茶碱缓释片体外释放度过程分析

目的 :研究一种光纤实时、在位监测茶碱缓释片体外释放度的新方法。 方法 :用光纤原位溶出度 /释放度过程试验仪对茶碱缓释片释放度进行测定 ,并与 2 0 0 0版《中国药典》释放度测定方法比较。 结果 :本法监测药物释放的全过程 ,实时显示药物释放曲线 ,从原始数据中直接提取相关参数 ,与药典方法比较 ,两种测定方法差异无统计学意义 (P >0 .0 5 )。 结论 :光纤化学释放度过程监测法能够有效地测定固体药物的体外释放度 ,并能真实地反映药物释放的全过程 ,可替代繁琐的传统测试方法。     

过程分析比较不同剂型头孢羟氨苄溶出度

目的 建立过程分析测定头孢羟氨苄颗粒药物溶出度的方法,比较同一药物不同剂型溶出行为差异。方法 采用对照品法,光纤药物溶出度实时测定仪过程监测头孢羟氨苄3种剂型溶出度,利用溶出度曲线比较不同剂型药物释药特性。结果 头孢羟氨苄颗粒的溶出度方法能够反映其释药特性,3种剂型释药行为各具特点。结论 光纤药物溶出仪具有实时、在线、过程监测的特点,所得溶出曲线可直观反映不同剂型药物释药特点,为全面评价药物内在质量和临床用药提供参考。     

光纤化学传感仪在线监测多潘立酮片溶出度

目的：考察光纤化学传感仪实时、在线过程监测多潘立酮片体外溶出度测定方法的可行性。方法：采用DT-601型光纤传感药物溶出度／释放度原位过程监测仪，同时监测6片多潘立酮片体的药溶出过程，双波长法（284／350nm）消除赋形剂干扰，计算机处理数据、实时显示药物溶出／释放曲线及打印结果，并与部颁标准WS1-（X-185）-97Z规定方法作比较。结果：本法自动监测药物溶出的全过程，实时显示完整的药物溶出曲线及数据，直接提取溶出度参数，与部颁标准方法比较，T4、T50及累积溶出百分率差异均无统计学意义（P〉0．05）。结论：光纤药物溶出度过程监测法能够有效测定药物的溶出度。免除了补液、过滤、稀释等手续，减少人为操作误差，结果准确。     

格列齐特缓释片的释放度比较研究

目的 对比国产和进口格列齐特缓释片,评价其体外释放特性.方法 用国产格列齐特缓释片参照《中国药典》2000年版二部所收载的格列齐特片的溶出度测定方法 ,采用pH8.6的磷酸盐缓冲液1000ml为释放介质,转蓝法,每分钟150转.结果 测得2、4、10h的累积释药量分别为26.95%、47.40%和93.12%,与国外进口片的释药过程基本一致.结论 该片剂处方较为合理,可为糖尿病患者提供一个服用次数少,药效稳定,副作用小的新剂型.     

磷酸川芎嗪缓释片的研制及兔体内生物利用度测定

目的以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料制备持续释药12h的磷酸川芎嗪缓释片。方法分别采用中国药典1995年版溶出度测定法第2法及高效液相色谱法测定缓释片的体外释放度及兔体内生物利用度。结果缓释片体外1h释药20%左右,12h释药85%以上,12h内释药平稳,释药曲线符合Higuchi方程,体外释药受HPMC类型、黏度、用量影响较大。缓释片与市售常释片相比,兔体内峰浓度降低,达峰时间延迟,平均滞留时间延长,吸收程度生物等效。结论缓释片体内外缓释效果良好,并具有良好的体内外相关性。     

格列齐特生物黏附缓释片的研制及其体内体外评价

目的 考察格列齐特生物黏附性缓释片体外释药行为,离体组织黏附力,以及在犬体内的药动学.方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆(Carbopol,CP)为生物黏附材料和骨架材料,乳糖为稀释剂制备生物黏附性缓释片.以磷酸盐缓冲液(pH8.6)为溶出介质,测定生物黏附性缓释片的释放度.以自制黏附力测定装置测定片剂对家兔离体胃、肠组织的黏附力.采用HPLC测定犬血浆中的格列齐特浓度,研究格列齐特生物黏附性缓释片与格列齐特Ⅱ片在beagle犬体内的药动学和相对生物利用度.结果生物黏附性缓释片体外释放符合缓释制剂要求,其与家兔离体胃、肠组织的黏附力明显大于普通片剂,且与肠的黏附力大于与胃的黏附力.格列齐特生物黏附缓释片对格列齐特Ⅱ片的相对生物利用度为(282.74±20.75)%.结论 格列齐特生物黏附缓释片在胃、肠道具有较强的黏附作用,利用生物黏附技术可以提高格列齐特的生物利用度.     

