盐酸小檗碱对表皮葡萄球菌生物被膜形成及相关基因表达的抑制作用

目的 通过检测盐酸小檗碱单用或联合抗菌药物对表皮葡萄球菌(Staphylococcus epidermidis,Se.)形成生物被膜及所需基因的抑制作用.方法 体外构建表皮葡萄球菌生物被膜模型,盐酸小檗碱单用或联合万古霉素、环丙沙星、红霉素分别干预生物被膜的形成,采用CRA平板法检测药物对Se.生物被膜的抑制作用,荧光定量RT-PCR方法检测约物作用前后表皮葡萄球菌icaA基因和agr基因的表达变化.结粜盐酸小檗碱对icaA基因和agr基因的影响作用不及万古霉素、环丙沙星、红霉素;当不同浓度的盐酸小檗碱分别与万古霉素、环丙沙星、红霉素联用时,随着盐酸小檗碱的浓度增加,联合用药对icaA基因和agr基因的抑制作用逐渐减弱.结论 中药单体(盐酸小檗碱)对Se.形成生物被膜及所需关键基因的表达有一定的抑制作用,但抑制作用不及抗生索(万古霉素、环丙沙星、红霉素),并且不能与抗生索(万占霉素、环丙沙星、红霉素)联合用药,它们之间存在拮扰作用.     

盐酸小檗碱栓的研制

婴幼儿感染性腹泻是儿科常见疾病 ,口服及注射给药幼儿不易接受或剂量不够准确。为此我们研制了盐酸小檗碱栓 ,共治疗小儿感染性腹泻 31例 ,取得良好疗效。现报道如下。1　仪器与试药UV- 2 4 0 1 - PC紫外分光光度计 ;盐酸小檗碱对照品 (中国药品生物制品检定所 ) ;所用试剂均为分析纯。2　处方及制备2 .1　处方 :盐酸小檗碱 1 0 g,半合成脂肪酸酯适量 ,制成 1 0 0粒。2 .2　制法 :将半合成脂肪酸酯加热熔化后加入盐酸小檗碱 ,混匀 ,倒入栓模中 ,冷却后取出即得。3　质量标准3.1　性状 :本品为棕黄色弹形栓剂。3.2　鉴别 [1] :取栓 1粒 ,…     

荧光分光光度法测定盐酸小檗碱片中小檗碱的含量

[目的]建立荧光分光光度法测定盐酸小檗碱片中小檗碱的含量。[方法]采用荧光分光光度法以激发波长Ex=365nm,发射波长Em=409nm的条件下测定其荧光强度。[结果]小檗碱在0.946μg.ml-1～7.568μg.ml-1浓度范围之间线性关系良好,r=0.9993。平均加样回收率为97.51%,RSD=1.15%。[结论]方法简便易行,快速准确,可用于该制剂的质量控制。     

中药盐酸小檗碱的研究进展

盐酸小檗碱是从黄连等植物中提取的一种异喹啉类生物碱,临床上主要用于清热解毒、治疗肠道感染,近年发现还有治疗心律失常、高血压、高血脂、糖尿病和抗肿瘤等作用,对人类肝癌细胞、艾氏腹水瘤、结肠癌细胞、食道癌细胞系,鼻咽癌细胞、膀胱癌细胞,恶性畸胎瘤细胞等都具有一定的抑制     

盐酸小檗碱对血管平滑肌细胞增殖的干预研究

目的：探讨盐酸小檗碱对抑制血管平滑肌细胞增殖的干预机制。方法：分离培养大鼠血管平滑肌细胞（vascularsmoothmllsclecells,VSMC）,并分为实验组,对照组及空白组;MTT法选择盐酸小檗碱干预浓度;MTT法和[3H]-胸腺嘧啶核苷渗入法检测VSMC增殖率;Westernblotting方法检测ERKl／2、Akt的磷酸化蛋白的变化。结果：VSMC实验组细胞增殖率与对照组相比明显下调,P〈0．05;小檗碱干预后,VSMC细胞ERKl／2、Akt的磷酸化蛋白的表达明显下调,与对照组相比,P〈0．05。结论：盐酸小檗碱对血管平滑肌细胞的增殖有一定的抑制作用,可能与其抑制ERKl／2、Akt等的表达有关。     

