刺梨多糖的抗补体活性研究

目的:研究刺梨多糖10种组分体外的抗补体活性.方法:采用补体溶血实验测定刺梨多糖10种组分对补体经典途径和替代途径的作用.结果:所测刺梨多糖的10种组分对补体经典途径均有抑制作用,同时有7种组分对补体替代途径也有抑制作用.结论:刺梨多糖组分具有抗补体活性,该工作为进一步认识和阐明刺梨多糖对免疫系统的作用和影响及刺梨多糖的相关开发应用提供了参考依据.     

麝香草叶中酸性多糖的精制和抗补体活性

麝香草Thymus vulgaris L.在南欧、西亚和北非均有栽培,其甲醇提取物有多种生物活性,但主要作为食用的热水提取物的生物活性未见报道。作者发现该植物叶热水提取物具抗补体活性,并对其进行了精制和鉴定。该植物用甲醇于室温提取5次,过滤后残余物再用热水提取。热水提取物(TV-O)分别用30％、75％和95％乙醇沉淀。75％乙醇     

沙棘种子抗胃溃疡活性成分的分离与鉴定

本文从去油后的沙棘种子中提得酰化β-谷甾醇β-D葡萄糖甙成分,该成分经碱性水解得到棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸、亚麻酸及廿碳烯酸等脂肪酸以及β一谷甾醇B—D葡萄糖甙,后者与脂肪酸以酯的形式结合。p一谷留醇8一D葡萄糖甙由理化性质,光谱分析及化学合成等确定。9一谷甾醇B—D葡萄糖甙在较小剂量(12mg/kg)下即能对小鼠醋酸诱发胃溃疡模型显示明显的保护作用。     

大鼠补体C5a蛋白真核､原核表达载体的构建以及体外表达的鉴定､纯化和生物学活性分析

目的:构建带His标签的大鼠补体C5a蛋白真核表达载体pIRES2-EGFP-C5a和原核表达载体pET-21a-C5a,分别观察其体外表达情况,将C5a蛋白纯化后分析其生物学活性?方法:以RT-PCR方法从大鼠肝细胞中扩增出大鼠补体C5a基因全长cDNA序列,在序列的N端添加6个组氨酸His标签后,插入含增强绿色荧光蛋白的真核表达质粒pIRES2-EGFP,用脂质体法转染HEK293细胞,免疫印迹法检测C5a蛋白的表达水平;以真核表达质粒pIRES2-EGFP-C5a为基础,将大鼠补体C5a基因亚克隆至原核表达载体pET-21a,体外检测C5a蛋白的表达情况,之后再行Ni2+螯合亲和层析柱纯化C5a蛋白?以C5a刺激中性粒细胞,流式细胞仪检测细胞内活性氧的生成;C5a刺激大鼠肾小球系膜细胞(GMC)不同时间,RT-PCR测定其产生IL-6和TNF-α的水平?结果:RT-PCR扩增出了大鼠补体C5a基因;并成功构建了pIRES2-EGFP-C5a重组质粒,体外成功转染入HEK293细胞,并在荧光显微镜下可见强绿色荧光蛋白的表达,但免疫印迹法未能检出C5a蛋白的表达;另成功构建了pET-21a-C5a原核表达载体,并在体外用免疫印迹法检测到了C5a蛋白表达?另用亲和层析纯化得到了带His标签的C5a蛋白,证实C5a能促进中性粒细胞呼吸氧爆发?结论:成功构建了大鼠补体C5a真核和原核表达载体?构建的原核表达载体可测到C5a蛋白的表达,且C5a蛋白具有相应的生物学活性?     

α-芳基-3，5-二甲氧基苯丙烯酰胺的合成及抗炎活性

目的： 寻找高效低毒的非甾体抗炎药。方法： 将具有抗炎活性的2-(2,4-二氯苯基)-3-(3,5-二甲氧基苯基)丙烯酸（I）转化为酰胺衍生物,应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型评价其抗炎活性。结果： 合成了12个新化合物（Ⅱ_1-12）,其结构经IR、¹H NMR和高分辨MS确证。其中化合物Ⅱ₃与阴性对照CMC-Na相比呈现显著的抗炎活性(P<0.01),与阳性对照阿司匹林相比有较强的抗炎活性(P<0.05)。结论： 化合物Ⅱ₃值得进一步研究。     

应用两种剂量瑞肝素钠监测抗Xa因子活性的分析

我们于2004年10月至2005年1月通过应用两种不同剂量瑞肝索钠,监测抗Xa因子活性.对其在导管室中应用的有效性及安全性进行初步探讨,报告如下.     

