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相似文献
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1.
目的:合成牛蒡苷元曼尼希反应产物4-(3",4"-二甲氧苄基)-3-(4'-羟基-3'-甲氧基-5'-(哌啶-1-基甲基)苯甲基)二氢呋喃-2(3H)-酮。方法:本实验采用曼尼希的方法对牛蒡苷元酚羟基邻位进行结构修饰,牛蒡苷元与哌啶溶液反应合成曼尼希反应产物。结论:通过对合成工艺条件进行较为详细的考察,确定最佳工艺条件。  相似文献   

2.
目的:合成卤代查尔酮及其对应还原产物(1,3-二苯基丙烯醇类化合物),并分别测定所合成化合物体外抗自由基的活性,通过IC50值对它们的抗自由基活性进行对比。方法:4-卤代苯乙酮和丁香醛反应合成4-羟基-4’-卤-3,5-二甲氧基查尔酮;用硼氢化钠还原合成的查尔酮类似物,得到(E)-4-[3-羟基-3-(4-取代苯基)]丙基-2,6-二甲氧基苯酚;以体外清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基和2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐自由基实验测定化合物体外抗自由基的活性并计算相应的IC50值。结果:合成了未见报道的4种新化合物,它们均有较强的抗自由基活性。结论:1,3-二苯基丙烯醇类化合物的抗自由基活性比相应查尔酮的活性要强。  相似文献   

3.
目的:改进Flavopiridol的合成工艺。方法:以1-甲基-4-(2,4,6-三甲氧基)-1,2,3,6-四氢吡啶为原料,利用Dalton反应制得环氧,而后经A1H3还原制得Flavopiridol的关键中间体3-哌啶醇,后经拆分、酰化、选择性脱甲基、羟醛缩合、查尔酮氧化关环、脱甲基制得Flavopiridol。结果:目标化合物经^1 H—NMR、质谱确证;总收率为11.8%,比文献报道的收率提高4.8%。结论:改进后的方法不仅条件温和、反应的立体选择性大为提高,而且操作简单。  相似文献   

4.
双查尔酮类化合物是合成肉桂酰基黄酮和双黄酮的重要中间体。本文报道两个新双查尔酮.2′,3-二羟基-4,4′,6′-三甲氧基-5′-(3″-羟基-4″-甲氧基)肉  相似文献   

5.
抗瘤酮A_(10)是从人尿中提取的内源性抗癌物质,具有抗瘤谱广、低毒、刺激提高免疫力的特点。本文采用酸醉交换法、L-谷氨酰胺法,合成抗瘤酮A_(10)的 4个类似物,即:①3-苯甲酰胺基2,6-哌啶二酮;②4-甲氧基3-苯甲酰胺基2,6-哌啶二酮;③3-苯丙酰胺基 2,6-哌啶二酮;④4-甲氧基3-苯乙酰胺基2,6-哌啶二酮。并通过对艾氏(EAC)腹水癌体外抗癌活性试验,显示类似物3、4具有明显的抗癌作用。  相似文献   

6.
我们曾报道采用I_2-DMSO-H_2SO_4系统由2′,4′-二羟基双查尔酮类化合物一步合成2,8-取代芳基苯并二吡喃-4,6-二酮类化合物(又称双黄酮)。本文报道使用该系统分别由6-取代桂皮酰基二氢黄酮Ⅱ_(a~s)和双查尔酮Ⅱ_(d~e)直接合成双黄酮类似物Ⅲ_(a~e),收率达71~90%。  相似文献   

7.
目的:合成查尔酮类HIV整合酶抑制剂衍生物。方法:本文采用经典的Claisen-Schmidt反应,在碱性条件下,以取代的苯乙酮和4-羧基苯甲醛为原料来合成查尔酮母核3-(4-羧基苯基)-1-(2-羟基-5-甲基苯基)-丙烯酮,再与不同的取代苯胺进行酰化反应得到查尔酮酰胺化合物。结果及结论:实验经过条件优化得到了3种查尔酮衍生物,并进行1H NMR和13CNMR、ESI-MS表征化合物结构。  相似文献   

8.
目的:合成2个阿魏酰哌啶类化合物,并对其体外清除羟自由基(.OH)活性进行研究。方法:以阿魏酸及其类似物为原料,经乙酰化保护酚羟基、与哌啶酰化、脱乙酰保护基,制得阿魏酰哌啶类化合物;用邻二氮菲-Fe2+氧化法测定目标化合物清除·OH的活性。结果:在试验条件下,所合成的2个阿魏酰哌啶类化合物具有较强的清除·OH的能力。结论:2个阿魏酰哌啶类化合物清除·OH的能力接近于抗坏血酸(Vc),值得进一步深入研究。  相似文献   

