缰核内微量注射荷苞牡丹碱拮抗电针镇痛

通过埋植套管分别向大鼠双侧缰核注射200nM/0.5μl/2 minGABA 和0.2%Bicuculliue 0.5μl/2 min 观察到,GABA 使痛阈明显升高.Bicuculline 使痛阈明显降低并拮抗电针镇痛效应。提示 GABA 是缰核参与痛觉调制的重要神经递质之一,在电针镇痛过程中发挥着重要的作用。     

荷苞牡丹碱诱发实验性癫痫大鼠各脑区的代谢和血流

静脉注射γ-氨基丁酸受体阻断剂荷苞牡丹碱(Bicuculline)诱发大鼠实验性癫痫,用碳~(14)2脱氧葡萄糖([~14C]2DG)和碳~14碘化安基比林([~14C]IAP)放射自显影法测定各脑区的葡萄糖摄取率和脑血流.实验结果提示:(1)荷苞牡丹碱诱发实验性癫痫时边缘系统的皮层下结构海马、杏仁核及锥体外系轴中的苍白球、黑质等脑区可能起重要作用.(2)海马区出现葡萄糖代谢与脑血流的明显不一致性,这一特征性变化在实验性癫痫发作中的地位值得进一步研究。     

ι─荷牡丹碱对豚鼠结肠带收缩作用的影响

用离体实验法研究ι─荷包牡丹碱对豚鼠结肠带收缩的影响，结果发现：ι─荷包牡丹碱明显拮抗组织胺及ｃａ２＋引起的收缩，呈现非竞争性拮抗方式，ｐＤ＇２分别为４．９２及５．４３．在无ｃａ２＋液中，ι─荷包牡丹碱与罂粟碱相似，能抑制组织胺诱发的结肠带收缩．提示两药对结肠带依赖细胞内Ｃａ２＋所致的收缩均有明显的抑制，当恢复细胞外Ｃａ２＋浓度后，两药对依赖细胞外Ｃａ２＋经ＲＯＣ内流所致的收缩无影响．     

吴茱萸碱抗肿瘤作用研究进展

恶性肿瘤现已成为全球范围内威胁人类健康安全的重大疾病之一,因此寻找有效应对恶性肿瘤的防治手段已迫在眉睫,我国传统中草药由于其较好的抗肿瘤作用及安全性受到国内外学者的关注及研究。吴茱萸碱(Evodiamine, EVO)是从中药吴茱萸中提取的有效活性成分,可以通过调控多种信号通路活性、抑制肿瘤细胞的增殖、阻滞细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡等方面来发挥抗肿瘤作用。文章就近年来关于吴茱萸碱抗肿瘤作用的研究进展进行综述,以期为临床抗肿瘤治疗提供参考价值。     

一叶秋碱和荷包牡丹碱催醒作用的实验研究

目的分析静脉麻醉药硫喷妥钠、羟丁酸钠、依托咪酯、异丙酚和氯胺酮全麻效应与GABAA受体的关系.方法给小鼠分别腹腔注射麻醉剂量的上述药物,待小鼠翻正反射消失后1min,静脉注射一叶秋碱5mg/kg(0.1ml/10g)或侧脑室注射荷包牡丹碱0.3μg(10μl),对照组分别注射同等剂量的生理盐水或人工脑脊液,观察并记录各组的翻正反射消失持续时间.结果一叶秋碱使依托咪酯的翻正反射消失持续时间由(12.8±7.1)min缩短为(6.5±2.8)min(P＜0.05),却不能缩短硫喷妥钠、羟丁酸钠、异丙酚和氯胺酮麻醉小鼠的翻正反射消失持续时间;而荷包牡丹碱对于上述5种静脉麻醉药均不能缩短其翻正反射消失持续时间.结论一叶秋碱对依托咪酯的全麻效应有一定的非特异性拮抗作用,但不能拮抗硫喷妥钠、羟丁酸钠和异丙酚的全麻效应;荷包牡丹碱对于这5种静脉麻醉药的全麻效应均无拮抗作用.结果提示GABAA受体GABA位点并非硫喷妥钠、羟丁酸钠、托咪酯、异丙酚和氯胺酮全麻作用的主要靶位.     