5α-双氢炔诺酮的性激素活性、抗着床作用及其机理

本文研究了5α-双氢炔诺酮的性激素活性、抗着床作用及其机理。结果表明:该化合物有显著的抗孕激素作用,孕激素活性微弱。基本无雌激素活性,雄激素活性弱。10mg/kg 5α-双氢炔诺酮可完全抑制大鼠着床,并显著降低假孕大鼠卵巢静脉血孕酮水平。与大鼠子宫胞浆孕酮受体的相对结合亲和力(RBA)为孕酮的13％。其抗着床机理系在受体水平拮抗孕酮以及直接或间接抑制卵巢孕酮生物合成。     

尖齿臭茉莉的化学成分及其自由基清除活性研究

目的 研究尖齿臭茉莉Clerodendrum lindleyi根和茎的化学成分及其体外自由基清除活性。方法 采用多种柱色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定;并采用DPPH法对分得的化合物进行体外自由基清除活性测试。结果 从尖齿臭茉莉中分离得到13个化合物,分别鉴定为白桦脂酸（1）、单乙酰马蒂罗苷（2）、4″-O-乙酰马蒂罗苷（3）、赪桐苷A（4）、3″, 4″-O-乙酰马蒂罗苷（5）、洋丁香苷（6）、木栓酮（7）、粘霉烯醇（8）、蒲公英萜醇（9）、钩大青酮（10）、海通酮E（11）、(24S)-乙基胆甾-5, 22, 25-三烯-3β-醇（12）、hedyotol C 4″-O-β-D-glucopyranoside（13）。化合物1～6从根中分离得到,7～13从茎中分离得到。化合物1～12显示了不同程度的DPPH清除活性。结论 化合物1～13均为首次从该植物中分离得到,化合物13为首次从该属植物中分离得到。分离得到的苯乙醇苷类、萜类及甾醇类成分均具有一定的DPPH清除作用,其中苯乙醇苷类成分4″-O-乙酰马蒂罗苷、单乙酰马蒂罗苷和洋丁香苷活性最为显著。     

孟鲁司特钠颗粒联合吸入用布地奈德混悬液治疗小儿支气管哮喘的疗效及其对血清抗凝血酶Ⅲ、CD5抗原样蛋白和补体3水平的影响

目的探讨孟鲁司特钠颗粒联合吸入用布地奈德混悬液治疗小儿支气管哮喘的临床效果及其对患儿血清抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)、CD5抗原样蛋白(CD5L)和补体3(C3)水平的影响。方法选择2016年6月至2017年7月南阳市中心医院收治的138例支气管哮喘患儿为研究对象,根据治疗方法分为观察组和对照组,每组69例。2组患儿均给予吸氧、镇静、止咳平喘等常规治疗,在常规治疗基础上,对照组患儿给予吸入用布地奈德混悬液雾化吸入,观察组患儿给予吸入用布地奈德混悬液和孟鲁司特钠颗粒联合治疗,疗程均为2周。分别于治疗前及治疗后检测患儿用力肺活量(FVC)、呼气流量峰值(PEF)、第1秒用力呼气量(FEV1)、FEV1/FVC及血清AT-Ⅲ、CD5L和C3水平;观察2组患儿治疗期间不良反应发生情况及肺部哮鸣音、喘息、呼吸困难、咳嗽等临床症状缓解时间,并进行疗效评价。结果观察组患儿肺部哮鸣音、喘息、呼吸困难及咳嗽缓解时间短于对照组(P<0.05)。治疗前2组患儿FVC、PEF、FEV1及FEV1/FVC比较差异无统计学意义(P>0.05)。2组患儿治疗后FVC、PEF、FEV1及FEV1/FVC高于治疗前(P<0.05);治疗后,观察组患儿FVC、PEF、FEV1及FEV1/FVC高于对照组(P<0.05)。治疗前2组患儿血清AT-Ⅲ、CD5L、C3水平比较差异无统计学意义(P>0.05)。与治疗前比较,治疗后2组患儿血清AT-Ⅲ和C3水平降低,CD5L水平升高(P<0.05)。治疗后,观察组患儿血清AT-Ⅲ和C3水平低于对照组,CD5L水平高于对照组(P<0.05)。观察组和对照组患儿治疗总有效率分别为91.31%(53/69)、71.01%(49/69),观察组患儿治疗总有效率高于对照组(χ~2=9.289,P<0.05)。观察组和对照组患儿不良反应发生率分别为1.45%(1/69)、2.90%(2/69),2组患儿不良反应发生率比较差异无统计学意义(χ~2=1.612,P>0.05)。结论孟鲁司特钠颗粒联合吸入用布地奈德混悬液可以快速缓解支气管哮喘患儿的临床症状,改善肺功能,提高治疗效果。     

