定眩颗粒镇静催眠及镇吐作用的实验研究

目的研究定眩颗粒的镇静、催眠、镇吐及对毛细血管通透性的影响.方法采用阈下剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠法、小鼠走动时间和举双肢法,研究受试药的镇静作用;采用硫酸铜和顺铂致家鸽呕吐的模型,观察受试药的镇吐作用;采用小鼠腹腔毛细血管通透性实验,观察受试药对小鼠腹腔毛细血管通透性的影响. 结果定眩颗粒可明显缩短小鼠入睡潜伏期,减少小鼠自发活动次数;延长硫酸铜和顺铂致家鸽呕吐潜伏期,并能减少硫酸铜所致家鸽呕吐次数;降低腹腔毛细血管通透性.结论定眩颗粒具有一定的镇静、催眠及镇吐作用,并能降低毛细血管通透性.     

硷式醋酸铅对化学致癌物诱发小鼠肺肿瘤的影响

本文研究了硷式醋酸铅(BLA)对化学致癌物诱发小鼠肺肿瘤的影响。实验结果表明:①单纯BLA处理不能诱发小鼠肿瘤;②BLA对多种化学致癌物诱发小鼠肺肿瘤作用有不同效应。BLA明显促进二甲基亚硝胺(DMN)诱发小鼠肺肿瘤的发生率,增加每鼠平均肺肿瘤数;相反,氨基甲酸乙酯(EC)诱发小鼠肺肿瘤的作用则受抑制,使EC BLA组小鼠肺肿瘤的平均瘤结数明显减少;BLA对甲基硝基亚硝基胍(MNNG)诱发小鼠肺肿瘤作用无明显影响。     

蛇床子素对中枢神经系统的抑制作用

蛇床子索显著增强阈下催眠剂量戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用，明显抑制醋酸所致的小鼠扭体反应，但不提高热板法致痛小鼠的痛阈。对安钠咖所致的小鼠自主活动增加有明显对抗作用，但不影响正常小鼠的自主活动。此外，蛇床子索还可降低蟾蜍离体坐骨神经动作电位的振幅。结果显示蛇床子索对中枢神经系统有抑制作用。     

利脑宁镇静催眠作用的实验研究

目的: 研究中药复方制剂利脑宁(LNN)的镇静催眠作用,为该药的临床应用提供实验依据. 方法: 采用小鼠自发活动、戊巴比妥钠睡眠时间的研究方法,进行镇静催眠实验. 结果: LNN可显著减少小鼠的走动时间和小鼠双前肢的抬举次数,与给药前比较,LNN低剂量组(P<0.05),中、高剂量组(P<0.01),亦能明显延长小鼠戊巴比妥钠的睡眠时间,与对照组比较,具有显著性差异(P<0.05, P<0.01),该作用呈剂量依赖性. 结论: 利脑宁具有镇静催眠作用.     

延经丸镇静催眠作用的实验研究

目的观察延经丸对小鼠的镇静催眠作用及其急性毒性。方法将小鼠分为3批,分别观察延经丸对小鼠自主活动和戊巴比妥钠催眠作用的影响以及急性毒性。结果延经丸能明显减弱小鼠自主活动,对阈下催眠剂量的戊巴比妥钠具有协同作用;小鼠最大给药量为含生药133.3 g/kg。结论延经丸具有一定的镇静催眠作用;急性毒性试验结果提示该药按临床剂量短期内使用安全。     

蛇床子提取液的局部麻醉作用

蛇床子提取液对蟾蜍离体坐骨神经有阻滞麻醉作用;对豚鼠有浸润麻醉效果,盐酸肾上腺素可增强其麻醉强度和明显延长局麻时间;对家兔有椎管麻醉作用,但对兔眼角膜没有表面麻醉作用。蛇床子提取液的局麻作用相似于1%盐酸普鲁卡因,唯作用强度较弱、持续时间较短。此外,还能明显增强戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用。     

