依达拉奉注射液治疗急性脑梗死的临床疗效分析

神经保护剂是早期治疗急性缺血性卒中的有效手段之一，它可延长缺血神经细胞的生存时间，为综合治疗争取时间。依达拉奉（商品名必存，南京先声东元制药有限公司产品）是一种新的脑保护剂，可清除自由基，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞和神经细胞的氧化损伤。依达拉奉用于急性脑梗死时，通过抑制脑水肿，减少神经元的损害，抑制迟发性神经元死亡等机制，阻止缺血性脑血管障碍的发生和进展，发挥脑保护作用。本院自2004年12月至2005年11月加用依达拉奉注射液治疗急性脑梗死76例，现将结果报道如下。     

自由基清除剂依达拉奉的临床应用

药理作用 依达拉奉的主要成分为3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮。药效学研究及动物实验证实依达拉奉是一种强效的羟自由基清除剂和抗氧化剂，能清除缺血周边和缺血再通部位产生的大量OH^-，从而抑制神经细胞功能障碍。依达拉奉作为自由基捕获剂能抑制黄嘌呤氧化酶和次黄嘌呤氧化酶的活性，     

依达拉奉合葛根素治疗脑栓塞疗效观察

脑栓塞（尤其是心源性）常引起严重脑水肿、脑疝，死亡率高达5％～15％，致残率更高。且由于栓子特性，再灌注损伤严重，易引起脑血管痉挛。有资料显示，依达拉奉有抑制脂质过氧化和血管内皮损伤，能有效抑制脑水肿，防止大血管痉挛。笔者采用依达拉奉与葛根素联合治疗脑栓塞，疗效显著，现报道如下。     

依达拉奉对脑梗死患者血清超氧化物歧化酶、脂质过氧化物和丙二醛的影响

目的探讨依达拉奉对脑梗死患者血清超氧化物歧化酶(SOD)、脂质过氧化物(LPO)和丙二醛(MDA)的影响。方法80例脑梗死患者随机分为常规组(常规治疗)41例和依达拉奉组(依达拉奉 常规治疗,生理盐水100m l加入依达拉奉30m g,2次/d,连续14 d)39例。检测治疗前和治疗后14 d患者血清中SOD、LPO和MDA浓度的变化,并比较两组的疗效。30例健康志愿者为对照组。结果治疗14 d后,依达拉奉组疗效显著优于常规组(P<0.01),且依达拉奉治疗后患者血清LPO和MDA的浓度较常规组明显下降(P<0.05和P<0.01),而血清SOD浓度较常规组明显回升,两者比较差异有统计学意义(P<0.01)。结论对脑梗死患者进行依达拉奉治疗可以减轻缺血脑细胞的损害,有利于病情的康复,依达拉奉能够有效地清除急性脑梗死患者体内过量生产的自由基,抑制脂质过氧化,保护细胞膜,促进神经功能恢复。     

依达拉奉对脑出血大鼠SOD及MDA的影响

目的：探讨依达拉奉对脑出血大鼠血肿周围脑组织SOD及MDA的影响。方法选SD大鼠90只,随机分成3组,每组30只,分别为假手术组、脑出血组及依达拉奉治疗组。将大鼠自体血注入尾状核制成脑出血模型;用黄嘌呤氧化法检测神经细胞SOD含量,改良的硫代巴比妥酸法测定MDA含量。结果脑出血组与假手术组比较SOD活性显著降低,而MDA含量增加（P＜0.05）,依达拉奉治疗组与脑出血组相比,神经细胞SOD含量明显增高（P＜0.05）,而MDA含量减低,差异有统计学意义（P＜0.05）。结论依达拉奉具有清除自由基作用,该作用与增加细胞SOD含量,抑制脂质过氧化过程有关。     

