半枝莲中的黄酮抗幽门螺杆菌作用研究

目的从中药半枝莲中分离提取具有抗幽门螺杆菌(helicobacter pylori)活性的成分,并对其抗菌活性进行验证。方法以活性为导向,采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS RP-18反向硅胶等柱色谱方法进行分离纯化,最后通过对照品进行色谱法比对鉴定化合物结构,并通过测定最小抑菌浓度(MIC)明确其活性。结果从中药半枝莲中分离得到活性明确的黄酮类化合物3个,分别为山奈酚-3-O-鼠李糖苷(MIC 15.63μg/ml)、山奈酚-3-O-葡萄糖苷(MIC 15.63μg/ml)、山奈酚-3-7-二鼠李糖苷(MIC 31.25μg/ml)。结论从半枝莲中分离得到的这3个化合物均具有较好的抗幽门螺杆菌活性,并能降低氨苄西林对幽门螺杆菌的MIC,具有较好的开发应用前景。     

大高良姜、红豆蔻总黄酮含量及抗氧化活性比较研究

目的:比较大高良姜、红豆蔻乙酸乙酯部位总黄酮含量及其体外抗氧化活性的差异。方法:采用紫外分光光度法,并结合DPPH·自由基体系、ABTS+·自由基体系、O_2~-·自由基体系,比较研究了大高良姜、红豆蔻乙酸乙酯部位的总黄酮含量及体外抗氧化活性。结果:大高良姜、红豆蔻乙酸乙酯部位均含有总黄酮成分,且均有抗氧化活性,其抗氧化活性大小顺序为:160μg·mL~(-1)120μg·mL~(-1)100μg·mL~(-1)80μg·mL~(-1)40μg·mL~(-1)10μg·mL~(-1)5μg·m~(-1)。结论:大高良姜、红豆蔻乙酸乙酯部位均含有总黄酮类成分且均有抗氧化活性。大高良姜乙酸乙酯部位的总黄酮含量低于红豆蔻乙酸乙酯部位,且大高良姜乙酸乙酯部位清除ABTS+·及O_2~-·自由基的能力强于红豆蔻乙酸乙酯部位。同时还发现其抗氧化活性的大小均与其质量浓度有关系。     

黄花夹竹桃叶中的黄烷酮和黄酮醇苷及其抑制HIV-1逆转录酶和整合酶活性

作者发现黄花夹竹桃 Thevetia peru-viana Schum.乙醇提取物有强的抗 HIV-1活性(IC_(100)为1.56μg/mL)和强的抑制 HIV-1整合酶(IN)的活性(IC_(50)为12.0μg/mL),因此从该提取物中分离并鉴定了14个化合物,研究了它们抑制 HIV-1IN 和 HIV-1逆转录酶(RT)的活性。该植物叶的乙醇提取物用己烷、氯仿和     

两面针叶抗菌活性部位研究

目的研究两面针叶不同溶剂萃取部位对6种菌株的抗菌活性,为评价两面针叶抗菌活性部位提供实验依据。方法应用液体试管两倍稀释法测定两面针叶不同提取部位对大肠埃希菌、乙型副伤寒沙门菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、副溶血性弧菌等菌株进行最低抑菌浓度和最低杀菌浓度测定。结果乙酸乙酯部位对其中的4个菌株有抑菌活性,它们的抑菌活性依次为：副溶血性弧菌、白色念珠菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌;正丁醇部位对白色念珠菌的抑菌活性最好,其最低杀菌浓度（MBC）和最低抑菌浓度（MIC）分别为750μg/mL和375μg/mL;水层对副溶血性弧菌抗菌活性最强;其MBC和MIC分别为750μg/mL和375μg/mL。结论乙酸乙酯部位、正丁醇部位及水层对白色念珠菌、副溶血性弧菌均有较好的抗菌活性,可考虑综合应用两面针叶在抗菌活性方面的应用与研究。     

维药罗勒提取物中总黄酮含量及其抗氧化活性研究

目的探讨维药罗勒乙酸乙酯提取物和正丁醇提取物中总黄酮的含量及其体外抗氧化活性。方法采用紫外分光光度法,在357nm波长处测定维药罗勒乙酸乙酯提取物和正丁醇提取物中总黄酮的含量,并进行比较;检测2种提取物对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH·)的清除作用,评价其体外抗氧化活性。结果维药罗勒乙酸乙酯提取物中总黄酮含量为21.023 3μg/mL(RSD 0.19%,n=5),正丁醇提取物中总黄酮含量为4.782 9μg/mL(RSD 0.58%,n=5)。0.5mg/mL乙酸乙酯提取物和正丁醇提取物在体外对DPPH.的清除率分别为88.8%和72.2%。结论维药罗勒有效提取物中所含的黄酮可能是其发挥抗炎作用的有效化学成分之一,且其体外抗氧化活性也在一定程度上体现其体外抗炎活性。     

荧光测定法体外快速筛选抗肿瘤活性物质的研究

目的:建立一种基于FDA荧光信号的体外快速筛选抗肿瘤活性物质的方法。方法:通过筛选合适的FDA浓度,建立了荧光测定法,并对该方法进行了线性范围和精密度的考察以及可靠性验证。应用本方法对两种药用植物的抗肿瘤活性部位进行了初筛。结果:该方法在68~1.5×10~4个/孔的范围内,荧光信号强度与细胞数之间具有良好的线性关系(R~2=0.996 7),板内精密度为10.9%。应用本方法检测得到盐酸阿霉素抑制MCF-7细胞增殖的IC_(50)值为3.04μg/mL,说明本方法用于抗肿瘤活性物质筛选是准确可靠的。经过本方法的筛选,获得了沙煲暗罗茎乙酸乙酯部位、沙煲暗罗茎石油醚部位和海南染木树石油醚部位抑制MCF-7细胞增殖的IC_(50)值分别为134.1μg/mL、78.46μg/mL和86.87μg/mL。结论:本方法快速、灵敏、细胞线性范围宽,可用于天然产物抗肿瘤活性物质的体外快速高通量筛选。     

