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1.
<正> 西沙必利(Cisapride,商品名普瑞博思)是新一代全胃肠道促动力药。现就其临床应用情况作一概述如下。 1 药代动力学及作用机理 1.1 药代动力学:西沙必利口服吸收迅速彻底,1~2小时内血药浓度达峰值,半衰期为10小时左右,在肝病患者及一些老年人,半衰期可能延长。经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄。在肾功能不全时,其排出无明显改变。口服给药的绝对生物利用度约40%,广泛地与血浆蛋白结合(97.5%),其血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增加。药代动力学和稳定血浆浓度与治疗持续时间无关。  相似文献   

2.
黄芩甙共沉淀物和固体分散物生物利用度的研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:探讨黄芩甙及其共沉淀物和固体分散物的生物利用度.方法:将黄芩甙、黄芩甙固体分散物和共沉淀物的混悬液,分别给3组家兔灌胃给药,不同时间经耳静脉取血,紫外分光光度仪测定血药浓度,计算药物动力学参数.结果:黄芩甙组、黄芩甙固体分散物组和黄芩甙共沉淀物组的平均吸收时间分别为(4.99±1.42)、(3.66±0.45)、(2.56±0.60)h,曲线下面积分别为(69.89±20.00)、(168.78±35.88)、(172.28±41.10)μg·h·ml-1,相对生物利用度分别为100.00%、241.49%、246.50%.结论:黄芩甙固体分散物和共沉淀物可显著提高黄芩甙的溶出速率,并明显增加黄芩甙的生物利用度.  相似文献   

3.
采用微生物法和高效液相色谱法测定血与尿中培氟沙星浓度,研究8名健康志愿者随机交叉单次口服培氟沙星(甲磺酸培氟沙星)片剂和溶液剂各400mg后的药物动力学特征及相对生物利用度。结果表明:单次口服片剂和溶液剂后药时曲线符合口服开放性二室模型。片剂与水溶液相比,吸收完全,相对生物利用度为99.26±16.55%(微生物法)和98.86±12.56%(HPLC)。主要药动学参数除达峰时间溶液剂明显快(P相似文献   

4.
1 适应证 作为一种胃黏膜保护药,可用于胃、十二指肠溃疡及胃炎的治疗. 2 药物代谢动力学特点 该药由肠道迅速吸收,口服生物利用度约为70%,年轻人对该药的吸收情况较老年人好,肌内注射与静脉注射生物利用度基本相同,约为90%~100%.口服本药300mg后,半小时达有效血药浓度(0.5μg/ml),45~90分钟血药浓度达峰值,平均为1.44μg/ml.  相似文献   

5.
茵栀黄注射液及其口服液的家兔体内药动学研究   总被引:4,自引:1,他引:3  
为考察茵栀黄注射液的体内药动学,本文以茵栀黄中主要有效成分黄芩甙为控制指标,用血药浓度法对茵栀黄注射液及其口服液的药动学进行研究,结果表明茵栀黄注射液静注黄芩甙显示典型的二室模型特征,快配速度常数α为5.88958(/h),慢配置速度常数β为0.14551(/h),茵栀黄口服液的生物利用度为56.35%,血药峰时为210min,血药峰浓度为5.964ug/ml。  相似文献   

6.
核黄素制剂的生物利用度及药物动力学分析   总被引:1,自引:0,他引:1  
本文用尿排药法,将三种核黄素(R)制剂给9个志愿者顿服15mg后,研究其生物利用度,并作药物动力学分析。三种制剂为普通片(IA)、包有软明胶皮的六合维生素丸(IB)以及一种长效缓释片剂(IC)。另外,口服R片剂(IIA),5mg,日服三次,作为生物利用度的参比标准。尿中R的回收率以IIA为最高,达67.52%,IA、IB、IC分别为62.09、51.7和47.12%。从以上结果可见:①IIA与IA为生物等效性,这表明普遍使用的给药方案(5mg,日服三次)从生物利用度观点来看,可以简化为15mg日服一次,②释药迅速的制剂较缓释制剂(明胶包衣的丸剂、缓释片剂)为优。六合维生素丸中的核黄素,生物利用度较差。对IA、IB、IC的药物动力学分析,结果显示消除速度常数β无显著差异,但吸收速度常数K。及达峰时t_m均有显著差异。  相似文献   

7.
作者给家兔静注和口服三价有机铬剂 1 mg/kg,于给药前及给药后不同时间取血,用原子吸收光谱法测得血中铬浓度,以室模型和非室模型分析法计算各药代动力学参数。结果表明:静注铬剂后其血药浓度的变化符合二室模型,T_(1/2)α=1.28h,T_(1/2)β=52.2h,V_d=1.26 (L/kg),Cl=0.022(L/h·kg)。用非室模型法计算所得参数值与上述各数据相近。口服铬剂后其血药液度变化不符合室模型理论,故用非室模型法计算各参数。口服铬剂吸收不良,生物利用度F=4.39%。  相似文献   