依达拉奉的药理作用和临床应用

依达拉奉是一种捕获羟自由基（-OH）的活性抗氧剂，化学名为3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮，2001年在日本获准上市。研究表明，由于缺血期间或再灌注后增加的有害活性氧（ROS）引起的细胞膜脂质过氧化损伤、蛋白质氧化及DNA损伤是脑缺血障碍的原因之一。作为脑梗死急性期治疗的自由基清除剂依达拉奉的脑保护作用得到证实，依达拉奉用于蛛网膜下腔出血的研究也进入Ⅲ期临床，用于肌萎缩性侧索硬化治疗的研究正处于Ⅱ期临床。本文就依达拉奉的药理作用、及近年来的临床应用作一综述。     

依达拉奉在大鼠失血性休克中保护机制的研究

目的:探究依达拉奉(Edaravone)在大鼠失血性休克引起的肠内菌群易位中作用机制。方法:大鼠在诱导休克后30及60min处死,肠系膜淋巴结取材检测菌群易位。血浆丝浆蛋白SLP试验检测细菌粘肽、β-葡聚糖及内毒素。4-HNE(4-hydroxy-2-nonenal)免疫组化染色评估休克后脂质过氧化反应程度。结果:依达拉奉可以降低失血性休克诱导的肠系膜淋巴结菌群易位。失血性休克导致的血浆丝浆蛋白水平增高同样可以被依达拉奉抑制。结论:在大鼠失血性休克时,依达拉奉可能降低肠内中性粒细胞参与的脂质过氧化反应引起的菌群易位。     

治疗急性脑梗死药依达拉奉应用及其相关机制的研究进展

依达拉奉是临床上第一个用于治疗急性脑梗死的自由基清除剂。除了已应用于脑缺血治疗外,近来还发现对急性心肌梗死、急性肝损伤、胃肠道疾病等具有潜在的治疗作用。其相关机制主要包括清除自由基、抑制脂质过氧化和调控凋亡相关基因的表达等,从而减少活性氧对机体组织的损害,发挥保护作用。本文就依达拉奉在多种疾病中的应用及相关机制研究进展加以综述。     

依达拉奉对脑出血大鼠血肿周围脑组织氧化损害保护作用的研究

目的 探讨依达拉奉对脑出血（ICH）后脑组织保护作用。方法 120只SD大鼠随机分为依达拉奉治疗组（依达拉奉治疗组，n=40）、脑出血对照组（ICH对照组，n=40）和假手术组（n=40）。每组分为手术前、术后6h、12h、24h、48h、72h、96h、120h等8个时点，每个时点5只大鼠。采用立体定向自体血注入大鼠尾状核建立ICH模型，观察各组术前及术后各时点血肿周围脑组织丙二醛（MDA）含量及含水量变化。结果 ICH对照组术后各时间点MDA含量显著高于假手术组（P〈0．05），ICH对照组术后各时间点含水量与MDA含量呈明显正相关（r=0．648，P〈0．001）。依达拉奉治疗组术后24-96h各时点MDA含量明显低于ICH对照组（P〈0．001），依达拉奉治疗组术后各时点含水量与MDA含量呈显著相关（r=-0．407，P〈0．05）.结论 脑出血大鼠血肿周围脑组织具有显著的氧化损害，此损害与脑水肿形成有关。依达拉奉使氧化损害明显减轻，依达拉奉对抗脑出血后脑水肿形成可能与清除自由基有关。     

依达拉奉在神经科疾病中的应用

依达拉奉是一种新型的自由基清除剂,其具有强大的清除自由基功能,能抑制脂质过氧化、减少氧化应激等。除了已广泛应用于缺血脑卒中的治疗外,近来还发现对出血性脑卒中、脑和脊髓损伤、神经退行性病变、癫痫、周围神经病以及神经痛等疾病也具有潜在的治疗作用。该文着重对依达拉奉在神经科各类疾病中的基础研究和临床应用进展进行归纳、整理和分析,为依达拉奉在神经科的临床应用提供科学依据。