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1.
青藤碱水凝胶贴剂的微针经皮给药的研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的 在微针作用下,考察青藤碱水凝胶贴剂透皮给药的特点与规律。 方法 制备不同长度的微针,并制备青藤碱水凝胶贴剂;离体小鼠皮肤经不同针形微针预处理相同时间、相同针形微针预处理不同时间后贴敷青藤碱水凝胶贴剂,用改进的Franz扩散池研究青藤碱的透过规律并与未处理皮肤的被动扩散进行比较;高效液相色谱法测定青藤碱的含量。 结果 100 μm微针、200 μm微针预处理皮肤后青藤碱透皮速率分别是未经微针预处理的40.7、52.4倍;200 μm微针预处理皮肤7 min后青藤碱的透皮速率是未经微针预处理的142.0倍。200 μm微针经不同的力预处理后,青藤碱的透皮速率随着力的增大而增大,当力大于5 N时透皮速率趋于平衡。 结论微针与水凝胶贴剂结合经皮给药时,透皮速率显著提高,并且微针针形、预处理时间和所受的力对药物的经皮渗透具有重要影响。  相似文献   

2.
目的 制备盐酸青藤碱醇质体并考察醇质体作为盐酸青藤碱经皮给药载体的渗透特性。方法 采用注入法制备盐酸青藤碱醇质体,并对其形态、粒径及包封率进行分析;采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外透皮试验,比较盐酸青藤碱在水溶液、脂质体以及醇质体中的透皮行为。结果 制得的盐酸青藤碱醇质体外形圆整,平均粒径为88.7 nm,包封率为62.8%,累积透皮量和透皮速率均明显高于盐酸青藤碱脂质体和水溶液。结论 醇质体能明显促进盐酸青藤碱的经皮渗透,有望成为盐酸青藤碱透皮给药的新载体。  相似文献   

3.
  目的  制备天麻素全载药可溶性微针, 并考察其理化性质及体外透皮性能。  方法  采用两步离心法制备天麻素全载药可溶性微针, HPLC法测定其载药量, 并进行形态学、机械性能、皮肤穿刺性能和恢复性能考察; 采用Franz扩散池考察其体外透皮性能。  结果  所制微针阵列完整, 柔韧性好, 每片载药量达(5.45±0.14)mg, 机械性能良好, 能成功刺穿大鼠皮肤, 微针处理后皮肤在2 h内即可恢复到原来的状态。离体皮肤渗透结果显示, 12 h后全载药微针中天麻素的累积渗透量可达87%, 而天麻素溶液中天麻素的累积渗透量为12%, 说明可溶性微针对天麻素具有良好的透皮递送促进作用。  结论  制备的天麻素全载药可溶性微针机械强度及柔韧性好, 实现了水溶性药物的透皮递送。   相似文献   

4.
盐酸青藤碱传递体体外经皮渗透研究   总被引:2,自引:0,他引:2  
目的:制备盐酸青藤碱传递体,并对其体外透皮特性进行考察。方法:逆相蒸发法制备盐酸青藤碱传递体,采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外透皮试验,比较盐酸青藤碱在水溶液、脂质体以及传递体等不同载体中的透皮行为。结果:采用逆相蒸发法制备的盐酸青藤碱传递体的平均包封率达64.9%。盐酸青藤碱传递体的药物累积透过量明显高于普通脂质体和水溶液。结论:盐酸青藤碱传递体的制备工艺可行,且以传递体为载体,可以促进盐酸青藤碱的经皮转运。  相似文献   

5.
目的 研究盐酸青藤碱的透皮吸收及离子导入方法对透皮吸收的影响。方法采用家兔离体皮肤及Franz扩散池进行体外透皮试验,并以电子治疗仪作为外加电场进行离子导入,观测盐酸青藤碱注射液的透皮渗透率,并比较外加电场对其透皮渗透量的影响。结果盐酸青藤碱的透皮量随着时间的延长而增加,符合零级动力学方程(R2=0.952 1)。外加电场可增加其透皮吸收量,其中以电场强度20 mA、通电时间15 min的透皮量较为理想。结论盐酸青藤碱注射液可透皮吸收,电场导入对其透皮吸收有一定的促进作用。本研究为临床中以盐酸青藤碱注射液进行离子导入的治疗方法提供了实验依据。  相似文献   