8.
本研究了紫外分光光度法直接测定大鼠尿液中苦杏仁甙的含量。尿样品分别于280和263nm处测得吸收度.并运用三次多项式计算263nm处空白校正值和苦杏仁甙在此波长处的吸收度.方法的线性范围为0.04~0.50mg/ml,平均加样回收率为97~98%。变动系数<2.3%(n=6)。大鼠静脉注射苦杏仁甙(1g/kg)后48小时内原形药排泄量为给药剂量的81±12%(n=10),尿中原形药的97%是在最初的12小时内测得。  相似文献   

9.
生物利用度又称生物有效度或生物可用度,主要指药物到达体循环的比率,也包括药物进入体循环的速度。需在多剂量连续给药时,其吸收总量常比吸收速度更重要,但对单剂量给药即能奏效的药物,其吸收速度远比吸收比率更为重要。如果药物吸收过漫,即使最终100%被机体吸收,也往往难以在体内达到有效浓度。如平喘药色甘酸二销口服吸收率仅4%/h,而其粉雾吸入达50%~80%/h,故临床上采用粉雾吸入给药。近年来发现有些药物制剂在含量、纯度、崩解度等项指标均合格的情况下,其血药浓度有时相差数倍乃至数十倍之多,如扑热息痛片1·5g口服…  相似文献   

10.
利血平主要用于高血压和高血压危象.当前不推荐为第一线用药.还用于精神病性躁狂症状. 1 药物代谢动力学 利血平口服后迅速从胃肠道吸收,分布到主要脏器,包括脑组织,生物利用度(F)约为30%~50%;给药后2~4小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率高达96%.起效慢,需数天至3周,3~6周达降压高峰.代谢迟缓,停药后作用可持续1~6周,分布相半衰期(t1/2α)和消除相半衰期(t1/2β)分别为4.5小时和45~168小时,严重肾衰竭(无尿)者可达87~323小时.  相似文献   

11.
目的 研究双黄花片的HPLC指纹图谱和其主要成分绿原酸与黄芩苷的含量.方法 采用HPLC测定,色谱柱为Inertsil ODS-2 C18(250 mm×4.6mm,5 μm);乙腈-0.2%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱;检测波长为280 nm;流速为1.0 mL/min;柱温为25℃.结果 确定了10个共有峰,10批样品指纹图谱的相似度均在0.8以上,绿原酸和黄芩苷的线性范围分别为:0.256~0.768 μg和0.184~0.920 μg,加样回收率分别为97.16%和97.23%.结论 所建立的HPLC简便、可靠,可用于该制剂的质量控制.  相似文献   

12.
反相高效液相色谱法测定复方黄芩片中黄芩苷的含量   总被引:4,自引:0,他引:4  
目的:建立复方黄芩片中黄芩苷的HPLC含量测定方法。方法:采用Spherisorb C8柱,流动相为甲醇:水:磷酸:三乙胺(38:62:0.2:0.3),流速为1.3ml/min,在280nm波长处检测。结果:黄芩苷的线性范围为0.179-1.43μg,r=0.9998,平均加样回收率为100.57%,RSD为2.81%(n=6)。结论:该方法简便、快速,精密度和稳定性良好 ,适合于复方黄芩片生产的质量控制。  相似文献   

13.
目的:研究胎盘细胞自噬在大鼠子痫前期发生发展中的作用及黄芩苷的干预作用。方法:48只Wistar孕鼠随机分成4组,每组12只。正常妊娠组大鼠自妊娠13 d起连续皮下注射0.9%氯化钠溶液1.5 mL/d至妊娠21 d;子痫前期组大鼠自妊娠13 d起连续皮下注射亚硝基左旋精氨酸甲酯100 mg/(kg·d)至妊娠21 d;黄芩苷组和自噬抑制组大鼠除了子痫前期组处理外,同时从妊娠16 d起,每天分别给予腹腔注射黄芩苷50 mg/(kg·d)和3-甲基腺嘌呤15 mg/(kg·d)至妊娠21 d。在妊娠21 d测量大鼠尾动脉血压及24 h尿蛋白水平,Western blot测定胎盘细胞Beclin 1、LC3-II和P62蛋白表达水平。结果:子痫前期组较正常妊娠组大鼠胎盘细胞Beclin 1和LC3-II蛋白表达水平显著增高(P <0.05),尾动脉收缩压和舒张压及24 h尿蛋白水平显著升高(P <0.05),而P62蛋白表达水平显著减少(P <0.05);黄芩苷组和自噬抑制组较子痫前期组大鼠胎盘细胞Beclin 1和LC3-II蛋白表达水平显著减少(P <0.05),尾动脉收缩压和舒张压及24 h尿蛋白水平显著减少(P <0.05),而P62蛋白表达水平显著升高(P <0.05)。结论:胎盘细胞自噬可能参与大鼠子痫前期的发生发展过程,而黄芩苷腹腔注射可显著抑制子痫前期大鼠胎盘细胞自噬,从而发挥对子痫前期的治疗作用。  相似文献   