磷酸川芎嗪缓释片的研制及兔体内生物利用度测定

目的 以羟丙甲纤维素（ＨＰＭＣ）为骨架材料制备持续释药１２ｈ的磷酸川芎嗪缓释片。方法 分别采用中国药典１９９５年版溶出度测定法第２法及高效液相色谱法测定缓释片的体外释放度及兔体内生物利用度。结果 缓释片体外１ｈ释药２０％左右,１２ｈ释药８５％以上,１２ｈ内释药平稳,释药曲线符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程,体外释药受ＨＰＭＣ类型、黏度、用量影响较大。缓释片与市售常释片相比,兔体内峰浓度降低,达峰时间延迟,平     

辛伐他汀凝胶骨架缓释片制备工艺与体外释放考察

目的：以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料,制备辛伐他汀亲水凝胶骨架缓释片,并考察其制备工艺、体外释放条件对药物释放的影响。方法：采用紫外分光光度法测定缓释片的体外释放度,通过Ritger-Peppas模型探讨缓释片的释放机制。结果：缓释片体外释放受到溶出仪转速的影响,转速越大,药物释放越快;制粒方法、片剂硬度与溶出装置对体外释放无显著影响。缓释片制备工艺重现性良好,12h释放度达到80％以上,其释药过程为药物扩散和骨架溶蚀的共同作用。结论：紫外分光光度法测定体外释放度简便可行。所制备的辛伐他汀缓释片释放缓慢、平稳．符合制备要求。     

双氯酚酸钠缓释片体外与体内的释放特点

目的：考察不同pH介质对双氯酚酸钠缓释片体外释放度与体内吸收的相关性。方法：在3种不同pH介质中进行体外释放度试验。用HPLC法测定口服双氯酚酸钠缓释100mg后血浆药物浓度，按Wagner-Nelson公式计算体内吸收百分数。结果：双氯酚酸钠缓释片在蒸馏水，pH6.8和pH7.4的磷酸缓冲液中的释放未受影响。双氯酚酸钠缓释片的体内吸收分数与体外释药分数具有良好的相关性。结论：用pH6.8和pH7.4的磷酸缓冲液测定8h作为双氯酚酸钠缓释片体外溶出度试验的释放介质是可行的。     

过程分析阿莫西林分散片的溶出度

目的建立阿莫西林分散片溶出度的光纤传感实时检测方法。方法参照新药转正标准中阿莫西林分散片的溶出度测定方法,采用桨法,转速75r/min,以水为溶出介质,用光纤化学传感药物溶出度实时分析系统在272nm处检测紫外吸收,同时用紫外分光光度法检测溶出浓度,以相互对照。结果在44.44～333.33μg/ml范围内,吸收度与阿莫西林分散片的浓度成线形关系,日内、日间精密度及回收率的RSD均小于5%,2种测定方法差异无统计学意义（P〉0.05）。结论光纤传感药物溶出度实时分析系统在位、在线并且连续定量地反映了分散片体外速释的特性,更有效、准确地反映分散片释放的过程,过程监控准确,结果可信。     

格列吡嗪缓释片的制备及其体外释放度考察

目的制备格列吡嗪缓释片,并考察其体外释放度。方法用正交试验优选处方,以羟丙甲基纤维素为骨架材料,采用湿法制粒压片制备格列吡嗪缓释片。通过测定格列吡嗪体外释放度,进行释药机制及影响因素的研究。结果缓释片在16h内缓慢释药,其体外释药速率符合零级动力学方程：Q=0．0563t＋0．0405（r=0．9999）。结论所制备的缓释片具有良好的缓释效果。该制备工艺合理,简单易行,生产成本低。     

吲达帕胺缓释片的制备及体外释放度测定

目的制备吲达帕胺缓释片并测定其释放度。方法以进口市售片为对照片,以高效液相色谱法为测定释放度的方法,以释放度为指标筛选缓释片处方,考察填充剂类型（乳糖、可溶性淀粉及微晶纤维素）及羟丙基甲基纤维素（HPMC K4M）用量对释放度的影响;并对自制片和对照片的释放曲线进行相似性评价。结果以乳糖作填充剂,HPMC K4M的质量分数为25%时,自制缓释片的释放度与对照片比较差异无统计学意义。释放度测定方法：吲达帕胺的质量浓度在0.2～1.5μg.mL-1范围内与峰面积线性关系良好,低、中、高3个浓度的回收率分别是100.08%、99.67%、99.58%。结论自制缓释片处方工艺简单、经济,释放曲线与对照片相似。     

