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目的 合成6,7-二甲氧基-4-芳胺基喹唑啉衍生物及其抗肿瘤活性筛选.方法 以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸和醋酸甲脒为原料,合成了10个4位芳胺取代的6,7-二甲氧基喹唑啉衍生物,利用酶联免疫吸附分析法(ELISA)PTK-101试剂盒并对化合物进行活性筛选.结果 合成的化合物经IR,1H-NMR,MS结构表征.初步的生物活性测试表明,这类化合物对表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶有明显的抑制活性.其苯环4‘位的取代基变化对活性具有显著影响.结论 6,7-二甲氧基-4-芳胺基喹唑啉衍生物可能会在治疗肿瘤特别是非小细胞肺癌方面发挥更大. 相似文献
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6-取代乙酰哌嗪苯基二氢哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集的作用 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:设计合成6-[4-(4-取代乙酰胺基哌嗪基)苯基]-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮和6-[4-(4-取代酰胺基哌嗪基)苯基]-5-甲基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮两类化合物,寻找作用更强的血小板聚集抑制剂。方法:以乙酰苯胺为原料,经傅克反应、满尼希反应、环合反应、酰化反应合成两类中间体(M)和(N),再经缩合和取代反应得到两类目标化合物,参考Bonn方法进行体外抑制血小板聚集实验。结果:共合成目标化合物12个,其中10个属首次报道,通过元素分析,^1H-NMR确证结构。其中化合物(9)抑制血小板聚集作用的活性最强,为对照物CCI-17810的60多倍;化合物(6)、(7)、(10)、(11)、(12)的活性也优于CCI-17810.结论:目标化合物具有较强的抑制血小板聚集活性。 相似文献
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目的 设计合成7,8-二甲氧基-2(1H)-喹啉酮-3-甲酸甲酯.方法 以简单易得的香兰素为原料,通过乙酰化、硝化、甲基化、还原及缩合5步反应进行合成.结果 合成得到的目标化合物经1H-NMR、13C-NMR、IR确证为7,8-二甲氧基-2(1H)-喹啉酮-3-甲酸甲酯.结论 7,8-二甲氧基-2(1H)-喹啉酮-3-甲酸甲酯是一种具有潜在药理活性的新型喹诺酮衍生物,未见文献报道. 相似文献
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目的 合成目标化合物3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-7-羟基-4H-色烯-4-酮(化合物1),考查该化合物抑制新生血管生长活性。 方法 以异香兰素为起始原料,经过插氧、水解、酰化和环合四步反应合成目标化合物;以新生血管抑制剂2-甲氧基雌二醇为阳性对照,采用人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial Cells, HUVECs)筛药模型和子宫内膜基质细胞(endometrial stromal cells, ESCs)模型分别测定该化合物的新生血管抑制活性和细胞毒性。结果 在合成路线上改进了文献方法,用常规反应替代了文献方法中较难控制的微波反应,同时提高了合成收率;生物活性测定结果显示目标化合物的EC50和TI值分别为47.37 μmol/L和7.39。 结论 首次报道了目标化合物抑制新生血管的作用,该化合物具有与2-甲氧基雌二醇相近的体外活性。 相似文献
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本文报道3 2,4-二氨基-6-N~1,N~2-二取代肼基-哇唑啉类衍生物的合成及其抗疟活性的研究。这类化合物的合成是以2,4-二氨基-6-取代苄基氨基-喹唑啉为原料经亚硝化、还原成为2,4-二氨基-6-(N′-取代苄基)—肼基喹唑啉,再与相应的醛缩合而成。此类化合物经伯氏鼠疟原虫抑制性治疗初 相似文献
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[摘要] 目的:寻找高效抗真菌化合物,探讨2-[(1-取代苯基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲硫基]-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噁二唑化合物的构效关系。方法:设计合成了20个2-[(1-取代苯基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲硫基]-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噁二唑化合物,用微量液基稀释法测定化合物对6种临床常见致病真菌:白念珠菌、新生隐球菌、热带念珠菌(Candida tropicalis)、近平滑念珠菌、红色毛癣菌、克鲁氏假丝酵母的体外抑菌活性。结果:体外抗真菌活性测试结果表明,所合成的目标化合物对所测菌株均具有一定的体外抗真菌活性。其中化合物8m, 8o对白色念珠菌的抑制活性约为氟康唑,酮康唑的3倍;化合物8a, 8e, 8k, 8l, 8n 和 8p对白色念珠菌的抑制活性也较氟康唑,酮康唑强。结论:所合成的化合物中,苯环上连有体积较小取代基的化合物抗真菌活性较好。