14.
牛黄解毒片中黄芩苷的溶出度考察   总被引:2,自引:0,他引:2  
目的:对牛黄解毒片中黄芩苷溶出度进行考察,为评价和控制药品质量提供依据.方法:以水为溶剂,用高效液相色谱法对牛黄解毒片的溶出度进行测定和比较.结果:本方法简便、快速,结果可靠.3个厂家的牛黄解毒片在60 min前溶出度有显著差异,在75 min时均能达到80%以上.结论:有必要对每批产品进行溶出度检查,以保证临床疗效.  相似文献   

15.
目的:研究黄芩苷溶解度及注射用黄芩苷冻干粉制备工艺。方法:采用紫外分光光度法测定加入不同增溶剂和不同pH值的磷酸盐缓冲液后黄芩苷粉末在水中的溶解度,选择出最优基质和最大溶解度,并对黄芩苷水溶液进行冷冻干燥,以成品的外观、复溶性及澄明度为标准考察注射用黄芩苷冻干粉的制备工艺。结果:磷酸盐缓冲液(pH=7.0)可增加黄芩苷在水中的溶解度,黄芩苷溶解度为75.82mg·mL^-1。最佳冻干工艺采用快冻法,加入5%的甘露醇,升华温度为25℃,干燥8h。结论:黄芩苷溶解度增加,适合制备注射用冻干粉。该工艺制备的黄芩苷成型性好,水溶性好并且制剂稳定。  相似文献   

16.
目的:建立四季三黄片中黄芩苷含量的测定方法。方法采用高效液相色谱法(HPLC),色谱柱:Diamonsil C18色谱柱(250 mm ×46. mm ,5μm );流动相为02.%磷酸溶液-乙腈(78∶22),梯度洗脱,流速:1 mL/min;检测波长:276 nm ;柱温:22℃;进样量为5μL。结果黄芩苷进样量与峰面积在0.0303∽09.090μg范围内呈良好的线性关系,r =09.999;平均回收率为990.8%,RSD为09.9%,3批三黄四季片中黄芩苷的平均含量分别为15.8、23.5、14.9 m g/g。结论该方简便易行,精密度、重现性良好,结果准确,可用于四季三黄片的质量控制。  相似文献   

17.
目的:建立黄芩苷双层片制备工艺方法的研究。方法:用HPLC法测定双层片中黄芩苷的含量。用湿法制粒压制双层片。结果:黄芩苷在0.03~0.15μg范围内呈线性关系(r=0.9997),平均回收率98.4%,RSD为1.58%,所制得的片剂,速释层在2 min内崩解完全,双层片崩解持续8 h以上,硬度适中。结论:所制定的含测方法适合黄芩苷双层片质量控制,双层片质量可控,制备工艺简单易行,达到设计要求。  相似文献   

18.
目的:测定银黄含片中绿原酸和黄芩苷的含量。方法:应用计算机辅助褶合曲线分析法,同时测定绿原酸和黄芩苷的含量。结果:绿原酸和黄芩苷的回收率和相对标准差分别为97.28%、0.88%;98.11%、0.45%。结论:用褶合曲线分析法检测银黄含片中绿原酸和黄芩苷的含量简便、快速,结果可靠。  相似文献   

19.
目的:采用紫外分光光度法考察市售3个不同生产厂家牛黄解毒片的有效成分黄芩苷溶出度情况,评价药品质量差异。方法:以人工胃液为溶出介质,按药典溶出度转蓝法测定进行操作,以黄芩苷成分为评价指标,选用紫外分光光度法进行测定,绘制牛黄解毒片中黄芩苷成分的累积溶出曲线,并运用Excel软件进行数据处理,提取参数并进行相关性检验。结果:3个不同生产厂家牛黄解毒片黄芩苷溶出参数有极显著性差异。结论:市售牛黄解毒片药品黄芩苷溶出度处在明显的差异。  相似文献   

20.
目的:测定复方益康宁中的盐酸普普卡因和维生素B6二组分含量。方法:采用光度分析中的联立方程组新解法测定盐酸普鲁卡因和维生素B6二组分含量。结果:在选定的实验条件下盐酸普鲁卡因和维生素B6的线性范围分别是0.000-0.147mmol/L和0.000-0.175mmol/L。该两组分的回收率分别为100.5%和99.8%,CV不大于1.9%(n=10)。结论:本方法用吸收比代替吸收系数,不但操作简便而且准确度高。  相似文献   

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