骆驼蓬碱抗肿瘤作用的体外研究

本文对从骆驼蓬种子里提取出来的生物碱(2A-1、2B-2)进行了体外抑癌试验。其结果表明:骆驼蓬总碱(2A-1、2B 2)对瘤细胞L-1210和K-562均有明显的抑制作用,半数抑制浓度分别为45.71μg/ml、139.63μg/ml,36.40μg/ml和70.55μg/ml。其抗肿癌作用的强度和药物浓度呈正相关。其中2A-1对两种瘤细胞的作用效果比2B-2的抗肿瘤作用效果更为明显。     

小檗碱抗肿瘤作用机制的研究进展

小檗碱具有多种药理作用,其临床应用广泛。目前其抗肿瘤作用成为研究热点,可通过多种途径抑制肿瘤的发生及发展。该文就近年来国内外关于小檗碱抗肿瘤作用的相关研究进行综述,概括小檗碱对肿瘤的发生、抑制肿瘤细胞增殖、促进凋亡、诱导分化、抑制肿瘤细胞转移、协同化疗药物作用及增强放疗敏感性等方面的作用机制,为进一步研究小檗碱抗肿瘤作用及开发小檗碱新的药理作用提供依据。     

三尖杉酯碱的抗肿瘤作用及药理学研究

三尖杉属(cephalotaxus)植物是我国特产植物,分布较广,资源丰富。从该属植物中可分离到多种生物碱,其中有些已经报导对动物移植性肿瘤有一定抑制作用,但迄今未见临床报告。近年来国内对该属植物的化学、药理及临床等方面进行了一系列研究工作,临床初步证明海南粗榧(cephalotaxus hainanensis Li又名红壳松)总生物碱对急性及慢性粒细胞白血病和恶性淋巴瘤等有一定疗效。在此基础上,我们对海南粗榧总碱     

金荞麦Fr4对荷癌小鼠的抗肿瘤作用研究

目的：观察金荞麦有效部位Fr4对荷瘤小鼠的抗肿瘤作用。方法：采用荷瘤小鼠模型,口服金荞麦Fr47d后,观察其对肉瘤S180,肝癌H22实体瘤的抑制作用及对S180腹水瘤的生命延长作用,并观察其对荷瘤小鼠免疫效应指标的影响。结果：Fr4对肉瘤S180,肝癌H22实体瘤抑制率为41．4％－68．3％,Fr4对S180腹水型小鼠生命延长率无明显变化,结论：金荞麦Fr4可抑制S180肉瘤,肝癌H22实体的生长,对荷瘤小鼠免疫机能无改善及抑制作用。     

骆驼蓬总碱抗肿瘤及其协同抗瘤作用

用小鼠移植性肿瘤和裸鼠异体移植人肿瘤模型研究骆驼蓬总碱（TAH）抗肿瘤作用及其协同抗瘤作用。结果表明：TAH对小鼠S-180、LⅡ、肝癌以及裸鼠移植人鼻咽癌（CNE2）和人（BEL-7402）肝癌均有抗肿瘤作用，并发现TAH与顺铂（DDP）或阿霉素（ADM）合用，具有协同抗肿瘤作用。     

碱制法炮制可显著增强斑蝥的抗肿瘤作用

目的 研究碱制法炮制前后斑蝥对人肺癌A549细胞增殖、迁移、侵袭、凋亡的影响。方法 提取生品斑蝥中的斑蝥素和碱制斑蝥中的斑蝥酸钠。以人非小细胞肺癌A549细胞为研究对象,生斑蝥与碱制斑蝥处理细胞后,采用CCK-8法检测药物对细胞增殖活性的影响,划痕实验观察细胞迁移作用,Transwell实验观察细胞侵袭作用,WB观察药物对A549细胞MMP1、MMP2蛋白表达的影响,ELISA法检测细胞炎症因子IFN-γ、IL-1β和TNF-α水平,AnnexinV/PI染色观察细胞凋亡情况。结果 生斑蝥与碱制斑蝥均可使A549细胞活力明显降低;生斑蝥与碱制斑蝥均能抑制A549细胞迁移,且生斑蝥高浓度组划痕愈合程度最低,与生斑蝥高浓度组相比,差异具有显著性（P<0.01）;碱制斑蝥较生斑蝥抑制A549细胞侵袭作用更明显,差异具有显著性（P<0.01）;且生斑蝥与碱制斑蝥均可抑制 MMP1和MMP2蛋白的表达,显著上调炎症因子IFN-γ水平,但对IL-1β、TNF-α含量则没 有显著影响,Annexin V/PI双染荧光拍照发现生斑蝥组与碱制斑蝥组红绿荧光强度均增加,且碱制斑蝥组荧光增加更明显。结论 碱制法炮制后斑蝥的抗癌作用显著提高,具有抑制A549细胞增殖,侵袭和迁移的作用,其机制可能与下调MMP1和MMP2的表达,促进凋亡及上调炎症因子IFN-γ水平有关。     

