白藜芦醇桂皮酸酯抗炎、降脂药理作用研究

目的通过对白藜芦醇桂皮酸酯进行初步抗炎、降脂作用的研究,为其进一步研究与开发提供实验依据。方法采用二甲苯致小鼠耳肿胀法、10%蛋清诱导大鼠足肿胀模型,小鼠腹腔注射75%蛋黄乳液建立高血脂模型,分别观察白藜芦醇桂皮酸酯的抗炎作用及降血脂作用。结果白藜芦醇桂皮酸酯能显著抑制蛋清所致大鼠足肿胀的形成,并可显著降低高血脂动物模型血清中甘油三酯（TG）、血清总胆固醇（TC）的浓度。结论白藜芦醇桂皮酸酯在抗炎、降脂方面表现出一定的生物活性,为进一步研究白藜芦醇桂皮酸酯提供了实验依据。     

肉桂提取物对幽门螺杆菌的抑制作用

鉴于对幽门螺杆菌感染的一些常规疗法的不完全性和可能的副作用,作者从植物中寻找抑制幽门螺杆菌生长且有较强抑制尿素酶活性的药物。肉桂具有抗氧化、抗菌、抑制黄曲霉毒素的产生等活性,其抗幽门螺杆菌的作用还未见报道。作者研究了肉桂皮乙醇和二氯甲烷提取物及其某些成分的体外抗幽门螺杆菌活性及对尿素酶的抑制活性。研究结果显示,肉桂乙醇提取物(每碟0     

白藜芦醇桂皮酸酯的合成及抗肝损伤实验研究

目的 优选白藜芦醇桂皮酸酯的最佳合成工艺,并研究其抗肝损伤的作用.方法 以桂皮酸、白藜芦醇为起始原料,经酰氯化、酯化等反应,得到目标化合物;观察白藜芦醇桂皮酸酯对急性肝损伤小鼠的保护作用.结果 设计合成了白藜芦醇桂皮酸酯,且其具有比较明显的抗四氯化碳致小鼠肝损伤的作用.结论 提供了一种白藜芦醇桂皮酸酯的最佳合成工艺,其...     

α-卤代-对-氯桂皮酰胺顺反异构体的合成及其抗惊活性的探讨

合成了顺、反-对-氯-α-氯(或溴)桂皮酰胺化合物共四个,用NMR谱和uv谱证实了它们的构型。药理实验表明,它们均具有抗惊活性,其中,反-对-氯-α-溴桂皮酰另丁胺抗惊活性是国内所见报导的桂皮酰胺类化合物中最高者。     

扎西他滨衍生物的合成

目的:寻找高效低毒的抗艾滋病药物.方法:以抗艾滋病药物扎西他滨为先导物,以取代桂皮酰基对其进行结构修饰.结果:合成了3个N-2',3'-双脱氧胞苷取代桂皮酰胺衍生物.结论:新化合物的结构经IR、1H-NMR和MS确证.     

Z、E型-α-卤代桂皮酰哌啶类化合物的合成及构型与抗惊活性的研究

通过α,β-二氯苯丙酸的碱性消除及分离,可制得Z、E型-α-氯代桂皮酸,再分别进行酰氯化和胺解,可得到Z型及E型-α-氯代桂皮酰哌啶。药理实验表明,这类化合物的抗惊活性与其构型密切相关,大多数Z型-α-氯代桂皮酰哌啶的抗惊作用强于其对应的E型几何异构体,其中以Z型-2,4-二氯-α-氯代桂皮酰哌啶的抗惊活性较好。另外还研究,这类化合物的NMR谱的特征及其鉴定构型的方法。     

抗痫灵类似物N-(桂皮酰基)-α-甲基哌啶的合成

桂皮酰胺类化合物,具有中枢神经抑制、催眠、镇静、抗惊厥等多种生理作用。据文献报道,连在桂皮酰胺氮原子上的碳原子,以带有多烷基者的抗惊厥作用较强。本文报道,以苯甲醛为原料制备桂皮酸,然后通过酰氯化反应,再与α—甲基哌啶进行胺解,合成3N—(桂皮酰基)—α—甲基哌啶。     

桂皮酰胺类化合物的结构性质与其抗惊活性关系的研究

对3,4—次甲二氧桂皮酰哌啶(抗痫灵)进行系统结构改造的基础上,设计并合成了200多个桂皮酰胺类的衍生物,并以最大电休克发作试验(MES)分别测定了每个化合物的抗惊活性。药理实验结果表明,首先要求苯环与酰胺基团间应有适当的距离(间隔两     