青风藤碱的镇痛镇静作用

青风藤碱能明显提高小鼠热板痛阈,显著减少醋酸所致的小鼠扭体次数、提高小鼠足趾电刺激的痛阈,还能协同和增强戊巴比妥钠的镇静催眠作用。     

冬虫夏草发酵液的镇静催眠作用

目的 研究冬虫夏草发酵液的镇静催眠作用。方法 采用自发活动仪记录法、小鼠走动时间和举双肢法、戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠法、爬杆实验观察受试药的镇静催眠作用。结果 冬虫夏草发酵液可抑制小鼠的自发活动;缩短小鼠入睡潜伏期,延长小鼠睡眠持续时间;提高小鼠爬杆行为级别。结论 冬虫夏草发酵液具有一定的镇静催眠作用。     

甘草的镇静催眠作用

甘草浸膏小鼠腹腔注射(ip)的LD_(50)为2.2g/kg。注入甘草浸膏50mg/kg可显著减少小鼠的自发活动和明显加强戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用;注入甘草浸膏250mg/kg可明显延长小鼠戊巴比妥钠的睡眠时间。结果提示甘草具有镇静催眠作用。     

眠而康口服液镇静催眠作用的实验研究

目的　研究眠而康口服液 ( MEKOL)对小鼠的镇静催眠作用 ,并与眠安宁口服液 ( MANOL)和地西泮 (安定 )作比较。方法　动物随机均分为 4组 :生理盐水组 (空白对照 ) ,MEKOL 2个剂量组 ( 11.1、2 2 .2 g· kg- 1 ) ,MANOL 组 ( 4 .0 ml·kg- 1 )。灌胃给药后 ,测定各组药物对阈下剂量戊巴比妥钠小鼠的入睡率 ;催眠剂量戊巴比妥钠小鼠的睡眠时间和催眠剂量戊巴比妥钠小鼠再入睡数及时间 ;测定 MEKOL 2 2 .2、4 4.4 g· kg- 1、安定 2 m g·kg- 1小鼠自主活动次数。统计分析 :t检验法和确切概率检验法。结果　与生理盐水组比较 ,MEKOL能明显增加阈下剂量戊巴比妥钠小鼠的入睡率 ( P<0 .0 5～ 0 .0 0 1) ,延长催眠剂量戊巴比妥钠小鼠的睡眠时间 ( P <0 .0 5～ 0 .0 1) ,使催眠剂量戊巴比妥钠小鼠全部再入睡 ,且入睡时间长于MANOL,并能明显减少小鼠自主活动次数 ( P<0 .0 5～ 0 .0 0 1)。结论　 MEKOL 对小鼠具有明显的镇静催眠作用 ,且作用强于MANOL,但稍弱于安定     

普鲁卡因酰胺和异搏停对小鼠药物性惊厥影响的观察

双侧脑室注射普鲁卡因酰胺（每侧200或400μg/每只小鼠），可不同程度地减轻小鼠的士的宁（1.5mg/kg)、异烟肼（275mg/kg)、氨基脲（200mg/kg)所致惊厥的发作强度，并延缓药物性惊厥所致死亡的时间，侧脑室注射异搏停（每侧10μg)无效，结果提示抑制钠内流，使细胞膜稳定可能是普鲁卡因酰胺抗惊厥机制之一；也提示神经膜上钠通透性异常与癫痫发作有关，癫痫发作与膜的慢钙通道无直接关系。     

雷公藤活性单体的筛选（一）

从云南省５个不同水稻栽培区的水稻根际分离得到２４９株细菌，它们分属于９个属和３个类群，以香农指数为群落多样性指标，对５个样品的细菌群落多样性进行了比较和显著差异性检验，结果表明热带地区水稻根际细菌的群落多样性与亚热速地区有明显差异；不同水稻根上的细菌群落多样性差异明显而在根际泥样中不明显，从总体上看，栖居于稻根和根际泥土中的细菌群落多样性无显著差异。     

