海藻酸钙掩味微囊的制备

目的:研究海藻酸钙掩味微囊制备工艺与掩味机理。方法:选择阿齐霉素、罗红霉素为模型药物,采用滴制法制备海藻酸钙载药微囊,以人体口腔中的苦味感觉为指标,评价海藻酸钙微囊的掩味效果;并通过差示扫描量热法(DSC)等技术初步探讨了海藻酸钙微囊的掩味机理。结果:制备得到光滑、圆整的海藻酸钙微囊,载药量达90%以上,并具有显著掩味效果。结论:海藻酸钙掩味微囊对以阿齐霉素、罗红霉素为代表的大环内酯类抗生素的苦味具有良好的掩盖效果。     

儿童口服给药固体新剂型研究进展

中国儿童药物不良反应发生率是成人的两倍,新生儿更是成年人的4倍,其主要原因是儿童生理指标处于不断变化的过程中,临床上缺乏适合于各个年龄阶段的儿童药物。儿童药,尤其是便于服用、方便贮存的儿童口服固体制剂的开发成为新药研究人员关注的焦点。本文从多微粒制剂、口崩片、咀嚼片等方面综述了适用于儿童的各种新型口服固体制剂,同时指出高效的掩味技术和准确的给药剂量有助于儿童口服给药固体剂型的开发,是今后该类药物进一步研究的方向,以期对今后儿童口服给药固体剂型的研究提供理论参考。     

药物掩味技术及其味觉评价技术的研究进展

多数药物味道苦涩、口感刺激，导致患者顺应性差，其不良气味严重影响药物治疗效率。一款药物的成功研发不仅应满足有效性、稳定性、安全性、均一性、经济性的五大质量特征，同时患者对不良气味药物的顺应性也不容忽视。味觉掩蔽技术针对不同性质药物进行掩味，其发展对改善药物口感具有重要意义。本文综述了传统掩味技术的原理及优缺点，并介绍了新型掩味技术如熔融制粒、热熔挤出、3D打印、药物复合物制备、苦味抑制剂的掩味机制和适用范围。针对药物掩味效果阐述体外评测方法如功能性磁共振成像、体外溶出、味觉指纹分析技术以及体内评测手段如动物、人体口尝在掩味效果领域的应用，并提出BP神经网络评价预测模型对药物口感评测的新策略，以期为今后药物掩味研究提供理论参考。     

儿童中药制剂常用剂型及共性技术应用研究现状及思考

目前儿童中药制剂剂型选择、辅料优选、工艺设计、包装装置等成人化倾向比较普遍, 导致给药剂量不准、患儿用药顺应性差, 药物有效性和安全性难以保证, 药品不良反应事件频发。因此, 研究开发符合儿童用药特点的制剂, 突破儿童制剂关键技术迫在眉睫。分析了口服液、糖浆剂、颗粒剂等常用剂型, 探讨其在儿童中药制剂中的应用情况, 并针对儿童中药制剂中存在的药物溶解度低、服用口感差、给药剂量不准确等问题, 探讨增溶、掩味和定量给药等共性技术的特点及应用, 以期为儿童中药制剂的研发奠定基础并提供依据。      

中药口腔崩解片的国内外研究进展

口腔崩解片基于其起效快、服用方便、局部治疗作用等特点成为当前药剂新剂型领域的研究热点。口腔崩解片设计的关键在于良好的口感、较短的崩解时间和药物的快速释放,在制备过程中需结合现代增溶技术、掩味技术等,以确保药物疗效的发挥和患者对药物较好的顺应性。本文从制剂辅料、制备方法、掩味技术、新型制备技术及近几年的研究现状等方面对中药口腔崩解片的发展作一概述,并对中药口腔崩解片的发展前景进行展望。     

儿童口服给药液体剂型研究进展

液体制剂是目前儿童临床上常用的口服给药剂型。本文从临时配制口服液体制剂、口服液体缓控释制剂、纳米混悬剂、纳米乳剂、自纳米乳剂和以牛奶为载体的液体制剂方面对儿童口服给药液体剂型研究进展进行了综述。同时指出高效的掩味/矫味技术、安全辅料的使用、高要求的技术标准及验证策略、建立良好的工作流程管理系统,有助于开发更加安全有效且依从性更高的儿童口服给药液体制剂,为进一步深入研究儿童口服给药液体剂型提供相关理论参考。     

阿奇霉素口服微球的制备及其评价

为改善阿奇霉素（AZI）苦味与服药顺应性,以乙基纤维素（EC）为载体,采用O/W乳化溶剂挥发法制备载阿奇霉素口服微球（AZI-EC MS）,对其释放与掩味效果进行初步考察,并通过差式扫描量热法、红外光谱和扫描电镜表征。通过联合应用不同相对分子质量EC解决了微球突释问题,当药载质量比1∶1、混合EC（N22/T10,7∶3）为载体时,微球0.5 h累积释放量小于40%,8 h累积释放量可达90%;该微球载药量为(48.95±0.86)%,形态圆整,表面光滑。AZI味道极苦,苦味阈值浓度为9.93 μg/mL,所制备的AZI-EC MS掩味效果良好。结果表明,混合EC为载体的AZI-EC MS能够改善AZI苦味,提高患者顺应性,为AZI新制剂的研究开发奠定基础。     