[关键词] 合成;噁二唑;抗真菌活性 相似文献
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埃罗替尼衍生物的合成及抗肿瘤活性 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:设计和合成出新的喹唑啉类化合物并研究其抗肿瘤活性.方法:3,4一二甲氧基苯甲酸乙酯经过醚化,再依次经过硝化、还原、环舍得到4一氯.[6,7-二(2.甲氧基乙氧基)]-3H-喹唑啉-4-酮,最后氯代、与间氨基苯乙炔缩合、水解制得抗肿瘤药埃罗替尼,或者与氨基衍生物炔缩合、水解生成目标化合物.按MTY方法测定了目标化合物抗肿瘤活性.结果和结论:合成了8个埃罗替尼衍生物(8a-8h),其结构经核磁、质谱和红外光谱等数据确证.初步的抗肿瘤活性研究表明:在对人肺癌细胞A549的体外生长抑制作用上,所合成化合物对人肺癌细胞A549均具有一定程度的抑制作用,其中,化合物8a、8c和8h活性与吉非替尼和埃罗替尼相当. 相似文献
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目的:设计合成新型四氢异喹啉类抗真菌化合物.方法:以3,4,5-三甲氧基苯乙胺为起始原料,经Pictet-Spengler 反应、中和反应、取代反应、酸性裂解等反应合成目标化合物,并进行体外抗真菌活性研究. 结果:设计合成了12个新型四氢异喹啉类化合物,12个目标化合物均为首次报道.所有目标化合物均有抗真菌活性,其中化合物6~8、 10~12对4种测试菌的抗菌活性均强于或相当于氟康唑. 结论:设计合成的目标分子是一类新型的抗真菌化合物.此类化合物具有进一步研究开发的价值. 相似文献
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Synthesis and anticancer effects of 6-nitro-4-anilinoquinazolines and 6-amino-4-ani-linoquinazolines
To synthesize inhibitors of the epidermal growth factor receptor tyrosine kinase such as 6-nitre-4-anilinoquinazolines and 6-amino-4-anilinoquinazolines, and to compare their anticancer effects in vitro.The 4-anilinoquinazolines compounds were prepared by hydrolyzed, ringed, halagenated, substituded in turn from 2-a-mino-5-nitrebenzylcarbonitril. The synthesized 4- anilinoquinazoline compounds has been rudimentarily screened by u-sing A431 tumor cell line which overexpresses epidermal growth factor receptor as model adopted MTI“ method. Re-suits: Five 6-nitre-4-halo-sbstituted anilinoquinazolines and five 6-amino-4-halo-substituted anillnoquinazolines have been obtained, and all of them had anticancer activity. The anticancer activity of 6-amino substituted inhlbitors was higher than that of 6-nitre substituted inhihitors. However, the difference of anticancer activity between two series of quinazoline was much less than that of their inhibiting EGFR tyrosine kinase activity. Conclusion: The probable reason for 6-nitre-4-anilinoquinazolines having anticancer activity in vitro was that they had been partially transformed to 6-ami-no-4-anilinoquinazolines through endocellular cytochrome oxidation-reduction system. 相似文献
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目的 将氨基酸引入喹唑啉母核,探究含喹唑啉结构的氨基酸衍生物的抗肿瘤细胞增殖活性.方法 以DL-苯丙氨酸、L-苯丙氨酸、D-苯丙氨酸和3-氨基-3-苯基丙酸为原料合成关键中间体,与喹唑啉母核连接合成一系列4-苯氨基喹唑啉衍生物.采用CCK-8法测试目标化合物对非小细胞肺癌细胞(A549)的抗增殖活性.通过LeDock软... 相似文献
