罗红霉素颗粒剂人体生物利用度研究

１０名健康男性志愿者交叉口服３００ｍｇ国产罗红霉素颗粒剂和进口片剂，进行国产制剂生物利用度研究，采用微生物法测定不同时间的血药浓度。结果罗红霉素颗粒剂和进口片剂两种制剂的血药浓度曲线均符合二室模型。Ｃｍａｘ分别为８．２８±０．５６ｍｇ／Ｌ和８．４２±０．７８ｍｇ／Ｌ，达峰时间分别为１．５１±０．２２ｈ和１．４２±０．１８ｈ，Ｔ１／２β分别为１２．２０±０．８５ｈ和１２．５８±０．９３ｈ，ＡＵＣ分别为１２０．５８±１２．９５ｍｇ／Ｌ·ｈ－１，和１１７．８０±１３．６８ｍｇ／Ｌ·ｈ－１两种制剂的药代动力学参数统计学检查无显著性差异。国产罗红霉素颗粒剂相对于进口片剂的生物利用度为１０２．７９±８．６８％，两种制剂生物等效。     

国产替硝唑胶囊剂人体药物动力学及其相对生物利用度

１０名健康志愿者随机交叉一次口服１ｇ受试替耠唑胶囊或参比片剂。用高效液相－紫外（ＨＰＬＣ－ＵＶ）检测法测定其血药浓度经时过程。胶囊和片剂的主要药动力参数分别为：ｔ１／２ｋ（１４．４８±１．３８）ｈ和（１５．１０±０．８３）ｈ,Ｃｍａｘ（２０．５７±２．１３）ｍｇ．Ｌ＾－１和（１９．３６±２．３１）ｍｇ．Ｌ＾－１,ＡＵＣ（４９７．６２±５０．６２）ｍｇ．ｈ．Ｌ＾－１和（４７７．３９±４４．１５）ｍｇ     

硫酸亚铁在健康人体内的药代动力学

应用亚铁嗪法测定１０名健康志愿者口服硫酸亚铁片剂６００ｍｇ后血药浓度变化及药代动力学参数值。经拟合其血药浓度－时间曲线符合有滞后时间的－房室分布模型。测定参数值如下：吸收速率常数（Ｋａ）０．６６±０．１７ｈ￣（－１）；消除速率常数（Ｋｅ）０．７±０．０５ｈ￣（－１）；达峰时间（Ｔｍａｘ）３．３８±０．５３ｈ；血浆消除半衰期ｔ（１／２）４．３５±１．４３ｈ；峰浓度（Ｃｍａｘ）１．９９±０．６６ｍｇ／Ｌ；曲线下面积（ＡＵＣ）１９．６９±７．４ｍｇ·ｈ￣（－１）·Ｌ￣（－１）；肾清除率（ＣＬ）０．１１±０．０５Ｌ·ｈ￣（－１）；表观分布容积（Ｖｄ）０．７３±０．４４Ｌ·ｋｇ￣（－１）；平均滞留时间（ＭＲＴ）１１．７１±１．８８ｈ；迟后时间（ＬａｇＴｉｍｅ）０．５６±０．３９ｈ。     

盐酸环丙沙星胶囊的溶出度与生物利用度

本文测定了盐酸环丙沙星胶囊的溶出度，１０ｍｉｎ平均累积溶出（９９．０５±１０．９５）％８名健康男性志愿者．采用随机交叉的方法，分别口服盐酸环丙沙星胶囊和片剂各５００ｍｇ，微生物杯碟法测定血药浓度，求得胶囊和片剂的ｔｐ分别为（１．１１土０．７９）ｈ和（０，８３±０．２１）ｈ．求得胶囊剂和片剂的ｃｐ分别为（１．６０±０．１４）ｍｇ／Ｌ和（１．４７±０．１２）ｍｇ／Ｌ。盐酸环丙沙星胶囊的相对生物利用度为（９０．８士１８．１）％。     

国产阿奇霉素人体药代动力学及生物等效性研究

对１２ 名健康男性志愿者单剂量空腹口服供试品阿奇霉素分散片及对照品阿奇霉素胶囊进行了药代动力学研究。采用微生物法测定受试者服药后不同时间点血尿药物浓度,计算其药代动力学参数及相对生物利用度。结果表明两药体内过程均符合血管外一级吸收的二房室模型。Ｃｍ ａｘ分别为（０３６±０１４）和（０３３±０１２） ｍ ｇ／Ｌ,ｔ１／２β分别为（４１８２±４７９）和（３９３１±６０１）ｈ,ＡＵＣ分别为（５４０±１８８）和（５３９±１９１） ｈ·ｍ ｇ／Ｌ,两者间差别均无统计学意义（Ｐ＞ ００５）。与对照品比较,供试品阿奇霉素分散片的相对生物利用度为（１００４０±６６３）％ 。口服阿奇霉素分散片１４４ ｈ 尿药排出率为给药量的１１０９％ 。     

盐酸丁咯地尔片的生物利用度及药代动力学研究

为比较国产盐酸丁咯地尔片剂和进口盐酸丁咯地尔（活脑灵）片剂的药代动力学参数,求出国产制剂的生物利用度,将１２ 名健康志愿者随机分为２ 组,分别单次口服国产盐酸丁咯地尔片及进口活脑灵片３００ｍ ｇ,用ＨＰＬＣ法测定血药浓度,采用３Ｐ９７ 程序处理实验数据,进行药代动力学和相对生物利用度研究。结果表明,口服国产和进口两种制剂的药时曲线均符合一室模型,血药峰浓度Ｃｍ ａｘ 分别为（１．９５±０．４２）ｍ ｇ／Ｌ和（２．００±０．５７）ｍ ｇ／Ｌ,达峰时间Ｔｐｅａｋ 分别为（２．４２±０．６３）ｈ 和（２．４８±０．４６）ｈ,药时曲线下面积ＡＵＣ分别为（１６．１６±３．４６）ｍ ｇ／Ｌ·ｈ 和（１６．２１±２．８２）ｍ ｇ／Ｌ·ｈ。两组参数差别均无统计学意义（Ｐ＞０．０５）。国产盐酸丁咯地尔片剂与进口活脑灵片剂相比,相对生物利用度为（１００．７±１９．１）％ ,两种片剂为生物等效制剂     

