黄芩素磷脂复合物制备及理化性质研究

目的:研究黄芩素磷脂复合物制备工艺,并考察其理化性质.方法:以黄芩素与磷脂的复合率为评价指标,通过单因素实验和正交设计实验考察反应溶剂、投料比例、反应温度、反应时间、反应初始浓度等对复合率的影响;研究黄芩素磷脂复合物的理化性质.结果:确定了黄芩素磷脂复合物的最佳制备工艺:反应溶剂为乙酸乙酯,黄芩素与磷脂的投料比为1∶ 4,反应温度为40℃,反应物质量浓度为5 mg/ml,搅拌回流2 h.X-射线衍射分析显示复合物呈现无定型特征;红外谱图显示黄芩素与磷脂之间无新的化学键形成.磷脂复合物明显改善了黄芩素在水及正辛醇中的溶解性能.结论:确定了制备黄芩素磷脂复合物的最佳工艺,并且其磷脂复合物明显改善了原药的理化性质.     

参麦提取物中皂苷类物质磷脂复合物制备及基本性质研究

目的:制备参麦提取物中皂苷类物质磷脂复合物,并对制备的磷脂复合物进行表征。方法:以参麦提取物中皂苷类物质与磷脂的复合率作为评价指标,采用正交实验设计优化磷脂复合物的制备工艺;通过外观、紫外和红外光谱分析、差式扫描量热法、表观油水分配系数对制备的磷脂复合物进行理化性质研究。结果:确定参麦提取物中皂苷类物质磷脂复合物最佳制备工艺为:反应时间1 h、反应温度50℃、药脂比1∶0.02、药物浓度1 g·mL~(-1)。该工艺条件下制备的磷脂复合物复合率为97.80%。结论:参麦提取物中皂苷类磷脂复合物的形成受药脂比与反应温度的影响较大,药物浓度也有一定影响,并且形成复合物后皂苷类物质的理化性质明显改变且脂溶性明显提高。     

长春瑞滨磷脂复合物的制备及其性质研究

目的 制备长春瑞滨磷脂复合物,提高药物的脂溶性,以期进一步制备长春瑞滨微粒载药系统。方法 采用溶剂挥发法制备长春瑞滨磷脂复合物,以复合率为评价指标进行单因素优化试验。采用差示扫描量热法、X射线衍射法、紫外分光光度法对复合物进行鉴别,并考察复合物的体外溶解性质变化。结果 优化条件下制备的磷脂复合物复合率为89.3%～93.7%;差示扫描量热法、X射线衍射法、紫外分光光度法验证了复合物的形成;形成磷脂复合物后,长春瑞滨的脂溶性显著提高。结论 制备的长春瑞滨磷脂复合物能显著增加药物的脂溶性,为进一步制备长春瑞滨微粒载药系统奠定基础。     

Plackett-Burman与Box-Behnken设计-效应面法优化射干总黄酮磷脂复合物制备工艺研究

目的:优化射干总黄酮磷脂复合物的制备工艺。方法:以溶剂挥发法制备射干总黄酮磷脂复合物,以药物与磷脂的复合率为评价指标,以Plackett-Burman试验设计对射干总黄酮磷脂复合物制备工艺关键影响因素进行筛选,采用Box-Behnken设计和多元数学统计矩模型对制备工艺参数和复合率的相关性进行考察,建立二次多项式回归方程,确定制备工艺最佳参数。结果:磷脂与药物投料比例、药物浓度与反应温度对磷脂复合物形成的影响具有显著性;二项式方程拟合度高,预测性好,复相关系数r为0.9661,效应面法优选出的最佳工艺为:磷脂与射干总黄酮投料比例为2∶1,药物浓度为15 mg/m L,反应温度为30℃,最佳工艺试验验证结果与二项式拟合方程预测结果相差小于3%。结论:应用效应面法优化得到的射干总黄酮磷脂复合物最佳制备工艺稳定可行,可用于工业生产。     

山楂叶总黄酮磷脂复合物的研究

目的 研究山楂叶总黄酮磷脂复合物的制备方法并对复合物的形成进行验证.方法 以无水乙醇作为反应溶剂;磷脂与药物的比例为2:1,反应物质量浓度为20 mg/mL;60℃搅拌2 h至反应液澄清,除去溶剂后将能溶于二氯甲烷的物质真空干燥即为药物与磷脂的复合物;采用紫外光谱分析、红外光谱分析,差示扫描分析对复合物的形成进行验证.结果 该方法简单可行,山楂叶总黄酮与磷脂的复合率达96%以上.复合物的光谱分析与反应物单体及物理混合物有一定的差别.结论 磷脂复合物给药系统能够应用于某些中药提取物,但与多种成分形成复合物的机制有待进一步研究.     

