有机锡配合物抗癌活性的研究

目的 合成有机锡羧酸酯化合物并测试抗癌活性. 方法 以Ph2 CONHCOOH为配体,与Ph3 SnOH合成[(Ph)3Sn(Ph2CONHCOO)](化合物1);通过MTT法测定化合物1对MCF-7细胞的抗癌活性. 结果 小剂量的化合物1便可以对MCF-7细胞产生很高的抗癌活性. 结论 化合物1具有作为抗癌药物的潜质.     

酰氨基硫脲和噻二唑的磺胺取代物的合成、表征及抑菌活性

合成了2个直链酰氨基硫脲与4个缩氨基硫脲环化产物噻二唑.化学结构由红外光谱及元素定量分析证实,在抑菌活性筛选试验的基础上,初步探讨了其构效关系,研究表明,氨基硫脲的环合杂环产物比其直链结构的化合物活性高、抗菌谱广.     

有机锡配合物的合成与表征及晶体结构

近年来,有机锡（Ⅳ）的羧酸配合物因其具有很强的生物活性以及丰富的结构类型倍受人们的重视。实验证明,它们的生物活性与锡原子的配位形式有关,而中心锡原子的配位形式决定于直接与锡原子相连的烃基的结构和羧酸基配体的类型。为了进一步探索烃基锡羧酸衍生物的结构类型、羧酸配体中带额外孤电子对的原子与锡原子的作用方式以及分子结构与其生物活性的关系,本文合成了一种新的二聚体配合物{[n-Bu2Sn02CCH（CS2NEt2）2]2O}2,并利用元素分析、红外光谱和X-射线单晶衍射确定了该配合物的结构。     

对－取代苯甲酰氨基苯甲酸（甲酯）的合成及其分化诱导HL－60细胞活性试验

作者合成了１６个对－苯甲酰氨基苯甲酸（甲酯），并进行了分化诱导人髓系白血病细胞（ＨＬ－６０细胞）的活性试验，其中有４个化合物活性较强，在浓度为１０￣（－６）ｍｏｌ／Ｌ时可使２５％～５０％以上的早幼粒细胞分化为较成熟细胞；有两个化合物在浓度为５×１０￣（－６）ｍｏｌ／Ｌ时可使细胞分化率提高到７０％，但较维Ａ酸分化率（９７％）为低。     

苯基环己烷类液晶的合成和性能——Ⅱ.4-正烷基环己基苯甲酸酯和4-正烷基环己基苯酚羧酸酯

采用同一原料——4-(4′正烷基环己基)苯乙酮,分别合成了4-(4′-正烷基环己基)苯甲酸(Ⅰ)和4-(4′-正烷基环己基)苯酚(Ⅱ),减少了反应步骤。再以Ⅰ和Ⅱ为原料,合成了12个正烷基环己基苯甲酸酯和五个正烷基环己基苯酚羧酸酯液晶。进行了红外光谱,元素分析和液晶相变温度的测定。讨论了不同取代基和分子结构对液晶相变温度的影响。     

新型邻苯磺酰氨基苯甲酰胺类化合物的合成与抗肿瘤活性

目的:设计合成新型的邻苯磺酰氨基苯甲酰胺类化合物,并进行抗癌活性测试.方法:以取代苯胺和取代苯磺酰氯为起始原料,设计并合成了邻甲磺酰氨基苯甲酰胺类化合物,并采用MTT法测试了化合物8a～8d对人白血病细胞株HL-60,人胃癌BGC-823,人乳腺癌MDA和人子宫颈癌HeLa细胞株的体外抗肿瘤活性.结果:合成了4个邻甲磺酰氨基苯甲酰胺类化合物,均为新化合物,其结构经1H NMR和元素分析表征.体外抗肿瘤活性实验研究表明,化合物8a和8b对BGC-823细胞株在浓度为100 μg/mL时有一定抑制率,其他化合物没有表现出明显的抑制活性.结论:化合物8a和8b显示了抑癌作用,值得进一步研究.     