9.
目的:为了探索一种合成伊潘立酮的新方法。方法:以4-(2,4-二氟苯甲酰基)哌啶盐酸盐为原料,经肟化、环合反应生成6-氟-3-(哌啶-4-基)-1,2-苯并异嗯唑,然后与4-(3-氯丙氧基)-3-甲氧基苯乙酮在碳酸钾存在下发生N-烷基化反应制得伊潘立酮。结果:探索出一个合成伊潘立酮的新方法,总收率53.29/5,化合物结构经。HNMR和13CNMR表征。结论:合成路线总收率高,操作简便,条件温和。  相似文献   

10.
2’-羟基查尔酮的合成工艺研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
正查尔酮作为黄酮类化合物家族的一员,具有广泛的生物活性,如抗菌、抗氧化、降血脂、抗炎等作用[1-2]。尤其2’-羟基查尔酮是合成黄酮、黄酮醇以及二氢查尔酮衍生物等的重要中间体,也可用于香料和药物等精细化学品的合成。  相似文献   

11.
目的:通过微波反应的方式对4-羟基香豆素进行人工全合成。方法:在微波辐射和氢化钠的催化下,以2-羟基苯乙酮为原料,DMSO作溶剂,碳酸二乙酯作酰化试剂,经一步反应合成得到4-羟基香豆素。结果:当反应电流为30 mA、反应时间为6 min时反应收率。结构经1H NMR确证。结论:微波辐射法合成目标化合物较普通合成法操作简便,节约时间,为中药资源可持续发展提供了有效的途径。  相似文献   

12.
目的 探讨以S原子取代DCK类似物C环O原子后的硫杂三环杂环衍生物结构与抗HIV活性间的关系。方法 根据生物电子等排原理以 7 羟基 4 甲基 香豆素 (3a)经过酰化、重排水解、烃基化、热环合成、不对称双羟化和酯化合成 6个 4 甲基硫杂吡喃并 [2 ,3 h]色烯 2 (8H) 酮衍生物 (8a~ 10b) ,并测定它们对被HIV 1病毒感染H9淋巴细胞成长的抑制活性。结果 化合物 (10a)仍具有良好的抗HIV活性 ,其他 5个化合物活性不高或消失。结论 实验结果显示S原子取代C环O原子后可保留活性 ,这类新杂环体系是值得注意和进一步研究的HIV抑制剂 ;同时初步显示 6 位引入大基团如叔丁基、8 位无甲基取代及 9,10 位双羟基外露都可能使活性下降  相似文献   

13.
目的 研究肺经草的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20 凝胶柱色谱进行分离纯化,通过理化性质和1H-NMR 及13C-NMR 波谱数据分析进行结构鉴定.结果 从肺经草的正丁醇提取部位中分离了6 个化合物,分别为:daucosterol(Ⅰ)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅱ)、5-羟基-7,3′,4′-三甲氧基黄酮(Ⅲ)、n-Butyl-D-fructofura-noside (Ⅳ)、3-甲氧基-4-羟基苯甲醛(Ⅴ)、3,4-二羟基苯甲醛(Ⅵ).结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到.  相似文献   

14.
目的:评价CPUHY002在体外对人肝微粒体细胞色素P450(CYP450)酶6种亚型酶活性的影响.方法:将CPUHY002与CYP450酶6种亚型的特异性探针底物非那西丁、双氯酚酸钠、奥美拉唑、右美沙芬、氯唑沙宗、丙酸睾酮与人肝微粒体进行孵育,采用LC-MS/MS法测定对应6种代谢产物对乙酰氨基酚、4-羟基双氯酚酸、5-羟基奥美拉唑、右啡烷、6-羟基氯唑沙宗、6β-羟基睾酮的浓度,求算出IC50.结果:CPUHY002对CYP2C19和CYP2E1的IC50值分别为48.02 μmol/L和47.19 μmol/L,对CYP1 A2、CYP2D6、CYP3A4和CYP2C9的IC50值>100 μmol/L.结论:CPUHY002对于CYP2C19和CYP2E1具有弱抑制作用,对CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4和CYP2C9无抑制作用.  相似文献   