山楂叶提取物磷脂复合物的制备及其理化性质研究

目的 优化山楂叶提取物磷脂复合物的制备方法并研究其理化性质.方法 采用质量权重系数法表征山楂叶提取物黄酮组分的整体性质,在单因素考察的基础上,利用正交设计试验,以组分复合率和质量复合率为指标优化制备方法.利用扫描电镜、紫外光谱、红外光谱和X-衍射进行表征,同时考察其表观油水分配系数.结果 山楂叶提取物磷脂复合物的最佳制...     

冬凌草甲素磷脂复合物的制备及其性质研究

目的制备冬凌草甲素磷脂复合物,并研究其理化性质。方法溶剂挥发法制备冬凌草甲素磷脂复合物,差示扫描量热法研究复合物的热力学性质变化,X射线衍射分析研究冬凌草甲素在复合物中的存在状态,紫外-可见分光光度法验证是否有新化学键生成,显微镜检复合物在水中分散情况。结果磷脂复合物中冬凌草甲素熔点峰发生改变;冬凌草甲素在磷脂复合物中以无定型存在,晶体衍射峰消失;紫外-可见分光光度法分析显示无新化合物生成;显微镜镜检证实冬凌草甲素磷脂复合物在水中不稳定、易析出晶体。结论成功制备冬凌草甲素磷脂复合物,但是该系统在水中不稳定,不能单独作为冬凌草甲素的药物传递系统。     

马来酸噻吗洛尔磷脂复合物的制备及性质表征

目的制备马来酸噻吗洛尔磷脂复合物,以提高复合马来酸噻吗洛尔脂溶性。方法采用溶剂挥发法制备磷脂复合物;以复合率为指标,采用单因素试验对物料比、复合时间、复合温度等进行优化筛选;并对最优处方制备的磷脂复合物用差示扫描量热法、傅里叶红外光谱、紫外光谱进行验证及性质表征。同时测定并比较马来酸噻吗洛尔及其磷脂复合物在蒸馏水及三氯甲烷中的溶解性。结果以10 mL四氢呋喃为复合溶剂,马来酸噻吗洛尔与磷脂摩尔比为1:2.5,水浴温度40℃,复合时间为3 h条件下,制备的马来酸噻吗洛尔磷脂复合物复合率最高,达（96.54±2.46）%。溶解度测定结果显示马来酸噻吗洛尔磷脂复合物在蒸馏水中溶解度明显低于马来酸噻吗洛尔,在三氯甲烷中溶解度明显高于马来酸噻吗洛尔（P < 0.01）。结论该实验将马来酸噻吗洛尔制备成磷脂复合物,增加了其脂溶性,有利于增加药物在皮肤黏膜的停留时间,延长药效。     

叶酸修饰载丹参酮ⅡA纳米结构脂质载体的制备及其理化表征

[目的]制备载丹参酮ⅡA纳米结构脂质载体,将含有叶酸的PEG链配体修饰于制剂表面获得叶酸修饰载丹参酮ⅡA纳米结构脂质载体(FA-TanⅡA-NLC),使其具有肿瘤靶向作用,并对制剂进行理化表征。[方法]采用乳化蒸发-低温固化法制备制剂,以粒径、电位和包封率等为指标对制剂进行初步评价,采用透射电子显微镜(TEM)、差示扫描量热法(DSC)和X射线衍射法(XRD)对制剂进行进一步的表征。[结果]制备的叶酸修饰载丹参酮ⅡA纳米结构脂质载体(FA-TanⅡA-NLC)粒径为(19.14±0.43)nm,PDI为0.424±0.01,电位为(-11.67±0.25)mV,DSC以及XRD结果均表明丹参酮ⅡA以无定型形式被包载于纳米结构脂质载体中。[结论]本研究制得的FA-TanⅡA-NLC粒径分布均一,体系稳定,包封率高。     

芒果苷磷脂复合物的制备工艺研究

[目的] 研究制备芒果苷磷脂复合物的最佳制备工艺。[方法] 以芒果苷与磷脂的复合率为评价标准,采用单因素考察和正交实验筛选工艺参数。[结果] 确定了制备芒果苷磷脂复合物的最佳工艺条件:以甲醇-丙酮为反应溶剂,芒果苷质量浓度为0.25 g/L,物料比摩尔比为1:1,反应温度为40 ℃,反应时间为2 h.[结论] 优化工艺可制得复合率较高的芒果苷磷脂复合物,简单可行。