6.
微针阵列技术对纳米粒经皮给药的促透作用   总被引:1,自引:0,他引:1  
\[摘要\]目的考察微针阵列对纳米粒经皮给药的促渗作用,以及纳米粒在接收液和皮肤中的分布。方法采用双荧光探针指示纳米粒的经皮过程,采用Franz扩散池法,将裸鼠皮肤置于扩散池间,微针组供给室加入纳米粒混悬液,皮肤采用微针阵列作用;对照组皮肤无微针作用。采用共聚焦显微镜观察纳米粒在皮肤内的渗透过程,采用HPLC法测定纳米粒的分布。结果共聚焦显微镜观察显示纳米粒经由微针作用皮肤后产生的微孔渗透进入皮肤。 48 h后测定显示没有纳米粒进入接收液,皮肤中纳米粒的滞留量如下:微针组表皮125.99 μg/cm2,真皮55.31 μg/cm2,皮肤中总量181.30 μg/cm2;对照组表皮42.15 μg/cm2,真皮32.76 μg/cm2,皮肤中总量74.91 μg/cm2。微针可以增加纳米粒在皮肤内的滞留量(P<0.01),并且纳米粒在表皮层中的滞留量大于真皮层(P<0.01)。结论微针作用于皮肤后可显著增加纳米粒的皮肤内递送量,纳米粒沉积在皮肤中缓慢释放药物,有利于局部皮肤给药。  相似文献   

7.
目的 比较微针、超声导入和离子导入3种物理方式促药物吸收技术对芥子碱硫氰酸盐(ST)体外透皮吸收的效果,探讨不同物理方式促进透皮吸收的规律.方法 采用改良Franz扩散池和SD大鼠腹部皮肤,分别在微针、超声导入或离子导入条件下进行透皮实验.以2 mg/ml ST水溶液为供体溶液,定时从接收池中取样,用高效液相色谱法(HPLC)测定不同时间点样品中药物含量,计算累积透过量和稳态透皮吸收速度.取各促透皮技术处理12 h后的皮肤制作病理切片,观察不同促透技术对皮肤结构的影响,探讨其促吸收机制.结果 单纯透皮条件下,ST累积透过量较少.不同促透技术对ST有较明显促透效果,排序如下:微针>超声导入>离子导入.微针在皮肤表面形成实质性孔道,促进ST透皮吸收的效果最明显.超声导入通过扰乱皮肤角质层的紧密结构促透.离子导入对皮肤结构影响较小.结论 本研究为不同透皮给药促透技术的选择提供了依据.  相似文献   

8.
目的 制备盐酸青藤碱纳米柔性脂质体,探索其体外透皮给药的规律与机制。方法 采用薄膜分散法制备以丙二醇为柔软剂的盐酸青藤碱纳米柔性脂质体,考察卵磷脂、胆固醇与丙二醇对脂质体包封率的影响;高效液相色谱(HPLC)法测定青藤碱的量,原子力显微镜(AFM)、透射电镜(TEM)和光子相关光谱仪(PCS)描述其物理性质。采用双室扩散池法研究其体外透皮给药规律,透皮给药结束后用扫描电镜(SEM)观察皮肤表面结构的变化。结果 卵磷脂、胆固醇和丙二醇的质量分数分别为3%、0.02%、25%时,制备的柔性脂质体对盐酸青藤碱的包封率为(66±2.3)%;其外观为圆形或椭圆形,内部为多层囊泡结构,粒径为(170±26)nm,表面电位为-(43±3.4)mV。柔性脂质体能够使角质层结构变得紊乱无序,角质细胞间隙增大而提高皮肤对药物的渗透性。结论 纳米柔性脂质体能够显著提高盐酸青藤碱透皮给药效果,可作为盐酸青藤碱透皮给药的新型纳米载体。  相似文献   

9.
目的:考察吴茱萸粉末及有效成分的体外透皮渗透特性。方法:采用透皮吸收仪,以离体大鼠皮肤为渗透屏障,通过体外透皮吸收实验,以高效液相色谱法检测接收液及皮肤中相关成分的质量浓度,计算累积透过量、皮肤滞留量、透皮速率、建立透皮曲线。结果:吴茱萸碱可以透过离体皮肤,吴茱萸次碱滞留在皮肤中,吴茱萸次碱滞留量比吴茱萸碱多,柠檬苦素未能透过离体皮肤。结论:吴茱萸碱具备较好的体外透皮释放性能,吴茱萸次碱具备良好的"药库"特性,柠檬苦素未能透皮释放,可为吴茱萸透皮吸收制剂的研究提供参考依据。  相似文献   