扎鲁司特对急性肺损伤防治作用的实验观察

目的　观察扎鲁司特 (zafirlukast)对急性肺损伤的防治作用 .方法　新西兰大白兔 2 4只 ,随机分为对照组 (n=8) ,致伤组 (n=8) ,扎鲁司特治疗组 (n=8) .致伤组经颈静脉注入内毒素 (L PS,1m L· kg- 1 ) ,对照组经颈静脉注入生理盐水 (1ml· kg- 1 ) ,治疗组经颈静脉注入内毒素 (L PS,1m L· kg- 1 )前 1h及 30 min,胃内注入扎鲁司特 (2 0 mg· kg- 1 ) .测定各组肺动脉压、氧分压、外周血白细胞计数、肺泡灌洗液NO浓度、肺系数 (肺湿质量 /体质量 )及肺湿 /干比 ,并取肺活组织行 HE染色 .结果　治疗组肺动脉压及 NO浓度与致伤组无显著差别 (P >0 .0 5 ) ,氧分压较致伤组明显改善 (P <0 .0 1) ,肺系数和肺湿 /干比显著低于致伤组 (P<0 .0 1) ,外周血白细胞高于致伤组 (P<0 .0 1) .病理检查结果显示 ,治疗组肺损伤减轻 .结论　扎鲁司特对急性肺损伤有一定的防治作用     

选择性COX-2抑制剂对角膜移植术后新生血管形成的抑制作用

目的：探讨选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂在角膜移植术后新生血管形成中的抑制作用。方法：SD大鼠及Wistar大鼠各20只,在SD大鼠与Wistar大鼠之间建立角膜移植动物模型,分为选择性环氧化酶-1（COX-1）抑制剂小剂量阿司匹林给药组、选择性COX-2抑制剂西乐葆给药组、非选择性COX抑制剂消炎痛给药组及生理盐水阴性对照组。对角膜移植术后角膜混浊、水肿、新生血管形成情况评分得出角膜排斥反应指数（RV）,对角膜移植术后新生血管形态计算得出新生血管反应区域。并进行角膜病理切片检查。结果：选择性COX-1抑制剂组及阴性对照组大鼠在7 d时RV值＞5,排斥反应已经发生,选择性COX-2抑制剂组及非选择性COX抑制剂组未发生排斥反应。裂隙灯检查及角膜病理切片检查可见选择性COX-2抑制剂组及非选择性COX抑制剂组术后7d出现植床周围少许新生血管。选择性COX-1抑制剂组及阴性对照组术后7 d时新生血管接近创口。选择性COX-2抑制剂组及非选择COX抑制剂组角膜新生血管反应区域及RV值均少于选择性COX-1抑制剂组及阴性对照组。结论：COX-2选择性抑制剂可抑制角膜移植术后新生血管的产生。     