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目的:以Ex-Rad为先导化合物,设计并合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的芳酰基类化合物。方法分别以1-[(4-氟苯基)氨基甲酰基]环丙烷羧酸、1-苯基咪唑烷-2-酮为原料合成中间体3a~3d,将中间体与羧酸通过酰氯法合成目标化合物T1~T7。用酶联免疫吸附法(ELISA)测定PTK抑制活性,计算抑制率,筛选出具有抑制PTK活性的化合物。结果合成芳酰基类新化合物7个,结构经1H NMR确证。活性初筛发现化合物T2、T6的抑制活性强于先导化合物。结论合成方法简单,原料价廉易得。ELISA法测定结果表明T2、T6的PTK的抑制活性较强。 相似文献
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Preparation of six quinazoline schiff bases and their inhibitory effect on HHCC and Bcap-37 cells 总被引:1,自引:0,他引:1
To prepare six quinazoline schiff bases by six steps of chemistry organic synthesis and test their inhibitory effect on hepatomacellular carcinoma cells HHCC and mammary cancer cell Bcap-37, furthmore, to compare their antitumor activities on these two kinds of cells. Methods: 2-Amino-5-nitro-benzylcarbonittile was the initial mate-rial, and it was under the reaction of hydrolysis, ring-closing, halogenation, addition, reduction and substitution in turn to get the six quinazoline schiff bases, MTr method was adopted to compare their anticancer activities against the two cancer cells. Result and Condtmion: SIX 6-imine-4-halo substituted anilinoquinozolines were prepared. The anti-cancer activities against both HHCC and Bcap-37were found, furthermore, they have more potency that on HHCC than on Bcap-37. In the six compounds, the schiff base Ⅵ is the most potent compound. 相似文献
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目的 以L029为先导化合物,设计合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的化合物.方法 以L029为原料,通过还原和(或)在其活泼H等位点接入侧链3-二甲基氨基-1-丙烷、乙酸甲酯、丙酸甲酯等基团,设计合成了一系列L029衍生物,并用酶联免疫吸附法(ELISA)测定其PTK活性,计算抑制率.结果 成功合成5个目标化合物,结构经1H NMR和MS确证.其中3个化合物T2、T3、T5具有较强的PTK抑制活性.结论 本文研究的目标化合物合成路线方法简单,反应条件温和,3个目标化合物具有较强PTK抑制活性,为进一步开展此类分子的设计合成提供了参考. 相似文献
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胃癌EGF及EGFR表达和预后的关系 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 :探讨表皮生长因子 (EGF)及表皮生长因子受体 (EGFR)表达和胃癌预后的关系。方法 :对 6 2例病人的胃癌标本进行EGF及EGFR的免疫组化链霉亲和素 生物素酶标法 (LSAB)检测。结果 :EGF表达阳性者的胃癌淋巴结转移率为 77 3% ,其 5年生存率为 18 2 % ,EGFR表达阳性者的淋巴结转移可能性为 82 1% ,5年生存率为14 3%。结论 :胃癌EGF或EGFR表达阳性者均易出现淋巴结转移 ,且 5年生存率均低 ,二者可作为评估胃癌预后指标 相似文献
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目的:合成2个阿魏酰哌啶类化合物,并对其体外清除羟自由基(.OH)活性进行研究。方法:以阿魏酸及其类似物为原料,经乙酰化保护酚羟基、与哌啶酰化、脱乙酰保护基,制得阿魏酰哌啶类化合物;用邻二氮菲-Fe2+氧化法测定目标化合物清除·OH的活性。结果:在试验条件下,所合成的2个阿魏酰哌啶类化合物具有较强的清除·OH的能力。结论:2个阿魏酰哌啶类化合物清除·OH的能力接近于抗坏血酸(Vc),值得进一步深入研究。 相似文献