10.
丹皮酚脂质体体外透皮试验   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的制备丹皮酚脂质体,考察其作为经皮给药载体的透皮特性。方法薄膜-超声法制备丹皮酚脂质体;采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外经皮渗透实验,考察丹皮酚脂质体的经皮渗透行为及皮内滞留药物量。结果制得的丹皮酚脂质体主要为单室脂质体,平均包封率为72.8%,平均粒径为163.8 nm。体外经皮渗透试验表明,与50%的乙醇溶液相比,脂质体透皮速率较慢,但皮肤中药物滞留量明显增加。结论丹皮酚脂质体制备工艺可行,能使药物在皮肤中蓄积,持续平稳释药。  相似文献   

11.
目的考察微针对熊果苷皮肤给药的促渗作用,并与化学促渗剂氮酮进行比较。方法采用深反应离子刻蚀技术制备星形硅微针。制备熊果苷水凝胶剂,采用Franz扩散池法,将人体腹部皮肤置于扩散池间,分3组:微针实验组供给室加入熊果苷水凝胶,皮肤采用微针作用;氮酮对照组供给室分别加入含有1%、3%、5%氮酮的熊果苷水凝胶,皮肤无微针作用;空白对照组供给室加入无氮酮熊果苷水凝胶,皮肤无微针作用。分别在1、3、6、12、24、36、48 h等时间点取样,以HPLC法测定接收池、皮肤表皮层和真皮层中的熊果苷含量,液相条件:C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇∶1×10-3mol/ml盐酸(5∶95);柱温25℃;流速1 ml/min;检测波长282 nm。求算熊果苷的累积透过量(Qr)、稳态透皮速率(Js)及皮肤累积滞留量(Qs)。结果星形硅微针可以刺穿人体皮肤角质层。HPLC标准曲线方程C=0.000 2A-0.182 9(r=0.999 9),线性范围0.4~50μg/ml、日内精密度和日间精密度分别为2.4%和2.74%,回收率均大于90%。微针作用组的熊果苷累计透过量、稳态透皮速率和表皮累计滞留量均高于5%氮酮组(P<0.01)。结论微针作用皮肤后可显著增加熊果苷皮肤渗透量。  相似文献   

12.
目的:制备并研究携载药物姜黄素纳米粒和光热触发剂新吲哚菁绿(IR820)的透明质酸微针(以下简称微针)给药系统对人舌鳞癌细胞(Cal-27)的抑制作用。方法:通过模板法分别制备对照微针、姜黄素纳米粒微针、IR820微针、姜黄素纳米粒+IR820微针,并分别进行形貌表征、力学强度测试、体外皮肤刺入试验及体外光热效应测试。将各组微针与Cal-27细胞共培养,其中IR820微针组及姜黄素纳米粒+IR820微针组用808?nm近红外光1?W/cm2照射5?min,并通过活死细胞染色结果对各组细胞存活率进行统计。结果:制备的微针针体形貌均一,具有良好的力学强度及皮肤刺入能力,其中搭载IR820的微针具有较好的光热性能。与各组微针共培养后,Cal-27细胞存活率分别为空白对照组100.00%、对照微针组99.92%、姜黄素纳米粒微针组94.08%、IR820微针组0.41%、姜黄素纳米粒+IR820微针组0.04%。其中,姜黄素纳米粒+IR820微针组对肿瘤细胞杀伤效果最好,IR820微针组次之(均P<0.05)。结论:相比单一的药物治疗,姜黄素纳米粒+IR820微针对Cal-27细胞增殖具有更好的抑制作用。  相似文献   

13.
微针是一种实现无痛和微创的给药新技术.其原理是穿刺皮肤产生微米级的给药通道,以增强皮肤对大分子药物的渗透性.生物可降解微针主要解决不可降解材料微针断裂于皮肤内造成的安全问题.本文对生物可降解微针的特点、可降解材料及其最新研究进展进行阐述,并分析其发展现状和趋势.  相似文献   

14.
目的 研究槲皮苷与人血清白蛋白(HSA)的相互作用,并探讨葡萄糖对二者结合的影响。方法 应用光谱法研究槲皮苷与HSA的作用机制,以双对数方程和能量转移原理计算槲皮苷与HSA的结合常数、结合位点数和结合距离;根据热力学参数判断二者的作用力类型;用同步荧光光谱考察槲皮苷对HSA构象的影响;观察葡萄糖浓度对反应结合常数和结合位点数的影响。结果 槲皮苷对HSA的荧光猝灭过程为生成复合物的静态猝灭;结合常数和结合位点数随温度的升高而降低;结合距离小于7 nm;二者主要以疏水作用力相结合;槲皮苷与HSA的相互作用改变了色氨酸残基所处的微环境;葡萄糖的加入使结合常数和结合位点数均增加。结论 槲皮苷能与HSA结合并改变HSA的构象,生理浓度的葡萄糖可增加槲皮苷与HSA的结合常数和结合位点数。  相似文献   