α位取代的桂皮酰胺类化合物化学结构与抗惊活性的关系

17个不同的取代基引入桂皮酰胺的α位,探讨了这些基团对于桂皮酰胺类化合物的抗惊作用的影响。 对化合物的顺反构型作了分析。包括顺式导构体,共合成了20个新化合物。     

桂皮酰胺类化合物的红外光谱与构象的关系

为了研究桂皮酰胺类化合物的构象与抗惊活性之间的关系,彭师奇等合成了一系列N-(α-氰基-β-烷基-4-氯桂皮酰基)另丁胺类化合物及N-(α-胺基-4-氯桂皮酰基)另丁胺类化合物。桂皮酰胺类化合物分子的骨架部分包括苯环、碳碳双键和酰胺基。分子骨架部分的构象决定了苯环、碳碳双键及酰胺基中羰基三者之间的共轭程度。因此,化合物分子间的构象差异,可以由苯环、碳碳双键及羰基三者之间的共轭程度加以表征。     

桂皮酸衍化物对皮肤致病性真菌的作用

作者把桂皮酸和它的某些衍化物在对抗皮肤致病性酵母菌和真菌的能力上与大家所熟知的抗     

桂皮酸诱导Bel-7402人肝癌细胞凋亡的作用及机制

[目的]通过检测不同浓度的桂皮酸对人肝癌Bel-7402细胞生存率及凋亡的影响,明确中药桂皮酸诱导该肿瘤细胞凋亡的作用和机制.[方法]采用MTT法检测0、1、3、5和10 mmol/L桂皮酸对正常肝细胞CL48及人肝癌细胞Bel-7402生存率的影响;采用PI/Annexin V双染法检测O、1、3、5和10 mmol/L桂皮酸对Bel-7402细胞凋亡作用的影响;应用Western-blot技术检测不同浓度桂皮酸对Bel-7402细胞中Bax、cytochrome c、caspase 8、caspase 9及caspase 3的作用.[结果]MTT结果显示桂皮酸能剂量依赖性地抑制Bel-7402细胞的生长,而对正常肝细胞的生存率无影响,P＜0.05.PI/Annexin V双染法,流式细胞仪检测显示空白对照组细胞凋亡率为(5.43±0.57)％,浓度为1、3、5和10mmol/L的桂皮酸处理组细胞凋亡率分别为(7.37±0.74)％、(13.73±1.5)％、(25.67±2.15)％和(52.23±4.18)％.蛋白质印迹法结果显示,桂皮酸能促进Bel-7402细胞caspase 8、caspase 9及caspase 3的切割;促进Bax蛋白转位至线粒体及cytochrome c的释放.[结论]桂皮酸具有抑制肝癌Bel-7402细胞生长及促进其凋亡的作用,可能是通过促进Bax蛋白转位至线粒体,从而刺激cytochrome c释放至胞浆,激活caspase蛋白导致肿瘤细胞凋亡.     

大青龙汤方中桂枝-生姜药对的超临界CO_2萃取物的血清药化学研究

目的通过大青龙汤抗流感病毒有效部位桂枝-生姜药对的超临界CO2萃取物的血清药物化学研究,进一步诠释其药效物质基础。方法将大青龙汤抗流感病毒有效部位桂枝-生姜药对的超临界CO2萃取物灌胃给药大鼠,采用GC/MS技术分析方法测定其含药血清的总离子流图,并与大青龙汤桂枝-生姜药对的超临界CO2萃取物和空白血清的总离子流图比对分析,探讨大青龙汤抗流感病毒有效部位桂枝-生姜药对的超临界CO2萃取物的入血成分。结果大青龙汤抗流感病毒有效部位桂枝-生姜药对的超临界CO2萃取物中的桂皮醛经体内氧化为桂皮酸入血。结论通过对大青龙汤抗流感病毒有效部位桂枝-生姜药对的超临界CO2萃取物入血成分与其大青龙汤抗流感病毒有效部位桂枝-生姜药对的超临界CO2萃取物比对分析,得知超临界CO2萃取物中的主要成分桂皮醛经体内氧化为桂皮酸入血进而在体内发挥药效作用,从而进一步阐释了该经典方剂抗病毒的药效物质基础。     