头孢克洛分散片在健康人体的药物动力学及相对生物利用度研究

研究头孢克洛分散片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度。采用高效液相色谱法测定８ 名志愿者单剂量口服５００ ｍ ｇ 头孢克洛分散片和胶囊后的血液浓度。药动学参数经３Ｐ８７ 软件处理计算。头孢克洛分散片的主要药动学参数：Ｃｍ ａｘ（１５３２±２４２） ｍ ｇ／Ｌ,Ｔｐｅａｋ（０５７±０１５） ｈ,Ｔ１／２ｋｅ（０７６±０２５） ｈ,ＡＵＣ（２４０７±４４７） ｍ ｇ／（ｈ·Ｌ）;头孢克洛胶囊的主要药动学参数：Ｃｍ ａｘ（１５．６３±２．３２） ｍ ｇ／Ｌ,Ｔｐｅａｋ（０．６０±０．１３） ｈ,Ｔ１／２ｋｅ（０６７±０１８） ｈ,ＡＵＣ（２３１３±３３７）ｍ ｇ／（ｈ·Ｌ）。经统计学处理,两种剂型的药动学参数之间差异均无显著性（Ｐ＞ ００５）。头孢克洛分散片的相对生物利用度为（１０３７５±１１３６）％ ,双单测ｔ检验（ＮＤＳＴ程序）的结果表明,两种制剂生物等效。     

尼美舒利胶囊人体相对生物利用度研究

采用双交叉试验设计,用ＨＰＬＣ－ＵＶ法测定不同时相的血药浓度,进行药代动力学分析,结果表明：１０名健康志愿者分别一次口服受试制剂及参比片剂 ２００ ｍｇ后所得的药时曲线均符合一室开放模型。尼美舒利胶囊与片剂的主要药动学参数分别为：Ｔ１／２Ｋ（ｈ）,４．２５±０．５８和４ ６７±０．４５;Ｃｍａｘ（ｍｇ．Ｌ－１）,９２８±２２０和８．９２±２．４８;Ｔｍａｘ（ｈ）,２．８８±０．５１和２．７９±０．５５;ＭＲＴ（ｈ）,９．３０±０．９２和９５０±０６０;ＡＵＣ０－２４（ｍｇ·ｈ·Ｌ－１）,８７．０２±２６．８８和８６．９８±２５．３３;这些参数经方差分析法证明无显著性差异（Ｐ＜０．０５）。尼美舒利胶囊对片剂的相对生物利用度（Ｆ％）为：１００·５４±１１．０１。两者的ＡＵＣ、Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ 及ｌｎＡＵＣ、ｌｎＣｍａｘ、ｌｎＴｍａｘ经交叉试验下的方差分析法证明无显著性差异,经双单侧检验证明尼美舒利胶囊与片剂具有生物等效性。     

克拉霉素胶囊的人体相对生物利用度研究

目的：研究健康中国青年志愿者单剂量口服克拉霉素后的药代动力学和相对生物利用度。方法：采用微生物法测定,血药浓度—时间数据用３Ｐ９７ 程序拟合计算药动学参数与生物利用度。结果：国产克拉霉素胶囊试验品与进口克拉霉素片剂对照品的Ｔｍ ａｘ分别为（１．２６±０．３６） ｈ 和（１．３２±０．３５） ｈ,Ｃｍａｘ分别为（２．４５６±０．４３０） ｍ ｇ／Ｌ和（２．２４６±０．３３８） ｍ ｇ／Ｌ,ＡＵＣ０－ ２４ｈ分别为（１５．１８９±２．７１８） ｍ ｇ／（Ｌ·ｈ）和（１５．６５１±２．５５７） ｍ ｇ／（Ｌ·ｈ）。经配对ｔ检验、方差分析检验差异无显著性（Ｐ＞ ０．０５）。结论：国产克拉霉素胶囊和进口克拉霉素片剂具有生物等效性。     

Χ－硒化卡拉胶与亚硒酸钠在兔的吸收与分布比较

给兔灌胃（ｉｇ）ｋａｐｐａ－硒化卡拉胶（　－ＳｅＣ）３８ｍｇ·ｋｇ~－１和亚硒酸钠１ｍｇ·ｋｇ~－１（均相当于Ｓｅ０．４５ｍｇ·ｋｇ~－１），结果显示　－ＳｅＣ组血Ｓｅ水平的ＡＵＣ＿０－７２ｈ为１２．８９±３．１３ｍｇ·Ｌ~－１·ｈ，显著高于亚硒酸钠组的８．６６±１．２０ｍｇ·Ｌ~－０１（Ｐ＜０．０５）；　－ＳｅＣ和亚硒酸钠组的Ｃｍａｘ分别为０．５５６±０．０８６ｍｇ·Ｌ~－１和０．４９３±０．０９１Ｓｅｍｇ·Ｌ~－１（Ｐ＞０．０５），Ｔｍａｘ分别为４．６５±１．１２ｈ和３．４７±１．０７ｈ（Ｐ＞０．０５）．ｉｇ后２４及７２ｈ，心、肝、肾、肺及软骨中的Ｓｅ含量，　－ＳｅＣ组显著高于亚硒酸钠组（Ｐ＜０．０５或０．０１）。