头孢氨苄片溶出度的光纤过程分析

目的：对头孢氨苄片体外溶出过程进行分析,建立以光纤药物溶出仪为测试仪器的药物质量评价的方法学。方法采用 FODT-601型光纤药物溶出度实时测定仪检测头孢氨苄片的溶出度。结果仪器可平行、实时监测6个通道不同头孢氨苄片的溶出过程,日内、日间精密度分别为1．87％和0．85％;回收率为100．03％,RSD为3．91％;FODT 法测得头孢氨苄片平均溶出度为（110．0±2．07）％,与紫外-可见分光光度法测得结果无明显差异。结论光纤药物溶出仪可实时监测片剂的体外溶出情况,实验数据可靠,在考察制剂溶出曲线、优化处方工艺上发挥重要作用。     

枸橼酸钾缓释片的制备

目的制备枸橼酸钾缓释片并考查其体外释放机制。方法采用正交试验,以体外累积释放率为指标,筛选枸橼酸钾缓释片的处方工艺。结果 100 g素片中加入聚丙烯酰胺树脂5 g、滑石粉0.38 g,所制得的枸橼酸钾缓释片在体外按Higuchi模式释药;0.5、1.5、3 h累积释放度分别为（44.5±0.8）%、（59.1±0.7）%、（95.1±0.7）%,符合2010年版《中国药典》相关规定。结论所制备缓释片工艺合理,体外试药效果良好。     

基于动态倍率系数法光纤药物溶出度过程分析奋乃静片溶出度

目的：建立奋乃静片体外溶出度的原位过程分析方法。方法采用动态倍率系数法消除辅料对药物溶出的干扰,利用光纤药物溶出度实时测定仪（FODT）在线监测奋乃静片溶出度,并与《中国药典》进行对比。结果 FODT测定奋乃静片的过程溶出数据与《中国药典》方法对照无统计学差异,在10、17、60 min时溶出度绝对误差分别为4．15％、1．90％、1．53％。结论 FODT法无需手动取液、稀释等操作,结合相应的数学模型能实时监测药物溶出全过程,得到完整药物体外溶出曲线,为药物的内在质量评价提供了良好的检测手段。     

基于粉末直接压片工艺的硝苯地平缓释片：制备、体外释放度及比格犬体内药动学评价

目的 选用粉末直接压片工艺,以羟丙基甲基纤维素为骨架材料制备日服1次的硝苯地平缓释片。方法 建立24 h的释放度测定方法并进行硝苯地平缓释片的体外评价;应用液相色谱 质谱联用技术研究缓释片在比格犬体内药代动力学,与市售参比制剂对比并计算相对生物利用度。结果 受试制剂和参比制剂有相似的药代动力学参数,相对生物利用度为（100.9±12.4）%;药物体外累积释放百分数与体内吸收百分数有较好的相关性,r=0.962 5。结论 本工艺制得的硝苯地平缓释片可以达到缓释24 h的要求。     

对乙酰氨基酚体外溶出度测定方法及条件的改进

目的:研究一种实时、在位监测固体制剂体外溶出度的测定方法——光纤化学溶出度过程临测法,考察本法与2000版《中国药典》溶出度测定方法的差异。方法:双分支光纤一端连接光源,公共端部探头浸入溶出液,另一端连接检测器,计算机记录并处理数据。结果:本法监测药物溶出的全过程,同时显示完整的药物溶出曲线图,从原始数据中可直接提取相关参数,与药典方法比较,两种测定方法差异无统汁学意义(P>0.05)。结论:光纤化学溶出度过程监测法能够有效测定固体药物的体外溶出度,并能真实地反映药物溶出的全过程。     

枸橼酸铋雷尼替丁胃漂浮缓释片的研究

目的 以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料研制枸橼酸铋雷尼替丁胃漂浮缓释片.方法 采用单因素法考察HPMC的规格、硬脂酸的用量、交联聚维酮的用量及片剂硬度对片子漂浮性能和释放度的影响,筛选处方;并对研制样品进行初步稳定性实验.结果 优选处方为(ω):骨架材料羟丙甲基纤维索20%,助漂剂硬脂酸35%,交联聚维酮2%.所...     

对乙酰氨基酚亲水凝胶缓释骨架片的处方优化

目的制备对乙酰氨基酚亲水凝胶缓释骨架片并对其处方进行优化。方法以体外释放度为指标,考察羟丙甲纤维素（HPMC）规格、HPMC用量和乳糖用量对药物体外释放度的影响,并通过分数法优选辅料的比例。结果每片含325mg对乙酰氨基酚、49mg HPMC K4M和56mg乳糖压制的亲水凝胶缓释骨架片,其累积释放度可分别满足1h时为5%～35%、4h时为35%～75%、8h时不少于60%。结论制备的对乙酰氨基酚亲水凝胶缓释骨架片具有缓释12h的效果,且处方与工艺简单、易行,适于工业化生产。