15.
中药经皮给药属于中医外治法范畴,也是中药给药系统的重要组成部分。随着药物制剂新剂型和新技术的不断发展,被动和主动促透技术在中药经皮给药领域已实现较为广泛的应用,前者如凝胶贴膏、微乳、柔性脂质体等,后者包括微针、离子导入、超声导入等。两种技术相结合或可进一步提高药物经皮吸收的效率,扩大经皮给药的药物适用范围。促透技术能够显著提高中药成分的溶解度,促进中药的经皮吸收,同时增强疗效和患者顺应性。  相似文献   

16.
应用于大分子药物经皮释药的可溶微针贴片制备   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:建立可溶微针贴片(DMNA)的制备方法,为大分子药物经皮释药研究提供基础.方法:采用计算机辅助微机械加工技术制备微针主模,利用聚二甲基硅氧烷(PDMS)材料制备阴模,通过扫描电子显微镜(SEM)对阴模进行表征.以卡波普为辅料进行制备方法研究与优化,利用离体大鼠皮肤评价优化方法制备的可溶微针的机械性能.结果:自主设计和制造了具有精细结构的微针金属主模,阴模的SEM图片表明主模、阴模尺寸精细,与设计一致;采用优化的离心注模和室温干燥法制备的DMNA,具备与模具一致的外观,微针能成功穿透离体大鼠皮肤,在皮肤内快速溶解.结论:建立了一种新的DMNA制备方法,为进一步大分子药物经皮释药研究提供了基础.  相似文献   

17.
目的探索NGF(Nerve growth factor,NGF)促进移植皮肤感觉恢复的微创给药方法。方法亚甲蓝染色经微针阵列处理后的离体兔皮,观察微孔的分布和排列,冰冻切片HE染色观察微孔的深度。兔皮片移植模型分别采用直接涂布、微针促透和皮内注射给药,ELISA法检测皮肤匀浆液中NGF的含量。皮肤组织切片免疫组化染色观察NGF的分布和神经纤维的再生情况。结果微针阵列处理后离体兔皮微孔排列均匀,深度可达真皮浅层。动物模型给药6h后,微针促透组和皮内注射组皮肤组织匀浆液中NGF含量分别高于直接涂布组5.48倍和6.45倍,差异均有统计学意义(P〈0.05);NGF免疫组化染色显示,微针促透组真皮组织中有大量NGF存在,且分布均匀;动物模型给药30d后,皮肤组织S100免疫组化染色显示,微针促透组和皮内注射组真皮中可见再生的神经纤维,两组差异无统计学意义(q=2.36,P〉0.05),并均显著高于直接涂布组(q1=7.74,q2=6.15,P〈0.05)。结论通过微针阵列可使NGF透过兔皮肤角质层到达真皮,促进兔移植皮肤感觉重建。  相似文献   

18.
目的 研究微针作用于鲜红斑痣鸡冠模型后,5- 氨基酮戊酸(5-ALA)代谢产生的原卟啉IX(PpIX)在鸡冠组织中含量变化,观察是否可增强5-ALA 渗透。方法 以鸡冠为模型,分为5-ALA 组和微针联合5-ALA 组,5-ALA 组鸡冠直接涂抹5-ALA,微针联合ALA 组用皮肤滚针滚磨鸡冠后涂抹5-ALA,均以未处理侧为自身对照,荧光分光光度计测定5-ALA 在鸡冠组织中合成PpIX 的情况,倒置荧光相差显微镜观察PpIX 在鸡冠组织中的分布。结果 在鸡冠组织内,5-ALA 吸收后产生的PpIX 量随时间逐渐增加,3 h出现明显聚集,4 h 达到高峰,6 h 后明显减少,微针联合5-ALA 组PpIX 含量高于单纯5-ALA 组,且荧光强度下降更慢,差异有统计学意义(P <0.05)。冷冻切片显示PpIX 弥漫性分布于表皮层和真皮血管组织中,微针联合5-ALA 组荧光强度高于5-ALA 组。结论 微针作用可促进5-ALA 渗透,为临床更好的使用光敏剂5-ALA 提供了实验依据。  相似文献   

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