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相似文献
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1.
太平洋侧花海葵中的化学成分(Ⅰ)   总被引:4,自引:0,他引:4  
目的:研究太平洋侧花海葵的活性成分.方法:采用稻瘟霉模型生物活性追踪方法,应用多种色谱技术分离太平洋侧花海葵中的化学成分,通过理化性质和波谱数据鉴定其结构.结果:分离并鉴定了5个化合物:Δ4,5(E),Δ8,9(E)-鞘氨醇-正十六碳酰胺(Ⅰ)、胆甾醇(Ⅱ)、胸腺嘧啶(Ⅲ)、尿嘧啶(Ⅳ)和胸腺嘧啶脱氧核苷(Ⅴ),其中化合物Ⅰ对稻瘟霉的最小菌丝变形浓度为63 μg/L.结论:5个化合物均为首次从该种海葵中获得,化合物Ⅰ具有诱导稻瘟霉菌丝变形活性.  相似文献   

2.
目的:从海洋微生物中寻找天然活性物质.方法:利用稻瘟霉作为菌株筛选模型,对筛选出来的活性菌株F8712发酵液的醋酸乙酯提取物进行化合物分离;通过1HNMR、13CNMR和ESI-MS对化合物进行结构鉴定.结果和讨论:鉴定了6个环二肽类化合物,它们分别为环[Ala-Leu](Ⅰ),环[Ala-Ile](Ⅱ),环[Val-Pro](Ⅲ),环[Leu-Pro](Ⅳ),环[Ile-Pro](Ⅴ)和环[Leu-Val](Ⅵ).这些环二肽都没有抗稻瘟霉活性,化合物Ⅴ对鳗弧菌(Vibrio anguillarm)具有较强的抑制能力,其MIC为0.07 μg/ml.  相似文献   

3.
目的 利用稻瘟霉模型快速筛选粗疣合叶苔内生真菌中具有生物活性的菌株,并对活性菌株 T11 进行鉴定。方法 首次对粗疣合叶苔内生真菌进行了分离,通过观察内生真菌醋酸乙酯提取物引起稻瘟霉分生孢子或菌丝形态生长异常或生长抑制的情况,初步确定具有生物活性的菌株,进一步进行体外抗真菌及抗肿瘤活性筛选,对活性最好的 T11 菌株进行了分类鉴定。结果 粗疣合叶苔分离得到47株内生真菌,具有抗稻瘟霉活性的活性菌株40株,占总分离菌株的 85.1%。其中 T11 号菌株可明显抑制真菌生长和肿瘤细胞增殖。结论 粗疣合叶苔内生真菌具有明显的抗真菌和细胞毒作用,是潜在的抗菌、抗肿瘤药物资源。  相似文献   

4.
目的:对中国东海药用微生物资源进行初步调查研究.方法:从中国东海采集海水和底泥样品,选用不同的分离培养基,采用无限稀释及平板划线的方法分离出单菌落,利用纸片法和稻瘟霉模型对菌株发酵液进行活性筛选.结果:从样品中分离得到1 041株单菌落,包括506株放线菌,421株细菌和114株真菌,其中具有抗菌活性菌株303株,活性菌株分离率为29.1%.抗稻瘟霉分生孢子活性菌株219株,活性菌株分离率为21.0%.结论:分离得到的抗菌活性菌株,抗稻瘟霉分生孢子活性菌株的比例均达到20.0%以上,说明东海具有丰富的药用微生物资源.  相似文献   

5.
海洋软体动物蓝斑背肛海兔抗肿瘤活性成分研究(Ⅱ)   总被引:7,自引:1,他引:6  
目的:研究蓝斑背肛海兔Notarchus leachii freeri的抗癌活性成分.方法:利用溶媒萃取和多种层析手段,以稻瘟霉模型监测跟踪,对海兔中抗癌活性成分进行追踪分离,应用波谱技术鉴定化合物的结构.结果:得到2个活性化合物:3β-羟基-5α,6α-环氧-8-胆甾烯-7-酮(Ⅰ)和3β,7α-二羟基-5α,6α-环氧-8(14)-胆甾烯(Ⅱ).结论:化合物Ⅰ为新天然产物,Ⅱ为首次从蓝斑背肛海兔中得到,体外研究均显示明显的抗癌活性.  相似文献   

