依托泊苷壳聚糖-海藻酸钠微球的体内抗癌活性及在小鼠体内分布

目的研究制备的依托泊苷壳聚糖-海藻酸钠微球(Etoposide Chitosan-alginate Microsphere,ECAM)的体内抑瘤作用及体内分布。方法通过比较各组小鼠移植性Lewis肺癌的抑瘤率,考察含药微球的抑瘤效果;用高效液相色谱法测定各组织中依托泊苷浓度。结果依托泊苷微球抑瘤率为63.62%,明显高于其他各组;小鼠尾静脉注射微球后15min,肺内依托泊苷量占注入总量的(52.64±1.79)%。结论 ECAM具有明显的抑制移植性Lewis肺癌的作用和肺靶向效果。     

用放射活性生物微球测心输出量和区域血流量方法的初步探讨

将51~Cr标记的蛙红细胞作为放射活性生物微球,测定了正常成年麻醉大白鼠的心输出量和各器官的血液灌流量,其结果与文献报道值接近一致。肺血流(支气管动脉+静脉分流)、肝血流(肝动脉+门脉分流)显著低于碳化微球所测得的值;表明生物微球优于碳化微球。     

肺靶向红霉素聚乳酸微球的研究

目的　用生物可降解材料聚乳酸 (PDLLA)制备肺靶向红霉素缓释微球 (ERY PDLLA MS)。方法　用正交设计优化微球制备工艺 ,用扫描电子显微镜观察微球表面形态 ,差示扫描热分析确证含药微球的形成。并对所制备的红霉素微球的粒径及其分布、载药量、包封率、工艺重现性、体外释药、稳定性及在体内各组织的分布进行了研究。结果　微球形态圆整 ,且药物确已被包裹在微球中 ,而非机械混合。微球的平均粒径为 11.18μm ,粒径在 5～ 2 0 μm占总数的 94 %以上 ,载药量为 2 4 .16 % ,包封率为 6 3.5 4 % ,最佳工艺条件重现性良好 ,微球在 4℃及 2 5℃放置三个月各方面性质稳定 ,体外释药符合Higuchi方程Q =2 8.0 6 7+3.85 15t1/ 2 (r=0 .9834) ,动物体内实验表明 ,红霉素微球混悬剂较普通注射剂更聚集在肺组织。结论　微球制备工艺稳定 ,具有明显的缓释作用和肺靶向性     

肺靶向顺铂白蛋白微球在小鼠体内分布及肺器官中药代动力学研究

用放射示踪法研究了顺铂白蛋白微球在小鼠体内分布及其在肺中的药代动力学规律。微球（７～２５μｍ）静脉注射后绝大部分被肺滤取而浓集在肺部，最高时可达注入量的９７．５２％左右，血和其它器官中的量极少。肺组织切片观察发现微球沉着在肺部毛细管及泡内肺动脉中。微球在肺内随时间延长而降解，其代谢动力学规律可用一级摄取和一级消除的一室模型进行描述。     

肺靶向红霉素乳酸微球的研究

目的：用生物可降解材料聚乳酸（PDLLA）制备肺靶向红霉素缓释微球（ERY－PDLLA－MS）。方法：用正交设计优化微球制备工艺,用扫描电子显微镜观察微球表面形态,差示扫描热分析确证含药微球的形成。并对所制备的红霉素微球的粒径及其分布、载药量、包封率、工艺重现性、体外释药、稳定性及在体内各组织的分布进行了研究。结果：微球形态圆整,且药物确已被包裹在微球中,而非机械混合。微球的平均粒径为11．18μm,粒径在5－20μm占总数的94％以上,载药量为24．16％,包封率为63．54％,最佳工艺条件重现性良好,微球在4℃及25℃放置三个月各方面性质稳定,体外释药符合Higuchi方程Q=28.067 3.8515t^1/2(r=0.9834),动物体内实验表明,红霉素微球混悬剂较普通注射 剂更聚集在肺组织。结论：微球制备工艺稳定,具有明显的缓释作用和肺靶向性。     

生物素化壳聚糖微球用于体外肿瘤靶向治疗

生物素－亲和素介导的肿瘤靶向治疗是近几年来肿瘤早瘤早期诊断、治疗研究的热点，将包封有ＴＮＦα的壳聚糖微球生物素化，以生物素化无唾液酸胎球蛋白为导向系统，采用“三步法”研究了微球体外抗肿瘤毒性实验。结果表明：生物素化壳聚糖微球对体外培养的肝癌细胞ＳＭＭＣ－７７２１有显著的抑制作用（抑制率为６０．８％，Ｐ〈０．０１）。     

硫酸链霉素肺靶向明胶微球的研究

报道以天然可生物降解的明胶为载体材料，蓖麻油为油相，乳化法制备硫酸链霉素肺靶向明胶微球。微球的平均容积径为９．７μｍ，平均包封率为１５．６９％，经３７℃ＲＨ７５％放置３个月，其含量、观观形态与大小基本不变，热解活化能Ｅ＝７５．８６ｋＪ．ｍｏｌ。体外释药符合Ｈｉｎｇｕｃｈｉ方程的规律，ｔ１．２＝８．６ｈ，家兔体内分布微球浓集于肺。