盐酸小檗碱对血管内皮M胆碱受体作用的研究

盐酸小檗碱在≤０．１μｍｏｌ／Ｌ浓度时，对乙酰胆松驰带内皮血坏的作用有剂量依赖性的增强；当浓度≥２０μｍｏｌ／Ｌ时， 带内皮备血管环具浓度依赖性的直接舒张作用，而人皮或阻断Ｍ受体后均完全被抑制。     

黄连中盐酸小檗碱提取实验方法的改进

黄连中盐酸小檗碱提取实验方法的改进庞小雄徐位良（广东药学院天然药化教研室，广州５１０２２４）关键词黄连；盐酸小檗碱中图号Ｒ２８４．２黄连中的盐酸小檗碱具有广谱的抗菌作用，临床上用于治疗菌痢、肠炎、急性扁桃体炎和急性支气管炎等多种疾患［１］。从黄连中提...     

盐酸小檗碱含量测定方法概述

本文简要概述了盐酸小檗碱含量测定方法。通过查阅中国期刊全文数据库（CNKI）和维普全文数据库的相关文献资料,对盐酸小檗碱的6种含量测定方法加以归纳综述,为盐酸小檗碱含量测定方法的进一步应用研究提供参考。     

盐酸小檗碱结晶水及其稳定性研究

目的 研究盐酸小檗碱原料药中的结晶水类型及含水量,以及盐酸小檗碱片制剂工艺对原料药结晶水的影响,为完善盐酸小檗碱片制剂质量控制提供依据。方法 采用热重分析法（TGA）、差示扫描量热法（DSC）、X-射线粉末衍射法（XRPD）对盐酸小檗碱原料药中的结晶水进行研究,并考察盐酸小檗碱片生产过程及稳定性考察期间结晶水的变化情况。结果 盐酸小檗碱以二水物为主,并含有少量的四水物和游离水;盐酸小檗碱片生产过程及稳定性考察期间原料药结晶水基本无明显变化。结论 明确了盐酸小檗碱原料药中的结晶水,并做好盐酸小檗碱片生产过程质量控制,有助于确保其制剂质量均一、稳定、可控。     

基于大鼠血浆中盐酸小檗碱药代动力学前处理方法研究

目的:探讨灌服以盐酸小檗碱为主要成分的药物在大鼠血浆中最佳的前处理方法。方法:采用均匀设计试验法对血浆样品前处理中溶剂浓度和加入量进行考查,优选出最佳血样处理条件;以盐酸小檗碱为考察指标,采用高效液相色谱法测定其在血样中的含量。色谱柱:Agilent C18(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水(40∶60)(每100 mL含0.34 g磷酸二氢钾,含0.17 g十二烷基磺酸钠);流速:1.0 mL/min,检测波长:349 nm;柱温:30℃。结果:盐酸小檗碱的最佳血样处理方法:甲醇加入量为血样量体积的4倍,甲醇浓度为100%;盐酸小檗碱的回收率达93.02%,RSD为2.31%。结论:盐酸小檗碱的最佳血样处理方法稳定可行,为以盐酸小檗碱为主要入血成分的药物在体内的药动学的研究奠定了基础。     

二妙丸中盐酸小檗碱在痛风大鼠体内药代动力学研究

目的：研究二妙丸中盐酸小檗碱在痛风大鼠体内药代动力学的参数,以探讨病理状态中盐酸小檗碱在痛风大鼠体内的变化规律。方法：以吴茱萸次碱为内标,采用HPLC法测定二妙丸在痛风大鼠体内的盐酸小檗碱含量,色谱柱Agilent C18（150 mm×4.6 mm,5μm）;流动相：乙腈-水（40∶60）（每100 mL含0.34 g磷酸二氢钾,含0.17 g十二烷基磺酸钠）;流速：1.0 mL/min;检测波长：349 nm;柱温：30℃。结果：二妙丸中盐酸小檗碱在痛风大鼠血浆中的线性范围为1.5~48.0μg/mL,提取回收率较好,日内日间精密度的RSD均小于10%,其主要的药动学参数：Tmax（h）为1.500,Cmax（mg/L）为3.546,MRT 0~24（h）为9.078,MRT 0~∞（h）为57.639。结论：二妙丸中盐酸小檗碱在痛风大鼠体内的药代动力学呈二室模型分布。     