毛鸡屎藤全草的化学成分研究

目的 研究毛鸡屎藤Paederia scandens var. tomentosa 全草的化学成分。方法 采用各种色谱技术进行分离纯化,通过理化常数测定和波谱技术分析进行结构鉴定。结果 从毛鸡屎藤全草中分离得到10个化合物,分别鉴定为2, 3-二羟基-1-甲氧基蒽醌（1）、1, 4-二甲氧基-2-羟基蒽醌（2）、1, 3, 4-三甲氧基-2-羟基蒽醌（3）、邻苯二甲酸二异丁酯（4）、反式阿魏酸（5）、邻甲基苯乙醚（6）、水杨酸（7）、β-谷甾醇（8）、熊果酸（9）、齐墩果酸（10）。结论 所有化合物均为首次从毛鸡屎藤植物中分离得到。其中化合物1～7为首次从鸡屎藤属中分离得到。     

羊耳菊花的化学成分研究

目的 研究羊耳菊花Inula cappa的化学成分。方法 采用系统溶剂提取法结合各种色谱分离技术、理化性质和光谱数据鉴定结构。结果 从羊耳菊花中共分离得到10个化合物,分别鉴定为木栓酮（1）、乙酸羽扇豆醇酯（2）、豆甾醇（3）、ineupatorolide B（4）、cleomiscosin C（5）、木犀草素（6）、3, 4-二羟基苯甲酸（7）、芹菜素（8）、fortuneletin（9）、luteolin 4′-methyl ether（10）。结论 化合物2、4、5、7、9、10为首次从该植物中得到。     

鸦胆子油微囊-原位凝胶的制备及体外释药机制的研究

目的 制备鸦胆子油微囊-原位凝胶,并探讨其体外释药性能。方法 以复凝聚法制备鸦胆子油微囊,并将微囊载于泊洛沙姆407形成的原位凝胶中,采用无膜溶出模型考察其体外溶蚀及释放情况。结果 制得的微囊大小均匀,平均粒径为89.399 μm,包封率和载药量分别为94.5%～97.4%（n＝3）和48.3%～52.6%（n＝3）;加入微囊后泊洛沙姆407凝胶的相变温度提高了6 ℃左右,微囊-原位凝胶的体外释药符合Higuchi方程,且持续释放可达96 h以上。结论 鸦胆子油微囊-原位凝胶制备方法简便,载药量高,并有一定的缓释作用。     

柱前衍生RP-HPLC法分析淡豆豉和大豆中氨基酸

目的 分析淡豆豉Sojae Semen Preparatum和大豆Glycine max中游离及水解氨基酸。方法 用0.1 mol/L HCl作溶剂超声提取得到淡豆豉和大豆中的游离氨基酸;用6 mol/L HCl水解提取得到水解氨基酸,以异硫氰酸苯酯（PITC）为柱前衍生化试剂,采用柱前衍生RP-HPLC法进行分析。结果 淡豆豉和大豆中均含有16种氨基酸,这16种氨基酸浓度在0.031～1.750 mmol/L内呈良好的线性关系,r均大于0.997 9,平均回收率91.02%～102.04%,RSD1.01%～4.81%。结论 本方法灵敏、准确,具有良好的重复性和稳定性,16种氨基酸能在样品杂质量较多的情况下得到分离,且采用普通C₁₈色谱柱成本低,可广泛应用于富含氨基酸样品的分析。     

我国不同地区天门冬核DNA ITS序列分析

目的 研究我国不同地区天门冬核DNA ITS序列差异及其与地理位置的关系,为不同居群天门冬的鉴定和道地产区的确定提供理论依据。方法 运用PCR法对25个地区的75个样本ITS序列扩增后双向测序,用软件DNAMAN和MEGA 4分析测序结果。结果 每个地区的3个样本的ITS序列基本相同,不同地区样本间的ITS全序列存在一定差异,ITS2片段变异高于ITS1。贵州产天门冬遗传分化度较大,变异位点和信息位点较多。ITS序列构建的系统树表明,同一个地区的3个样本优先聚类,然后是同省的样本聚类,位于北纬24.6°～36.6°和22.2°～24.4°的样本分别聚为1大支;第1大支中包括青海、湖南和贵州省的样本,第2大支则包括浙江、广东、云南和广西4省的样本。结论 ITS序列可鉴定不同产地的天门冬,贵州省是天门冬药材道地产区之一,不同地区天门冬的亲缘聚类主要与纬度相关,与经度关系不大。     