6.
我国南海总合草苔虫和海绵中新的抗肿瘤活性成分的研究   总被引:16,自引:1,他引:15  
目的:从海洋生物总合草苔虫、棕色扁海绵及丰头皮海绵中寻找发现新的抗肿瘤活性成分.方法:采用活性跟踪方法,应用多种层析分离技术追踪分离活性单体,并以光谱技术确定化合物结构,MTT法进行抗肿瘤活性筛选.结果:从总合草苔虫中分离鉴定了9个化合物,均表现出极强的抗肿瘤活性;从棕色扁海绵中分离得到10个化合物,鉴定出其中6个化合物的化学结构,其中化合物Ⅳ和Ⅴ具有免疫抑制活性,对人工诱导的大鼠关节炎有效;从丰头皮海绵中分离得到30个化合物,鉴定出14个化合物的化学结构,其中化合物Ⅱ具有抗肿瘤活性.结论:我国南海生长的总合草苔虫、棕色扁海绵和丰头皮海绵资源丰富,从中分离得到的单体显示出不同的抗肿瘤活性,对这些活性成分的研究为今后药用资源的开发和新药研究奠定了基础.  相似文献   

7.
目的:研究粘细菌的活性次生代谢产物的分离、鉴定及生物学活性.方法:利用稻瘟霉模型筛选活性菌株,对活性菌株Myxococcus xanthus 095B06发酵液的甲醇提取物采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等手段进行分离纯化化学成分,通过1HNMR、13CNMR和ESI-MS对化合物进行结构鉴定,利用纸片扩散法和四甲基偶氮唑盐比色法对单体化合物进行生物活性评价.结果和结论:从粘细菌095B06发酵液中分离鉴定了4个大环内酯类化合物、1个甾醇类化合物及1个生物碱类化合物,它们分别为Avermectin A1a(1)、Avermectin A2a(2)、Avermectin B1a(3)、Avermectin B2a(4)、麦角甾-7,22-双烯-3,5,6-三醇(赛勒维甾醇)(5)和4-喹啉羧酸(6).化合物1~5为首次从粘细菌中分离得到,且化合物2和4对肿瘤细胞SMMC-7721具有较强的抑制作用,其IC50均为5 μg/ml.  相似文献   

8.
糙海参中三萜皂苷活性成分的研究   总被引:10,自引:0,他引:10  
目的:研究糙海参(Holothuria scabra Jaeger)的三萜皂苷类抗癌活性成分.方法:应用大孔树脂柱层析、葡聚糖凝胶柱层析、正相硅胶柱层析、反相硅胶柱层析和HPLC进行三萜皂苷成分的分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构.并对提取到的化合物进行了稻瘟霉和体外细胞毒(针对MKN-45人胃癌肿瘤细胞和HCT-116人肠癌肿瘤细胞)的活性检测.结果:分离鉴定了5个三萜皂苷化合物,分别为24-dehydroechinoside A (1),echinoside B(2),echinoside A(3),holothurin B(4)和holothurin A(5).化合物1~5对稻瘟霉的最小活性浓度分别为<7.9、<15.7l、<7.9、<15.7、<7.9 μg/ml,对MKN-45人胃癌肿瘤细胞的IC50值分别为1.60、0.18、1.86、1.59、2.37 μmol/L,对HCT-116人肠癌肿瘤细胞的IC50值分别为1.46、3.31、1.98、1.60、0.24 μmol/L.结论:化合物1为首次以原生产物形式得到的单体天然产物,2~5为首次从糙海参中分离得到.5个化合物均显示显著的体外细胞毒活性.  相似文献   

9.
目的 分离筛选具有抗菌活性及抗肿瘤活性的药用植物内生菌.方法 采集贵州地道药用植物大黄、刺梨、杜仲、白芍和刺五加等5种组织材料,经表面消毒、无菌匀浆后,用改良的GYM培养基和TWYE培养基进行分离,利用耐药大肠杆菌、耐药金黄色葡萄球菌、藤黄微球菌及白色链球菌等测试菌和稻瘟霉模型对分离菌株的发酵产物进行筛选,并通过HPLC对活性菌株发酵产物做进一步分析.结果 分离得到植物内生菌180株,其中46株有不同程度的抗菌活性,占分离菌株总数的25.6%,58株菌有不同程度的抗稻瘟霉活性,占分离菌株总数的32.2%.结论 5种药用植物中内生菌种类极其丰富,且有活性的菌株所占比例较高,HPLC检测有新的紫外吸收峰,值得对其次级代谢产物进一步研究.可见贵州药用植物具有丰富的活性内生菌资源,有巨大的开发研究价值.  相似文献   

10.
目的研究中国南海硬棘软珊瑚Scleronephthya sp.生物活性成分。方法利用正、反相硅胶柱层析、Sephadex LH-20以及HPLC等层析手段对一种硬棘软珊瑚中的生物活性成分进行分离。应用波谱分析技术并结合文献数据,对所得的化合物进行结构鉴定。采用琼脂扩散试验对分离得到的化合物进行体外抗微生物活性测试。结果和结论从该种硬棘软珊瑚中分离得到3个过氧化麦角甾醇(1~3)、鲛肝醇(4)、鲨肝醇(5)和1,2-O-十八烷基甘油缩醛(6)。初步体外抗微生物活性筛选发现这些化合物均有不同程度的抗菌活性。化合物5对大肠杆菌和巨大芽孢杆菌具有一定的抑制活性,化合物6对花药黑粉菌具有很强的抑制活性。化合物1~4仅显示微弱的抗微生物活性。  相似文献   

