5-氯-2，4-二羟基吡啶的合成

目的：合成二氯嘧啶脱氢酶抑制剂5-氯-2，4-二羟基吡啶。方法：以丙二腈、原乙酸三甲酯、1，1-二甲氧基三甲胺为起始原料制备1，1-二氰基-4-（N，N-二甲基氨基）-2-甲氧基-1，3-丁二烯，经冰醋酸环合得2-羟基-4-甲氧基-3-氰基吡啶，再经硫酰氯氯化形成5-氯-4-甲氧基-3-氰基-2-（1H）-吡啶酮，经47％HBr水解得5-氯-2，4-二羟基吡啶。结果：合成了5-氯-2，4-二羟基吡啶，总收率为56％。结论：该工艺路线成本较低，反应条件温和，操作简便，容易实现工业化生产。     

2-羟基查耳酮类衍生物的合成与抗肿瘤活性筛选

目的：设计2-羟基查耳酮类衍生物的合成路线,并对其进行体外抗肿瘤活性实验。方法：以2,4-二羟基苯乙酮为原料,经过4步反应得到13个5-哌啶基甲基-4-乙氧基-2-羟基-查耳酮类化合物。用MTT法检测13个目标化合物对对数生长期的人胃癌细胞株SGC-7901、人结肠癌细胞株SW-480,人白血病细胞株L1210、人乳腺癌细胞株MCF-7等4种癌细胞株增殖的抑制作用,以研究目标化合物体外抗肿瘤活性。结果 合成了13个化合物,结构均经过H-NMR确证。体外抗肿瘤活性筛选表明,这一类化合物具有良好的抗肿瘤活性。结论 该合成路线反应温和、操作简便、对环境友好,目标化合物有较强抗肿瘤活性,可进行深入研究。     

HPLC法测定23-羟基白桦酸注射液中23-羟基白桦酸的含量

目的　建立 2 3-羟基白桦酸注射液中 2 3-羟基白桦酸的 HPL C分析方法。方法　采用 HPL C法。色谱柱 :YWG C1 8(2 5 0 mm× 4 .6 mm,10 μm) ;流动相 :乙腈 -水 -冰醋酸 (6 0 0∶ 4 0 0∶ 1) ;体积流量 :1.0 m L/ min;检测波长 :2 0 5 nm;柱温 :2 5℃ ;检测灵敏度 :0 .0 0 5 AU FS。采用外标法测定 2 3-羟基白桦酸的量。结果　 2 3-羟基白桦酸在 10～10 0 μg与峰面积具有良好线性关系 ,平均回收率为 99.5 4 % ,RSD为 1.98% (n=5 )。结论　该方法快速、简便、准确可靠 ,可用于 2 3-羟基白桦酸的定量。     

1-α-羟基苯乙酸拆分工艺研究

目的 提高α-羟基苯乙酸的拆分效率.方法 以右旋伪麻黄碱作为拆分剂,先与外消旋α-羟基苯乙酸反应,生成非对应异构体盐后,加入含钙、镁离子的沉淀剂,再进行分离纯化.结果 d-α-羟基苯乙酸收率为84.21%,光学纯度(OP)98.7%;1-α-羟基苯乙酸收率为91.1%,OP为85.1%,总收率为87.63%.拆分效率:d-α-羟基苯乙酸83.11%,1-α-羟基苯乙酸77.53%.结论 加入含钙、镁离子的沉淀剂拆分d-α-羟基苯乙酸,光学纯度提高,工艺稳定.     

3,5—二卤代—4—羟基苯甲腈的合成

对羟基苯甲酸在溶剂中与尿素反应生成对羟基苯甲腈，产物车溴素和氯酸钠、碘和氯气和反应制得相应的３，５－二卤代－４－羟基苯甲腈。     

荷叶的化学对照品2-羟基-1-甲氧基阿朴啡稳定性研究

目的 研究2-羟基-1-甲氧基阿朴啡的稳定性.方法 2-羟基-1-甲氧基阿朴啡分别在不同温度、湿度、溶剂中处理,高效液相色谱法测定含量,计算剩余百分率.结果 长期稳定性:温度25℃、相对湿度60％、密封避光条件下,2-羟基-1-甲氧基阿朴啡在12月内稳定.加速稳定性:温度增高、湿度加大,2-羟基-1-甲氧基阿朴啡的稳定...     

10—羟基—2—癸烯酸对小鼠免疫功能的影响

10-羟基-2-癸烯酸(ig,100mg/kg×7-8d)能完全拮抗可的松对小鼠炭粒廓清速率的抑制作用;并可拮抗环磷酰胺对小鼠皮肤迟发性超敏反应的抑制作用,可促进环磷酰胺所致免疫功能抑制小鼠的溶血素形成;而对正常小鼠的上述免疫功能无明显影响。本文提示10-羟基-2-癸烯酸与蜂王浆的免疫药理活性有关。     

单羟基脂肪酸异构体的合成及反应机制

目的研究单羟基脂肪酸衍生物的合成方法。方法以亚油酸甲酯为原料,与SeO2反应,合成单羟基衍生物。结果合成了4个单羟基衍生物,分别是13-羟基-9Z,11E-十八碳二烯酸甲酯,13-羟基-9E,11E-十八碳二烯酸甲酯,9-羟基-10E,12Z-十八碳二烯酸甲酯和9-羟基-10E,12E-十八碳二烯酸甲酯。结论该合成方法反应条件温和,快速。     

β-羟基-γ-氨基酸合成方法研究进展

β-羟基-γ-氨基酸结构是多种活性天然产物的核心结构，对母体化合物的活性有重要影响。本文介绍其合成方法研究的进展。     

天然产物4-羟基香豆素的微波辐射法合成研究

目的:通过微波反应的方式对4-羟基香豆素进行人工全合成。方法:在微波辐射和氢化钠的催化下,以2-羟基苯乙酮为原料,DMSO作溶剂,碳酸二乙酯作酰化试剂,经一步反应合成得到4-羟基香豆素。结果:当反应电流为30 mA、反应时间为6 min时反应收率。结构经1H NMR确证。结论:微波辐射法合成目标化合物较普通合成法操作简便,节约时间,为中药资源可持续发展提供了有效的途径。