大吴风草化学成分与药理活性研究进展

大吴风草为药食两用植物,长期的民间和地方用药均显示该植物具有重要的药用价值。大吴风草的化学成分主要为挥发油、萜类（倍半萜、二萜、三萜）、酚类、生物碱类、甾体类以及脂肪酸类等;并具有广泛的药理作用,包括抗肿瘤、抗炎、对黄疸型肝炎的治疗作用以及杀螨除虫作用。对国内外有关大吴风草的文献资料进行系统的整理,着重对其基源、化学成分和药理作用的研究进展进行综述。     

大青属常见药用植物的研究进展

综述近年来国内外对大青属植物的化学成分与药理作用的研究,大青属植物中含有的化学成分主要为甾醇类、黄酮类、挥发性成分等;其药理作用主要有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、治疗高血压等。     

天门冬组培快繁体系研究

目的 建立天门冬组培快速繁殖体系,保护和合理利用天门冬资源。方法 采用不同基本培养基和不同种类及质量浓度的植物生长调节剂对天门冬不同外植体进行愈伤组织诱导、丛生芽诱导及生根培养研究。结果 愈伤组织诱导的最适培养基为1/2 MS＋1.0 mg/L 6-BA＋0.5 mg/L NAA,pH 5.8;丛生芽诱导的适宜培养基为MS＋1.5 mg/L 6-BA＋0.5 mg/L IAA,pH 5.8;生根的适宜培养基为1/2 MS＋0.5 mg/L IBA＋0.5 mg/L IAA,其中培养基中铁盐的质量浓度降低到6.95 mg/L,蔗糖的质量浓度降低至20 g/L,pH值为5.8。结论 天门冬不同外植体均可诱导出愈伤组织,其中嫩芽诱导愈伤率最高,为天门冬最适组织培养的外植体;利用组织培养技术能够实现天门冬快速繁殖,为其人工扩大栽培奠定了良好基础。     

嗜酸乳杆菌和酪酸梭菌协同抑制痢疾杆菌的活性研究

以嗜酸乳杆菌和酪酸梭菌为研究对象,用琼脂扩散法检测其纯培养和共培养后的发酵液对福氏痢疾杆菌的体外抑菌活性。结果表明,嗜酸乳杆菌和酪酸梭菌共培养液对福氏痢疾杆菌具有良好的协同抑制作用,其共培养液抑菌作用较嗜酸乳杆菌和酪酸梭菌纯培养,其抑菌作用分别增强了17.2%和22.4%。同时,嗜酸乳杆菌和酪酸梭菌存在共生关系,共培养后生物量可达4.27 g/L(干重),较嗜酸乳杆菌和酪酸梭菌纯培养生物量分别提高6.0%和30.6%,且共生可使产酸增多,从而达到协同抑菌效果。对福氏痢疾杆菌黏附人结肠腺癌Caco-2细胞的研究表明,嗜酸乳杆菌和酪酸梭菌能协同抑制福氏痢疾杆菌对Caco-2细胞的黏附,Caco-2与混合益生菌、嗜酸乳杆菌和酪酸梭菌共孵育的组别,其福氏痢疾杆菌的相对黏附率分别降低了84.2%,81.2%和75.8%,相对应的Caco-2细胞的活力分别提高了22.9%,12.5%和11.5%。本研究首次发现两种益生菌嗜酸乳杆菌和酪酸梭菌具有共生关系,并且在体外能够协同抑制肠道致病菌福氏痢疾杆菌的生长和黏附,对于由福氏痢疾杆菌引起的细菌性痢疾治疗具有临床应用前景。     

绞股蓝皂苷成分的研究进展

绞股蓝是五加科外含有人参皂苷的植物之一,具有滋补保健、抗癌防衰、增强体质和改善脂质代谢等多种功能,近年来一直是国内外学者研究的热点。综述绞股蓝皂苷成分的研究近况,为绞股蓝的进一步研究和开发提供参考,也为临床用药及相关活性成分的确定提供科学依据。