11.
展望从天然产物创新药物研究   总被引:6,自引:0,他引:6  
展望从天然产物创新药物的研究。创新药物研究关键切入点和前提是发现活性先导物,从天然产物中发现生物活性先导物必须更新观念,用创新思维改革传统天然产物研究模式,采用高效快速分离和高通量活性筛选的组合天然产物化学研究路线。我国丰富的天然资源蕴涵无穷尽的结构多样性,因而是发现特异生物活性先导物,进而创制新药的最佳来源。对具已知结构和生物活性的天然化合物进行结构修饰或类似物合成是创新药物研究的另一重要途径。研究代表性常用中药及其复方的药效物质和作用机理对实现中药现代化是至关重要的。  相似文献   

12.
Natural products are great treasure troves for the discovery of bioactive components. Current bioassay guided fractionation for identification of bioactive components is time- and workload-consuming. In this study, we proposed a robust and convenient strategy for deciphering the bioactive profile of natural products by mass spectral molecular networking combined with rapid bioassay. As a proof-of-concept, the strategy was applied to identify angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors of Fangjihuangqi decoction (FJHQD), a traditional medicine clinically used for the treatment of heart failure. The chemical profile of FJHQD was comprehensively revealed with the assistance of tandem mass spectral molecular networking, and a total of 165 compounds were identified. With characterized constituents, potential clinical applications of FJHQD were predicted by Bioinformatics Analysis Tool for Molecular mechANism of Traditional Chinese Medicine, and a range of cardiovascular related diseases were significantly enriched. ACE inhibitory activities of FJHQD and its constituents were then investigated with an aggregation-induced emission based fluorescent probe. FJHQD exhibited excellent ACE inhibitory effects, and a bioactive molecular network was established to elucidate the ACE inhibitory profile of constituents in FJHQD. This bioactive molecular network provided a panoramic view of FJHQD's ACE inhibitory activities, which demonstrated that flavones from Astragali Radix and Glycyrrhizae Radix et Rhizoma, saponins from Astragali Radix, and sesquiterpenoids from Atractylodis Macrocephalae Rhizoma were principal components responsible for this effect of FJHQD. Among them, four novel ACE inhibitors were the first to be reported. Our study indicated that the proposed strategy offers a useful approach to uncover the bioactive profile of traditional medicines and provides a pragmatic workflow for exploring bioactive components.  相似文献   

13.
目的:对海洋放线菌P19-19的化学成分进行研究。方法:采用硅胶柱色谱、凝胶以及HPLC等方法进行分离纯化,并根据理化性质和光谱数据确定其结构。结果:分离得到7个化合物,分别鉴定为环苯丙-酪氨酸二肽(1)、对羟基苯乙醇(2)、丁二酸(3)、2H-1,3-Thiazine-2,4(3H)-dione(4)、尿嘧啶(5)、对羟基苯乙酸甲酯(6)、2-甲氧基-4’-羟基苯丙酸(7)。  相似文献   

14.
藏药波棱瓜子的血清药物化学初步研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:对波棱瓜子乙酸乙酯提取物进行血清药物化学研究,为筛选确定波棱瓜子的药效成分奠定基础。方法:建立波棱瓜子乙酸乙酯提取物及大鼠含药血浆、空白血浆的HPLC指纹图谱分析方法;通过比较波棱瓜子乙酸乙酯提取物、含药血浆及空白血浆指纹图谱,确定其血浆移行成分。结果:在含药血浆中发现了5个移行成分,其中1个为原型成分,3个是代谢产物,另外一个在其提取物、空白血浆和含药血浆中均有出现,有待进一步研究。结论:血中移行成分和代谢产物可能成为波棱瓜子的体内直接作用物质,对其进行更深入的研究有助于探索其药效物质基础及作用机制。  相似文献   

15.
Isolation and screening of glucosidase inhibitors from Chinese medicines   总被引:3,自引:0,他引:3  
To search for glueosidase inhibitors from Chinese medicines. Methods: Six kinds of widelyused Chinese medicines with the activity of decreasing blood glncose were prepared by the process of boiling, condensing, precipitating, exchanging with resins and rinsing. In vitro glucosidase inhibitory activities were examined by photometric hioassay derived from rats, yeast and almond of all the Chinese medicine extracts. Diabetic ICR mice models were establishedby intraperitoneal injection of STZ (200 mg/kg). To investigate the in vivo effect of lowering blood glucose, the mouse blood tglucose level was assayed at 30 rain after being given 2.5 g/kg starch and acarhose or varied concentrations of different constituents of some Chinese medicines by stomach tube. Results: The constituents of Sangye, Sangzhi, Sangbaipi, Dihuang and Yuzhu showed potent inhibitory activities against glucosidase. Furthermore, the first kind of constituents was proved to be beneficial in reducing blood glucose by in vivo glucose tolerance experiments. Conclusion: The constituents of Chinese medicines with reducing blood glucose effect have been discovered, thus providing a clue to novel drugs.  相似文献   