羟丙基-β-环糊精对龙胆草提取物的包合工艺及掩味作用研究

目的:研究羟丙基-β-环糊精(Hydroxypropyl cyclodextrin,HP-β-CD)对龙胆草提取物的包合工艺及掩味作用.方法:采用研磨法制备龙胆草提取物/HP-β-CD包合物,以包合物的苦味为评价指标,通过正交试验设计,确定最佳制备工艺.通过差示扫描量热法(DSC)、紫外分光光度法(UV)对包合物进行鉴定.结果:提取物用量为5 mg/ml,HP-β-CD用量为20%(W/V),研磨时间为25 min,水浴温度为55℃,水浴时间为6h时,包合效果较好,掩味效果较好.DSC及UV法确证形成了包合物.结论:HP-β-CD可与龙胆草提取物形成包合物,包合物对龙胆草液体制剂有很好的掩味效果.     

中药“苦味”产生机制及评价方法研究进展

口服中药的良好口感是提高患者服药顺应性的重要因素,而中药由于其成分的复杂性和复方使用的特点,通常呈现苦味而使患者难以接受.为使“良药苦口”向“良药可口”转变,现对中药“苦味”产生机制及“苦味”物质化学结构、性质进行综述,整理分析中药苦味的评价及分级方法,为掩味技术的研究与发展提供参考.     

浅析制剂设计的基本原则

药物制剂是应用于人体前的最后形式,其质量直接关系到药物在人体内疗效的发挥。药物制剂的设计贯穿于制剂研发的整个过程,是新药研究和开发的起点,是决定药品的安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性的重要环节。首先应根据药物本身的理化性质及临床用药的要求对制剂进行设计     

基于口感改善的中药临方制剂依从性提高策略探讨

随着相关技术的发展、法规的鼓励和临床需求的上升,中药临方制剂的发展逐步进入了快车道.与成方制剂相比,中药临方制剂更能体现个性化治疗理念;与传统汤剂相比,临方制剂在解决不良口感所致临床依从性差等问题方面具有明显优势.若综合应用矫味/掩味策略,临方制剂将更能从口感的角度满足患者的个性化需求.在建立中药特征气、味感官指纹图谱...     

用骨架包埋工艺制备对乙酰氨基酚咀嚼片

本文研究用CAP和虫胶为骨架材料包埋对乙酰氨基酚,能较好地掩盖药物的苦味。所介绍的振荡提取法测定骨架内药物含量,准确性达95%以上。体外溶出试验证实药物从骨架内释放是完全的。本法制备的对乙酰氨基酚咀嚼片具有独特的优点。     

苦味中药疑为新的支气管扩张剂

慢性阻塞性肺疾病（COPD）是现代临床难治病,迄今治疗尚以p：肾上腺素受体激动荆、M胆碱受体阻断剂、茶碱类扩张剂为主。近几年来国外发现肺内存在苦味受体,苦味药通过作用于肺内苦味受体可以扩张支气管从而达到平喘的作用,由此推测苦味中药或许能够成为新的支气管扩张荆。     

基于数据挖掘探讨盛丽先教授治疗小儿过敏性紫癜用药规律

目的 探讨挖掘师盛丽先教授治疗小儿过敏性紫殿的处方用药规律，传承名医经验，为中医临床治疗小儿过敏性紫殿提供思路；方法 收集2015年1月1日-2019年12月31日期间盛丽先教授门诊的过敏性紫癜患儿临床信息，共计248例，1020诊次，并将患儿就诊信息转化成有效数据表，对药物累计频数、药物性味、归经及其功效归类进行描述性分析，对前29味高频数药物采用系统聚类、关联规则分析，并对全部药物进行复杂网络分析得出核心处方。结果 共筛选出248例过敏性紫癜患儿，1020诊次共用中药167种，累积用药12724次，其中最多者为甘草，其后依次为玉米须、白茅根等。药性使用频数最多者为“寒”，药味使用频数最多者为“甘”，归经使用频数最多者为“肺”与“脾”，功效分类频数最多者为“补虚药”“清热药”。聚类分析将前29味高频药物分为6类，涉及四逆散、玉屏风散、二陈汤、六味地黄汤、小柴胡汤；关联规则分析结果涉及方剂桔梗甘草汤、玉屏风散等；复杂网络分析结果所得核心方药。结论 盛丽先教授治疗小儿以过敏性紫殿以清热凉血为主，盛丽先教授治疗小儿过敏性紫殿喜用药物味甘、苦，性寒、平，药物归经为肺、脾经，常用药物为清热药。     

苦味中药降糖效应及机理研究

我国古代就有“苦能制甜”之说,即应用苦味药物治疗糖尿病的记载,而且临床也已证实苦味中药确实有很好的降糖作用,但对于其具体的降糖机制尚不十分清楚。近来苦味受体基因理论不断受到医学者的关注,肠道苦味信号传递的转导通路也成为国内外研究的热点。糖尿病早期多阴虚燥热,苦味中药苦寒燥湿,推测其降糖作用可能是苦味中药通过味觉受体调节肠道内分泌实现,有可能存在类肠促胰岛素样效应。该文就苦味受体基因理论、苦味药的临床应用及药理作用做如下探讨,并对今后的研究方向进行展望。