蛇床子总香豆素的抗炎作用

蛇床子总香豆素（ＴＣＣＭ）对角叉菜胶和鸡蛋清引起的大鼠足跖肿均有明显的抑制作用。ＴＣＣＭ还能减轻二甲苯引起的耳壳肿胀，明显抑制大鼠滤纸片肉芽肿。     

酪氨酸蛋白激酶抑制剂对正常人角质形成细胞增殖的影响

目的　观察酪氨酸蛋白激酶抑制剂 genistein对体外培养的正常人角质形成细胞增殖代谢的影响 .方法　将不同浓度的 genistein(GST)作用于体外培养的正常人角质形成细胞 ,测定 MTT值及 3 H- Td R参入量 ,并用流式细胞仪测定细胞周期的变化 .结果　以对照组 MTT和 A490 nm值作为百分之百 ,不同浓度的 GST(10 - 7,10 - 6,10 - 5m ol· L- 1 )的 MTT和 A490 nm值变化率分别为 (90 .8± 5 .2 ) % ,(76 .5± 4.8) %和(6 4.3± 5 .7) % (P<0 .0 1) ,cpm值的变化率分别为 (87.1±4.9) % ,(73.4± 5 .3) %和 (5 7.6± 5 .6 ) % (P<0 .0 1) .表明不同浓度的 GST可明显抑制角质形成细胞的代谢与 DNA合成 ,并存在着剂量效应 .与对照组相比 ,10 - 5mol· L- 1的GST作用 2 4h可使体外培养的正常人角质形成细胞 G1 期细胞比例明显增加 (4 0 .3% vs 71.6 % ,P<0 .0 1) ,而 G2 +S期细胞比例则明显下降 (5 9.7% vs2 8.4% ,P<0 .0 1) .结论　GST在体外能明显抑制体外培养的正常人角质形成细胞的增殖与代谢 .     

131I-血管生成抑制素的制备及其特性

目的从人血浆中分离血管生成抑制素(angiostatin, AG),并用131I标记,为进行131I-AG在荷瘤小鼠体内生物动力学实验打下基础. 方法利用亲和层析从人血浆中纯化纤溶酶原,并在层析柱内进行弹性蛋白酶有限消化产生angiostatin片段,将提纯的AG用氯胺-T法和Iodogen法进行131I标记,用含2 g*L-1胎牛血清白蛋白(BSA)的磷酸盐缓冲液(pH 7.5, 0.5 mol*L-1)进行洗脱,比较上述两种产物131I-AG的标记率、比活度和体外稳定性,并通过牛主动脉血管内皮细胞(BAE细胞)生长抑制实验,对其免疫活性进行了评价. 结果氯胺-T法标记率为71.2%～81.7%,比活度为1.24～2.83 TBq*g-1. Iodogen法标记率为77.8%～ 86.7%,比活度为 1.28～3.96 TBq*g-1. 两种标记产物体外-20℃存放7 d,放化纯度分别降至原来的68%和70%. 该方法标记后131I-AG对BAE细胞生长有很强的抑制作用,且该作用呈剂量依赖性. 结论采用"一步法"通过L-lysine亲和层析可以从人血浆中分离、纯化出AG;Iodogen法标记获得的131I-AG标记率、比活度、免疫活性和稳定性较高.     

环氧合酶-2抑制剂设计中小分子构象与能量变化

目的 研究环氧合酶－2（COX－2）和配体复合物结构中药物小分子的能量及构象变化,为选择性COX－2抑制剂的研究奠定基础。方法 从PDB库中提取COX－2与选择性抑制剂（SC－588）作用复合物的X－线晶体结构,在由美国Tripos公司提供的Alchemy2000平台上,剥离与之结合的药物小分子SC－588,然后同孤立态优势构象进行能量及性质比较。结果 复合物晶体结构中药物分子的低能构象及其孤立态优势构象在能量和性质上均有差异。结论 分子活性构象并不一定是低能构象,其能量往往介于孤立态能量和复合物结合状态时最低能量之间,根据活性构象可设计新型药物分子。     

安定抗小鼠脑缺氧作用的实验研究

实验证明安定可显著延长小鼠常压、低压和亚硝酸钠所致脑缺氧的生存时间,且在较小剂量(2mg/kg)即有显著作用。与戊巴比妥钠相比,安定具有毒性作用小、疗效高等优点。印防已毒素可对抗安定对小鼠常压缺氧作用。并对安定的抗脑缺氧机理进行了初步探讨。     

消炎痛对试餐和“假吃”引起的人体胆囊收缩运动的影响

本文研究了进食试餐和“假吃”引起的人体胆囊收缩运动,以及前列腺素合成酶抑制剂消炎痛对它们的影响,结果表明,试餐后１ｈ和假吃５ｍｉｎ均引起胆囊明显缩小,而预先口服７５ｍｇ的消炎痛,试餐及假吃引起的胆囊收缩明显减小,表明内源性ＰＧ参与进食及假吃引起的胆囊收缩。