盐酸小檗碱对大鼠牙周组织中白细胞介素-6表达的影响

目的：探讨盐酸小檗碱对大鼠实验性牙周炎模型牙周组织中白细胞介素-6表达的影响。方法：将Wistar大鼠随机分为正常组和造模组,复制牙周炎动物模型,并对治疗组灌服盐酸小檗碱0．6mg·kg^-1·d^-1。动态观察牙周组织形态变化,并采用免疫组织化学SABC方法检测牙周组织中IL-6水平的变化。结果：牙周炎模型组牙周组织中IL-6表达明显高于正常组（P〈0．05）;用药后第1、2、3、4周各时间段牙周炎治疗组牙周组织中IL-6表达明显低于模型组（P〈0．05）,但治疗组各时间段之间IL-6表达无显著差异。结论：大鼠实验性牙周炎模型牙周组织中IL-6表达水平较正常组明显升高,应用盐酸小檗碱能抑制实验性牙周炎模型牙周组织中IL-6的表达。     

RP-HPLC法测定散瘀软膏中盐酸小檗碱的含量

[目的]建立散瘀软膏中盐酸小檗碱的HPLC含量测定方法。[方法]采用反相离子对高效液相色谱法。色谱柱:Agilent Zorbax Eclipse XDB C8(4.6×150mm,5μm);流动相:乙腈-0.1%磷酸溶液=50∶50(每100mL流动相加入十二烷基硫酸钠0.1g);检测波长:265nm;流速:1.0mL·min-1;室温:20℃;进样量:20μL。[结果]盐酸小檗碱在39.40～394.0ng的范围内线性关系良好,回归方程为:Y=4.073×103x+2.248×103(r=0.9992);加样回收率在97.9～100.9%,平均回收率为99.4%,RSD为1.5%。[结论]所采用的定量方法简便、可靠,结果准确,重复性良好,可用于散瘀软膏的质量控制。     

高效液相色谱法测定肤痔清软膏中盐酸小檗碱含量

目的：建立肤痔清软膏中盐酸小檗碱含量的测定方法。方法：采用C18柱，乙腈—四氢呋喃—0．05mol／L磷酸二氢钾(28：12：164)为流动相(0．7％三乙胺，磷酸调pH3)，流速1mL／min，温度30℃，检测波长350nm。结果：盐酸小檗碱在0．0616～0．3080μg之间呈良好的线性关系，r=0．9999，平均回收率为99．0％。RSD为2．10％。结论：本法简便、准确、重复性好，可作为该制剂的定量分析方法。     

pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片大鼠体内的释药研究

目的：对pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片在大鼠体内的释药特点进行研究。方法：将pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片（Ф3mm）大鼠灌胃给药,在各时间点将大鼠处死,取出胃肠道,采用HPLC检测,内标法分别测得大鼠各段胃肠道内容物中盐酸小檗碱的含量,研究药物在胃肠道各部位内容物中含量的经时变化,评价其释药特性。结果：盐酸小檗碱在胃肠道内容物中的线性范围为0.1-20.0μg.mL-1,线性关系良好（r〉0.999）,定量限为0.1μg.mL-1;药物于6-14h在盲肠和结肠内具有较高的药物浓度。结论：pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片具有较好的结肠定位释药特性。     

高效液相色谱法同时测定白带丸中芍药苷和盐酸小檗碱的含量

目的观察高效液相色谱法(HPLC)同时测定白带丸中芍药苷和盐酸小檗碱的含量。方法采用高效液相色谱法。色谱柱:Agilent XDB-C_(18)(4.6mm×250mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%甲酸,梯度洗脱,流速:1.0m L/min,柱温30℃,检测波长:245nm。结果芍药苷和盐酸小檗碱线性范围分别为0.18~0.42μg、1.26~2.94μg,芍药苷平均回收率为99.0%,RSD为1.1%(n=6),盐酸小檗碱平均回收率98.8%,RSD为1.1%(n=6)。结论本法准确可靠、重现性好,为白带丸的质量控制和评价提供了依据。     

pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片大鼠体内的释药研究

目的:对pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片在大鼠体内的释药特点进行研究。方法:将pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片(Ф3mm)大鼠灌胃给药,在各时间点将大鼠处死,取出胃肠道,采用HPLC检测,内标法分别测得大鼠各段胃肠道内容物中盐酸小檗碱的含量,研究药物在胃肠道各部位内容物中含量的经时变化,评价其释药特性。结果:盐酸小檗碱在胃肠道内容物中的线性范围为0.1~20.0μg.mL-1,线性关系良好(r>0.999),定量限为0.1μg.mL-1;药物于6~14h在盲肠和结肠内具有较高的药物浓度。结论:pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片具有较好的结肠定位释药特性。