16.
人参内生真菌的分离及其体外抗真菌、抗肿瘤活性   总被引:3,自引:0,他引:3  
目的:分离人参内生真菌,并探讨其代谢产物粗提物的体外抗真菌、抗肿瘤活性。方法:首次对5年生园参和15年生移山参内生真菌进行了分离,以稻瘟霉(Pyricularia oryzae P-2b)为筛选模型,采用微量稀释法筛选人参内生真菌体外抗病原真菌活性,MTT法检测其体外抗肿瘤活性。结果:从人参中共计分离得到内生真菌48株,其中16株(33.3%)能完全抑制稻瘟霉活性。16株具有活性的内生真菌中11株(22.9%,11/48)抗白念珠菌(Candida albicans)、新生隐球菌(Cryptococcus neoformans)、红色毛癣菌(Trichophyton rubrum)、薰烟曲霉菌(Aspergillus fumigatus)活性较好;5株(10.4%,5/48)抗胃癌细胞(MKN45)、肠癌细胞(LOVO)、肝癌细胞(HepG2)、白血病细胞(HL-60)活性较好。其中,以园参-25(Yuan-25)抗真菌活性最佳,其抗红色毛癣菌的MIC80为4 mg/L,与阳性对照氟康唑的抗菌活性相当;园参-27(Yuan-27)抗肿瘤活性最优,其抗肿瘤细胞的IC50均与阳性对照阿霉素较接近。结论:分离得到的人参内生真菌具有潜在的抗肿瘤、抗真菌活性,值得进一步研究和开发。  相似文献   

17.
中国南海紫柳珊瑚中过氧化甾醇类化学成分的研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的对采自中国南海的紫柳珊瑚(Muriceopsis flavida)的生物活性成分进行研究。方法应用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、反相高效液相层析(RP-HPLC)等分离手段对紫柳珊瑚的乙醚提取物进行分离纯化,应用核磁共振(NMR)、质谱(MS)等波谱手段对得到的化合物进行结构鉴定,采用琼脂扩散试验法对分离得到的化合物进行体外抗微生物活性测试。结果从紫柳珊瑚乙醚提取物中分离得到5种过氧化甾醇,分别鉴定为:(22E,24S)-5α,8α-过氧化麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(1)、(22E,24R)-5α,8α-过氧化麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(2)、(24R)-5α,8α-过氧化胆甾-24-乙基-6-烯-3β-醇(3)、(22E)-5α,8α-过氧化胆甾-6,22-二烯-3β-醇(4)、5α,8α-过氧化胆甾-6-烯-3β-醇(5)。体外抗微生物活性测试表明这5种化合物均有不同程度的抗微生物活性。结论首次从中国南海紫柳珊瑚中得到5种过氧化甾醇,其中化合物2对微藻显示强烈的生长抑制活性,具有进一步研究的价值。  相似文献   

18.
目的研究抗肿瘤中药通光藤的药理作用及其作用机理。方法以现有上市制剂消癌平注射液为阳性对照,采用稻瘟霉法和MTT法双重体外筛选模型跟踪筛选其抗肿瘤活性部位,用小鼠Hep 1—6肝癌模型验证活性部位的体内抑瘤药效,进一步采用ELISA法验证通光藤总苷提取物对小鼠腹腔巨噬细胞释放肿瘤坏死因子和小鼠脾细胞生成白细胞介素2的影响。结果双重体外活性筛选结果发现,抗肿瘤中药通光藤的直接细胞毒活性不明显;体内抑瘤药效试验提示,通光藤提取物有明显的抗肿瘤作用,但具有一定的毒性;通光藤的化学部位及其上市对照制剂消癌平注射液对小鼠释放TNF-α和生成IL-2有一定影响,但不同化学部位表现出来的作用不同,部分呈现双相调节作用,而上市对照制剂消癌平注射液对IL-2主要表现为抑制作用而对TNF—α的影响不显著。结论抗肿瘤中药通光藤具有确切抗肿瘤作用,作用机理主要不是通过其直接细胞毒活性,而是通过调节肿瘤细胞的免疫功能起关键作用,通光藤是一种很有前途的抗肿瘤中药。  相似文献   

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