蒲葵籽提取物体外抗HIV-1活性及机制的初步研究

目的研究蒲葵籽提取物的体外抗HIV-1活性,对有活性粗提物进行初步机制研究。方法采用细胞毒性、合胞体抑制、HIV-1感染细胞保护实验和HIV-1 p24抗原测定等实验对蒲葵籽提取物体外抗HIV-1活性进行筛选和确认;采用重组HIV-1逆转录酶和蛋白酶活性抑制实验,融合阻断实验初步探讨活性粗提物的作用机制。结果蒲葵籽的醋酸乙酯(P3)提取物具有较强的体外抗HIV-1活性,P3抑制HIV-1诱导C8166细胞形成合胞体的EC50为5.64μg/mL,对C8166细胞的毒性较小,CC50大于200μg/mL,治疗指数(TI)大于35.46;P3抑制HIV-1急性感染中p24抗原表达的EC50为23.04μg/mL,抑制正常C8166细胞与慢性感染细胞H9/HIV-1 B融合的EC50为8.00μg/mL;P3在质量浓度为200μg/mL时,对HIV-1逆转录酶的抑制率为28.86%;P3抑制重组HIV-1蛋白酶活性的EC50为1.77μg/mL。结论蒲葵籽的醋酸乙酯提取物(P3)具有较强的体外抗HIV-1活性,其作用机制可能主要为阻断病毒进入和抑制HIV-1蛋白酶活性。     

新疆产锁阳不同提取部位对Caco-2细胞的抑制作用及其化学成分研究

目的 考察锁锁阳不同提取部位对结肠腺细胞系(Caco-2)的细胞抑制活性及其特质基础.方法 使用95%乙醇对锁阳全草进行提取.分别用氯仿、乙酸乙酯和正丁醇依次对95%乙醇提取部位进行分段萃取.采用四甲基偶氮唑盐法(MTT)测定各提取部位对体外培养Caco-2的抑制作用.并应用各种色谱技术对氯仿和乙酸乙酯提取部位进行纯化.结果 锁阳的氯仿和乙酸乙酯部位具有一定的杀伤Caco-2细胞的作用.IC50分别为88.5μg/ml和179.3 μg/ml;从氯仿和乙酸乙酯提取部位分离得到5种化合物.并经1H-NMR波谱及与相应标准品的薄层色谱比较.确证其结果分别为β谷甾醇(β-Sitoster0.Ⅰ)、熊果酸(ursolic acid,Ⅱ)、胡萝卜苷(β Sitosterol-3-O-β-glucoside,Ⅲ)、(+)-儿茶素[(+)-catcchin,Ⅳ],化合物Ⅴ正在鉴定中.结论 锁阳的氯仿和乙酸乙酣挺取部位是其主要的抗Caco-2活性部位.可能与从该部位他离到的5种化合物相关.     

肺炎支原体对大环内酯类和氟喹诺酮类药物敏感性分析

目的 通过检测肺炎支原体(Mp)对大环内酯类药物及喹诺酮类药物的敏感性,为临床治疗提供参考依据.方法 采用微量肉汤稀释法检测7种大环内酯类和3种喹诺酮类药物对45株Mp的MIC.结果 45株Mp对红霉素的耐药率为11.1%,新型大环内脂药物克拉霉素和阿奇霉素抗Mp活性最强,其MIC50分别为0.008 μg/mL和0.016μg/mL,其次是交沙霉素、司帕沙星和加替沙星,其MIC50分别为0.0312μg/mL、0.125μg/mL和0.25μg/mL;而红霉素抗Mp活性最差,MIC50为2μg/mL.结论 Mp对红霉素存在不同程度的耐药.大环内脂类药物克拉霉素抗Mp活性强于阿奇霉素、交沙霉素和红霉素;司帕沙星抗Mp活性强于加替沙星和左氧氟沙星.     

半胱氨酰白三烯受体1参与鱼藤酮诱导PC12细胞损伤的调节

目的:观察半胱氨酰白三烯受体1(CysLT1受体)与鱼藤酮诱导PC12细胞损伤的关系。方法:鱼藤酮及CysLT1受体拮抗剂孟鲁司特处理PC12细胞后,以MTT方法检测PC12细胞活性变化;以Western blotting检测鱼藤酮处理前后,PC12细胞CysLT1受体的表达变化;不同浓度鱼藤酮处理24 h及3μmol/L鱼藤酮处理不同时间,以免疫细胞化学方法观察CysLT1受体分布变化。结果:鱼藤酮(0.3～30μmol/L)可诱导PC12细胞损伤,孟鲁司特(1、5μmol/L)可显著减轻鱼藤酮诱导的细胞损伤。1～10μmol/L鱼藤酮作用PC12细胞24 h及3μmol/L鱼藤酮处理3 h和24 h,均可诱导CysLT1受体蛋白水平表达升高。鱼藤酮能浓度和时间依赖性引起CysLT1受体从细胞核移位到细胞浆。结论:CysLT1受体参与鱼藤酮诱导的PC12细胞损伤。