苯甲氧基乙酸及其酯的合成和生理活性的研究进展

苯甲氧基乙酸(Pheny lmethoxy aceticacid)[1]及其酯已有近百年的合成历史,由[1]及其衍生物合成了众多的具有生理活性的杂环化合物。姜贵吉等注意到此类化合物符合植物生长激素的化学结构条件。近年来Abraham等发现化合物[1]类具有很强的抗镰形化活性(antisickling activity)和抗凝聚活性(antigelling activity),用于治疗镰状细胞性贫血症。Randall等发现化合物[1]具有羟基酸氧化酶(GAO)抑制作用,其酯类还具有抗胆     

水溶性柠檬苦素苯甲酰腙衍生物的合成及其抗菌活性

柠檬苦素是一种在柑橘属植物中含量较丰富的化合物,具有较广泛的生物活性,但因其水溶性较差,限制了其实际应用。本研究以柠檬苦素为起始原料,在其7位羰基处引入苯甲酰腙,设计、合成了8个新化合物7a～7h。实验结果表明,所有化合物的水溶性较柠檬苦素均有所提升,其中化合物7a、7d、7e和7f较为明显;此外,在苯环间位和对位上有取代羟基的化合物7d和7e对大肠埃希菌（E. coli）和金黄色葡萄球菌（S. aureus）具有较强的抗菌活性,化合物7e活性最好,其最低抑菌浓度分别为0.31 mg/mL和1.25 mg/mL,且化合物7e的抗E. coli效果优于苯甲酸钠。     

2-(2-甲氧基苯基)-5-[2’-(2H-四唑-5-基)联苯-4-甲硫基]-1,3,4-噻二唑的合成及抑菌活性

目的研究2-(2-甲氧基苯基)-5-[2’-(2H-四唑-5-基)联苯-4-甲硫基]-1,3,4-噻二唑(化合物4)的合成方法及抑菌活性。方法通过2-(2-甲氧基苯基)-5-巯基-1,3,4-噻二唑(化合物1)与2-N-三苯基甲基-5-(4’-溴甲基联苯-2-基)-四唑(化合物2)在碳酸钾/丙酮体系中进行缩和反应,制得化合物3。化合物3在酸性条件下脱保护,制得化合物4。用元素分析和波谱方法确定化合物3和4的结构,用杯盘培养法测化合物4的抑菌活性。结果经检测确定化合物3和4分别为2-(2-甲氧基苯基)-5-[(2’-三苯甲基四唑-5-基)联苯-4-基]甲硫基-1,3,4-噻二唑和2-(2-甲氧基苯基)-5-[2’-(2H-四唑-5-基)联苯-4-甲硫基]-1,3,4-噻二唑。初步抑菌结果表明化合物4对大肠杆菌、链球菌显示了较好的抑菌活性。结论化合物4有望成为含有联苯四唑的新抗菌药物。     

6-取代芳基-3(2H)哒嗪酮的合成与抗惊活性的研究

由芳香醛与吗啡啉、氰化钾反应形成的α-芳基-α-(4-吗啡啉)乙腈,可对α,β-不饱合腈或酯进行加成,形成γ-氰基-γ-芳基-γ-(4-吗啡啉)丁酸乙脂。此物与肼缩合得6-取代芳基-4,5-二氢-3(2 H)哒嗪酮,其经芳构化可得6-取代芳基-3(2 H)哒嗪酮。本文报道了7个6-取代芳基-4,5-二氢-3(2 H)哒嗪酮及7个6-取代芳基-3(2 H)哒嗪酮的合成。药理实验表明,其中以2,4-二氯苯基-3(2 H)哒嗪酮的抗惊作用最强,芳环上的取代基对其生物活性具有一定影响。     

3—取代1—2,3,9—四氢—4H咔唑—4—酮衍生物的合成

为寻找新的5－HT3受体拮抗剂,以奥丹西隆（Ondansetron）为先导物,设计合成了6个未见报道的3－（2－烷基1H－苯并咪唑－1－基）甲基、3－（1H－苯并三唑－1－基）甲基和3－（1H－吲哚－3－基）甲基取代的1,2,3,9－四氢－4H－咔唑－4－酮衍生物（Ⅷa～d,Ⅸ和Ⅹ）。起始原料为间苯二酚,经过氢化、形成单苯腙、环合、甲基化得9－甲基－1,2,3,9－四氢－4H－咔唑－4酮（Ⅴ）,再经过Mannich反应．形成盐酸盐,缩合反应制得目的物,对其中的甲基化反应,Man－nich反应等进行了条件优化。目的物均经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱等确证。     

2-巯基-6-羟基-4,5-二氨基嘧啶合成过程中的简便鉴定方法

采用薄层层析法，选择两组展开剂（醋酸乙酯－石油醚和丙酮－异丙醇－氨水）对合成2－巯基－6－羟基－4，5－二氨基嘧啶的3步反应进行监测，提供了确定每步反应终点的便利方法。     