桂皮酰胺及其类似物的化学结构与生理活性的关系 Ⅲ.化学结构与抗惊作用的关系

本文试图根据前文(Ⅱ)所得的定量构效关系,设计并合成具有高抗惊活性的桂皮酰胺类化合物。为了考查取代基R和R~1怎样互相搭配才有利于改进化合物的效价,采用了Hansch分析方法。 结果发现:在小鼠的电惊厥实验中,N-(3,4-二氯桂皮酰基)-另丁胺的活性比N-(3,4次甲二氧桂皮酰基)-哌啶高三倍。将其与N-(3,4次甲二氧桂皮酰基)-正丙胺、N-(4-氯桂皮酰基)-异丙胺比较,log 1/C随着R的σ值增大和R′的Ⅰ值减小,而成比例地增加。其它两个桂皮酰胺类化合物的抗惊作用则不突出。     

姜黄中有效成分在化妆品中的应用

从姜黄Curcuma longa L. 中提得的姜黄素(curcumine),4-羟基桂皮酰基甲烷和双(4-羟基桂皮酰基)甲烷,总称为Crucumi-noid,加入适量的维生素C或超氧化歧化酶即得具有抗活性氧作用的皮肤保护剂。它可用于化妆品以保护细胞膜免受活性氧(引起细胞损害、变异、癌变和衰老的物质)的作用。curcuminoids具有抗氧和抗炎活性。本品与     

芳环邻位取代的Z、E型-α-卤代桂皮酰胺类化合物的合成与抗惊活性的研究

通过苯环邻位取代的α,β-二氯苯丙酸的碱性消除反应可制得Z.E型-α-氯代桂皮酸,再经酰氯化及胺解可分别得到α-氯代桂皮酰胺的Z型及E型异构体。药理实验表明,邻位取代的α-氯代桂皮酰胺中E型体的抗惊作用强于Z型异构体。     

桂皮酰胺类及其类似物的化学结构与生理活性的关系——Ⅱ.化学结构与抗惊作用的关系

采用Hansch分析方法对两个系列的桂皮酰胺类化合物(Ⅲ、Ⅳ)分别考查了logP(环己烷/水)、Hammett取代常数(σ)、基团偶极矩(μ)和logP、诱导效应指数(Ⅰ)与抗惊活性(小鼠抗电惊厥)的关系。     

桂皮酸诱导高转移人肺癌细胞去恶性的研究

本文作者选用桂皮酸处理克隆化高转移人肺巨细胞癌（PGCL3）细胞，发现肿瘤细胞在形态、增殖速度、分裂指数、软琼脂集落形成能力和凝集反应等方面均出现向正常细胞表型逆转，证明栓皮酸具有抑制PGCL3细胞增殖及诱导分化的作用。我们还进行了反映肿瘤细胞浸润和转移能力的粘附、运动和降解侵袭实验，结果显示桂皮酸对PGCL3细胞的上述三种能力都有明显的抑制作用，表明桂皮酸在诱导PGCL3细胞向成熟方向分化的同时，还使肿瘤细胞的浸润和转移能力减弱。     

胶体磨法包合肉桂油及包合物稳定性考察

目的：用胶体磨法包合肉桂;由,考察包含物的稳定性。方法：采用胶体磨法、气相色谱法,以桂皮醛含量为考察指标,分别时肉桂油的β-环糊精包合物和混合物进行强光照射、高温和高湿试验。结果：在光、热、湿等因素影响下,包合物中桂皮醛含量没有明显变化,而混合物中桂皮醛含量均明显下降。结论：肉桂油伊环糊精包合物具有较好的抗光照性、热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于单纯肉桂油混合物。     

桂皮醛影响K562细胞生长的机理研究

目的:探讨桂皮醛对慢性髓细胞白血病细胞株K562生长的影响及其机制.方法:以不同浓度的桂皮醛作用于体外培养的K562细胞,CCK-8法检测细胞增殖活性,流式细胞术检测细胞周期、凋亡率和Caspase 3表达.结果:桂皮醛呈时间和剂量依赖性影响K562细胞增殖,使细胞周期受阻于G2/M期,并诱导K562细胞凋亡.K562细胞凋亡过程中,活化的Caspase 3表达明显增加.结论:桂皮醛使K562细胞周期受阻,并使Caspase-3活化诱导细胞凋亡,从而实现对K562细胞的生长抑制.