枇杷叶中熊果酸的抗肿瘤作用

枇杷叶中熊果酸的抗肿瘤作用从枇杷Ｅｒｉｏｂｏｔｒｙａｊａｐｏｎｉｃａ（Ｔｈｕｎｂ．）Ｌｉｎｄｌ．叶提取的熊果酸，试验表明对Ｓ１８０细胞呈细胞毒作用，提取方法：将４．５ｋｇ干燥的枇杷叶粉末用９５％甲醇回流提取，提取液减压浓缩，得甲醇提取物５７０ｇ。再相...     

博落回总碱对肝癌细胞的毒性作用和体内抗肿瘤作用

目的 观察博落回总碱(TAPP)的体内外抗肿瘤活性作用。方法 MTT法检测TAPP体外对人肝癌Hep3B细胞、小鼠H22肝癌细胞的抑瘤作用;用小鼠移植性肿瘤法检测TAPP对小鼠H22肝癌细胞、S180肿瘤细胞的体内抑瘤作用。测3次重复实验结果。结果 (1)TAPP在体外有明显的细胞毒性作用,可抑制Hep3B、H22细胞增殖,且呈剂量依赖性:其对Hep3B细胞的半数抑制浓度(IC₅₀) 3次重复实验结果分别为3.04、3.98、2.98µg/ml,对H22细胞则分别为2.89、2.21、2.34µg/ml。(2)体内实验表明,TAPP可抑制H22细胞皮下移植瘤的生长,在剂量为每天1、2、4 mg/kg·b.w.时,3次腹腔注射给药实验测得抑瘤率分别为18.6%、35.1%、44.9%,而以每天4 mg/kg·b.w.时口服给药抑瘤率则为7.9%;另外,TAPP可明显延长S180腹水瘤小鼠存活时间,剂量为每天1、2、4 mg/kg·b.w. 时静脉注射给药生命延长率3次重复结果平均分别为24.8%、48.9%、52.7%。结论 TAPP在体内外均有明显的抗肿瘤活性。     

l-荷包牡丹碱对豚鼠结肠带收缩作用的影响

用离体实验法研究l-荷包牡丹碱对豚鼠结肠带收缩的影响，结果发现：l-荷包牡丹碱明显拮抗组织胺及Ca^2 引起的收缩，呈现非竞争性拮抗方式，PD2分别为4.92及5.43在无Ca^2 液中，l-荷包牡丹碱与罂粟碱相似，能抑制组织胺诱发的结肠带收缩提示两药对结肠带依赖细胞内Ca^2 所致的收缩均有明显的抑制，当恢复细胞外Ca^2 浓度后，两药对依赖细胞外Ca^2 经ROC内流所致的收缩无影响。     

博落回总碱对肝癌细胞的毒性作用和体内抗肿瘤作用

OBJECTIVE: To observe the cytotoxic effects in vitro and antitumor effects in vivo of total alkaloid of Macleaya cordata. METHODS: MTT assay was used to assess the proliferation of Hep3B and H22 cells in vitro treated with the alkloid, and the inhibitory effects of the alkaloid on H22 and S180 tumors were observed in mice with subcutaneous inoculation of the tumor cells. RESULTS: The total alkaloid significantly inhibited the proliferation of human Hep3B cells and murine H22 cells in a dose-dependent in vitro. IC(50) of the alkloid in 3 repeated experiments was 3.04, 3.98 and 2.98 mug/ml respectively in Hep3B cells, and was 2.89, 2.21 and 2.34 mug/ml in H22 cells. In the tumor-bearing mice, the alkaloid inhibited the development of H22 tumor and prolonged the survival of S180 tumor-bearing mice. At the daily dose of 1, 2, and 4 mg/kg.b.w (i.p.) and 4 mg/kg.b.w. (i.g.) for 10 days, the inhibition rates of the alkaloid on H22 tumor in 3 repeated experiments were 18.6%, 35.1%, 44.9% and 7.9% respectively, and the rates of survival prolongation of the tumor-bearing mice were 24.8%, 48.9%, and 52.7%, respectively. CONCLUSION: The alkloid possesses antitumor effects both in vitro and in vivo.