15.
目的:对槐米(Sophora japonica L.)70%乙醇提取物化学成分进行研究,为进一步开发利用该植物资源提供依据。方法:采用正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱及高效液相色谱法等手段进行分离纯化,并通过理化性质与光谱分析鉴定化合物的结构。结果:从槐米(Sophora japonica L.)70%乙醇提取物中分离鉴定了5个单体成分,分别为:(1)licoagroside B、(2)maltol 3-O-(4'-O-p-coumaroyl-6'-(3-hydroxy-3-methylglutaroyl))-β-glucopyranoside、(3)(E,E)-terrestribisamide、(4)N-p-coumaroylN'-feruloylputrescine、(5)(1'R,3'S,5'R,8'S,2Z,4E)-dihydrophaseic acid。结论:化合物1、3~5为首次从槐属植物中分离得到的化合物。  相似文献   

16.
目的:对海洋放线菌P19-19的化学成分进行研究。方法:采用硅胶柱色谱、凝胶以及HPLC等方法进行分离纯化,并根据理化性质和光谱数据确定其结构。结果:分离得到7个化合物,分别鉴定为环苯丙-酪氨酸二肽(1)、对羟基苯乙醇(2)、丁二酸(3)、2H-1,3-Thiazine-2,4(3H)-dione(4)、尿嘧啶(5)、对羟基苯乙酸甲酯(6)、2-甲氧基-4’-羟基苯丙酸(7)。  相似文献   

17.
阔苞菊化学成分研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:研究阔苞菊Pluchea indica根的化学成分。方法:利用各种柱色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果:分离得到12个化合物,分别鉴定为:角鲨烯(squalene)、1-羟基-2,3,4,5-甲氧基(口山)酮(1-hydroxy-2,3,4,5-tetramethoxyxanthone)、丁香脂素(syringaresino)、咖啡酸(eaffeicacid)、间苯三酚(phloroglueinol)、3,5-二羟基苯甲酸(3,5-dihydroxy—benzoic acid)、原儿茶醛(protocatechuic aldehyde)、5-羟基香兰醛(5-hydroxy vanillin)、没食子酸(gallic acid)、丁香酸(syringate)、5α,8α-过氧麦角甾-(3,5,8,22E)-6,22-二烯-3β-醇[5α,8α—epidioxy-(3,5,8,22E)-ergosta-6,22-dien-3-ol]、腺苷(adenosine)。结论:以上化合物均为首次从该植物中分离得到,且其中的小分子酚酸类成分可能具有一定化学生态学意义。  相似文献   

18.
王朝点  史育红  罗文溢 《四川医学》2013,(10):1509-1511
目的 本研究对比分析了三种β受体阻滞剂--比索洛尔、普萘洛尔和美托洛尔对131I治疗后Graves 病患者心动过速的疗效.方法 选取我院2012年8月~2012年10月进行131I治疗的Graves 病患者共186例,采用随机双盲研究方法,将患者分为3组,比索洛尔组、美托洛尔组、普萘洛尔组对Graves 病患者心动过速控制情况.结果 第一周3组心率都下降,第二周普萘洛尔组心率明显快于比索洛尔组,差异有统计学意义(P<0.05).第三、四周美托洛尔组、心得安组患者心率明显快于比索洛尔组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 行131I治疗后Graves 病患者,如有心动过速,使用β受体阻滞剂-比索洛尔、普萘洛尔和美托洛尔,其中比索洛尔心率控制平稳,服用简单,心脏反应轻微,效果满意.  相似文献   

19.
目的对山合欢皮的化学成分进行分离、鉴定。方法采用硅胶柱色谱法、凝胶色谱法等进行分离纯化,并通过理化常数测定和光谱分析鉴定其化学结构。结果分离得到5个化合物,分别为6,6’-(乙基-1,2-环己烷氧基)双(5-甲氧基-1,2,3,4-四醇羟基)(Ⅰ),(-)-丁香树脂酚-4-/-β-D-呋喃芹糖基-1-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅱ),二十三烷(Ⅲ),1-甲氧基十八烷(Ⅳ),(-)-丁香树脂酚-4-/-β-D-呋喃芹糖基-1-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷-4’-/-β-D-葡萄糖苷(Ⅴ)。结论5个化合物均为首次从山合欢皮中分离得到。  相似文献   

20.
目的:探讨急性脑梗死尿激酶静脉溶栓治疗的临床疗效。方法:86例急性脑梗死病人随机分为溶栓组、对照组。溶栓组应用100万U尿激酶加入0.9%氯化钠溶液200ml静滴,30min内滴完,溶栓12h后用低分子肝素7500U皮下注射,1次/24h,共5~7d。对照组采用常规治疗方法。评价治疗前和治疗后24h、2周及4周的神经功能缺损评分及临床疗效。结果:溶栓组临床疗效与对照组比较有显著性意义。结论:尿激酶静脉溶栓治疗早期急性脑梗死疗效好,相对安全。  相似文献   

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