳定性逐渐下降,降解速率加快,除25℃的pH10～11呈一级动力学特征外,其余均符合二级动力学特征.结论:TSN在不同载体基质中的降解速率不同,并随温度升高降解速率星不同程度加快,与其它载体基质相比较,中链甘油酸三醑(MCT)中的TSN在不同温度下均显示了较好的稳定性,可以将其作为TSN纳米制剂研究的首选辅料载体基质.