新型氮杂大环化合物的合成与表征

目的与方法以邻菲罗啉5,6-二酮和乙二胺为原料,合成了两个新型大环化合物2,3,8,9-二邻菲罗啉-1,4,7,10-四氮杂十二环-1,3,7,9-四烯(化合物1)和2,3,8,9-二邻菲罗啉并-1,4,7,10-四氮杂十二环-1,3,5,7,9,11-六烯(化合物2)。采用元素分析,电喷雾质谱,核磁共振以及电子吸收光谱和荧光发射光谱对化合物进行表征。结果与结论确定了目标产物的结构,并且推断出在过量的乙二胺存在下,化合物2的脱氢机理。     

2-苯基-5-[[2''''-氰基(1,1''''-联苯基)-4-]甲基]巯基-1,3,4-(口恶)二唑的合成及抑菌活性

目的研究2-苯基-5-[2’-氰基（1，1’-联苯基）-4-]甲基]巯基-1，3，4，-噁二唑的合成方法及抑菌活性。方法通过2-苯基-5-巯基-1，3，4-噁二唑与2-氰基-4’-溴甲基联苯在氢氧化钾／N，N-二甲基甲酰胺体系中进行缩和反应，制得化合物2。用元素分析和波谱方法确定其结构，用杯盘培养法测其抑菌活性。结果经检测确定化合物2为2-苯基-5．[[2’-氰基（1，1’-联苯基）-4-]甲基]巯基-1，3,4-噁二唑。该化合物对大肠杆菌、链球菌、枯草杆菌和金黄色葡萄球菌均显示了较好的抑菌活性。结论该化合物有望成为含有联苯的新抗菌药物。     

2-苯基-5-[[2’-氰基(1,1’-联苯基)-4-]甲基]巯基-1,3,4-噁二唑的合成及抑菌活性

目的研究2-苯基-5-[2’-氰基(1,1’-联苯基)-4-]甲基]巯基-1,3,4-噁二唑的合成方法及抑菌活性。方法通过2-苯基-5-巯基-1,3,4-噁二唑与2-氰基-4’-溴甲基联苯在氢氧化钾/N,N-二甲基甲酰胺体系中进行缩和反应,制得化合物2。用元素分析和波谱方法确定其结构,用杯盘培养法测其抑菌活性。结果经检测确定化合物2为2-苯基-5-[[2’-氰基(1,1’-联苯基)-4-]甲基]巯基-1,3,4-噁二唑。该化合物对大肠杆菌、链球菌、枯草杆菌和金黄色葡萄球菌均显示了较好的抑菌活性。结论该化合物有望成为含有联苯的新抗菌药物。     

2,3,6-三甲基-7-氨基吡唑并[1,5-a]嘧啶的合成

目的:研究2,3,6-三甲基-7-氨基吡唑并[1,5-a]嘧啶的合成方法。方法:α-甲基乙酰乙腈在乙醇和乙酸存在的条件下与水合肼反应约60min,经减压蒸馏后,所得产物再与2-甲基-3,3-二甲氧基丙腈反应8h,经20%的NaOH溶液、乙醇处理后,得目标产物。结果:两步反应总产率为42.2%,并对目标物质进行了分析鉴定和结构表征。结论:该合成路线简便,反应条件温和,产率适中,具有较好的应用前景。     

1-芳基-3-烷基-1,4-二氢-4-取代-5H-1,2,4-三唑啉酮-5衍生物的合成及生物活性

为寻找新的高效非肽类血管紧张素Ⅱ（AⅡ）受体括抗剂,以SC-51316为先导,运用生物电子等排和拼合原理,设计并合成了9个1-芳基-3-烷基-1,4-二氢-4-取代-5H-1,2,4-三唑啉酮-5衍生物。所有目的化合物均未见文献报道,其结构经IR、1HNMR和MS鉴定。初步体外药理实验表明：在抑制AⅡ诱发的兔主动脉收缩反应模型中,化合物17h具有较好的活性。     

三唑头孢菌素衍生物的合成及其抗菌活性

以青霉素G的扩环产物7-苯乙酰氨基-3-甲基-3-头孢烯-4-羧酸为起始原料,合成了13个3′位上有4,5-双取代-V-三唑基的未见文献报道的头孢菌素衍生物,经元素分析及光谱数据确证其结构。体外抑菌试验结果表明,其中7个化合物(9a～g)具有较强的广谱抗菌活性。